1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Voriconazole
Phân loại: Thuốc kháng nấm.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J02AC03
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Vorizolmed
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Glomed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 50 mg, 200 mg.
Thuốc tham khảo:
| VORIZOLMED | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Voriconazole | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Vorizolmed được chỉ định trong điều trị nhiễm nấm aspergillus lan tỏa, nhiễm nấm Candida máu ở bệnh nhân không giảm bạch cầu trung tính, nhiễm nấm Candida lan tỏa nặng kháng fluconazol, nhiễm nấm Candida thực quản, và nhiễm nấm nghiêm trọng do Scedosporium và Fusarium spp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên uống thuốc lúc bụng đói (ít nhất 1 giờ trước hoặc sau bữa ăn).
Liều dùng:
Liều tấn công đường uống của voriconazol được dùng cách mỗi 12 giờ cho 24 giờ đầu:
Người lớn và thiếu niên cân nặng trên 40 kg: 400 mg.
Dưới 40 kg: 200 mg.
Trẻ em 2-12 tuổi: không dùng liều tấn công.
Liều uống duy trì tiếp theo:
Người lớn và thiếu niên cân nặng trên 40 kg: 200 mg ngày 2 lần, tăng đến 300 mg ngày 2 lần nếu đáp ứng chưa đủ.
Dưới 40 kg: 100 mg ngày 2 lần, tăng đến 150 mg ngày 2 lần nếu đáp ứng chưa đủ.
Trẻ em 2-12 tuổi: 200 mg ngày 2 lần.
Không nên dùng liều tấn công trong trường hợp nhiễm Candida thực quản; liều uống duy trì tương tự như trên và nên điều trị tối thiểu trong 14 ngày và tiếp tục thêm ít nhất 7 ngày nữa sau khi các triệu chứng đã khỏi.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với voriconazol hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Nên theo dõi chức năng gan và thận trước và trong khi điều trị.
Nên theo dõi chức năng tuyến tụy ở bệnh nhân có nguy cơ viêm tụy cấp.
Chức năng thị giác có thể bị ảnh hưởng và bệnh nhân nên được theo dõi về chức năng thị giác nếu đang dùng voriconazol trên 28 ngày.
Bệnh nhân nên tránh ánh nắng mặt trời trong khi điều trị vì đã có báo cáo về phản ứng nhạy cảm với ánh sáng.
Voriconazol đã có liên quan đến sự kéo dài khoảng QT, vì vậy nên dùng thuốc thận trọng cho bệnh nhân mắc các bệnh có thể gây loạn nhịp tim.
Sử dụng cho trẻ em: Hiệu quả và tính an toàn của voriconazol ở trẻ em dưới 2 tuổi chưa được xác định.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Có thể xảy ra rối loạn thị giác, bệnh nhân bị ảnh hưởng không nên lái xe hay vận hành máy móc nguy hiểm. Mặt khác, tất cả bệnh nhân, cho dù có bị hưởng bởi rối loạn thị giác hay không, không nên lái xe vào ban đêm.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Voriconazol đã được chứng minh gây quái thai và gây độc cho phôi ở động vật thử nghiệm và thuốc này thường không được chỉ định trong thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa được biết voriconazol vào được sữa mẹ hay có thể gây hại cho trẻ bú mẹ hay không. Không được dùng thuốc này khi đang cho con bú mà không thông báo với bác sĩ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không muốn do voriconazol thường gặp nhất là rối loạn thị giác, sốt,nổi mẩn, buồn nôn, nôn ói, tiêu chảy, đau bụng, nhức đầu, nhiễm trùng, rối loạn hô hấp, và phù ngoại biên. Đã có một vài phản ứng về gan nghiêm trọng bao gồm cả tử vong. Phản ứng trên da bao gồm các trường hợp hiếm thấy của ban đỏ đa dạng,hội chứng Stevens-Johnson, và hoại tử biểu bì gây độc. Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng có thể xảy ra và có thể xảy ra nhiều hơn khi điều trị lâu dài.
Các tác dụng không mong muốn khác thường gặp: Ớn lạnh, triệu chứng giống cảm cúm, suy nhược, đau lưng, đau ngực, phù mặt, hạ huyết áp, viêm xoang, vàng da, viêm môi, rối loạn về máu, hạ kali huyết, hạ đường huyết, chóng mặt, ảo giác, lẫn, trầm cảm,lo âu, run, kích động, dị cảm, ngứa, rụng tóc, viêm da tróc vảy, suy thận cấp, và chứng huyết niệu. Phản ứng quá mẫn, bao gồm cả phản vệ, hiếm khi xảy ra.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng dùng voriconazol khi có các biểu hiện mẫn cảm và tác dụng phụ. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc ức chế hay cảm ứng các isoenzym eytocrom P450: Voriconazol bị chuyển hóa bởi các isoenzym cytocrom P450 CYP2C19, CYP2C9, và CYP3A4. Dùng các thuốc ức chế hay cảm ứng các isoenzym này lần lượt có thể làm tăng hay giảm nồng độ voriconazol trong huyết tương.
Rifampicin: Rifampicin đã được chứng minh làm giảm nồng độ trong huyết tương của voriconazol và tác dụng tương tự có thể được dự đoán với carbamazepin hay phenobarbital. Vì vậy, không được dùng chung voriconazol với những thuốc này.
