Thuốc Cilzec , Tellzy là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Cilzec , Tellzy (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Telmisartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc điều trị tăng huyết áp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA07.
Biệt dược gốc: Micardis
Biệt dược: Cilzec , Tellzy
Hãng sản xuất : MSN Laboratories Privates Limited (Formulations Division)
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 20 mg, 40 mg, 80 mg.
CILZEC 20, Mỗi viên nén không bao chứa: 20mg
CILZEC 40, Mỗi viên nén không bao chứa: 40mg
CILZEC 80, Mỗi viên nén không bao chứa: 80mg
Thuốc tham khảo:
| CILZEC 20 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Telmisartan | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CILZEC 40 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Telmisartan | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CILZEC 80 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Telmisartan | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| TELLZY 40 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Telmisartan | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| TELLZY 80 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Telmisartan | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị cao huyết áp, có thể dùng riêng lẻ hoặc phối hợp với các thuốc điều trị cao huyết áp khác.
Không chỉ định dạng thuốc phối hợp trong điều trị khởi đầu.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Viên nén TELMISARTAN có thể dùng kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.
Viên nén TELMISARTAN có thể dùng chung hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng:
Liều dùng tùy thuộc vào từng bệnh nhân. Liều khởi đầu thông thường của telmisartan là 40mg/lần/ngày. Liều chó đáp ứng trên huyết áp là 20-80 mg.
Các trường hợp đặc biệt:
Bệnh nhân suy kiệt thể tích nội mạch cần được điều trị trước khi sử dụng telmisartan hoặc phải bắt đầu điều trị với telmisartan dưới sự giám sát chặt chẽ của thầy thuốc. Bệnh nhân bị tắc mật hoặc suy gan nên bắt đầu điều trị dưới sự giám sát chặt chẽ của thầy thuốc.
Hầu hết các trường hợp đạt hiệu quả hạ huyết áp trong vòng 2 tuần và đạt hiệu quả tối đa sau 4 tuần điều trị. Khi hiệu quả hạ huyết áp chưa đạt kết quả mong muốn , có thể dùng viên Telmisartan 80mg kết hợp với thuốc lợi tiểu.
Không cần điều chính liều khởi đầu ở bệnh nhân lớn tuổi hoặc bệnh nhân suy thận, kể cả bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo. Ở bệnh nhân đang thẩm phân có thể bị hạ huyết áp tư thế đứng, cần kiểm tra huyết áp cẩn thận ở những bệnh nhân này.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với thành phần có hoạt tính hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
Ảnh hưởng của thuốc trên thai nhi/trẻ sơ sinh
Telmisartan có tác động trực tiếp trên hệ thống renin angiotensin có thể gây tổn thương thậm chí tử vong cho thai nhi khi dùng thuốc cho phụ nữ có thai, đã có vài chục trường hợp được báo cáo trên y văn thế giới về ảnh hưởng của thuốc ức chế men chuyển trên phụ nữ có thai. Khi phát hiện có thai, nên ngưng dùng thuốc càng sớm càng tốt.
Dùng thuốc có tác động trực tiếp trên hệ thống rennin-angiotensin trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ có liên quan đến những tổn thương cho thai nhi và trẻ sơ sinh, bao gồm hạ huyết áp, trẻ sơ sinh kém phát triển xương sọ, tiểu khó, suy thận có hồi phục hoặc không hồi phục thậm chí tử vong. Mẹ có thể bị thiểu ối gây giảm chức năng thận của thai nhi; trong trường hợp này, thiểu ối có thể liên quan đến những tổn thương ở thai nhi như co cứng chi, biến dạng sọ và mặt, phổi kém phát triển. Trẻ đẻ non, chậm phát triển trong tử cung, còn ống động mạch (patent ductus arteriosus) đã được báo cáo, tuy nhiên vẫn chưa rõ là những tổn thương này có liên quan đến việc dùng thuốc hay không.
Chưa có kinh nghiệm lâm sàng về việc dùng viên nén Telmisartan cho phụ nữ có thai.
