Thuốc Migtana là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Migtana (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Sumatriptan
Phân loại: Thuốc chống đau nửa đầu, thuốc chủ vận thụ thể serotonin 5-HT1B.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02CC01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Migtana
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm SaVi
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén (dưới dạng Sumatriptan succinat): 25mg – 100 mg
Thuốc tham khảo:
| MIGTANA 25 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sumatriptan | …………………………. | 25 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MIGTANA 50 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sumatriptan | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Sumatriptan được dùng điều trị cơn kịch phát đau nửa đầu cấp tính có hoặc không kèm theo tiền triệu chứng (aura) ở người lớn. Không sử dụng sumatriptan để điều trị dự phòng đau nửa đầu hoặc sử dụng để điều trị chứng đau nửa đầu liệt nửa người (hemiphlebic migraine) và đau nửa đầu đáy sọ (basilar migraine). Độ an toàn và hiệu lực của sumatriptan chưa được xác định đối với chứng đau đầu theo cơn (cluster headache).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc với nước..
Liều dùng:
Trẻ em và thanh niên <18 tuổi: Không khuyên dùng
Người lớn (18 – dưới 65 tuổi):
Trong thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, liều một lần viên sumatriptan 25 mg, 50 mg hoặc 100 mg có hiệu quả đối với điều trị chứng đau nửa đầu ở người lớn. Liều 50 mg, 100 mg có hiệu quả hơn liều 25 mg nhưng không có bằng chứng liều 100 mg hiệu quả hơn liều 50 mg. Bệnh nhân có thể có đáp ứng khác nhau đối với liều sumafriptan. Vì vậy, lựa chọn liều chỉ định phải dựa trên từng bệnh nhân, đánh giá cân bằng lợi ích của liều cao hơn với nguy cơ tiềm tàng về tác dụng không mong muốn.
Nếu cơn đau đầu quay trở lại hoặc bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với liều khởi đầu, có thể cho sử dụng nhắc lại một liều sau 2 giờ, nhưng không được vượt quá liều 200 mg/ngày.
Liều dùng cho người suy gan/suy thận:
Mặc dù chưa đánh giá được ảnh hưởng của suy thận đối với dược động học của sumatriptan, người ta cho rằng hiệu quả lâm sàng thấp là do phần lớn thuốc bị mất hoạt tính thông qua quá trình chuyển hóa.
Gan giữ một vai trò quan trọng trong thanh thải trước (presystemic clearance) khi sumatriptan được sử dụng bằng đường uống. Vì vậy, sinh khả dụng của sumatriptan sau khi uống có thể tăng mạnh ở những bệnh nhân mắc các bệnh về gan. Ở một số ít bệnh nhân suy gan, uống một liều duy nhất 50mg sumatriptan, diện tích dưới đường cong nồng độ huyết tương-thời gian (AUC) và nồng độ đỉnh tăng 70%, Nồng độ đỉnh xuất hiện sớm hơn 40 phút so với các giá trị nói trên ở người khỏe mạnh. Nếu cần chỉ định sumatriptan cho bệnh nhân suy gan, nhìn chung khuyến cáo nên dùng liều một lần tối đa không được quá 50 mg.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử, triệu chứng và dấu hiệu thiếu máu cục bộ cơ tim, hội chứng động mạch não hoặc hội chứng mạch ngoại biên.
Bệnh nhân có các bệnh tim mạch cơ bản (underlying cardiovascular diseases).
Đau thắt ngực các loại, đau thắt ngực thường xuyên do gắng sức (stable angine of effort), Đau thắt ngực do co thắt động mạch (vasospastic form of angine) như đau thắt ngực Prinzmetal, Tất cả các dạng nhồi máu cơ tim, thiếu máu cơ tim thầm lặng (silent myocardial ischemia).
Các hội chứng não – tim, bao gồm nhưng không hạn chế, các chứng đột quỵ và các cơn kịch phát thiếu máu cục bộ cơ tim thoáng qua.
Các bệnh mạch máu ngoại biên bao gồm nhưng không hạn chế, bệnh thiếu máu ruột cục bộ (ischemic bowel disease).
