1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Urofollitropin
Phân loại: Gonadotropins và các chất tương tự.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G03GA04.
Brand name:
Generic : Urofollitropin (FSH), Bravelle, Fostimon, Fostimonkit
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột để pha tiêm (kèm dung môi): 75 IU, 150 iu, 225 IU, 300 IU
Thuốc tham khảo:
| FOSTIMON | ||
| Mỗi lọ bột để pha tiêm có chứa: | ||
| Urofollitropin | …………………………. | 150 IU |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Vô sinh trong các tình trạng:
(1) Không rụng trứng (kể cả buồng trứng đa nang không đáp ứng điều trị bằng clomiphene citrate),
(2) Kích thích buồng trứng có kiểm soát để phát triển nhiều nang noãn cho kỹ thuật hỗ trợ sinh sản, chuyển giao tử vào vòi tử cung và bơm tinh trùng vào bào tương noãn..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Urofollitropin có thể tiêm dưới da hoặc tiêm bắp. Liều lượng được tính theo đơn vị USP.
Liều dùng:
Dùng đơn độc hoặc phối hợp chất chủ vận GnRH.
Không rụng trứng:
Bắt đầu trong vòng 7 ngày đầu chu kỳ kinh, 75-150 IU/ngày và duy trì ít nhất trong 7 ngày, liều kế tiếp chỉnh theo đáp ứng. Chỉnh liều không nên làm thường xuyên hơn 7 ngày một lần. Liều tăng thêm là 37.5 IU/lần và không nên quá 75 IU. Tối đa 225 IU/ngày.
Nếu không đáp ứng sau 4 tuần: Hủy bỏ chu kỳ đó. Khi đã đạt đáp ứng tối ưu, tiêm liều đơn 5000-10000 IU hCG một ngày sau mũi tiêm cuối cùng. Khuyên giao hợp vào ngày tiêm hCG và hôm sau. Theo dõi ít nhất 2 tuần sau khi tiêm hCG.
Nếu đáp ứng quá mức: Ngưng điều trị và không tiêm hCG, ngừa thai bằng màng ngăn/tránh giao hợp đến khi bắt đầu kỳ kinh sau.
Kích thích buồng trứng:
Bắt đầu khoảng 2 tuần sau khi khởi đầu điều trị bằng chất chủ vận (phác đồ có điều hòa giảm) hoặc vào ngày 2 hoặc 3 chu kỳ kinh (phác đồ không có điều hòa giảm), 150-225 IU/ngày ít nhất trong 5 ngày đầu.
Liều kế tiếp chỉnh theo đáp ứng, không quá 150 IU/lần. Tối đa 450 IU/ngày và không dùng quá 12 ngày. Khi đã đạt đáp ứng tối ưu, tiêm liều duy nhất đến 10000 IU hCG. Theo dõi ít nhất 2 tuần sau khi tiêm hCG.
Nếu đáp ứng quá mức: Ngừng điều trị và không tiêm hCG, ngừa thai bằng màng ngăn/tránh giao hợp đến khi bắt đầu kỳ kinh sau.
4.3. Chống chỉ định:
Khối u tuyến yên hoặc vùng dưới đồi. Ung thư biểu mô buồng trứng, tử cung hoặc tuyến vú.
Phụ nữ có thai, cho con bú.
Xuất huyết phụ khoa không rõ nguyên nhân.
Quá mẫn cảm với thành phần thuốc.
Không nên dùng: Suy buồng trứng tiên phát. Nang buồng trứng hoặc phì đại buồng trứng không do buồng trứng đa nang. Dị dạng cơ quan sinh dục hoặc u xơ tử cung không thích hợp cho việc có thai.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân bị buồng trứng đa nang, tiền sử bệnh vòi trứng, đã dùng nhiều thuốc để điều trị vô sinh, có yếu tố nguy cơ thuyên tắc-huyết khối (tiền sử cá nhân/gia đình, béo phì, dễ tạo huyết khối). Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả.
Trước khi bắt đầu điều trị: Đánh giá tình trạng thiểu năng giáp, suy thượng thận, tăng prolactin máu, khối u tuyến yên hoặc vùng dưới đồi, và có phù hợp với phương pháp điều trị hay không.
CG: Vì androgen tiết ra do CG có thể dẫn đến giữ nước, nên phải dùng thận trọng CG cho người bị hen, co giật, đau nửa đầu, hoặc bệnh tim hoặc thận. Nam trước tuối dậy thì phải được giám sát cấn thận, vì androgen tiết ra do CG có thể gây dậy thì sớm ở trẻ em điều trị bệnh tinh hoàn ấn.
