1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefuroxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC02, S01AA27.
Biệt dược gốc: ZINNAT , ZINACEF
Biệt dược: Cefuroxim Stada , Cefustad , Furocap , Negacef
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Pymepharco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Cefuroxim axetil: Dạng thuốc uống, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Hỗn dịch uống: 125 mg/5 ml; 250 mg/5 ml.
Viên nén: 125 mg, 250 mg, 500 mg.
Cefuroxim natri: Dạng thuốc tiêm, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Lọ 250 mg, 750 mg hoặc 1,5 g bột pha tiêm.
Dung môi pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: Nước cất pha tiêm.
Dung môi pha truyền tĩnh mạch liên tục: Thuốc tiêm natri clorid 0,9%, thuốc tiêm dextrose 5%, thuốc tiêm dextrose 10%, thuốc tiêm dextrose 5% và natri clorid 0,9%, thuốc tiêm dextrose 5% và natri clorid 0,45%, thuốc tiêm natri lactat M/6.
Thuốc tham khảo:
| NEGACEF 250 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| NEGACEF 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| NEGACEF 125 | ||
| Mỗi gói bột có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 125 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| NEGACEF 750 | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 750 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| NEGACEF 1,5g | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 1500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| FUROCAP 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFUSTAD 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFUSTAD 125 | ||
| Mỗi gói bột có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 125 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFUSTAD 750 | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 750 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: viêm phổi, viêm phế quản cấp và mạn
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: viêm tai giữa và viêm xoang tái phát, viêm amidan và viêm họng
Nhiễm khuẩn niệu – sinh dục: viêm bể thận, viêm bàng quang, viêm niệu đạo
Nhiễm khuẩn da và mô mềm: bệnh nhọt, mủ da, chốc lở
Bệnh lậu, Viêm niệu đạo không biến chứng do lậu cầu, viêm cổ tử cung
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống hoặc tiêm
Cefuroxim axetil dùng theo đường uống có thể ở dạng thuốc viên hay hỗn dịch. Lưu ý : không có tương đương sinh khả dụng giữa dạng viên nén và dạng hỗn dịch uống nên không thể thay thế hai dạng này cho nhau dựa trên qui đổi mg/mg. Thuốc nên được dùng trong bữa ăn đế tăng sinh khả dụng. Đối với trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi không có khả năng nuốt được viên nén, nên dùng dạng bột pha hỗn dịch thay vì nghiền viên nén và trộn lẫn với thức ăn, hoa quả. Bột pha hỗn dịch nên được pha ngay trước khi sử dụng bằng cách thêm nước vừa đủ (theo hướng dẫn của nhà sản xuất) vào chai đế được hỗn dịch có chứa 125 mg hoặc 250 mg cefuroxim trong 5 ml. Hỗn dịch cần được lắc đều trước mỗi lần sử dụng và lọ đựng cần được đậy kín lại sau mỗi lần lấy thuốc.
Cefuroxim natri có thế dùng đường tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch trực tiếp, truyền tĩnh mạch ngắt quãng và tiêm truyền tĩnh mạch liên tục.
Tiêm bắp: Đế chuấn bị hỗn dịch tiêm bắp, hòa bột pha tiêm cefuroxim natri trong lọ bằng một lượng nước cất vô trùng đế đạt nồng độ 220 mg/ml. Hỗn dịch này cần được lắc đều trước khi tiêm. Tiêm bắp sâu vào vùng cơ lớn như mông hoặc mặt trong của đùi.
Tiêm tĩnh mạch trực tiếp: Hòa bột pha tiêm bằng 8 ml hoặc 16 ml nước cất pha tiêm tương ứng với lọ bột chứa 750 mg và 1,5 g cefuroxim natri. Dung dịch này có thế tiêm chậm trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc vào dây truyền dịch có chứa dịch truyền tương hợp trong thời gian ít nhất là 5 phút.