Do sumatriptan có thể làm tăng huyết áp, không được chỉ định sumatriptan cho bệnh nhân mà không giám sát, kiểm tra huyết áp.
Chống chỉ định sử dụng đồng thời sumatriptan và các thuốc ức chế IMAO-A hoặc sử dụng sumatriptan trong vòng 2 tuần sau khi ngừng sử dụng các thuốc ức chế IMAO-A.
Chống chỉ định sumatriptan để điều trị chứng đau nửa đầu liệt nửa người (hemiphlebic migraine) và đau nửa đầu đáy sọ (basilar migraine).
Không được sử dụng sumatriptan cùng với bất cứ chế phẩm nào có chứa ergotamin, chế phẩm có chứa: cựa lõa mạch (ergot) (giống dihydroergotamin hoặc các methysergid) trong vòng 24 giờ.
Không dùng sumatriptan với bất cứ chất chủ vận 5-HT nào.
Sumatriptan chống chỉ định với những bệnh nhân dị ứng với sumatriptan và với bất cứ thành phần nào có trong viên thuốc.
Chống chỉ định với bệnh nhân suy gan.
4.4 Thận trọng:
Chỉ chỉ định dùng sumatriptan khi đã chẩn đoán chính xác bệnh nhân mắc chứng đau nửa đầu.
Thuốc có nguy cơ gây thiếu máu cục bộ cơ tim và/hoặc nhồi máu cơ tim và các sự cố tim mạch khác.
Không chỉ định sử dụng sumatriptan cho những bệnh nhân có tiền sử bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim hoặc bệnh co thắt động mạch vành.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây mệt mỏi hay buồn ngủ. Không được lái xe, vận hành máy móc hay bất kỳ hoạt động nào cần sự tỉnh táo cho đến khi chắc chắn có thể thực hiện những hoạt động này an toàn.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Yếu tố nguy cơ mang thai mức C.
Không có các nghiên cứu phù hợp được kiểm soát tốt về việc sử dụng sumatriptan cho phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng sumatriptan cho phụ nữ mang thai sau khi cân nhắc lợi ích và nguy cơ đối với bào thai.
Thời kỳ cho con bú:
Sumatriptan có thể đi vào sữa. Nghiên cứu in vivo trên nhau thai cô lập được truyền sumatriptan cho thấy chỉ có một lượng nhỏ sumatriptan qua được nhau thai nhờ cơ chế chuyển vận thụ động. Sumatriptan phân bố được vào sữa người và động vật; ở động vật, nồng độ sumatriptan trong sữa cao gấp hơn 8 lần so với nồng độ trong huyết tương.
Cần thận trong khi chi dinh sumatriptan cho phụ nữ nuôi con bằng sữa mẹ.
Nếu thầy thuốc chỉ định dùng sumatriptan khi đang nuôi con bằng sữa mẹ, bà mẹ không nên cho con bú ít nhất là 12 giờ sau khi uống thuốc. Cần phải bỏ sữa tiết ra trong 12 giờ sau khi uống thuốc. Trước khi quyết định có thai cần phải thảo luận với thầy thuốc. Thay thuốc sẽ quyết định dựa trên đánh giá lợi ích-rủi ro liên quan đến sử dụng sumatriptan.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn được báo cáo nhiều nhất của các chất đồngvận: serotonin (5-HT1) như sumatriptan là chóng mặt, nóng bừng, ngủ gà và mệt mỏi. Có thể buồn nôn hoặc nôn. Đã có báo cáo tác dụng không mong muốn khản tiếng và rối loạn cảm giác kể cả dị cảm và giảm cảm giác.
Đau, cảm giác mệt mỏi (heaviness), nóng hoặc lạnh, căng thẳng là những triệu chứng thường được báo cáo, ảnh hưởng đến bất cứ bộ phận nào của cơ thể, kể cả họng và ngực và có thể tăng nặng. [Pharmog]. Các triệu chứng này có thể là do sự co mạch, trong một số trường hợp hiếm gặp có thể gây các biến chứng tim mạch nặng kể cả loạn nhịp tim, thiếu máu cục bộ cơ tim. Cũng đã có một số ít báo cáo về biến chứng mạch não ở những bệnh nhân dùng sumatriptan. Đã quan sat thấy tăng huyết áp thoáng qua xảy ra sớm sau khi sử dụng sumatriptan. Đã có các báo cáo về giảm huyết áp, nhịp tim chậm hoặc nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, rối loạn mạch ngoại biên như hội chứng Raynaud’s và viêm ruột kết co thắt. Cũng có thể xảy ra rối loạn thị giác.
