Tocopherol (Vitamin E) + Ubidecarenone (Coenzym Q10)

Thông tin chung của thuốc kết hợp Tocopherol (Vitamin E) + Ubidecarenone (Coenzym Q10)

Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc kết hợp Tocopherol (Vitamin E) + Ubidecarenone (Coenzym Q10) (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Tocopherol (Vitamin E) + Ubidecarenone (Coenzym Q10)

Phân loại: Thuốc tác động trên hệ tim mạch.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C01EB09.

Biệt dược gốc:

Thuốc Generic: Cardioton

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang mềm. Mỗi viên nang mềm chứa: Ubidecarenone (Coenzym Q10 30 mg), D-alpha-Tocopherol (Vitamin E) 6,71 mg.

Thuốc tham khảo:

*CARDIOTON*
Mỗi viên nang có chứa:
Ubidecarenone	………………………….	30 mg
Tocopherol	………………………….	6,71 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Thuốc được dùng để điều trị hỗ trợ:

Hỗ trợ giảm nguy cơ xơ vữa động mạch, bảo vệ thành mạch, bảo vệ sức khỏe tim mạch.

Hỗ trợ tăng khả năng miễn dịch của cơ thể, hạn chế sự oxy hóa tế bào.

Điều trị hỗ trợ trong các bệnh suy tim, loạn nhịp tim, cơ tim thiếu máu với các triệu chứng thường gặp đau thắt ngực, khó thở, mệt mỏi, suy giảm hoạt động thể chất, hồi hộp đánh trống ngực.

Bổ sung năng lượng cho cơ, đặc biệt cho cơ tim.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống.

Liều dùng:

Ngày uống 1-3 viên, chia làm 2 lần uống trước bữa ăn.

4.3. Chống chỉ định:

Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Vì chưa có kinh nghiệm lâm sàng đối với trẻ em, phụ nữ có thai và cho con bú, không khuyên dùng thuốc cho nhóm bệnh nhân này.

Trong quá trình điều trị có thể xuất hiện tăng nồng độ lactic dehydrogenase và transaminase trong máu nhưng không đáng kể.

Thuốc có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông máu wafarin, tác dụng ức chế kết tập kết tiểu cầu của aspirin.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Khả năng sinh quái thai của thuốc chưa được ghi nhận. Trong lâm sàng, chưa xác định được độ an toàn của thuốc trong thời gian mang thai và cho con bú nên chỉ dùng thuốc cho nhóm bệnh nhân này khi thật cần thiết. Cần cân nhắc giữa các lợi ích đạt được và các nguy cơ có thể xảy ra.

Thời kỳ cho con bú:

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Chán ăn, khó chịu dạ dày, buồn nôn hoặc tiêu chảy có thể xảy ra nhưng không thường xuyên.

Có thể xảy ra những triệu chứng như phát ban nhưng không thường xuyên.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Thuốc có thể làm tăng tác dụng của thuốc lợi tiểu, các thuốc glycoside trợ tim và nitrate. Ngoài ra, thuốc có thể làm giảm nguy cơ xuất hiện các triệu chứng ảnh hưởng suy giảm lên cơ tim của các thuốc nhóm giải phóng adrenolytic beta, kìm hãm tác dụng chống đông của warfarin và làm giảm độc tính của các kháng sinh chống ung thư thuộc nhóm antracycline.

Thuốc làm tăng sự hấp thu, sử dụng và dự trữ vitamin A và có thể chống lại bệnh thừa vitamin A, tuy nhiên những tác dụng này hiện còn tranh cãi. Thuốc và một trong những chất chuyển hóa của nó có tác dụng chống lại tác dụng của vitamin K. Trên những người tình nguyện khỏe mạnh, thuốc không làm thay đổi quá trình đông máu.

Sử dụng quá nhiều dầu khoáng có thể làm giảm hấp thu của thuốc.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Hoạt chất ubidecarenone (Coenzyme Q10, Ubiquinone 50), chất này được phân lập đầu tiên từ cơ tim bò vào năm 1957 dưới dạng các tinh thể tan trong chất béo. Sau đó, Cooly và Folkers cùng các cộng sự đã chứng minh hoạt tính của Ubidecarenone suy giảm trong cơ tim người bị bệnh tim.