Chưa thấy có trường hợp sinh quái thai nào khi cho chuột có mang uống Telmisartan liều 50mg/kg/ngày và thỏ có mang uống liều 45mg/kg/ngày. Ở thỏ, thai chết có liên quan đến độc tính ở con mẹ (giảm tăng trọng và hấp thu thức ăn) đã gặp phải ở liều 45mg/kg/ngày [khoảng 12 lần liều khuyến cáo tối đa ở người (MRHD) 80mg dựa vào mg/m2]. Ở chuột, độc tính ở con mẹ (giảm tăng trọng và hấp thu thức ăn) đã gặp phải khi cho con mẹ uống 15mg/kg/ngày (khoảng 1,9 lần MRHD dựa vào mg/m2) trong giai đoạn cuối của thai kỳ và cho con bú, dẫn đến những tác dụng phụ trên chuột con mới sinh, bao gồm giảm khả năng sống, trọng lượng mới sinh thấp, kéo dài thai kỳ và giảm tăng trọng. Telmisartan có trong bào thai chuột trong giai đoạn cuối của thai kỳ và trong sữa chuột. Không thấy độc tính trên chuột và thỏ ở liều 5mg/kg/ngày và 15mg/kg/ngày, khoảng 0,64 và 3,7 lần liều khuyến cáo tối đa cho người (80mg/ngày) dựa vào mg/m2.
Hạ huyết áp ở bệnh nhân giảm thể tích
Ở những bệnh nhân mà hệ rennin-angiotensin bị hoạt hóa, như bệnh nhân suy giảm natri hoặc thể tích nội mạch (ví dụ: bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc lợi tiểu quá mạnh), thì hạ huyết áp có thể xảy ra ngay sau khi bắt đầu điều trị bằng viên nén Telmisartan. Do đó cần phải điều trị những bất thường này trước khi bắt điều trị bằng Telmisartan hoặc phải giảm liều Telmisartan và bắt đầu điều trị dưới sự giám sát chặt chẽ của thầy thuốc.
Khi bị hạ huyết áp, nên đặt bệnh nhân nằm ngửa và truyền tính mạch bằng nước muối thông thường nếu cần. Trong trường hợp bị hạ huyết áp thoáng quakhoong chống chỉ định mà thường vẫn có thể tiếp tục điều trị khi huyết áp ổn định trờ lại.
THẬN TRỌNG
Thận trọng chung.
Suy chức năng gan:Phần lớn Telmisartan thải trừ qua mật, nên độ thanh thải thuốc sẽ giảm ở những bệnh nhân bị tắc nghẽn mật hoặc suy chức năng gan. Cần thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân này.
Suy chức năng thận: Thuốc có tác dụng ức chế hệ thống rennin-angiotensin-aldosterone, nên có thể làm thay đổi chức năng thận ở những bệnh nhân nhạy cảm. Ở những bệnh nhân có chức năng thận phụ thuộc vào hoạt động của hệ thống rennin-angiotensin-aldosterone (Ví dụ: bệnh nhân bị suy tim sung huyết nặng), thiểu niệu và/hoặc urê huyết tiến triển và (hiếm khi) suy thận cấp và/hoặc tử vong có thể có liên quan đến việc điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng với thụ thể angiotensin. Kết quả tương tự cũng có thể xảy ra ở bệnh nhân điều trị bằng Telmisartan.
Đồng ức chế hệ thống rennin-angiotensin-aldosteron: Thuốc có tác dụng ức chế hệ thống rennin-angiotensine-aldosteone, nên đã có báo cáo về những trường hợp làm thay đổi chức năng thận (kể cả suy thận cấp). Cần thận trọng và phải theo dõi chặt chẽ chức năng thận khi đồng ức chế hệ thống rennin-angiotensin-Adosterone (Ví dụ phối hợp thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II).
Thông tin cho bệnh nhân.
Phụ nữ có thai: Cần thông báo cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ về những hậu quả mà thuốc tác động trên hệ thống rennin-angiotensin có thể xảy ra nếu dùng thuốc trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ, đồng thời cũng nên thông báo cho bệnh nhân biết rằng những hậu quả naft dường như không xảy ra trong 3 tháng đầu của thai kỳ mặc dù có sự phơi nhiễm thuốc ở tử cung. Cần thông báo cho bác sĩ về tình trạng có thai càng sớm càng tốt.
Sử dụng ở trẻ em:
Độ an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được thiết lập
Ở người già:
Nói chung, không có sự khác biệt về độ an toàn và hiệu quả của thuốc trên người già so sánh với người trẻ
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có dữ liệu cho thấy telmisartan có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe và vận hành máy móc phải lưu ý rằng tình trạng chóng mặt hoặc ngủ lơ mơ có thể thỉnh thoảng xuất hiện khi đang sử dụng thuốc điều trị cao huyết áp.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Xem phần “Ảnh hưởng của thuốc lên thai nhi/trẻ sơ sinh.”
Sinh ung thư, gây đột biến và suy giảm khả năng sinh sản
Không có bằng chứng gây ung thư khi cho chuột nhắt và chuột cống ăn chế độ ăn có chứa Telmisartan trong 2 năm.. Không thấy thuốc có ảnh hưởng trên khả năng sinh sản của chuột đực và chuột cái dùng Telmisartan liều 100mg/kg/ngày (liều tối đa), khoảng 13 lần MRHD của telmisartan dựa vào mg/m2.