Thuốc bị chuyển hóa bởi CYP2C19, CYP2C9, hay CYP3A4: Nồng độ của những thuốc khác bị chuyển hóa bởi CYP2C19, CYP2C9, hay CYP3A4 có thể tăng bởi voriconazol. Nồng độ trong huyết tương của astemizol, cisaprid, pimozid, quinidin, và terfenadin có thể tăng khi dùng chung với voriconazol, chống chỉ định dùng chung do nguy cơ loạn nhịp tim bao gồm cả xoắn đỉnh.
Alkaloid của nấm cựa gà: Dùng chung với alkaloid của nấm cựa gà như ergotamin và dihydroergotamin cũng chống chỉ định do nguy cơ ngộ độc nấm cựa gà có thể xảy ra.
Sirolimus, tacrolimus, ciclosporin và methadon: Đã có ghi nhận về tăng nồng độ trong huyết tương của sirolimus và tacrolimus, chống chỉ định dùng chung voriconazol với sirolimus, mặc dù tacrolimus có thể được dùng chung nhưng giảm liều và theo dõi nồng độ.
Tương tự, giảm liều và theo dõi nồng độ của ciclosporin và methadon khi dùng chung với voriconazol.
Thuốc chống đông đường uống: Nồng độ của thuốc chống đông đường uống có thể bị ảnh hưởng và tăng thời gian prothrombin đã xảy ra với warfarin.
Thuốc hạ đường huyết đường uống: Cần theo dõi kỹ đường huyết nếu voriconazol được dùng cùng với thuốc uống hạ đường huyết như các sulfonylurê.
Omeprazol: Khi dùng chung với omeprazol, nồng độ trong huyết tương của cả 2 thuốc đều tăng, cần giảm liều omeprazol.
Thuốc ức chế men sao chép ngược và thuốc tức chế HIV-protease: Voriconazol có thể ức chế chuyển hóa của thuốc ức chế men sao chép ngược non-nucleosid và ngược lại những thuốc này ức chế chuyển hóa của voriconazol (thí dụ: delavirdin và efavirenz) hay làm tăng chuyển hóa của voriconazol (thí dụ: efavirenz và nevirapin). Chống chỉ định dùng chung voriconazol và efavirenz. Tương tự, voriconazol có thể ức chế chuyển hóa của các thuốc ức chế HIV-protease (thí dụ: saquinavir, amprenavir, và nelfinavir) trong khi chúng cũng có thể ức chế trở lại chuyển hóa của voriconazol. Ritonavir làm giảm đáng kể nồng độ trong huyết tương của voriconazol, chống chỉ định dùng chung.
Các thuốc khác: Có thé can giảm liều đối với một vài statin, thuốc ức chế kênh calci, alkaloid đừa cạn, và một vài benzodiazepin (như midazolam và triazolam) nếu nồng độ trong huyết tương của chúng tăng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Trong các thử nghiệm lâm sàng, có 3 trường hợp ngộ độc cấp. Tất cả trường hợp này xảy ra ở bệnh nhân dùng liều gấp 5 lần liều tiêm tĩnh mạch khuyến cáo của voriconazol. Một trường hợp duy nhất về chứng sợ ánh sáng kéo dài trong 10 phút đã được báo cáo.
Điều trị:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với voriconazol. Trong trường hợp quá liều, thẩm phân máu có thể góp phần loại bỏ voriconazol ra khỏi cơ thể.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Voriconazol là thuốc kháng nấm thuộc dẫn xuất triazol có tác dụng ức chế các enzym phụ thuộc cytocrom P450 ở các nấm nhạy cảm từ đó làm giảm tổng hợp ergosterol ở màng tế bào nấm. Voriconazol có phổ hoạt tính rộng chống lại tất cả các chủng Candida, bao gồm cả các chủng kháng fluconazol, đồng thời cũng tác dụng trên Aspergillus spp., Scedosporium spp., và Fusarium spp.
Cơ chế tác dụng:
Voriconazol là một triazol tổng hợp có tác dụng chống nấm. Ớ các chủng nấm nhạy cảm với thuốc, voriconazol ức chế sterol 14-a-demethylase phụ thuộc cytochrom CYP450, nên ức chế sự tổng hợp ergosterol ở màng tế bào nấm làm tăng tính thấm của màng, ức chế chuyển hóa và tăng trưởng tế bào.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Voriconazol có dược động học không tuyến tính do sự chuyển hóa có thể bão hòa. Thuốc được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1-2 giờ sau khi uống 1 liều.
Voriconazol gắn kết khoảng 58% với protein huyết tương. Voriconazol khuếch tán vào trong dịch não tủy.
Voriconazol bị chuyển hóa bởi các isoenzym cytocrom P450 CYP2C19 ở gan, chất chuyển hóa chính là N oxyd không có hoạt tính. Sự chuyển hóa qua các isoenzym CYP2C9 và CYP3A4 cũng đã được chứng minh in vitro. Khoảng 80% voriconazol được bài tiết trong nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrat, pregelatinized starch, croscarmellose natri, povidon K30, magnesi stearat, opadry white.
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
