Thuốc Alopatan là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Alopatan (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Olopatadine
Phân loại: Thuốc nhỏ mắt. Thuốc kháng histamin H1
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): S01GX09.
Biệt dược gốc: Pataday
Biệt dược: Alopatan
Hãng sản xuất : Cooper S.A. Pharmaceuticals – Greece
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch nhỏ mắt 0,1%
Thuốc tham khảo:
| ALOPATAN | ||
| Mỗi ml dung dịch nhỏ mắt có chứa: | ||
| Olopatadine | …………………………. | 1 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các dấu hiệu và triệu chứng (ngứa và đỏ mắt) do viêm kết mạc dị ứng theo mùa.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Chỉ dùng nhỏ mắt.
Sau khi mở nắp lọ, nếu vòng tròn ở cổ lọ bị lỏng, hãy tháo bỏ trước khi dùng. Để tránh nhiễm khuẩn đầu nhỏ giọt và dung dịch trong lọ, nên cẩn thận để đầu nhỏ giọt không chạm vào mí mắt, vùng quanh mắt hoặc bề mặt khác. Đóng nắp chặt khi không sử dụng.
Trong trường hợp dùng cùng với các thuốc nhỏ mắt khác, các lần nhỏ cần cách nhau khoảng 5 phút. Thuốc mỡ mắt nên được dùng sau cùng.
Liều dùng:
Nhỏ một giọt Alopatan vào túi kết mạc của bên mắt bị viêm, hai lần mỗi ngày (mỗi 8 giờ). Có thể điều trị liên tục trong tối đa 4 tháng nếu cần thiết.
Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
Bệnh nhi
Alopatan có thể sử dụng cho trẻ em từ 3 tuổi trở lên, liều lượng tương tự liều dành cho người lớn. Tính an toàn và hiệu quả của Alopatan ở trẻ dưới 3 tuổi chưa được thiết lập. Không có dữ liệu sẵn có.
Bệnh nhân suy thận và suy gan
Olopatadin dạng nhỏ mắt (Alopatan) chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận hoặc suy gan. Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận hoặc suy gan.
4.3. Chống chỉ định:
Dị ứng với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Alopatan là một thuốc chống dị ứng/kháng histamin và mặc dù là thuốc dùng tại chỗ nhưng có thể hấp thu toàn thân. Nếu có các dấu hiệu của phản ứng dị ứng hoặc quá mẫn nghiêm trọng, ngừng dùng thuốc.
Alopatan chứa benzalkonium clorid có thể gây ngứa mắt.
Đã có báo cáo benzalkonium clorid gây viêm giác mạc đốm và/hoặc viêm loét giác mạc nhiễm độc.
Cần giám sát chặt chẽ tần suất hoặc thời gian sử dụng thuốc ở bệnh nhân bị khô mắt, hoặc khi giác mạc bị tổn thương.
Kính áp tròng
Benzalkonium được biết làm mất màu kính áp tròng mềm. Bệnh nhân nên tháo kính áp tròng trước khi nhỏ thuốc và chờ ít nhất 15 phút mới đeo lại kính áp tròng
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Alopatan không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Như các thuốc nhỏ mắt khác, mờ mắt hoặc rối loạn thị giác tạm thời có thể làm ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Nếu mắt nhìn mờ sau khi nhỏ thuốc, bệnh nhân nên đợi đến khi nhìn rõ mới lái xe hoặc sử dụng máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có hoặc rất ít dữ liệu về việc sử dụng olopatadin nhỏ mắt ở phụ nữ mang thai. Khuyến cáo không nên dùng olopatadin trong thời kỳ mang thai và phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nhưng không sử dụng biện pháp tránh thai.
Thời kỳ cho con bú:
Dữ liệu sẵn có trên động vật cho thấy sự bài tiết của olopatadin vào sữa sau khi dùng đường uống. Nguy cơ cho trẻ sơ sinh chưa được loại trừ. Không nên dùng Alopatan trong thời gian cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tóm tắt hồ sơ độ an toàn:
Trong nghiên cứu lâm sàng trên 1680 bệnh nhân, Alopatan được dùng 1 đến 4 lần một ngày ở cả hai mắt trong 4 tháng khi dùng đơn trị liệu hoặc dùng phối hợp với loratadin 10 mg. Khoảng 4,5% bệnh nhân có nguy cơ gặp tác dụng không mong muốn liên quan đến Alopatan; tuy nhiên, chỉ có 1,6% bệnh nhân phải ngừng dùng thuốc do tác dụng phụ. Không có tác dụng phụ nghiêm trọng ở mắt hoặc toàn thân liên quan đến Alopatan được cáo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng. Tác dụng phụ thườnggặp nhất là đau mắt, được báo cáo với tỉ lệ là 0,7%.
