1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ceftriaxone
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD04.
Biệt dược gốc: ROCEPHIN
Biệt dược: Ceftriamid
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Minh Dân
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột vô khuấn để pha tiêm ceftriaxon là dạng muối ceftriaxon natri. Liều lượng và hàm lượng biểu thị theo ceftriaxon base khan: 1,19 g ceftriaxon natri tương ứng với 1 g ceftriaxon base khan.
Dạng thuốc tiêm:
Lọ 1 g, 2 g, dạng bột để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có ống dung môi kèm theo.
Thuốc tham khảo:
| CEFTRIAMID 0,5g | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Ceftriaxone | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ceftriaxon chỉ nên dùng điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng, do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra, bao gồm: Viêm màng não (trừ thể do Listeria Monocyfogenes), bệnh Lyme, nhiễm khuẩn đường tiết niệu (gồm cả viêm bể thận), viêm phổi, lậu, thương hàn, giang mai, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn xương và khớp, nhiễm khuẩn da. Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật, nội soi can thiệp (như phẫu thuật âm đạo hoặc ổ bụng).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm bắp: Hoà tan 0,5g thuốc trong 2 ml dung dịch Lidocain 1%. Không tiêm quá 1g tại cùng một vị trí. Không dùng dung dịch có chứa Lidocain để tiêm tĩnh mạch.
Tiêm tĩnh mạch: Hòa tan 0,5g thuốc trong 5 ml nước cất tiêm. Thời gian tiêm từ 2 – 4 phút. Tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc qua dây truyền dịch.
Truyền tĩnh mạch: Pha 0,5g thuốc trong 5 ml nước cất tiêm, sau đó pha vào khoảng 30 ml dung dịch tiêm truyền không có Calci như: Natri Clorid 0,9%, Glucose 5%, Glucose 10%, hoặc Natri Clorid 0,45% và Glucose 2,5%. Không dùng dung dịch Ringer Lactat hoà tan thuốc để tiêm truyền. Thời gian truyền ít nhất trong 30 phút.
Liều dùng:
Người lớn: Liều thường dùng mỗi ngày từ 1 đến 2 g, tiêm một lần hoặc chia đều làm hai lần. Trường hợp nặng, có thể lên tới 4 g.
Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật: Tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 1 g từ nửa giờ đến 2 giờ, trước khi phẫu thuật.
Điều trị nhiễm lậu cầu không biến chứng: Tiêm bắp liều duy nhất 250 mg.
Dự phòng viêm màng não do não mô cầu thứ phát: Tiêm bắp liều duy nhất 250 mg.
Trẻ em: Liều dùng mỗi ngày 50 – 75 mg/kg, tiêm một lần hoặc chia đều làm 2 lần. Tổng liều không vượt quá 2g mỗi ngày.
Điều trị viêm màng não: Liều khởi đầu là 100 mg/kg (không quá 4 g). Sau đó tổng liều mỗi ngày là 100 mg/kg/ngày, ngày tiêm 1 lần. Thời gian điều trị thường từ 7 đến 14 ngày.
Đối với nhiễm khuẩn do Strepfococeus Pyogenes, phải điều trị ít nhất 10 ngày.
Điều trị các nhiễm khuẩn nặng không phải viêm màng não: Liều dùng mỗi ngày được đề nghị là 50 đến 75 mg/kg chia làm hai lần mỗi 12 giờ.
Dự phòng viêm màng não do não mô cầu thứ phát: Tiêm bắp liều duy nhất 125 mg.
Trẻ sơ sinh: Liều tối đa không vượt quá 50 mg/kg/ngày.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan hay suy thận. Tuy nhiên, nên theo dõi nồng độ thuốc trong máu ở bệnh nhân suy thận nặng và những người rối loạn đồng thời chức năng gan và thận.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với các kháng sinh nhóm cephalosporin, tiền sử có phản ứng phản vệ với Penicilin.
Với dạng tiêm bắp: Mẫn cảm với Lidocain, không dùng cho trẻ dưới 30 tháng tuổi.
Trẻ sơ sinh bị tăng Bilirubin – huyết, đặc biệt ở trẻ đẻ non vì Ceftriaxon giải phóng Bilirubin từ Albunin huyết thanh.
Dùng đồng thời với chế phẩm chứa Calci ở trẻ em: Do nguy cơ kết tủa Ceftriaxon-Calci tại thận và phổi ở trẻ lớn. Đặc biệt chú ý ở trẻ sơ sinh từ 1 đến 28 ngày tuổi, đang hoặc sẽ phải dùng dung dịch chứa Calci đường tĩnh mạch, kể cả khi truyền tĩnh mạch liên tục dịch dinh dưỡng có chứa Calci.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng ceftriaxon, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Có nguy cơ dị ứng chéo ở những người bệnh dị ứng với penicilin. Trong những trường hợp suy thận, phải thận trọng xem xét liều dùng.
Với người bệnh bị suy giảm cả chức năng thận và gan đáng kể, liều ceftriaxon không nên vượt quá 2 g/ngày nếu không theo dõi được chặt chẽ nồng độ thuốc trong huyết tương.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không thấy có tác động ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc khi sử dụng chế phẩm trong các tài liệu tham khảo được.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Kinh nghiệm lâm sàng trong điều trị cho người mang thai còn hạn chế. Chỉ nên dùng thuốc trong thai kỳ khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc bài tiết qua sữa ở nồng độ thấp, cần thận trọng khi dùng thuốc cho người đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nói chung, Ceftriaxon dung nạp tốt. Khoảng 8% số người bệnh được điều trị có tác dụng phụ, tần xuất phụ thuộc vào liều và thời gian điều trị.
Thường gặp, ADR > 1/100: tiêu chảy; phản ứng da, ngứa, nổi ban.
Ít gặp, 1/1000 <ADR < 1/100: Tăng bạch cầu Ưa Eosin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu; bệnh thiếu máu, sốt, viêm tĩnh mạch, phù; nổi mày đay, nhiễm nấm sinh dục.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000: Đau đầu, chóng mặt, phản vệ; thiếu máu, mất bạch cầu hạt, rối loạn đông máu; viêm đại tràng có màng giả; ban đỏ đa dạng; tiểu tiện ra máu, tăng Creatinin huyết thanh.
Tăng nhất thời các Enzym gan trong khi điều trị bằng Ceftriaxon. Sau khi điều trị với các thuốc kháng sinh thường ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột và gây tăng phát triển các nấm hoặc những vi khuẩn khác. Trường hợp viêm đại tràng có liên quan đến kháng sinh thường do Clostridium Difficile và cần được xem xét trong trường hợp tiêu chảy.
Siêu âm túi mật ở người bệnh điều trị bằng Ceftriaxon, có thể có hình mờ do tạo tủa của muối Ceftriaxon Calci. Khi ngừng điều trị Ceftriaxon, tủa này lại hết.
Phản ứng khác: Khi dùng liều cao kéo dài có thể thấy trên siêu âm hình ảnh bùn hoặc giả sỏi đường mật do đọng muối Calci của Ceftriaxon, hình ảnh này sẽ mất đi khi ngừng thuốc.
Ceftriaxon có thể tách bilirubin ra khỏi albumin huyết thanh, làm tăng nồng độ Bilirubin tự do, đe doạ nhiễm độc thần kinh trung ương. Vì vậy, nên tránh dùng thuốc này cho trẻ sơ sinh bị vàng da, nhất là trẻ sơ sinh thiếu tháng.
Có thể xảy ra phản ứng Coombs dương tính không có tan máu, thử nghiệm Galactose-huyết và Glucose-niệu có thể dương tinh giả do Ceftriaxon.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tránh dùng đồng thời Ceftriaxon với các muối Calci (tiêm truyền), dung dịch tiêm Ringer Lactat vì kết tủa có thể xảy ra.
Hiện vẫn chưa có bằng chứng về tương tác giữa Ceftriaxon với các chế phẩm chứa Calci dùng đường uống hoặc tương tác giữa Ceftriaxon (tiêm bắp) với các chế phẩm có chứa Calci dùng đường (tĩnh mạch hoặc uống).
Ceftriaxon có khả năng làm tăng tác dụng của các thuốc đối kháng vitamin K.
Khả năng gây độc với thận của các Cephalosporin có thể bị tăng bởi Aminoglycosid.
Không thấy tình trạng suy giảm chức năng thận khi dùng đồng thời với liều lượng lớn Ceftriaxon và thuốc lợi tiểu mạnh (ví dụ như Furosemid).
Không giống như nhiều loại Cephalosporin khác, Probencecid không ảnh hưởng đến độ thanh thải qua thận của Ceftriaxon.
Hiệu lực của Ceftriaxon có thể tăng khi dùng đồng thời với các tác nhân gây Acid Uric niệu.
