Thuốc Usatenvir 300 là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Usatenvir 300 (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Tenofovir
Phân loại: Thuốc kháng virus.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J05AF07.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Usatenvir
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 300 mg tenofovir disoproxil fumarat.
Thuốc tham khảo:
| USATENVIR 300 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Tenofovir disoproxil fumarat | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
USATENVIR 300 dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-tuýp 1 (HIV-1) ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên.
USATENVIR 300 dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong phòng ngừa nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh (do nghề nghiệp hay không do nghề nghiệp) ở những cá thể có nguy cơ lây nhiễm virus.
USATENVIR 300 dùng trong điều trị viêm gan siêu vi B mãn tính ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống USATENVIR 300 với một ly nước đầy.
Liều dùng:
Liều khuyến cáo cho người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên (≥ 35 kg)
Điều trị HIV-1 hay viêm gan siêu vi B mạn tính: uống 1 viên USATENVIR 300/ngày, không liên quan đến thức ăn.
Trong điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính, thời gian điều trị tối ưu chưa được biết rõ. Độ an toàn và hiệu quả đối với bệnh nhi viêm gan siêu vi B mạn tính cân nặng dưới 35 kg chưa được xác minh.
Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp hay không: 1 viên/ngày kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.
Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc (tốt nhất là trong vòng vài giờ hơn là vài ngày) và tiếp tục trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp.
Liều khuyến cáo cho trẻ em từ 2 tuổi đến dưới 12 tuổi
Điều trị HIV-1 cho trẻ em từ 2 tuổi trở lên, liều uống khuyến cáo của USATENVIR 300 là 8mg/kg (đến tối đa 300mg) một lần/ngày, không liên quan đến thức ăn. Nên theo dõi cân nặng định kỳ và điều chỉnh liều USATENVIR 300 cho phù hợp.
Khuyến cáo liều dùng viên USATENVIR 300 cho bệnh nhi ≥ 2 tuổi và cân nặng ≥ 17 kg
| Trọng lượng cơ thể (kg) | Liều dùng một lần/ngày |
| 17 đến< 22 | 150 mg |
| 22 đến< 28 | 200 mg |
| 28 đến< 35 | 250 mg |
| ≥ 35 | 300 mg |
Độ an toàn và hiệu quả của tenofovir disoproxil fumarat đối với bệnh nhi bị viêm gan siêu vi B mạn tính nhỏ hơn 12 tuổi chưa được xác minh.
Điều chỉnh liều đối với bệnh nhân người lớn, suy thận
Nên điều chỉnh khoảng cách liều dùng USATENVIR300 viên 300 mg ở bệnh nhân suy thận dựa trên độ thanh thải creatinin (CC) của bệnh nhân:
CC ≥50 ml/phút: dùng liều thông thường 1 lần/ngày.
CC30-49 ml/phút: dùng cách nhau mỗi 48 giờ.
CC 10-29 ml/phút: dùng cách nhau mỗi 72 – 96 giờ.
Bệnh nhân thẩm phân máu: dùng mỗi liều cách nhau 7 ngày hoặc sau khi thẩm phân 12 giờ.
Do tính an toàn và hiệu quả của những liều dùng trên chưa được đánh giá lâm sàng trên những bệnh nhân suy thận vừa hay nặng, đáp ứng lâm sàng của trị liệu và chức năng thận nên theo dõi chặt chẽ.
Không cần chỉnh liều USATENVIR 300 đối với bệnh nhân suy thận nhẹ (CC 50–80 mL/phút). Nên thường xuyên theo dõi độ thanh thải creatinin và phốt pho trong huyết thanhở bệnh nhân suy thận nhẹ.
Hiện không có liều khuyến cáo cho bệnh nhân không thẩm phân máu có độ thanh thải creatinin dưới 10 mL/phút.
Điều chỉnh liều đối với bệnh nhân người lớn, suy gan
Không cần thiết phải điều chỉnh liều USATENVIR 300 đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan..
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn cảm với tenofovir disoproxil fumarat hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Nhiễm acid lactic và gan to nhiễm mỡ nặng (kể cả những trường hợp tử vong) đã được báo cáo khi dùng các chất tương tự nucleosid kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác. Cần theo dõi các triệu chứng nhiễm acid lactic trên bệnh nhân.