CG đặc biệt LH có thể gây nhiễu các xét nghiệm miễn dịch phóng xạ định lượng gonadotropin, Các phòng xét nghiệm phải xác định được mức độ phản ứng chéo với xét nghiệm gonadotropin và thầy thuốc đòi hỏi mức gonadotropin ở người bệnh đang dùng CG phải thông báo cho phòng xét nghiệm về điều trị này.
Chỉ các thầy thuốc có kinh nghiệm trong điều trị vô sinh mới được dùng CG phối hợp với menotropin và khi cơ sở đã sẵn có các phương tiện đánh giá thích hợp về lâm sàng và nội tiết. Người bệnh phải được giám sát chặt chẽ tại bệnh viện để phát hiện sớm các dấu hiệu buồng trứng to và/hoặc bị kích thích quá mức.
Giảm năng tuyến giáp, suy tuyến thượng thận, tăng prolactin máu hoặc u tuyến yên phải được điều trị bằng phương pháp thích hợp trước. Độ an toàn và tính hiệu quả khi dùng CG cho trẻ em dưới 4 tuối chưa được xác định.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
CG có thể gây độc cho thai nhi khi điều trị cho người mang thai. Sau khi dùng liệu pháp menotropin/CG, khoảng 20% người mang thai có đa thai do phóng nhiều noãn.
Dị dạng bấm sinh đã được báo cáo ở trẻ nhỏ thụ thai sau liệu pháp menotropin/CG; tuy nhiên các tác dụng đó không quy trực tiếp được cho liệu pháp gonadotropin.
Thời kỳ cho con bú:
Vì chưa rõ gonadotropin có phân bố vào sữa hay không, nên dùng thuốc thận trọng ở người cho con bú .
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Dùng HCG để kích thích phóng noãn sau khi kích thích bằng FSH. Phần lớn các ADR là do buồng trứng bị kích thích quá mức, xảy ra ít nhất là 20% số người bệnh. Đó là do có sự khác nhau nhiều về tính nhạy cảm với điều trị giữa các người bệnh.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Phản ứng tại chỗ kèm đau, phát ban ở da, sưng hoặc kích ứng tại chỗ tiêm.
Nội tiết: Buồng trứng to từ nhẹ đến vừa, u nang buồng trứng, đau vùng chậu, vú cương đau, đa thai.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Nội tiết: Buồng trứng bị kích thích quá mức có các triệu chứng ghi ở trên, cộng thêm ỉa chảy, cố trướng, tràn dịch màng phối, màng tim, máu cô đặc và tăng đông máu. Nguy cơ đột qụy, nghẽn mạch và huyết khối.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Tuần hoàn: Huyết khối nghẽn động mạch.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
CG thường được dung nạp tốt khi dùng với liều điều trị thông thường. Trẻ em nam trước dậy thì phải được giám sát cấn thận trong khi điều trị CG. Nếu có dấu hiệu dậy thì sớm, phải ngừng điều trị; các biến đối đó thường hồi phục trong vòng 4 tuần kể từ mũi tiêm CG cuối cùng.
Buồng trứng to ít đến to vừa không biến chứng do menotropin/CG thường thu nhỏ lại trong vòng 2 – 3 tuần không cần điều trị. Người bệnh phải được giám sát cấn thận các dấu hiệu buồng trứng bị quá kích thích; được khám 2 ngày 1 lần và trong vòng 2 tuần sau điều trị; nếu buồng trứng to bất thường hoặc có đau bụng trong khi dùng menotropin, phải ngừng thuốc, và nếu có hội chứng tăng kích thích, phải ngừng gonadotropin.
Nếu có tràn máu trong 0 bụng do vỡ nang buồng trứng, cần phải phẫu thuật. Cắt bỏ 1 phần buồng trứng thường cũng đủ để giải quyết tai biến này.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa có số liệu được biết về tương tác thuốc. Thay đối kết quả xét nghiệm: CG có thế gây ảnh hưởng tới xét nghiệm miễn dịch phóng xạ định lượng các gonadotropin, đặc biệt với LH.
Clomiphene citrat (có thể làm tăng đáp ứng của nang noãn).
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều CG có thế dẫn đến giữ nước trong cơ thế hoặc dậy thì sớm ở trẻ em nam. Quá liều menotropin kết hợp với CG có thế gây hội chứng quá kích thích buồng trứng. Nếu có tràn máu màng bụng do vỡ nang noãn, cần phải phẫu thuật, cắt bỏ một phần buồng trứng thường đủ đế điều trị biến chứng này.
