1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Aciclovir (Acyclovir).
Phân loại: Thuốc kháng virus.
Nhóm pháp lý:
Dạng bào chế dùng ngoài – Thuốc không kê đơn OTC (Over the counter drugs)
Các dạng bào chế khác – Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D06BB03, J05AB01, S01AD03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: ACYCLOVIR BOSTON, CLOVIRBOSTON
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm Boston Việt Nam.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 200 mg; Viên nén 800mg
Kem bôi da 5%
Thuốc tham khảo:
| ACYCLOVIR BOSTON 200 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Aciclovir | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ACYCLOVIR BOSTON 800 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Aciclovir | …………………………. | 800 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CLOVIRBOSTON 5% | ||
| Mỗi tuýp kem 5g có chứa: | ||
| Aciclovir | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị khởi đầu và dự phòng tái nhiễm virus Herpes simplex type 1 và 2 ở da và niêm mạc, viêm não Herpes simplex.
Điều trị nhiễm Herpes zoster (bệnh zona) cấp tính, zona mắt, viêm phổi do Herpes zoster ở người lớn.
Điều trị khởi đầu và phòng ngừa tái nhiễm Herpes sinh dục.
Điều trị thủy đậu xuất huyết, thủy đậu ở người suy giảm miễn dịch, thủy đậu ở trẻ sơ sinh.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Acyclovir Boston 800 được dùng bằng đường uống, không cần chú ý đến bữa ăn. Nên bắt đầu dùng thuốc càng sớm càng tốt khi có dấu hiệu và triệu chứng của bệnh.
Dạng kem: Dùng ngoài da: Bôi vào vùng da bị nhiễm virus, 5 lần mỗi ngày, cách nhau 4 h.
Việc điều trị nên kéo dài liên tục trong 5 ngày. Nếu chưa khỏi có thể tiếp tục đến 10 ngày.
Liều dùng:
Điều trị nhiễm Herpes simplex:
Người lớn: 200 mg/lần x 5 lần/ngày, dùng cách nhau 4 giờ và dùng trong 5 – 10 ngày, ở người suy giảm miễn dịch dùng liều 400 mg/lần x 5 lần/ngày, dùng cách nhau 4 giờ và dùng trong 5 – 10 ngày.
Trẻ em trên 2 tuổi: dùng bằng liều người lớn.
Trẻ em dưới 2 tuổi: dùng một nửa liều người lớn.
Phòng ngừa tái phát Herpes simplex cho bệnh nhân suy giảm miễn dịch, người ghép cơ quan dùng thuốc giảm miễn dịch, người nhiễm HIV, người dùng hóa liệu pháp:
Người lớn: 200 – 400 mg/lần x 4 lần/ngày, dùng cách nhau khoảng 6 giờ.
Trẻ em trên 2 tuổi: dùng bằng liều người lớn.
Trẻ em dưới 2 tuổi: dùng một nửa liều người lớn.
Điều trị thủy đậu và zona:
Người lớn: 800 mg/lần x 5 lần/ngày, dùng cách nhau 4 giờ và dùng trong 7 ngày.
Trẻ em bệnh varicella: 20 mg/kg thể trọng/lần (tối đa 800mg) x 4 lần/ngày, dùng trong 5 ngày, hoặc có thể dùng theo liều:
Trẻ em dưới 2 tuổi: 200 mg/lần x 4 lần/ngày.
Trẻ em 2 – 5 tuổi: 400 mg/lần x 4 lần/ngày.
Trẻ em trên 6 tuổi: 800 mg/lần x 4 lần/ngày.
Người cao tuổi:
Ở người cao tuổi, độ thanh thải toàn phần acyclovir của cơ thể giảm song song với độ thanh thải creatinin. Vì vậy phải lưu ý bổ sung nước cho bệnh nhân và phải điều chỉnh liều phù hợp cho bệnh nhân suy thận.
Người suy thận:
Với bệnh nhân nhiễm Herpes simplex hoặc Varicella zoster, liều dùng như người bình thường song cần lưu ý:
Khi độ thanh thải creatinin từ 10 – 25 ml/phút: cách 8 giờ uống thuốc 1 lần.
Khi độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút: cách 12 giờ uống thuốc 1 lần.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với acyclovir hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Với người suy giảm chức năng thận, phải điều chỉnh liều dùng theo độ thanh thải creatinin. Cần phải lưu ý dùng đủ nước và tránh dùng đồng thời với các thuốc độc với thận.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và sự xuất hiện bất lợi của acyclovir nên được lưu ý khi lái xe hoặc vận hành máy móc .
