Thuốc Intolacin inj là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Intolacin inj (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Tobramycin
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm aminoglycosid.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01GB01, S01AA12.
Biệt dược gốc: Tobrex
Biệt dược: Intolacin inj
Hãng sản xuất : Korea United Pharm. Inc. – Hàn Quốc
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm 40mg/ml; 80 mg/2 ml.
Thuốc tham khảo:
| INTOLACIN INJ | ||
| Mỗi 2ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Tobramycin | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Intolacin thường có hoạt tính chống lại đa số các chủng của các vi khuẩn sau:
Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Proteus specles, Klebsiella species, Enterobacter species, Serratia species, Citrobacter species, Providencia species, Staphylococcus aureus.
Thuốc được chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn sau:
Nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương, bao gồm viêm màng não.
Viêm phế quản, giãn phế quản, viêm phổi.
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa bao gồm viêm phúc mạc.
Áp xe dưới đa, nhọt và viêm mô tế bào.
Bỏng, nhiễm khuẩn vết thương sau phẫu thuật và các nhiễm khuẩn xương.
Nhiễm trùng huyết.
Viêm đường tiết niệu biến chứng và định kỳ tái phát, bao gêm viêm thận – bể thận và viêm bàng quang..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
INTOLACIN có thể tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch.
HOÀN NGUYÊN THUỐC
Tiêm bắp: INTOLACIN có thể được sử dụng bằng cách tiêm trực tiếp không cần pha loãng.
Tiêm tĩnh mạch: Thông thường có thể pha loãng thuốc bằng 50 đến 100 mL dung dịch tiém NaCl 0,9% hoặc dextrose 5% đối với liều người lớn. Đối với trẻ em, thể tích pha loãng phải được cân đối nhỏ hơn so với người lớn. Dung dịch pha loãng thường được tiêm truyền trong khoảng thời gian từ 20 đến 60 phút. Thời gian truyền không được dưới 20 phút bởi vì nồng độ đỉnh của thuốc có thể vượt quá 12 mcg/mL.
Liều dùng:
Người lớn:
Sử dụng cho bệnh nhân có chức năng thận bình thường.
Nhiễm khuẩn nặng: 3 mg/kg/ngày, chia làm 3 liều bằng nhau mỗi 8 giờ.
Nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng: Có thể dùng tới 5 mg/kg/ngày, có thể chia làm 3 đến 4 liều bằng nhau.
Liều có thể giảm xuống 3 mg/kg/ngày ngay khi có đáp ứng lâm sàng.
Để tránh độc tính tăng lên do nêng độ thuốc trong máu cao quá mức, liều không được vượt quá 5 mg/kg/ngày trừ khi nổng độ thuốc trong huyết thanh được theo dõi.
Trẻ em:
6 đến 7 mg/kg/ngày, chia làm 3 hoặc 4 liều bằng nhau (2 đến 2,5 mg/kg mỗi 8 giờ hoặc 1,5 đến 1,89 mg/kg mỗi 6 giờ).
Trẻ sinh non hoặc trẻ đủ tháng dưới 1 tuần tuổi: Liều có thể lên tới 4 mg/kg/ngày, chia làm 2 liều bằng nhau mỗi 12 giờ.
Thời gian điều trị thường kéo dài 7 – 10 ngày.
Có thể điểu trị dài hơn trong các trường hợp nhiễm trùng nặng và biến chứng. Trong trường hợp này cần theo đõi các chức năng thận, thính giác và tiền đình bởi vì nhiễm độc thần kinh có thể xảy ra nhiều hơn khi điều trị trên 10 ngày.
Người bệnh suy giảm chức năng thận:
Sau khi tiêm 1 liều 1 mg/kg, liều lượng tiếp theo ở những người bệnh này phải được điều chỉnh với liều thấp hơn và khoảng cách tiêm 8 giờ một lần hoặc với liều bình thường nhưng kéo dài khoảng cách.