Truyền tĩnh mạch ngắt quãng và truyền tĩnh mạch liên tục: Có thế dùng 100 ml nước cất pha tiêm hoặc dung dịch dextrose 5% hoặc dung dịch natri clorid 0,9% đế thêm vào túi truyền dịch có chứa 750 mg hoặc 1,5 g cefuroxim natri hoặc chuyến dung dịch hòa tan bột pha tiêm cefuroxim vào các chai truyền thủy tinh hoặc nhựa PVC có chứa dung môi tương hợp. Truyền tĩnh mạch ngắt quãng thường kéo dài trong khoảng thời gian từ 15 phút đến 60 phút.
Liều dùng:
DẠNG UỐNG:
Người lớn:
Trong bệnh viêm phế quản, viêm phổi: 500mg x2 lần/ngày.
Trong đa số trường hợp nhiễm trùng ởvị trí khác: 250mg x2 lần/ngày
Nhiễm trùng đường niệu: 125mg x2 lần/ngày.
Bệnh lậu không biến chứng: liều duy nhất 1g được khuyến cáo. :
Trẻ em:
Liều thông thường: 125mgx2 lần/ngày hay 10 mg/kgx2 lần/ngày. Liếu tối da 250 mg/ngày.
Trẻ em > 2 tuổi mắc bệnh viêm tai giữa: có thể dùng 250mg x 2 lần/ngày hay 15mg/kg x 2 lần/ngày. Liều tối da 500 mg/ngày.
DẠNG TIÊM:
Người lớn
Trong đa số các nhiễm khuẩn: 750 mg tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắpx 3 lần/ngày (cách nhau mỗi 8 giờ).
Nhiễm khuẩn trằm trọng: 1,5 g tiêm tĩnh mạch cách nhau mỗi 6 hay 8 giờ.
Bệnh lậu: Dùng liều duy nhat 1,5 g, c6 thể chia làm hai mũi tiêm 750 mg vào các vị trí khác nhau (ví dụ vào hai mông)
Viêm màng não: Liều 3 g tiêm tinh mach mỗi 8 giờ một lần.
Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: 1,5 g tiêm tĩnh mạch trước khi phẫu thuật, bổ sung liều 750 mg tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp sau mỗi 8 giờ cho tới thời gian 24 đến 48 giờ sau.
Trẻ em và trẻ sơ sinh
Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ: trong đa số các nhiễm khuẩn 30 – 100 mg/kg/ngày tiêm tĩnh mạch, chia làm 3 hay 4 lần. Viêm màng não: 200 – 240 mg/kg/ngày tiêm tĩnh mạch, chia làm 3 hay 4 lần. Sau 3 ngày hay khi có cải thiện có thể giảm liều xuống 100 mg/kg/ngày tiêm tĩnh mạch.
Trẻ sơ sinh: Trong các nhiễm khuẩn liều 30- 100 mg/kg/ngày, chia làm 2 hay 3 lần. Trường hợp viêm màng não: Liều khởi đầu 100 mg/kg/ngày tiêm tĩnh mạch, có thể giảm 50 mg/kg/ngày tiêm tĩnh mạch khi có chỉ định lâm sàng.
Bệnh nhân cao tuổi
Tiêm tĩnh mạch liều 3 g, 8 giờ một lần.
Người bị suy giám chức năng thận
Độ thanh thải creatinin trên 20 ml/phút: dùng liều thông thường.
Độ thanh thải creatinin trong khoảng 10 – 20 ml/phút: 750 mg x 2 lần/ngày
Độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút: 750 mgx I lần/ngày.
Bệnh nhân đang làm thẩm phân, nên dùng thêm 750 mg sau khi thâm phân.
Khi dùng thâm phân phúc mạc liên tục, liều dùng 750 mg x2 lần/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng cho bệnh nhân mẫn cảm với cefuroxim hay các kháng sinh nhóm cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefuroxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Phản ứng quá mẫn với biểu hiện đa dạng: Sốt, ngứa, đỏ da, mày đay, hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, hội chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc, phản ứng giống bệnh huyết thanh, phù mạch và thậm chí phản ứng phản vệ có thể xảy ra khi sử dụng cefuroxim axetil và cefuroxim natri (tỷ lệ < 1%). Do có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm phản ứng sốc phản vệ) xảy ra giữa các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta-lactam, nên cần cân nhắc và chuấn bị sẵn sàng mọi phương tiện để điều trị sốc phản vệ (adrenalin, corticoid tiêm, duy trì thông khí hỗ trợ và liệu pháp oxy) khi dùng cefuroxim cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicilin.
Tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp cefuroxim natri có thể gây đau tại vị trí tiêm. Viêm tĩnh mạch huyết khối cũng đã được báo cáo trên một số bệnh nhân dùng cefuroxim natri đường tiêm tĩnh mạchMặc dù cefuroxim hiếm khi gây biến đổi chức năng thận, vẫn nên kiểm tra thận khi điều trị bằng cefuroxim, nhất là ở bệnh nhân nặng đang dùng liều tối đa kháng sinh. Nên thận trọng khi cho người bệnh dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, vì có thể có tác dụng bất lợi đến chức năng thận. Đã ghi nhận tăng nhiễm độc thận khi dùng đồng thời các kháng sinh aminoglycosid và cephalosporin.
Dùng cefuroxim dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức. Cần theo dõi người bệnh cấn thận. Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng trong khi điều trị, phải ngừng sử dụng thuốc.
Đã có báo cáo viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile xảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần quan tâm chấn đoán bệnh này và điều trị bằng metronidazol cho người bệnh bị tiêu chảy nặng do dùng kháng sinh. Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
Một số kháng sinh cephalosporin (trong đó có cefuroxim) có khả năng gây động kinh, đặc biệt trên bệnh nhân có chức năng thận suy giảm mà không được hiệu chỉnh giảm liều kháng sinh. Trong quá trình điều trị nếu xuất hiện co giật nên ngừng thuốc và sử dụng các thuốc điều trị động kinh thích hợp. Độ an toàn và hiệu quả của cefuroxim axetil và cefuroxim natri trên bệnh nhi nhỏ hơn 3 tháng tuổi chưa được thiết lập.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vì thuốc có thể gây chóng mặt nên cảnh báo bệnh nhân thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên chuột nhắt và chuột cống không thấy có dấu hiệu tổn thương khả năng sinh sản hoặc có hại cho bào thai do cefuroxim.
Sử dụng kháng sinh này để điều trị viêm thận – bể thận ở người mang thai không thấy xuất hiện các tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc với thuốc tại tử cung người mẹ.
Cephalosporin thường được xem là an toàn sử dụng trong khi có thai. Tuy nhiên, các công trình nghiên cứu chặt chẽ trên người mang thai còn chưa đầy đủ. Vì các nghiên cứu trên súc vật không phải luôn luôn tiên đoán được đáp ứng của người, nên chỉ dùng thuốc này cho người mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cefuroxim bài tiết trong sữa mẹ ở nông độ thấp. Xem như nồng độ này không có tác động trên trẻ đang bú sữa mẹ, nhưng nên quan tâm khi thấy trẻ bị ỉa chảy, tưa và nổi ban.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp (ADR > 1/100): Đau rát tại chỗ, ỉa chảy, ban da dạng sần.
Ít gặp (1/1000 <ADR <1/100): Phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida. Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm Coombs dương tính. Buồn nôn và nôn. Nổi mề day, ngứa. Tăng creatinin trong huyết thanh.
Hiếm gặp (ADR < 1/1000): Sốt. Thiếu máu tan máu. Viêm đại tràng màng giả. Ban đỏ đa hình, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc. Vàng da ứ mật.tăng nhẹ AST, ALT. Nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết, creatinin huyệt. Viêm thận kẽ. Cơn co giật (nếu liều cao và suy thận), đau đầu, kích động. Đau khớp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefuroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile (metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống). Cần thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi viêm đại tràng màng giả do bệnh có thể xuất hiện muộn sau 2 tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng phác đồ điều trị kháng sinh.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Giảm tác dụng: Ranitidin với natri bicarbonat làm giảm sinh khả dụng của cefuroxim axetil. Nên dùng cefuroxim axetil cách ít nhất 2 giờ sau thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bế H2, vì những thuốc này có thể làm tăng pH dạ dày.
Tăng tác dụng: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.
Tăng độc tính: Aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng cấp: Buồn nôn, nôn, và ỉa chảy. Quá liều có thể dẫn đến di chứng thần kinh bao gồm bệnh não, co giật và hôn mê.Các triệu chứng của quá liều có thể xảy ra nếu liều không được giảm một cách thích hợp ở bệnh nhân suy thận.