Cần ngừng các thuốc ngay. Không có điều trị đặc hiệu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Urofollitropin chiết xuất từ nước tiểu của phụ nữ sau mãn kinh. FSH kích thích sự tăng trưởng và phát triển nang buồng trứng cũng như sản xuất steroid sinh dục ở phụ nữ không bị suy buồng trứng sơ cấp.
Điều trị bằng Urofollitropin thường được tiếp tục bằng cách dùng hCG để kích thích sự trưởng thành của nang trứng và rụng trứng.
Gonadotropin (hoặc gonadotrophin) là những hormon điều hòa tuyến sinh dục do thùy trước tuyến yên tiết, gồm có FSH (hormon kích thích nang noãn) và LH (hormon hoàng thể hóa). Các gonadotropin này kích thích hoạt động bình thường của tuyến sinh dục và tiết hormon sinh dục ở cả nam và nữ. Trước đây gonadotropin được chiết xuất từ tuyến yên người nhưng hiện nay không dùng vì có khả năng bị nhiễm prion bệnh Creutzfeldt-Jacob. Trong điều trị, một số dạng thuốc được dùng: Gonadotropin nhau thai (HCG) được chiết xuất từ nước tiểu phụ nữ mang thai. Tác dụng của HCG là tác dụng của LH.
Menotropin (hMG) là gonadotropin lấy được từ nước tiểu phụ nữ mãn kinh. Chế phấm này chứa một lượng FSH và LH gần bằng nhau. Hai chế phấm trên (HCG, và HMG) chưa được tinh khiết nên chỉ được tiêm bắp để giảm các phản ứng mẫn cảm.
Urofollitropin (uFSH) chiết xuất được từ nước tiểu của người sau mãn kinh, là một chế phấm FSH tinh chế đã loại bỏ được hầu hết LH. Chế phấm này có thể tiêm dưới da.
Follitropin alpha và follitropin beta là hai chế phấm tái tố hợp FSH người (rFSH).
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của gonadotropin nhau thai (HCG) giống tác dụng của LH: Ớ nam, CG kích thích tế bào Leydig của tinh hoàn biệt hóa và sản xuất androgen. Thuốc cũng làm các tế bào Sertoli của tinh hoàn biệt hóa và trưởng thành sớm, kích thích sản xuất androgen nên làm phát triển sớm đặc tính giới tính thứ phát ở trẻ nam tiền dạy thì và có thể làm tinh hoàn đi xuống nếu không có cản trở. Ớ nữ, HCG gây phóng noãn (sau khi đã kích thích đầy đủ bằng FSH), làm phát triển hoàng thể và kích thích bài tiết progesteron.
Menotropin (HMG), urofollotropin, follotropin alpha và beta tác dụng như FSH. Ớ nữ, FSH kích thích và làm trưởng thành nang noãn và noãn. FSH tác động vào đầu chu kỳ kinh và tăng cho tới khi phóng noãn. FSH làm nang noãn trưởng thành một cách đặc biệt ngay cả khi có LH tăng tiết. Nếu vào cuối giai đoạn sinh nang noãn mà kết hợp cho hCG thì phóng noãn sẽ xảy ra. Ớ nam, FSH có vai trò trong tạo tinh trùng.
Gonadotropin huyết thanh lấy được từ huyết thanh ngựa cái mang thai, hiện nay ít dùng.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau liều duy nhất SC (tiêm dưới da) nồng độ FSH tối đa đã đạt được trong vòng 21 giờ. Trạng thái ổn định sau 4 đến 5 ngày. Sau 7 ngày dùng lặp lại, nồng độ FSH tối đa đạt được 10 giờ sau khi tiêm.
Sau liều duy nhất SC, thời gian bán huỷ trung bình của FSH là 41 giờ. Sau 7 ngày sử dụng lặp lại, thời gian bán huỷ trung bình của FSH là 30 giờ đối với SC.
Sau 7 ngày dùng liều với đường SC, FSH C max là 11,1 IU / L và FSH AUC ổn định là 235 IU / L * h.
Dược động học ở bệnh nhân suy thận hoặc gan chưa được nghiên cứu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bột CG đế tiêm phải bảo quản ở nhiệt độ dưới 40 oC, nên đế ở giữa 15 – 30 oC. Sau khi pha với dung môi được cung cấp, dung dịch thuốc bền vững trong 30 – 90 ngày tùy thuộc vào cách bào chế đặc hiệu, khi bảo quản ở 2 – 15 oC.
Bột menotropin tiêm bán trên thị trường phải bảo quản ở 3 – 30 oC. Menotropin không bền vững trong dung dịch. Sau khi pha, thuốc phải được dùng ngay, bất cứ phần nào còn lại cũng phải bỏ đi.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