Hiện nay, người ta đã xác nhận rằng CoQ10 có tác động trực tiếp trên cơ tim bị thiếu máu cục bộ và tăng cường hiệu suất sử dụng oxy. Các tác dụng này của CoQ10 giúp cơ tim duy trì chức năng sản sinh năng lượng ở mức độ cao, ngay cả trong các trường hợp bị thiếu máu cục bộ, do đó làm giảm các tổn thương của tế bào cơ tim do thiếu máu gây ra. Trong thực tế lâm sàng, hiệu quả của CoQ10 trên các rối loạn cơ tim được khảo sát bằng điện tâm đồ lúc nghỉ ngơi và khi gắng sức, người ta đã xác nhận rằng CoQ10 giúp khôi phục sự suy giảm chức năng tim. Hơn nữa, các thử nghiệm lâm sàng mù đôi có kiểm chứng cho thấy hiệu quả của Ubidecarenone trong việc cải thiện các triệu chứng của suy tim xung huyết có kèm theo sự suy giảm chức năng tâm thất trái do thiếu máu cục bộ tim mạn tính hay bệnh tim huyết áp cao.

Cải thiện hiệu quả sử dụng oxy trên cơ tim bị thiếu máu cục bộ :

Thực nghiệm dùng cơ tâm thất của chuột lang đã cho thấy Ubidecarenone cải thiện sự suy giảm lực co cơ xảy ra trong tình trạng thiếu oxygen do tiêm truyền Tyrode, cũng như cải thiện sự suy giảm thời gian điện thế hoạt động trong điều kiện thiếu oxygen.

Kích hoạt sự tổng hợp ATP trong các ty thể của tế bào cơ tim :

Ubidecarenone điều chỉnh hệ số kiểm soát hô hấp và sự tổng hợp ATP ở ty thể tế bào cơ tim bị thiếu máu trong một thực nghiệm trên chó. Nó cũng ngăn cản sự giảm tổng hợp ATP trong thiếu máu cục bộ và tái tưới máu, và tăng cường tổng hợp ATP trong một thực nghiệm tưới máu khi sử dụng tim thỏ và tim chuột.

Cải thiện sự suy giảm chức năng tim :

Trong một thực nghiệm ở chuột, Ubidecarenone ức chế sự giảm thiểu lực co bóp cơ tim do thiếu máu cục bộ và tái tưới máu, đồng thời cải thiện chức năng tim bị suy.

Bảo vệ cơ tim :

Ubidecarenone có tác dụng chống oxy hóa và làm bền màng tế bào; nó có tác dụng hạn chế tổn thương cơ tim gây ra do doxurobicin hydrochloride ở chuột. Nó cũng ức chế sự phóng thích các enzym của cơ tim vào máu, gây ra bởi thiếu máu cục bộ thực nghiệm ở chó.

Tác dụng kháng aldosterone :

Một thực nghiệm ở chuột đã chứng tỏ Ubidecarenone ức chế sự tiết aldosterone và đối kháng với sự lưu giữ Na+ do aldosterone gây ra, dẫn đến sự gia tăng bài tiết Na+ qua đường tiểu. Tuy nhiên, Ubidecarenone không có tác dụng trên sự bài tiết K+.

Vitamin E là một thuật ngữ chung để chỉ một số các hợp chất thiên nhiên và tổng hợp. Nhóm chất quan trọng nhất là tocopherol, trong đó alpha tocopherol có hoạt tính mạnh nhất, được phân bố rộng rãi trong tự nhiên và chủ yếu được sử dụng trong điều trị; các chất khác của nhóm tocopherol gồm beta, gamma và delta tocopherol, nhưng những chất này không dùng trong điều trị. Nhóm hợp chất khác có hoạt tính vitamin E là các tocotrienol.

Alpha tocopherol có trong tự nhiên dưới dạng đồng phân d (d-alpha tocopherol) có hoạt tính mạnh hơn dạng đồng phân dl (dl-alpha tocopherol) của alpha tocopherol tổng hợp.

Vitamin E là một vitamin tan trong dầu mỡ, phân bố rộng rãi trong thức ăn. Nguồn vitamin E giàu nhất là dầu thực vật, đặc biệt là dầu mầm lúa mì, dầu hướng dương, dầu hạt bông; ngũ cốc và trứng cũng là nguồn giàu vitamin E. Lượng vitamin E trong thức ăn bị mất đi là do quá trình bảo quản và nấu nướng. Nhu cầu hàng ngày về vitamin E khoảng 4 – 15 mg.

Thiếu vitamin E rất hiếm, chỉ xảy ra ở những người không có khả năng hấp thu vitamin E hoặc mắc 1 số bệnh di truyền ngăn cản duy trì nồng độ bình thường vitamin E trong máu.