Thời kỳ cho con bú:
Không rõ là thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng Telmisartan có trong sữa chuột cho con bú. Do đó có tác dụng phụ cho trẻ, nên phải quyết định ngưng thuốc hoặc ngưng cho con bú tùy theo tầm quan trọng của thuốc dối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng ngoại ý như đau lưng, viêm xoang, tiêu chảy, viêm họng xảy ra ở nhóm dùng Telmisartan có tần suất cao hơn 1% so với nhóm dùng tần suất giả dược, không tính đến nguyên nhân xảy ra.
Ngoài ra, các tác dụng ngoại ý sau có thể xảy ra ở tần suất 1%, nhưng ít nhất cũng tương đương với tần suất gặp phải ở nhóm dùng giả dược: Triệu chứng giống cúm, khó tiêu, đau cơ, nhiễm trùng tiểu, đau bụng, đau đầu, choáng váng, đau, mệt mỏi, ho, tăng huyết áp, đau ngực, buồn nôn, phù ngoại biên.
Không có mối quan hệ giữa tác dụng không mong muốn với liều lượng, giới tính, tuổi tác và chủng tộc của bệnh nhân.
Tỉ lệ mắc phải ho xảy ra ở nhóm dùng Telmisartan tương đương với nhóm dùng giả dược (1,6%).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Điều trị hạ huyết áp quá mức: Đặt người bệnh nằm ngửa, nếu hạ huyết áp nặng cần thiết phải truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý để làm tăng thể tích dịch
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Digoxin: Dùng đồng thời với Telmisartan có thể làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương của Digoxin (49%) và nồng độ đáy (20%). Do đó, cần kiểm tra nồng độ digoxin khi bắt đầu điều trị, khi điều chỉnh liều hoặc ngưng dùng Telmisartan để tránh trường hợp không đủ hoặc quá liều digoxin.
Wafarin: Dùng đồng thời với Telmisartan trong 10 ngày làm giảm nhẹ nồng độ đáy trung bình của wafarin trong huyết tương, nhưng không làm thay đổi chỉ số chuẩn hóa quốc tế (INR)
Các thuốc khác: Dùng đồng thời Telmisartan với các thuốc acetaminophen, amlodipine, glibenclamide, simvastatin, hydrochlorothiazide hoặc ibuprofen không gây tương tác rõ rệt trên lâm sàng. Telmisartan không chuyển hóa qua hệ thống cytocrom P450 và không có ảnh hưởng trên in vitro đối với enzyme cytocrom P450, ngoại trừ một vài ức chế trên CYP2C19. Telmisartan không tương tác với các thuốc ức chế enzyme cytocrom P450, cũng không tương tác với các thuốc chuyển hóa qua hệ thống cytocrom P450, ngoại trừ có thể ức chế sự chuyển hóa của các thuốc chuyển hóa bởi CYP2C19.
4.9 Quá liều và xử trí:
Dữ liệu liên quan đến quá liều ở người còn hạn chế. Triệu chứng quá liều viên nén Telmisartan bao gồm: hạ huyết áp, choáng váng, tim đập nhanh; tim đập chậm có thể xảy ra khi kích thích thần kinh phó giao cảm. Nếu xảy ra triệu chứng hạ huyết áp, nên tiến hành điều trị hỗ trợ. Thẩm phân máu không loại được Telmisartan khỏi cơ thể.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Angiotensin I chuyển hóa thành angiotensin II nhờ sự xúc tác của men chuyển angiotensin (ACE, kiniase II). Angiotensin II là thành phần chính gây tăng huyết áp của hệ thống rennin-angiotensin, có tác dụng co mạch, kích thích tổng hợp và phóng thích aldosterone, kích thích tim, và tái hấp thu Natri ở thận. Telmisartan ức chế tác dụng gây co mạch và phóng thích aldosterone của angiotensin II bằng cách ức chế chọn lọc sự gắn kết của angiotensin II vào thụ thể AT1 ở nhiều mô trong cơ thể như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận. Như vậy, tác dụng của Telmisartan không liên quan đến sự tổng hợp angiotansin II. Thụ thể AT2 cũng được tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ AT2 có giúp ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực với thụ thể AT1 mạnh hơn so với AT2 (> 3000 lần).