Hai phác đồ dùng liều duy trì dựa theo chức năng thận và thể trọng sau khi dùng một liều 1 mg/kg.
| . | . | Phác đồ I | Phác đồ II |
| . | . | Liều điều chỉnh với khoảng cách 8 giờ 1 lần (mg) | Điều chỉnh khoảng cách giữa các liều cố định |
| Creatinin huyết thanh mg% | Hệ số thanh thải creatinin ml/phút | Thể trọng (50 – 60 kg) | Thể trọng/ liều 50 -60 kg/60mg |
| Bình thường
< 1,3 |
> 70 | 60mg | 8 giờ tiêm một lần |
| 1,4 – 1,9 | 69 – 40 | 30 – 80 | 12 giờ tiêm 1 lần |
| 2,0 – 3,3 | 39 -20 | 20 – 25 | 18 giờ tiêm 1 lần |
| 3,4 – 5,3 | 19 – 10 | 10 – 18 | 24 giờ tiêm 1 lần |
| 5,4 – 7,5 | 9 – 5 | 5 – 8 | . |
| > 7,6 | < 4 | 2,5 – 4,5 | . |
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất cứ aminoglycosid nào.
Có tiền sử mẫn cảm hoặc có phản ứng độc hại nghiêm trọng với các aminoglycosid có thể cũng được chống chỉ định sử dụng bất cứ một aminoglycosid khác vì đã được biết có sự mẫn cảm chéo của bệnh nhân với các thuốc loại này.
Bệnh nhân nhược cơ nặng.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân điều trị với tobramycin hoặc các aminoglycosid khác phải được theo dõi chặt chẽ vì các thuốc này có khả năng gây độc cho tai và thận.
Bệnh nhân suy thận.
Bệnh nhân suy gan.
Người già.
Trẻ sinh non, trẻ sơ sinh.
Người bị rối loạn tiền đình, bị thiểu năng ở ốc tai, sau phẫu thuật và các điều kiện khác làm giảm dẫn truyền thần kinh cơ.
THẬN TRỌNG CHUNG
Tính nhạy cảm phải được theo dõi để tránh xuất hiện trong suốt quá trình điều trị.
Cần tiến hành thử phản ứng trên da để dự đoán trước các phản ứng như sốc.
Độc tính trên thính giác và tiền đình có liên quan đến việc sử dụng quá liều các aminoglycosid. Các độc tính này xuất hiện ở các bệnh nhân điểu trị trong khoảng thời gian dài hơn 10 ngày. Các bệnh nhân này có thể không có các dấu hiệu hoặc triệu chứng, hoặc có thể có các triệu chứng như hoa mắt, chóng mặt, ù tai và mất khả năng nghe ở âm điệu cao.
Nồng độ đỉnh và đáy của thuốc trong huyết thanh phải được đo định kỳ trong suốt quá trình điều trị.
Phải tránh nồng độ cao trên 12 mcg/mL kéo dài. Tăng nồng độ đáy (trên 2 mcg/mL) có thể cho thấy có sự tích lũy thuốc ở mô.
Chức năng thận và dây thân kinh thính giác cần được theo dõi chặt chẽ ở các bệnh nhân được biết hoặc dự đoán suy thận, cũng như các bệnh nhân có chức năng thận bình thường lúc mới bắt đầu điều trị nhưng có xuất hiện các dấu hiệu rối loạn chức năng thận trong quá trình điều trị.
SỬ DỤNG THUỐC Ở TRẺ SINH NON VÀ TRẺ SƠ SINH
Tobramycin phải được sử dụng thận trọng cho trẻ sinh non và trẻ sơ sinh do thận của trẻ còn non dẫn đến kéo dài thời gian bán thải của thuốc.
SỬ DỤNG THUỐC Ở NGƯỜI GIÀ
Việc theo đõi chức năng thận đặc biệt quan trọng ở các bệnh nhân già có chức năng thận suy giảm.
Thiếu hụt vitamin K có thể dẫn đến chảy máu.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Tobramycin ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: Dạng tiêm: NA; Dạng nhỏ mắt: B
Thời kỳ mang thai:
Tobramycin tập trung ở thận thai nhi và đã được chứng minh gây điếc bẩm sinh cả hai bên tai không hồi phục. Vì vậy phải cân nhắc lợi hại thật cẩn thận khi phải dùng thuốc này trong những tình trạng đe dọa tính mạng hoặc trong những bệnh nặng mà các thuốc khác không dùng được hoặc không có hiệu lực.
Thời kỳ cho con bú:
Tobramycin được tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ. Tuy nhiên thuốc rất ít được hấp thu qua đường uống và chưa có vấn đề gì đối với trẻ đang bú được thông báo..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Sốc: Hiếm khi xảy ra. Tuy nhiên, cần theo dõi bệnh nhân.
Mẫn cảm: Đôi khi phát ban, ngứa, ban đỏ, đỏ bừng có thể xảy ra. Khi xẩy ra, cần ngừng sử dụng thuốc.
Thận: Thay đổi chức năng thận, biểu hiện bởi sự tăng BUN, NPN và creatinin huyết thanh, giảm niệu, trụ niệu và protein niệu đã được báo cáo. Rối loạn chất điện giải (giảm nồng độ calci, magnesi, kali, natri huyết tương) có thể xảy ra.
Gan: Thỉnh thoảng suy gan, vàng da liên quan tới tăng GOT, GPT, LDH huyết tương và billirubin có thể xảy ra.
Nhiễm độc thần kinh: Các triệu chứng bao gồm hoa mắt, chóng mặt, ù tai, mất khả năng nghe. Hiếm khi đau đầu, ngủ gà, loạn tâm thần, mất định hướng, hoang tưởng có thể xảy ra.
Huyết học: Thiếu máu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu hạt có thể xảy ra nhưng hiếm.
Dạ dày – ruột: Hiếm khi xảy ra buồn nôn, nôn, chán ăn, viêm miệng và tiêu chẩy có thể xảy ra.
Thiếu hụt Vitamin: Hiếm khi thiếu vitamin K (giảm prothrombin huyết, xuất huyết), thiếu hụt vitamin nhóm B (viêm lưỡi, viêm miệng, chán ăn, viêm dây thần kinh).
Phản ứng tại vị trí tiêm: Trong trường hợp tiêm bắp, đôi khi đau, chai cứng ở vị trí tiêm có thể xảy ra.
Các phản ứng khác: Điều trị với tobramycin có thể dẫn đến bội nhiễm các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng đồng thời tobramycin với dextan, natri arginic có thể làm tăng độc tính với thận, do đó sự kết hợp này không được đề nghị.
Khả năng ngừng thở có thể xuất hiện bởi sự chẹn thần kinh cơ, do đó sử dụng kết hợp tobramycin với các thuốc gây tê, gây mê hoặc các thuốc giãn cơ cần được cân nhắc.
Sự khử hoạt tính của tobramycin bởi các các kháng sinh beta-lactam (các penicillin hoặc các cephalosporin) đã được chứng minh trong các thử nghiệm in vitro và ở các bệnh nhân suy giảm chức năng thận nặng. Sự khử hoạt tính này không được phát hiện khi sử dụng các đường riêng biệt.
Các aminoglycosid không được sử dụng đồng thời với các lợi tiểu mạnh như acid ethacrynic và furosemid.
Tăng tỉ lệ nhiễm độc thận đã được báo cáo sau khi sử dụng đồng thời các kháng sinh aminoglycosid và các cephalosporin.
Khả năng ngừng thở kéo dài và thứ cấp phải được cân nhắc khi tobramycin được sử dụng cho các bệnh nhân truyền một lượng lớn máu chứa citrat.