Chức năng sinh học chính xác của vitamin E chưa được biết đầy đủ ở người. Vitamin E được coi là một chất chống oxy hoá. Vitamin E ngăn chặn sự oxy hoá các acid béo cao phân tử chưa bão hoà (các acid này là thành phần của màng tế bào, phospholipid và lipoprotein huyết tương) cũng như các chất nhạy cảm với oxy khác như vitamin A và acid ascorbic (vitamin C). Các gốc tự do sinh ra do nhiều quá trình phản ứng trong tế bào có khả năng gây tác hại cho màng tế bào, protein và acid nucleic, dẫn đến rối loạn chức năng và gây bệnh cho tế bào. Vitamin E phản ứng với các gốc tự do, làm mất các gốc peroxyl (gốc peroxyl phản ứng với vitamin E nhanh gấp 1000 lần so với các acid béo cao phân tử chưa bão hoà). Trong quá trình phản ứng, vitamin E không tạo thêm gốc tự do khác.

Do tính chất chống oxy hoá của vitamin E, đã có nhiều công trình nghiên cứu dùng vitamin E để làm làm giảm nhẹ chứng mất trí nhớ của bệnh Alzheimer sớm hoặc do lão hoá, bệnh thoái hoá hoàng điểm liên quan đến tuổi tác, ung thư, xơ cứng động mạch, bệnh mạch vành, đục thuỷ tinh thể… nhưng đến nay chưa được chứng minh hiệu quả rõ ràng. Một số nhà lâm sàng đã điều trị để làm giảm nguy cơ thoái hoá hoàng điểm liên quan đến tuổi tác như sau: Liều vitamin C 500 mg/ngày kết hợp với beta caroten 15 mg/ ngày, vitamin E 400 mg/ngày và kẽm (dạng kẽm oxyd) 80 mg/ ngày. Bệnh Alzheimer và bệnh động mạch vành: Liều từ 200 – 800 đvqt/ngày. Tuy nhiên hiện tại vẫn chưa đủ dữ liệu chứng minh hiệu quả điều trị của thuốc đối với các bệnh này và cần lưu ý liều 400 mg/ ngày trở lên có thể làm tăng tỷ lệ tử vong. In vitro, vitamin E còn có tác dụng ngăn chống tan hồng cầu do các chất oxy hoá và làm tăng đáp ứng miễn dịch ở người cao tuổi khoẻ mạnh, làm giảm kết tụ tiểu cầu.

Cơ chế tác dụng:

Vitamin E có tác dụng như một chất chống oxy hóa, giúp cho quá trình bảo vệ các tế bào bị tổn thương gây ra bởi quá trình oxy hóa của các gốc tự do.

Ubidecarenone là một dẫn chất benzoquinon, phân bố ở nhiều nơi trong cơ thể người và trong tự nhiên, có đặc tính tương tự vitamin, nghĩa là cơ thể con người cần chúng với số lượng rất nhỏ. Sự thiếu hụt chất này sẽ gây ra các rắc rối về chuyển hóa và sinh bệnh tật. Như chúng ta đã biết, hầu hết các chuyển hóa trong cơ thể, trong tế bào của người đều cần sự xúc tác của các loại enzym khác nhau. Để tạo điều kiện cho các enzym này hoạt động có hiệu quả thì cần có các chất hỗ trợ (coenzyme). Co Q10 là một trong nhiều loại coenzyme có trong cơ thể người. Đã chứng minh Co Q10 là yếu tố kết hợp (cofactor) của ít nhất 3 enzyme tại ti thể của mỗi tế bào để tạo ra ATP (adenosin triphosphat) cho năng lượng. Tế bào hoạt động càng mạnh càng đòi hỏi nhiều ATP, có nghĩa cần nhiều Co Q10. – Đến 95% năng lượng hằng ngày của cơ thể được hoạt hóa bởi Co Q10 vì vậy thiếu nó sẽ ảnh hưởng nhiều đến hoạt động của cơ thể nhất là tim. Đây là bộ phận quan trọng, hoạt động liên tục không nghỉ suốt cuộc sống của một đời người, nên tim tiêu thụ một năng lượng rất lớn nên có nhu cầu cao và mối liên hệ mật thiết với Co Q10. – Trong những năm gần đây, một số nghiên cứu nhận thấy “Mạng lưới 5 chất cơ bản nhất chống ôxy hóa, trong đó có Co Q10. Do tính chất trung hòa có gốc tự do được coi là nguyên nhân của hiện tượng lão hóa, nguồn gốc của một số bệnh như ung thư, suy giảm trí nhớ) nên Co Q10 còn có ích trong các bệnh tuổi già, trong thẩm mỹ.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

UBIDECARENONE (COQ10):

Sau khi uống, được hấp thu nhanh thông qua hệ thống bạch huyết và thâm nhập vào ty thể trong tế bào.