Làm giảm tác động của hệ thống renin angiotensin bằng thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ức chế sinh tổng hợp angiotensin II từ angiotensin I) đã được sử dụng rộng rãi trong điều trị tăng huyết áp. Giáng hóa bradykinin được xúc tác bởi men chuyển, do đó thuốc ức chế men chuyển cũng có tác dụng ức chế giáng hóa bradykinin. Telmisartan không ức chế men chuyển (Kiniase II), nên không ảnh hưởng đến sự giáng hóa bradykinin. Sự khác biệt này có tương quan lâm sàng hay không vẫn chưa được biết. Telmisatan không thấy có ái lực với các thụ thể khác hoặc chẹn các kênh ion đã được biết là có vai trò quan trọng trong điều hòa tim mạch.
Thụ thể angiotensin II bị cô lập gây ức chế phản ứng điều hòa ngược của angiotensin II trên bài tiết rennin, nhưng sự tăng hoạt tính của rennin và nồng độ angiotensin II trong huyết tương không ảnh hưởng đến tác dụng của Telmisartan trên huyết áp.
Cơ chế tác dụng:
Trong hệ thống renin-angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.
Telmisartan chủ yếu ngăn cản gắn angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.
Thụ thể AT2 cũng tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3 000 lần so với thụ thể AT2. Không giống như các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin – nhóm thuốc được dùng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng – một tác dụng không mong muốn thường gặp khi điều trị bằng các thuốc ức chế ACE. Vì vậy các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng cho những người phải ngừng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.
5.2. Dược động học:
Tổng quát
Sau khi uống, nồng độ đỉnh (Cmax) của Telmisartan đạt được sau 0,5-1 giờ. Sinh khả dụng của Telmisartan bị giảm nhẹ bởi thức ăn, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ thuốc trong huyết tương theo thời gian (AUC) có thể giảm khoảng 6% với liều 40mg và khoảng 20% với liều 160mg. Sinh khả dụng tuyệt đối của Telmisartan phụ thuộc liều. Với liều 40mg và 160mg, sinh khả dụng tương ứng là 42% và 58%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ thuốc trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng không tỉ lệ với liều (ở liều dùng 20mg-160mg). Telmisartan bị phân hủy động học theo lũy thừa bậc 2, thời gian bán thải cuối cùng khoảng 24 giờ. Nồng độ đáy của telmisartan trong huyết tương vào khoảng 10-25% so với nồng độ đỉnh khi uống một lần trong ngày. Telmisartan tích lũy trong huyết tương theo hệ số mũ từ 1,5 đến 2,0 khi lập lại liều 1 lần/ngày.
Chuyển hóa và thải trừ
Telmisartan được chuyển hóa bằng cách liên hợp để tạo thành acylglucuronic không có hoạt tính dược lý. Ở người, Glucuronic của chất gốc là chất chuyển hóa duy nhất được tìm thấy trong huyết tương và nước tiểu. Isoenzyme cytocrom P450 không tham gia vào sự chuyển hóa của Telmisartan.
Độ thanh thải toàn phần của telmisartan là > 800ml/phút. Thời gian bán hủy và độ thanh thải toàn phần không phụ thuộc vào liều dùng..
Phân bố
Telmisartan gắn kết mạnh với protein huyết tương (> 99,5%), chủ yếu là albumin và alpha1-acid glycoprotein. Gắn kết với protein huyết tương ổn định khi dùng ở liều khuyến cáo. Thể tích phân bố của Telmisartan vào khoảng 500 lít, kể cả phần gắn kết với mô.
Các trường hợp đặc biệt
Trẻ em: dược động học của Telmisartan chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân dưới 18 tuổi.
Người già: Không có sự khác biệt về dược động học của telmisartan ở người cao tuổi và bệnh nhân dưới 65 tuổi.
Giới tính: Nồng độ thuốc trong huyết tương ở nữ cao hơn 2-3 lần so với nam. Tuy nhiên, kết quả thử nghiệm lâm sàng không thấy có sự gia tăng có ý nghĩa về tác dụng của thuốc trên huyết áp hoặc trên tỉ lệ mắc phải hạ huyết áp thế đứng ở nữ giới. Do đó, không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân bị suy chức năng thận. Lọc máu không loại trừ được Telmisartan ra khỏi máu.
Bệnh nhân suy gan: Trên bệnh nhân suy gan cho thấy có sự gia tăng nồng độ thuốc trong huyết tương và sinh khả dụng tuyệt đối lên tới gần 100%.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Microstalline cellulose (PH101), croscarmellose natri, meglumine, Poloxamer 188, Povidone K-30, Microcrystalline cellulose (PH102), magnesi stearate.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD thuốc Cilzec (VN-11963-11) và thuốc Tellzy (VN-18805-15)
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