Tránh sử dụng đồng thời và tiếp sau các thuốc kháng sinh gây độc thần kinh và/hoặc gây độc thận khác, đặc biệt là các aminoglycosid khác (amikacin, streptomycin, neomycin, kanamycin, gentamicin, và paromomycin), cephaloridin, viomycin, polymycin B, colistin, cisplatin, và vancomycin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu, việc điều trị quá liều hoặc phản ứng độc của tobramycin nhằm chữa triệu chứng và hỗ trợ.
Cách điều trị như sau: Lọc máu hoặc thẩm tách phúc mạc để loại aminoglycosid ra khỏi máu của người bệnh suy thận. Dùng các thuốc kháng cholinesterase, muối calci, hoặc hô hấp nhân tạo cơ học để điều trị chẹn thần kinh – cơ gây yếu cơ kéo dài và suy hoặc liệt hô hấp (ngừng thở) có thể xảy ra khi dùng đồng thời hai aminoglycosid.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Tobramycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces tenebrarius. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Mặc dù cơ chế tác dụng chính xác chưa biết đầy đủ nhưng có lẽ thuốc ức chế sự tổng hợp protein ở các vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn không thuận nghịch với các tiểu đơn vị 30S của ribosom
Phổ tác dụng :
Nhìn chung, tobramycin có tác dụng với nhiều vi khuẩn Gram âm hiếu khí và một số vi khuẩn Gram dương hiếu khí. Thuốc không có tác dụng với Chlamydia, nấm, virus và đa số các vi khuẩn yếm khí. In vitro, tobramycin thường tác dụng kém hơn gentamicin đối với 1 số vi khuẩn Gram âm bao gồm E. coli và Serratia. Nhưng tobramycin lại mạnh hơn gentamicin một chút đối với Ps.aeruginosa vốn nhạy cảm với cả hai loại thuốc này. Tobramycin rất giống gentamicin về tính chất vi sinh học và độc tính.
Cơ chế tác dụng:
Tobramycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces tenebrarius. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Thuốc tác động trên tế bào vi khuẩn chủ yếu thông qua ức chế sự tổng hợp và lắp ghép các chuỗi polypeptid bằng cách gắn không thuận nghịch với các tiểu đơn vị 30S của ribosom.
Cơ chế đề kháng
Đề kháng với tobramycin xảy ra bởi một số cơ chế khác nhau bao gồm (1) thay đổi của các tiểu đơn vị ribosom trong tế bào vi khuẩn; (2) can thiệp tới sự vận chuyển của tobramycin vào tế bào và (3) bất hoạt tobramycin bằng sự tham gia của enzym biến đổi nhóm adenyl, phosphoryl và acetyl. Thông tin di truyền để sản xuất các enzym bất hoạt có thể được thực hiện trên các nhiễm sắc thể của vi khuẩn hoặc trên plasmid. Có thể có đề kháng chéo với các aminoglycosid khác.
5.2. Dược động học:
Sau khi tiêm bắp 1 mg/kg, 1 liều duy nhất cho người có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh tobramycin trong huyết thanh khoảng 4 – 6 microgam/mL, đạt được trong vòng 30 – 90 phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương bằng hoặc dưới 1 microgam/mL, 8 giờ sau khi tiêm bắp. Nồng độ điều trị trong huyết thanh thường nằm trong khoảng 4 – 6 microgam/mL.. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết thanh ở người bình thường là 2 – 3 giờ, và có tới 93% liều được đào thải ra nước tiểu trong vòng 24 giờ dưới dạng không biến đổi.
Tobramycin thường được dùng dưới dạng muối sulfat, đặc biệt để điều trị nhiễm khuẩn do Pseudomonas. Thuốc không hấp thu qua đường uống, và thường được tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Không nên tiêm dưới da vì thuốc có thể gây đau.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Phenol, natri bisulfit, dinatri edetat, natri hydroxyd, acid sulfuric, nước cất pha tiêm.
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Intolacin inj (2014).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