Ubidecarenone được phân phối cho các mô khác nhau của cơ thể và nó có thể xâm nhập vào não. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng với đường tiêm tĩnh mạch ubidecarenone có thể tích phân bố 20,4 L / kg; phản ánh khả năng thâm nhập rộng rãi vào các cơ quan và mô.

Chuyển hóa : Các nghiên cứu chỉ ra rằng không có quá trình bão hòa trong quá trình chuyển hóa của ubidecarenone. Nó được chuyển hóa trong tất cả các mô bằng cách phosphoryl hóa và vận chuyển đến thận để bài tiết qua nước tiểu. Sau đó, ubidecarenone bị chuyển thành hydroquinone có khả năng tái chế thành các chất chống oxy hóa khác như tocopherol và ascorbate. Sự chuyển hóa này của hydroquinone hình thành axit Q I và Q acid II ở dạng tự do và liên hợp

Thải trừ : đường loại trừ chính của ubidecarenone là qua mật. Sau khi uống, hơn 60% liều được bài tiết qua phân dưới dạng ubidecarenone không thay đổi và một phần nhỏ các chất chuyển hóa. Trong nước tiểu, ubidecarenone liên kết với protein saposin B và chỉ chiếm 8,3% tổng liều dùng. Nửa đời của ubidecarenone là 21,7 h

VITAMIN E:

Hấp thu: Để vitamin E hấp thu qua đường tiêu hóa, mật và tuyến tụy phải hoạt động bình thường. Lượng vitamin E hấp thu giảm khi liều dùng tăng lên. Khoảng 20 – 60% vitamin được hấp thu từ nguồn thức ăn. Ớ người bệnh bị hội chứng hấp thu kém và trẻ đẻ non nhẹ cân, hấp thu vitamin E có thể giảm đi rất nhiều. Chế phấm dạng phân tán trong nước có thể hấp thu qua ruột tốt hơn so với chế phấm dạng dầu.

Phân bố: Thuốc vào máu qua vi thể dưỡng chấp trong bạch huyết rồi được vận chuyển tới gan. Vitamin E được tiết ra từ gan dưới dạng lipoprotein tỷ trọng thấp (VLDL) và nồng độ vitamin E trong huyết tương phụ thuộc vào sự tiết này. Chỉ 1 dạng đồng phân lập thể R-a-tocopherol được gan tái xuất tiết nhờ vào ái lực của alpha tocopherol đối với protein vận chuyển a-tocopherol của gan (a- TTP: a-tocopherol transfer protein). Vitamin E sau đó được phân bố rộng rãi vào tất cả các mô và dự trữ ở mô mỡ. Nồng độ bình thường của tocoferol trong huyết tương là 6 – 14 microgam/ml. Nồng độ vitamin E trong huyết tương dưới 5 microgam/ml hoặc dưới 800 microgam vitamin E/g lipid trong huyết tương trong vài tháng được xem như là phản ánh sự thiếu hụt vitamin E. Sau khi uống vitamin E liều cao, nồng độ tocopherol trong huyết tương có thể bị cao lên trong 1 – 2 ngày. Tổng dự trữ vitamin E trong cơ thể ước lượng 3 – 8 g và có thể đáp ứng được nhu cầu cơ thể trong 4 năm hoặc hơn khi chế độ ăn nghèo vitamin. Alpha tocopherol phân bố vào mắt, đạt được nồng độ cao hơn ở vùng giác mạc so với màng mạch hoặc thủy tinh thể. Nồng độ này có thể tăng lên khi bổ sung vitamin. Vitamin E vào sữa, nhưng rất ít qua nhau thai. Nồng độ tocopherol trong huyết tương trẻ sơ sinh bằng 20 – 30% nồng độ ở người mẹ, trẻ sơ sinh nhẹ cân có nồng độ thấp hơn.

Thải trừ: Vitamin E chuyển hóa ở gan thành các glucuronid của acid tocopheronic và gamma-lacton của acid này, hầu hết liều dùng thải trừ chậm vào mật. Một số thải trừ qua nước tiểu.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

….

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc.

Dược thư Quốc gia Việt Nam.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM