Thuốc Tiotropium bromide là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Tiotropium bromide (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Tiotropium bromide
Phân loại: Thuốc giãn phế quản tác dụng kéo dài nhóm kháng acetylcholin (muscarinic).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03BB04.
Brand name: Spiriva, Spiriva Respimat.
Generic : Tiotropium bromide
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Nang cứng chứa 18 microgam bột thuốc để hít bằng dụng cụ chuyên dụng (HandiHaler).
Bình đựng dung dịch hít định liều: 2,5 microgam/xịt bình chứa 60 xịt (30 liều thuốc)
Thuốc tham khảo:
| SPIRIVA RESPIMAT | ||
| Mỗi liều xịt chứa: | ||
| Tiotropium | …………………………. | 2.5 mcg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị duy trì làm giãn phế quản trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (viêm phế quản mạn tính, khí thũng).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng hít qua đường hô hấp.
Liều dùng:
Người lớn:
Dạng nang: Lượng bột thuốc trong 1 nang (18 microgam) hít qua đường miệng mỗi ngày một lần, bằng dụng cụ hít chuyên dụng (HandiHaler).
(Lấy nang thuốc ra khỏi vỉ ngay trước khi dùng. Không được nuốt nang thuốc. Chỉ dùng thuốc bằng dụng cụ hít HandiHaler).
Dạng dung dịch hít định liều: Mỗi ngày hít một lần 5 microgam (2 xịt).
(Dạng này chỉ dùng giới hạn ở những bệnh nhân khó sử dụng dụng cụ hít HandiHaler đúng cách).
Người suy thận: Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng lên ở người suy thận. Dùng thận trọng ở người suy thận trung bình đến nặng. Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều.
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi, bệnh nhân suy gan.
Lưu ý: Dùng thuốc mỗi ngày một lần vào cùng một thời điểm trong ngày. Phải dùng thuốc đúng cách theo hướng dẫn của nhà sản xuất.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với tiotropium hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phấm. Mẫn cảm với atropin hoặc các dẫn xuất của atropin (như ipratropium).
4.4 Thận trọng:
Co thắt phế quản nghịch thường có thể xảy ra (rất hiếm), phải phân biệt với đáp ứng không đầy đủ với thuốc. Nếu phản ứng này xảy ra, phải ngừng thuốc ngay lập tức và xem xét thay thuốc khác.
Không được chỉ định hít tiotropium trong điều trị khởi đầu giai đoạn cấp của co thắt phế quản hoặc giai đoạn cấp nặng của COPD. Dùng thuốc có tác dụng khởi đầu nhanh hơn (như chất chủ vận beta adrenergic tác dụng ngắn) phù hợp hơn trong trường hợp này. Dùng thận trọng ở bệnh nhân nhược cơ, glôcôm góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt hoặc tắc nghẽn cổ bàng quang, rối loạn nhịp tim. Thầy thuốc và người bệnh phải cảnh giác với các dấu hiệu và triệu chứng của glocom góc hẹp cấp (đau mắt hoặc khó chịu ở mắt, nhìn mờ, nhìn quầng hoặc màu sắc kèm với đỏ mắt do sung huyết kết mạc và phù giác mạc) hoặc tình trạng ứ đọng nước tiểu (khó đi tiểu, đau khi đi tiểu). Hướng dẫn người bệnh phải đi khám ngay nếu có biểu hiện bất thường kể trên.
Dùng thận trọng và theo dõi chặt ở bệnh nhân suy thận trung bình tới nặng (Cl < 50 ml/phút).
Phản ứng mẫn cảm tức thì, kể cả phù mạch có thể xảy ra. Phải ngừng thuốc ngay lập tức và xem xét thay thuốc khác.
Thận trọng ở bệnh nhân quá mẫn nặng với các protein sữa.
Tránh sơ xuất để bột thuốc rơi vào mắt, vì tiotropium làm mờ mắt và gây giãn đồng tử.
Ở người cao tuổi, tần suất của một số ADR như khô miệng, táo bón và nhiễm khuấn đường tiết niệu tăng lên theo tuổi, nhưng hiệu quả của thuốc không có sự khác biệt so với người trẻ.
Chưa có đủ số liệu về độ an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Ở một số nghiên cứu trên động vật, đã thấy các biểu hiện độc với thai, giảm trọng lượng khi sinh, chậm trưởng thành về giới tính. Không có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ mang thai. Vì vậy, chỉ dùng thuốc khi lợi ích mong đợi đối với người mẹ vượt quá tiềm năng nguy cơ đối với thai.
Thời kỳ cho con bú:
Tiotropium phân phối vào sữa ở loài gặm nhấm. Không rõ thuốc có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Thận trọng khi sử dụng tiotropium ở phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rất thường gặp, ADR > 10/100
Tiêu hóa: Khô miệng (16%).
Hô hấp: Nhiễm khuấn đường hô hấp trên (41% so với 37% của placebo), viêm xoang (11% so với 9% của placebo).
Thường gặp, 1/100 < ADR < 10/100
Tim mạch: Đau ngực (1 – 7%), phù (5%).
TKTW: Trầm cảm (1 – 3%), khó phát âm (1 – 3%).
Da: Nổi ban (4%).
Nội tiết và chuyển hóa: Tăng cholesterol huyết (1 – 3%), tăng glucose huyết (1 – 3%).
Tiêu hóa: Khó tiêu (6%), đau bụng (5%), táo bón (4%), nôn (4%), trào ngược dạ dày – thực quản (1 – 3%), viêm loét miệng (1 – 3%).
Tiết niệu – sinh dục: Nhiễm khuấn đường tiết niệu (7%).
Thần kinh cơ và xương: Đau cơ (4%), viêm khớp (> 3%), đau chân (1 – 3%), dị cảm (1 – 3%), đau xương (1 – 3%).
Mắt: Đục thủy tinh thể (1 – 3%).
Hô hấp: Viêm họng (9%), viêm mũi (6%), chảy máu cam (4%), ho (> 3%), viêm thanh quản (1 – 3%).
Khác: Nhiễm khuấn (4%), bệnh doMonilia (4%), hội chứng giống cúm (> 3%), phản ứng dị ứng (1 – 3%), nhiễm Herpes zoster (1 – 3%).
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
ADR sau khi lưu hành trên thị trường và/hoặc các báo cáo (giới hạn trong các báo cáo quan trọng hoặc đe dọa tính mạng):
Phản ứng mẫn cảm, mày đay, ngứa, phù mạch, kích ứng vị trí dùng thuốc (viêm lưỡi, loét miệng, đau họng – thanh quản), kích ứng họng, hoa mắt, hồi hộp, mất ngủ, loét da, mất nước, da khô.
Rung nhĩ, đột quỵ, nhịp nhanh trên thất, nhịp tim nhanh.
Nhìn mờ, glôcôm, tăng nhãn áp.
Nhiễm nấm Candida ở miệng, khó nuốt, khàn giọng, liệt ruột, tắc ruột, rối loạn vị giác.
Khó tiểu tiện, ứ đọng nước tiểu.
Co thắt phế quản nghịch thường.
Giãn đồng tử (nếu bột thuốc tiếp xúc với mắt).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu co thắt phế quản nghịch thường hoặc phản ứng mẫn cảm tức thì, kể cả phù mạch xảy ra, phải ngừng thuốc ngay lập tức và xem xét thay thuốc khác.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tăng tác dụng/độc tính: Tiotropium có thể làm tăng nồng độ/tác dụng của các thuốc kháng cholinergic, các canabinoid, kali clorid. Pramlintid có thể làm tăng nồng độ/tác dụng của tiotropium.
Giảm tác dụng: Tiotropium có thể làm giảm nồng độ/tác dụng của các chất ức chế acetylcholinesterase, secretin.
Các chất ức chế acetylcholinesterase, peginterferon alpha-2b có thể làm giảm nồng độ/tác dụng của tiotropium.
4.9 Quá liều và xử trí:
Liều cao của tiotropium có thể gây ra các dấu hiệu và triệu chứng kháng cholinergic. Tuy nhiên, không có ADR kháng cholinergic toàn thân nào sau khi hít một liều cao tới 282 microgam tiotropium ở 6 người tình nguyện khỏe mạnh. Trong một nghiên cứu trên 12 người tình nguyện khỏe mạnh, đã thấy viêm kết mạc hai bên và khô miệng sau khi hít nhắc lại mỗi ngày một lần 141 microgam tiotropium.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Tiotropium bromid là một thuốc kháng muscarinic, có cấu trúc amoni bậc 4 tổng hợp, có tác dụng giãn phế quản kéo dài. Tiotropium bromid là chất đối kháng cạnh tranh không chọn lọc tại thụ thể muscarinic (M1- M5). Tiotropium ức chế cạnh tranh và thuận nghịch với tác dụng của acetylcholin và các chất kích thích cholinergic khác tại thụ thể M3 của hệ thần kinh đối giao cảm ở cơ trơn của đường hô hấp nên làm giãn phế quản.
Tiotropium được dùng để điều trị triệu chứng lâu dài co thắt phế quản còn hồi phục trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) bao gồm bệnh viêm phế quản mạn tính và khí thũng. ở bệnh nhân COPD trung bình tới nặng có các triệu chứng dai dẳng, không giảm khi dùng ipratropium và/hoặc một chất chủ vận beta2 đường hít có tác dụng ngắn, chọn lọc khi cần thiết, thì có thể đơn trị liệu duy trì với một thuốc giãn phế quản tác dụng dài (ví dụ hít qua miệng salmeterol, formoterol hoặc tiotropium) hoặc hít corticosteroid cùng một thuốc chủ vận beta2 đường hít tác dụng ngắn, chọn lọc khi cần tác dụng ngay. Trị liệu duy trì với các thuốc giãn phế quản tác dụng kéo dài ở bệnh nhân COPD trung bình tới nặng có hiệu quả hơn và thuận tiện hơn trị liệu thông thường với các thuốc giãn phế quản tác dụng ngắn. Tiotropium cải thiện chức năng phổi ở bệnh nhân COPD tốt hơn so với ipratropium hoặc placebo. Sự cải thiện này duy trì trong suốt khoảng cách liều 24 giờ và trong giai đoạn điều trị tới 1 năm mà không có biểu hiện nhờn thuốc.
Cơ chế tác dụng:
Tiotropium là một chất kháng muscarinic đặc hiệu, tác dụng kéo dài, trong y học lâm sàng thường gọi là thuốc kháng cholinergic. Nó có cấu trúc tương tự như các tuýp thụ thể muscarinic M1 đến M5. Trên khí đạo, sự ức chế receptor M3 trên cơ trơn gây giãn cơ. Tính cạnh tranh và có hồi phục của tác dụng đối kháng được thấy trên receptor người, động vật và trên các cơ quan phân lập. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng in vitro cũng như in vivo cho thấy, tác dụng bảo vệ phế quản phụ thuộc vào liều và kéo dài trên 24 giờ.
Tác dụng kéo dài có khả năng do nó chậm phân ly khỏi thụ thể M3, thể hiện nửa đời phân ly dài hơn đáng kể so với ipratropium. Như một kháng cholinergic có Nitơ bậc bốn, tiotropium là chất có tác dụng tại chỗ chọn lọc (trên phế quản) khi điều trị bằng đường khí dung, cho thấy có một khoảng điều trị chấp nhận được trước khi tăng đến nồng độ có tác dụng kháng cholinergic toàn thân. Sự phân ly khỏi thụ thể M2 nhanh hơn khỏi thụ thể M3, trong các nghiên cứu in vitro chức năng, suy ra tính chọn lọc trên tuýp thụ thể M3 (được kiểm soát động lực) là lớn hơn M2. Hiệu quả cao và tính chậm phân ly khỏi thụ thể cũng tương ứng với hiệu quả lâm sàng của một chất giãn phế quản tác dụng kéo dài và có ý nghĩa trên bệnh nhân Bệnh Phổi Tắc Nghẽn Mạn Tính (COPD).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hầu hết liều tiotropium hít qua miệng được nuốt vào đường tiêu hóa. Hấp thu thuốc từ đường tiêu hóa vào hệ tuần hoàn rất ít, vì tiotropium có cấu trúc ammonium bậc 4. Phần tới phổi (khoảng 20%) được hấp thu dễ dàng vào cơ thể. Sau khi hít, nồng độ cao nhất của thuốc trong huyết tương đạt được sau 5 phút. Thể tích phân bố Vd= 32 lít/kg. Gắn với protein huyết tương 72%. Một lượng nhỏ tiotropium bị chuyển hóa qua hệ thống enzym cytochrom P450 ở gan, chủ yếu qua CYP2D6 và CYP3A4. Nửa đời thải trừ 5 – 6 ngày. ở người trẻ khỏe mạnh, sau khi hít qua miệng, khoảng 14% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng không đổi. Phần còn lại của liều dùng (chủ yếu là lượng thuốc không được hấp thu) được bài tiết qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ từ 15 – 30 oC. Tránh nhiệt độ và độ ẩm quá cao. Không dự trữ nang thuốc trong dụng cụ HandiHaler. Nang phải bảo quản trong vỉ kim loại và chỉ lấy ra ngay trước khi dùng. Nếu nang không dùng ngay lập tức thì phải vứt bỏ.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