Các tác dụng không mong muốn dưới đây được báo cáo từ các nghiên cứu lâm sàng và dữ liệu sau khi thuốc lưu hành được phân loại theo quy ước sau: rất thường gặp (>1/10), thường gặp (>1/100 đến<1/10), ít gặp (>1/1000 đến <1/100), hiếm gặp (>1/10000 đến <1/1000) hoặc không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu sẵn có). Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng phụ được trình bày theo thứ tự giảm dần mức độ nghiêm trọng.
| Hệ cơ quan | Tần suất | Tác dụng không mong muốn |
| Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng | ít gặp | Viêm mũi |
| Hệ miễn dich | Không rõ | Quá mẫn, sưng mặt |
| Hệ thần kinh | Thường gặp | Nhức đầu, loạn vị giác |
| ít gặp | Chóng mặt, giảm xúc giác | |
| Không rõ | Buồn ngủ | |
| Mắt | Thường gặp | Đau mắt, kích ứng mắt, khô mắt, cảm giác bất thường ở mắt |
| ít gặp | Chợt giác mạc, tổn thương biếu mô giác mạc, rối loạn biếu mô giác mạc, viêm giác mạc đốm, viêm giác mạc, đổi màu giác mạc, nhiều gỉ mắt, chứng sợ ánh sáng, nhìn mờ, giảm thị lực, co thắt mi, khó chịu ở mắt, ngứa mắt, đau mắt hột, rối loạn kết mạc, cảm giác vật thể lạ trong mắt, tăng tiết nước mắt, phát ban mí mắt, phù mí mắt, rối loạn mí mắt, tăng nhãn áp. | |
| Không rõ | Phù giác mạc, phù mắt, sưng mắt, viêm kết mạc, giãn đồng tử, rối loạn thị giác, vảy bờ mi | |
| Hệ hô hấp, lông ngực và trung thất | Thường gặp | Khô mũi |
| Không rõ | Khó thở, viêm xoang | |
| Hệ tiêu hóa | Không rõ | Buồn nôn, nôn |
| Da và mô dưới da | ít gặp | Viêm da tiếp xúc, cảm giác bỏng rát trên da, khô da |
| Không rõ | Viêm da, ban đỏ | |
| Các rối loạn chung và tại vị trí dùng thuốc | Thường gặp | Mệt mỏi |
| Không rõ | Suy nhược, khó chịu |
Rất hiếm trường hợp vôi hóa đã được báo cáo khi kết hợp với các thuốc nhỏ mắt chứa phosphat ởbệnh nhân bị tổn thương giác mạc đáng kể
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa có nghiên cứu về tương tác với các thuốc khác được thực hiện.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy rằng clopatadin không gây ức chế các phản ứng chuyển hóa liên quan đến hệ enzym cytochrom P450: 1A2, 28, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4. Do đó, olopatadin không gây ra các tương tác chuyển hóa khi dùng cùng các thuốc khác
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có dữ liệu về quá liều ở người do cố tình hoặc tình cờ nuốt phải. Olopatadin có mức độ độc cấp tính thấp ở động vật. Vô tình nuốt phải toàn bộ thuốc trong lọ Alopatan sẽ có mức độ phơi nhiễm toàn thân tối đa là 5 mg olopatadin, tức liều cuối cùng là 0,5 mg/kg ở trẻ sơ sinh 10 kg, giả thiết là hấp thu 100%.