Đợt bùng phát nhiễm HBV nặng đã được báo cáo ở những bệnh nhân nhiễm HBV sau khi ngưng dùng thuốc điều trị viêm gan B, kể cả tenofovir. Nên theo dõi chặt chẽ chức năng gan trên lâm sàng và cận lâm sàng trong ít nhất vài tháng sau khi ngưng dùng tenofovir, và những bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV và HBV. Nếu thích hợp, có thể dùng lại các thuốc điều trị viêm gan B. Kiểm tra HBV mạn tính trên những bệnh nhân nhiễm HIV trước khi điều trị thuốc kháng retrovirus. Kiểm tra HIV-1 trên những bệnh nhân nhiễm HBV trước khi điều trị.
Theo dõi chức năng thận và phospho trong huyết thanh bệnh nhân có nguy cơ hay có tiền sử rối loạn chức năng thận và bệnh nhân dùng các thuốc độc cho thận.
Giảm mật độ khoáng của xương và gãy xương đã được ghi nhận. Đảm bảo lưu ý bổ sung canxi và vitamin D cho những bệnh nhân nhiễm HIV bị thiếu xương hay loãng xương. Theo dõi mật độ khoáng của xương trên những bệnh nhân nhiễm HIV có tiền sử gãy xương hay có nguy cơ loãng xương hay mất xương.
Sự phân bố lại hay sự tích tụ mỡ trong cơ thể, bao gồm béo bụng, tích tụ mỡ sau cổ (gù trâu), tay chân gầy mất lớp mỡ, khuôn mặt gầy, phì đại tuyến vú, và diện mạohội chứng cushing, có thể xảy ra.
Hội chứng viêm do phục hồi miễn dịch:trong giai đoạnđầu điều trị, hệ miễn dịch của bệnh nhâncó thể phát sinh đáp ứng viêm không đauhoặc bệnh lý nhiễm trùng cơ hộido ứ đọng. Các rối loạn tự miễn (ví dụ, bệnh Graves, viêm đa cơ, hội chứng Guillain-Barré) cũng đã được ghi nhận trong bệnh cảnh hội chứng viêm do phục hồi miễn dịch.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu cho thấy tác dung cia tenofovir anh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân cần được thông báo về khả năng gây chóng mặt khi điều trị bằng tenofovir disoproxil fumarat.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có đủ các nghiên cứu có đối chứng ở phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên cho con bú để tránh nguy cơ lây truyền HIV cho trẻ sau sinh.Tenofovir được bài tiết qua sữa mẹ..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thần kinh trung ương: Mất ngủ; chóng mặt; mệt mỏi; suy nhược.
Ngoài da: Ngứa; nổi mẩn.
Tai-Mũi-Họng: Viêm mũi hầu.
Tiêu hóa: Đau bụng; buồn nôn; tiêu chảy; nôn ói; viêm tụy.
Niệu – sinh dục: Suy thận cấp, hoại tử ống thận cấp, hội chứng Fanconi, viêm thận mô kẽ, đái tháo nhạt do thận, đa niệu, tiểu đạm, bệnh ống thận gần, suy thận, giảm chức năng thận.
Gan: Gan nhiễm mỡ, viêm gan, tăng men gan..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc nếu có các biểu hiện của tổn thương gan, thận, nhiễm toan.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các nghiên cứu trong phòng thí nghiệm cho thấy tenofovir disoproxil và tenofovir đều không phải là chất nền của men CYP.
Abacavir: khi dùng chung, Cmax của abacavir tăng 12%.
Atazanavir, indinavir, lopinavir/ ritonavir, tacrolimus: có thể làm tăng nồng độ tenofovir trong huyết tương. Tenofovir có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của atazanavir và indinavir. Phải dùng atazanavir kèm với ritonavir trên bệnh nhân điều trị với tenofovir.
Didanosin: có thể tăng nồng độ didanosin, tăng nguy cơ tác dụng phụ. Giảm liều didanosin xuống 250 mg khi dùng chung với tenofovir ở người lớn cân nặng > 60 kg. Theo dõi sát tác dụng phụ của didanosin trên bệnh nhân.
Các thuốc làm giảm chức năng thận hay cạnh tranh bài tiết chủ động ở ống thận (acyclovir, adefovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir): có thể tăng nồng độ tenofovir trong huyết thanh và/ hay tăng nồng độ của các thuốc thải qua thận khác. Tránh dùng chung với adefovir.
Entecavir: tăng AUC của entecavir 13% khi dùng chung.
Lamivudin: giảm Cmax của lamivudin 24% nhưng AUC không thay đổi khi dùng chung.
Các chất gây độc thận (amphotericin B): nguy cơ độc thận có thể tăng, tránh dùng tenofovir cho những bệnh nhân đang dùng hay vừa mới dùng chất gây độc thận.
NSAIDs: có thể làm tăng dược lược và độc tính của tenofovir.
Lưu ý khi dùng chung:
Saquinavir/ Ritonavir: khi dùng chung làm tăng AUC của saquinavir 29% và Cmax 22%. Những thay đổi này không liên quan đến lâm sàng.
Trong điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính, không nên kết hợp tenofovir với adefovir dipivoxil.
4.9 Quá liều và xử trí:
Có rất ít dữ liệu lâm sàng khi dùng liều cao hơn liều điều trị tenofovir disoproxil fumarat 300 mg. Nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi dấu hiệu ngộ độc, cần thiết nên sử dụng các biện pháp nâng đỡ cơ bản. Tenofovir được loại trừ hiệu quá bằng thẩm phân máu với hệ số tách khoảng 54%.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Chất kháng virus đường toàn thân, ức chế enzyme sao chép ngược nucleosid và nucleotid.
Mã ATC: J05AF07.
Tenofovir disoproxil fumarat có cấu trúc một nucleotid phosphonat diester vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat.
Tenofovir disoproxil fumarat trải qua sự thuỷ phân diester ban đầu chuyển thành tenofovir và tiếp theo là quá trình phosphoryl hóa nhờ các men trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat.
Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của men sao chép ngược HIV-1 và men sao chép ngược của virus gây viêm gan B (HBV) bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin–5′ triphosphat và, sau khi gắn kết vào DNA, kết thúc chuỗi DNA.
Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu men α và β-DNA polymerase của động vật có vú và men γ-DNA polymerase trong ty thể..
Cơ chế tác dụng:
Tenofovir disoproxil fumarat là một nucleosid phosphonat diester có cấu trúc vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat và có cấu trúc phân tử gần với adefovir dipivoxil. Tenofovir disoproxil fumarat cần phải trải qua sự thuỷ phân diester ban đầu để chuyển thành tenofovir và tiếp theo là sự phosphoryl hoá nhờ các enzym trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của enzym sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin-5-triphosphat và sau khi sát nhập vào DNA, kết thúc chuỗi DNA. Bên cạnh đó, tenofovir disoproxil fumarat cũng ức chế DNA polymerase của virus viêm gan B (HBV), một enzym cần thiết cho virus sao chép trong tế bào gan.
Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu enzym α và β DNA polymerase của động vật có vú và enzym γ DNApolymerase ở ty thể.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Nồng độ đỉnh (Cmax) của tenofovir khoảng 0,3 mcg/mL và diện tích dưới đường cong (AUC) xấp xi 2,29 mcg.h/mL. Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax) khoảng 1 giờ, và sinh khả dụng thuốc khoảng 25%. Sinh khả dụng tăng khi dùng với bữa ăn giàu chất béo, AUC tăng 40%, Cmax tăng 14%.
Thể tích phân bố của tenofovir khoảng 1,3 L/kg. Sự gắn kết với protein huyết tương thấp hơn 0,7% và với protein huyết thanh khoảng 7,2%.
Tenofovir không chuyển hóa qua CYP450.
Tenofovir thải trừ bằng cách lọc qua cầu thận và bài tiết chủ động qua ống thận. Khoảng 70% đến 80% thuốc được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải của tenofovir khoảng 17 giờ..
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, Microcrystalline cellulose, Pregelatinised starch, Croscarmellose sodium, Magnesi stearat, Opadry II white, Brilliant blue lake vđ 1 viên.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Usatenvir (2015).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