Ceftriaxon có thể giảm tác dụng của vắc xin thương hàn.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong những trường hợp quá liều, không thể làm giảm nồng độ thuốc bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng. Không có thuốc giải độc đặc trị, chủ yếu là điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm. Tác dụng diệt khuẩn của nó là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Ceftriaxon bền vững với đa số các beta lactamase (penicilinase và cephalosporinase) của các vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Ceftriaxon thường có tác dụng in vitro và trong nhiễm khuẩn lâm sàng đối với các vi khuẩn dưới đây.
Gram âm ưa khí: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng kháng ampicilin) Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Ceftriaxon cũng có tác dụng đối với nhiều chủng Pseudomonas aeruginosa.
Ghi chú: nhiều chủng của các vi khuẩn nêu trên có tính đa kháng với nhiều kháng sinh khác như penicilin, cephalosporin và aminoglycosid nhưng nhạy cảm với ceftriaxon.
Gram dương ưa khí: Staphylococcus aureus (bao gồm cả chủng sinh penicilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus nhóm viridans.
Ghi chú: Staphylococcus kháng methicilin cũng kháng với các cephalosporin bao gồm cả ceftriaxon. Đa số các chủng thuộc Streptococcus nhóm D và Enterococcus, thí dụ Enterococcus faccalis đều kháng với ceftriaxon.
Kỵ khí: Bacteroides fragilis, Clostridium các loài, các loài Peptostreptococcus.
Ghi chú: Đa số các chủng C. difficile đều kháng với ceftriaxon. Ceftriaxon được chứng minh in vitro có tác dụng chống đa số các chủng của các vi khuẩn sau đây, nhưng ý nghĩa về mặt lâm sàng chưa biết rõ.
Gram âm hiếu khí: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, các loài Providencia (bao gồm Providencia rettgeri) các loài Salmonella (bao gồm S. typhi), các loài Shigella.
Gram dương ưa khí: Streptococcus agalactiae.
Kỵ khí: Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Cơ chế tác dụng:
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm (ceftriaxon natri). Thuốc có tác dụng diệt khuấn do khả năng ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào. Giống như các cephalosporin thế hệ 3 (cefotaxim, ceftazidim…), nói chung ceftriaxon có hoạt tính in vitro trên các chủng staphylococci kém hơn các cephalosporin thế hệ 1 nhưng có phổ tác dụng trên vi khuấn Gram âm rộng hơn so với các cephalosporin thế hệ 1và 2.
5.2. Dược động học:
Ceftriaxon không hấp thu qua đường tiêu hóa, do vậy được sử dụng qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Sinh khả dụng sau khi tiêm bắp là 100%.
Nồng độ huyết tương tối đa đạt được do tiêm bắp liều 1 g Ceftriaxon là khoảng 81 mg/lít sau 2 – 3 giờ. Ceftriaxon phân bố rộng khắp trong các mô và dịch cơ thể. Khoảng 85 – 90% ceftriaxon gắn với protein huyết tương và tùy thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết tương. Thể tích phân bố của ceftriaxon là 3 – 13 lít và độ thanh thải huyết tương là 10 – 22 ml/phút, trong khi thanh thải thận bình thường là 5 – 12 ml/phút. Nửa đời trong huyết tương xấp xỉ 8 giờ. ở người bệnh trên 75 tuổi, nửa đời dài hơn, trung bình là 14 giờ.
Thuốc đi qua nhau thai và bài tiết ra sữa với nồng độ thấp. Tốc độ đào thải có thể giảm ở người bệnh thẩm phân. Khoảng 40 – 65% liều thuốc tiêm vào được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận, phần còn lại qua mật rồi cuối cùng qua phân dưới dạng không biến đổi hoặc bị chuyển hóa bởi hệ vi sinh đường ruột thành những hợp chất không còn hoạt tính kháng sinh.
Trong trường hợp suy giảm chức năng gan, sự bài tiết qua thận được tăng lên và ngược lại nếu chức năng thận bị giảm thì sự bài tiết qua mật tăng lên.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Dây truyền hoặc bơm tiêm phải được tráng rửa cấn thận bằng dung dịch natri clorid 0,9% giữa các lần tiêm ceftriaxon và các thuốc khác như vancomycin để tránh tạo tủa.
Không nên pha lẫn ceftriaxon với các dung dịch thuốc kháng khuấn khác.
Ceftriaxon không được pha với các dung dịch có chứa calci và không được pha lẫn với các aminoglycosid, amsacrin, vancomycin hoặc fluconazol.
6.3. Bảo quản:
Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30o C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