Kéo dài khoảng QTc ở chó đã được ghi nhận chỉ khi phơi nhiễm vượt mức phơi nhiễm tối đa ở người đã cho thấy ít có liên quan đến việc dùng thuốc trên lâm sàng. Liều uống 5 mg, hai lần một ngày trong 2,5 ngày đã được dùng trên 102 người tình nguyện khỏe mạnh (thanh niên và người lớn tuổi,cả nam và nữ) cho kết quả không kéo dài đáng kể khoảng QTc so với dùng giả dược. Khoảng nồng độ olopatadin trong huyết tương ở giai đoạn ổn định trong nghiên cứu này (35 – 127 ng/ml) cho thấy độ an toàn gấp 70 lần đối với olopatadin dùng tại chỗ về tác dụng lên tái cực cơ tim. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi và điều trị thích hợp
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý điều trị: Thuốc điều trị bệnh về mắt; chống sung huyết và chống dị ứng, nhóm thuốc chống dị ứng khác.
Mã ATC: S01GX09
Olopatadin là một thuốc chống dị ứng/kháng histamin chọn lọc cao, tác dụng thông qua nhiều cơ chế hoạt động khác nhau. Nó kháng histamin (chất trung gian hóa học giữ vai trò quan trọng trong phảnứng dị ứng ở người) và ngăn chặn sản sinh cytokin gây viêm bởi histamin ở tế bào biểu mô kết mạc người. Dữ liệu từ các nghiên cứu in vitro cho thấy nó có thể tác dụng lên dưỡng bào kết mạc ở người làm ức chế sự giải phóng các chất trung gian gây viêm. Ở bệnh nhân có ống mũi lệ mở, việc nhỏ mắt Alopatan có thể làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng ở mũi mà thường đi kèm với viêm kết mạc dị ứng theo mùa. Thuốc này không gây ra sự thay đổi đáng kể về kích thước đồng tử
Cơ chế tác dụng:
Olopatadine là một tác nhân chống dị ứng / chống dị ứng có chọn lọc có tác dụng thông qua nhiều cơ chế hoạt động khác nhau. Nó đối kháng histamin (chất trung gian chính của phản ứng dị ứng ở người) và ngăn cản histamine gây ra sản xuất cytokine viêm do tế bào biểu mô kết mạc của con người.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Olopatadin được hấp thu toàn thân, giống như các thuốc dùng tại chỗ khác. Tuy nhiên, sự hấp thutoàn thân của olopatadin dùng tại chỗ là rất nhỏ với nồng độ thuốc trong huyết tương nằm trong khoảng từ dưới giới hạn định lượng (<0,5 ng/ml) đến 1,3 ng/ml. Nồng độ này thấp hơn gấp 50 đến 200 lần liều uống ở người dung nạp tốt.
Thải trừ
Từ nghiên cứu dược động học đường uống, thời gian bán hủy của olopatadin trong huyết tương khoảng 8 – 12 giờ và thải trừ chủ yếu qua thận. Khoảng 60 – 70% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu ở dạng không đổi. Hai chất chuyển hóa là mono-desmethyl và N-oxid được phát hiện với nồng độ thấp trong nước tiểu.
Do olopatadin được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu ở dạng không thay đổi, khi chức năng thận bịsuy giảm thì dược động học của olopatadin cũng bị thay đổi với nồng độ đỉnh trong huyết tương cao hơn gấp 2,3 lần ở người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 13,0 ml/phút) so với người khỏe mạnh. Sau khi cho bệnh nhân đang lọc máu uống liều 10 mg (không có nước tiểu), nồng độolopatadin trong huyết tương thấp hơn đáng kể vào ngày lọc máu so với ngày không lọc máu, điều này cho thấy rằng olopatadin có thể được loại bỏ bằng phương pháp lọc máu.
Một nghiên cứu thực hiện trên bệnh nhân suy thận nặng sau khi dùng liều uống olopatadin, kết quả cho thấy nồng độ thuốc trong huyết tương có thể cao hơn ở nhóm bệnh nhân này. Do nồng độ thuốc trong huyết tương sau khi nhỏ mắt olopatadin thấp hơn 50 đến 200 lần liều uống ở người dung nạp tốt, không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi hoặc bệnh nhân suy thận. Chuyển hóa ở gan là con đường thải trừ phụ, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Benzalkonium clorid; Dinatri hydrogen phosphat dodecahydrat; Natri clorid;Acid hydrocloric/Natri hydroxid; Nước cất pha tiêm.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Sau khi mở nắp có thể dùng tối đa trong 28 ngày.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