Đau đầu do lạm dung sumatriptan cũng đã được báo cáo và trong trường hợp này phải ngừng thuốc.
Sumatriptan cũng có thể liên quan đến rối loạn chức năng gan. Có một số ít báo cáo về cơn động kinh do sumatriptan. Phản ứng quá mẫn từ ban da đến, hiếm gặp hơn, phản ứng quá mẫn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Sumatriptan thường dung nạp tốt khi dùng với liều khuyến cáo. Đa số các ADR do sumatriptan có tính chất tạm thời, nhẹ hoặc trung bình, tuy các ADR nặng về tim mạch (như co thắt động mạch vành, thiếu máu cục bộ cơ tim tạm thời, nhồi máu cơ tim, nhịp nhanh thất, rung thất) đã có báo cáo tuy hiếm ở người bệnh tiêm dưới da hoặc uống. Các ADR do thuốc thường xảy ra trong vòng 1 giờ sau khi tiêm hoặc uống sumatriptan và thường hết trong vòng 10 – 30 phút (tiêm dưới da) hoặc 1 giờ (uống). Tỷ lệ ADR do thuốc thường không thay đổi hoặc giảm khi dùng thuốc lặp lại nhưng nếu dùng liều cao hơn liều khuyến cáo, tỷ lệ ADR tăng lên. Cần tránh các ADR nặng về tim mạch bằng cách tránh dùng thuốc cho người có tiền sử tim mạch (xem chống chỉ định và thận trọng).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cúc nhóm thuốc sau đây có thể trương tác với sumatriptan succinat :
Các dẫn chất nấm cựa gà (Cựa lõa mạch: Ergot).
Các dẫn chất ức chế monoamin oxidase (IMAO).
Các dẫn chất ức chế tái hấp thu noradrenalin.
Các dẫn chất ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin.
Sử dụng đồng thời
Không sử dụng đồng thời với các dẫn chất Cựa lõa mạch, các tác nhân điều biến serotonin (serotonin modulator)
Tăng tác dụng/độc tính
Sumatriptan có thể tăng tác dụng của các dẫn chất Cựa léa mach (ergot derivatives); chất ức chế MAO, sibutramin
Giảm tác dụng
Không có các tương tác quan trọng làm giảm hiệu lực của sumatriptan.
Không được sử dụng sumatriptan nếu đã dùng thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO) như isocarboxazid, phelnezin, selegilin hoặc tranyleypromin trong vòng 2 tuần lễ trước đó hoặc đã dùng các thuốc đau nửa đầu khác như almotriptan, eletriptan, dihydroergotamin, methysergid, frovatriptan, naratriptan, rizatriptan hoặc zolmitriptan trong vòng 24 giờ trước đó.
Các tương tác khác
Rượu, cồn có tương tác với một số thuốc. Nhưng trong trường hợp sumatriptan, chưa biết phản ứng tương tác giữa rượu, cồn với sumatriptan.
Chưa xác định được các thực phẩm không được ăn uống khi sử dụng sumatriptan.
Sumatriptan có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và điều khiển máy móc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều sumatriptan trên động vật thí nghiệm có thể gây chết với triệu chứng báo trước là co giật, run, liệt, không hoạt động, sụp mi mắt, ban đỏ tứ chi, hô hấp bất thường, tím tái, thất điều, giãn đồng tử, chảy nước bọt và chảy nước mắt.
Do thời gian bán thải của sumatriptan khoảng 2,5 giờ, vì vậy phải tiếp tục giám sát bệnh nhân quá liều sumatriptan ít nhất là cho đến 12 giờ hoặc trong suốt thời gian các triệu chứng hoặc dấu hiệu quá liều vẫn còn tồn tại.
Chưa biết được hiệu quả của thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc đối với nồng độ huyết thanh của sumatriptan..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Sumatriptan là chất chủ vận chọn lọc serotonin mạch máu (5- hydroxytriptamin, 5HT) thụ thể kiểu 1, có thể là phân nhóm 2: HT1D và 5HT1B. Cơ chế tác động của sumatriptan đến cơ chế bệnh sinh của đau nửa đầu và chứng đau đầu từng cơn (cluster headache) chưa được biết rõ và do đó cũng chưa biết rõ được cơ chế chính xác phương thức tác dụng của sumatriptan trong điều trị đau nửa đầu. Tuy nhiên, các dữ liệu nghiên cứu gần đây cho thấy sumatriptan có thể cải thiện được chứng đau nửa đầu và đau đầu từng cơn thông qua việc co thắt chọn lọc một số mạch máu lớn của sọ não và/hoặc ức chế quá trình viêm dây thần kinh (nerogenic inflammatory processes) trong hệ thần kinh trung ương. Trong một số đặc điểm của đau nửa đầu, thể hiện rõ hiệu lực của sumatriptan trên mạch máu não, cơ chế về thần kinh cho thấy có sự tham gia của quá trình hoạt hóa hệ thống mạch máu thuộc dây thần kinh sinh ba (igeminovascular system). Các dữ liệu hiện nay gợi ý cả 2 cơ chế trên tham gia vào quá trình tác dụng của sumatriptan..
Cơ chế tác dụng:
Sumatriptan là một chất chủ vận chọn lọc của các thụ thể mạch máu 5-hydroxytryptamin-1 (5-HT 1B / D ) không có tác dụng trên các typ phụ khác của thụ thể 5-HT (5HT2 cho đến 5HT7). Cơ chế bệnh sinh của cơn đau nửa đầu và đau nửa đầu kịch phát mạn tính (cluster headache) chưa biết rõ; do đó, cơ chế tác dụng chính xác của sumatriptan trong điều trị các chứng đau đầu đó cũng chưa được xác định. Các thụ thể mạch máu 5HT1d khu trú chủ yếu trên các mạch máu sọ não và gây co thắt. Ớ động vật, sumatriptan gây co thắt chọn lọc tuần hoàn động mạch cảnh. Tuần hoàn động mạch cảnh tưới máu các mô ngoài sọ não và trong sọ não như màng não. Người ta cho rằng giãn mạch và/hoặc phù ở các mạch máu đó có thể tương ứng với cơ chế cơn đau nửa đầu ở người. Hơn nữa, kết quả nghiên cứu trên động vật cho thấy sumatriptan ức chế hoạt tính của dây thần kinh tam thoa. Hai tác dụng này (co mạch sọ não và ức chế hoạt tính của dây thần kinh tam thoa) có thể góp phần vào tác dụng chống cơn đau nửa đầu của sumatriptan ở người.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Sumatriptan được hấp thu nhanh chóng ở ruột non sau khi sử dụng bằng đường uống. Sinh khả dụng của sumatriptan khi dùng qua đường uống chỉ đạt khoảng 15%, chủ yếu do nguyên nhân có sự chuyển hóa trước của thuốc và một phần do hấp thu không hoàn toàn. Diện tích dưới đường cong của thuốc trong huyết tương (AUC) tỷ lệ thuận với liều dùng một lần từ 25 đến 200 mg: tuy nhiên, nồng độ đỉnh huyết tương sau khi uống một liều 100 mg sumatriptan thấp hơn khoảng 25% so với nồng độ đỉnh khi uống một liều 25mg. Sử dụng sumatriptan với liều cao hơn liều khuyến cáo đường uống một lần (ví dụ 200-400 mg) sẽ gây ra sự giảm tỷ lệ hấp thu.
Thức ăn không làm giảm đáng kể sinh khả dụng của sumatriptan nhưng sẽ kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh huyết tương. Sự hấp thu qua đường uống không bị ảnh hưởng đáng kể bởi tình trạng ngưng trệ của dạ dày, là hiện tượng có thể xảy ra trong cơn kịch phát đau nửa đầu; tuy nhiên thời gian đạt nồng độ đỉnh huyết tương kéo dài khoảng 30 phút.
Sự khởi động tác dụng của sumatriptan ở bệnh nhân đau nửa đầu hoặc cơn đau đầu liên quan chặt chẽ với nồng độ đỉnh huyết tương của thuốc. Nồng độ sumatriptan huyết tương có tác dụng ở những bệnh nhân đau nửa đầu trong khoảng 18-60 ng/ml khi uống.
Phân bố
Các tác dụng không mong muốn như tình trạng uể oải thoáng qua, chóng mặt, hoa mắt và mệt mỏi khi điều trị bằng sumatriptan trên người gợi ý đến khả năng thuốc vào hệ thần kinh trung ương. Sumatriptan ở nồng độ từ 10 – 1.000 ng/L gắn với protein của huyết tương với tỷ lệ 14-21%.
Chuyển hóa
Chất chuyển hóa chính của sumatriptan là một chất tương tự acid indol acetic không có hoạt tính, được tạo thành bởi quá trình oxy hóa khử nitơ amin (oxidative N-deamination) ở vị trí N-dimethyl. Đã xác định được các chất chuyển hóa thứ yếu khác của sumatriptan là một ester glucuronid của dẫn chất acid indol acetic và một dẫn chất alcol indol ethylic.
Dữ liệu thu được trên một ít bệnh nhân suy gan cho thấy diện tích dưới đường cong nồng độ thuốc trong huyết tương theo thời gian và nồng độ đỉnh của sumatriptan tăng 70% và thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương sớm hơn 40 phút so với các giá trị thu được ở những người khỏe mạnh uống một liều 50 mg sumatriptan.
Thải trừ
Sau một liều uống 50-100 mg sumatriptan ở những người khỏe mạnh, thời gian bán thải của sumatriptan là 1,5 – 2,6 giờ.
Sau một liều uống 300-400 mg hoặc liều nhỏ hơn lặp lại 100 mg, quan sát thấy có một pha thải trừ thứ hai nhưng không đặc trưng. Thời gian bán thải kéo dài khi uống nhiều liều hoặc uống một liều lớn sumatriptan cho thấy thuốc có chu kỳ gan-ruột hoặc quá trình hấp thu qua đường uống kéo dài nhưng không ảnh hưởng nhiều đến tác dụng của thuốc.
Quá trình thanh thải chủ yếu của sumatriptan là thông qua chuyển hóa ở gan, và có khả năng cả trong đường tiêu hóa và sau đó được thải trừ qua nước tiểu và phân.
Các nghiên cứu in vitro gợi ý rằng Sumatriptan được chuyển hóa bởi men monoamin oxidase (MAO), chủ yếu bởi isoenzym A (MAO-A);Các chất ức chế enzym này có thể làm tăng nồng độ sumatriptan trong cơ thể.
Sumatriptan được bài xuất vào nước tiểu thông qua lọc cầu thận và bài tiết qua ống thận. Tuy nhiên thanh thải huyết tương qua thận chỉ chiếm 22% của thanh thải hệ thống là 1.176 – 1.200 mL/phút. Do đường thải trừ chủ yếu là chuyển hóa tại gan, việc giảm thải trừ sumatriptan qua thận không có vai trò quan trọng về mặt lâm sàng. Sau khi cho những người khỏe mạnh uống một liều sumatriptan đánh dấu phóng xạ (200 mg), lượng thuốc được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua phân là 37% – 40% và qua nước tiểu là 57% -60%. Chỉ có từ 3% đến 9% lượng sumatriptan đánh dấu phóng xạ được bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu và phân khi sử dụng bằng đường uống.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược vừa đủ 1 viên: Lactose monohydrat, celulose vi tinh thể 101, povidon K30, natri croscarmelose, silic dioxyd keo, magnesi stearat, hypromelose 606, polyethylen glycol 6000, titan dioxyd, talc.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Tất cả các dạng thuốc: Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 oC trong bao bì kín.
Dung dịch tiêm và dung dịch phun mũi: Bảo quản tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