Chưa có nghiên cứu nào để khảo sát ảnh hưởng của acyclovir đối với hoạt động lái xe hoặc khả năng vận hành máy móc. Hơn nữa, không có khả năng dự đoán tác động bất lợi đối với các hoạt động này từ dược lực học của hoạt chất.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chỉ nên dùng acyclovir cho phụ nữ mang thai khi lợi ích điều trị hơn hẳn rủi ro có thể xảy ra với bào thai.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ khi dùng đường uống. Nên thận trọng khi dùng thuốc đối với phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Acyclovir đường uống khi dùng ngắn hạn có thể gây buồn nôn, nôn. Khi dùng dài hạn có thể gây buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, ban, nhức đầu (< 5% bệnh nhân).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR thường hiếm xảy ra và nhẹ, tự hết. Nếu các triệu chứng nặng (lú lẫn, hôn mê ở người suy thận), phải ngừng thuốc ngay Diễn biến thường tốt sau khi ngừng thuốc, ít khi phải thấm phân máu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời zidovudin với acyclovir có thể gây trạng thái ngủ lịm và lơ mơ.
Probenecid ức chế cạnh tranh đào thải acyclovir qua ống thận, do đó làm tăng diện tích dưới đường cong và giảm độ thanh thải của acyclovir.
Amphotericin B và ketoconazol làm tăng hiệu lực chống virus của acyclovir.
Interferon làm tăng tác dụng chống virus in vitro của acyclovir..
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Có kết tủa trong ống thận (khi nồng độ trong ống thận vượt quá độ hòa tan 2.5 mg/ml hoặc khi creatinin huyết thanh cao), suy thận, trạng thái kích thích bồn chồn, run, co giật, đánh trống ngực, cao huyết áp, khó tiểu tiện.
Điều trị: Thẩm tách máu bệnh nhân cho đến khi chức năng thận phục hồi, ngừng thuốc, cho truyền nước và chất điện giải.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Acyclovir là một chất tương tự nucleosid, có tác dụng chọn lọc trên tế bào nhiễm virus Herpes.
Khi vào cơ thể, aciclovir được phosphoryl hóa để trở thành dạng có hoạt tính là acyclovir triphosphat. Chất chuyển hóa có hoạt tính acyclovir triphosphat có tác dụng ức chế tổng hợp ADN của virus và sự nhân lên của virus mà không ảnh hưởng gì đến sự chuyển hóa của tế bào bình thường.
Acyclovir có tác dụng mạnh nhất trên virus Herpes simplex type 1 và kém hơn ở virus Herpes simplex type 2, virus Varicella zoster.
Cơ chế tác dụng:
Acyclovir là một dẫn chất purin nucleosid tổng hợp với hoạt tính ức chế in vitro và in vivo virus Herpes simplex typ 1 (HSV-1), typ 2 (HSV-2) và virus Varicella-zoster (VZV). Hoạt tính ức chế của acyclovir chọn lọc cao do ái lực của nó đối với enzym thymidin kinase (TK) được mã hóa bởi HSV và VZV. Enzym này biến đổi acyclovir thành acyclovir monophosphat, một chất tương tự nucleotid. Monophosphat được biến đổi tiếp thành diphosphat bởi guanylat kinase của tế bào và thành triphosphat bởi một số enzym tế bào. In vitro, acyclovir triphosphat làm dừng sự sao chép DNA của virus Herpes. Quá trình này xảy ra theo 3 đường:
(1) Ức chế cạnh tranh với DNA polymerase của virus.
(2) Gắn kết và kết thúc chuỗi DNA của virus.
(3) Bất hoạt DNA polymerase của virus.
Hoạt tính kháng HSV của acyclovir tốt hơn kháng VZV do quá trình phosphoryl hóa của nó hiệu quả hơn bởi enzym TK của virus.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khả dụng sinh học theo đường uống của acyclovir khoảng 20% (15 – 30%), thức ăn không làm ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc.
Acyclovir được phân bố rộng khắp trong dịch cơ thể, tỷ lệ liên kết với protein thấp (9 – 33%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau 1.5 – 2 giờ bằng đường uống và sau 1 giờ bằng đường tiêm tĩnh mạch.
Nửa đời sinh học của thuốc ở người lớn khoảng 3 giờ, ở trẻ em khoảng 2 – 3 giờ, ở trẻ sơ sinh khoảng 4 giờ. Một lượng nhỏ thuốc được chuyển hóa ở gan, còn phần lớn được thải trừ qua thận dưới dạng không biến đổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Natri starch glycolat, pregelatinized starch, magnesi stearat, silicon dioxid, nước tinh khiết, ethanol 96% vừa đủ 1 viên nén.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