Xử trí quá liều: Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật thì ngừng sử dụng thuốc ngay, có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào.
Phổ kháng khuẩn
Giống như các kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 khác (cefaclor, cefamandol), cefuroxim có hoạt tính in vitro trên vi khuấn Gram âm tốt hơn các kháng sinh cephalosporin thế hệ 1, nhưng phổ tác dụng trên vi khuấn Gram âm lại hẹp hơn so với các kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Cefuroxim bền vững hơn dưới tác động thủy phân của enzym beta lactamase so với cefamandol, do đó có tác dụng tốt hơn trên các chủng vi khuấn tiết ra beta lactamase như Haemophilus influenzae, Neisseria, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella. Không giống như cefoxitin là kháng sinh cùng nhóm cephalosporin thế hệ 2, cefuroxim không có tác dụng trên một số vi khuấn kỵ khí như Bacteroides fragilis.
Trên vi khuấn hiếu khí Gram dương: Cefuroxim có tác dụng trên Staphylococcus aureus (kể cả chủng sinh penicillinase và không sinh penicilinase), trên Staphylococcus epidermidis. Các chủng tụ cầu kháng lại nhóm kháng sinh penicilin kháng penicilinase (methicilin, oxacilin) đều đã đề kháng với cefuroxim. Cefuroxim cũng có hoạt tính cao trên các chủng Streptococcus (liên cầu nhóm alpha tan máu và beta tan máu). Phần lớn các chủng Enterococci, bao gồm E. faecalis đều kháng lại cefuroxim. Listeria monocytogenes cũng kháng lại cefuroxim.
Trên vi khuấn hiếu khí Gram âm: Cefuroxim có tác dụng trên hầu hết các cầu khuấn Gram âm và nhiều trực khuấn Gram âm, bao gồm cả các vi khuấn họ Enterobacteriaceae. Cefuroxim có tác dụng trên các vi khuấn sau thuộc họ Enterobacteriaceae: Citrobacter diversus, C. freundii, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Salmonella và Shigella. Đa số các chủng Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Legionella, Pseudomonas, Campylobacter, Serretia đều đã kháng lại cefuroxim.
Cefuroxim có hoạt tính cao trên Haemophilus influenzae (kể cả các chủng đã kháng lại ampicilin), H. parainfluenzae vàMoraxella catarrhalis. Cefuroxim cũng có tác dụng tốt trên Neisseria gonorrhoeae và N. meningitidis.
Trên vi khuấn kỵ khí: Cefuroxim có hoạt tính trên Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Pepto- streptococcus, Propionibacterium. Cefuroxim có hoạt tính trên một số chủng Clostridium nhưng không tác dụng trên C. difficile. Đa số các chủng Bacteroides fragilis đều đã đề kháng lại cefuroxim.
Kháng thuốc:
Vi khuấn kháng lại cefuroxim chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích, sinh beta-lactamase hoặc làm giảm tính thấm của cefuroxim qua màng tế bào vi khuấn
Cơ chế tác dụng:
Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuấn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuấn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuấn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, cefuroxim axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để tạo thành cefuroxim vào hệ tuần hoàn. Sinh khả dụng đường uống của cefuroxim axetil thay đổi, phụ thuộc vào dạng bào chế và sự có mặt của thức ăn trong ống tiêu hóa. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn. Sinh khả dụng sau khi uống viên nén cefuroxim axetil lúc đói vào khoảng 37% và đạt 52% nếu uống ngay trong bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn. Nồng độ đỉnh của cefuroxim trong huyết tương thay đổi tùy theo dạng viên hay hỗn dịch.
Thuốc đạt nồng độ tối đa 4 – 6 microgam/ml vào khoảng 3 giờ sau khi uống hỗn dịch có chứa 250 mg cefuroxim axetil. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của hỗn dịch uống đạt trung bình 71% nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc viên. Do đó, thuốc viên và hỗn dịch uống cefuroxim axetil không thể thay thế nhau theo tương quan mg/mg. Muối natri được dùng theo đường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 27 microgam/ml đạt được vào khoảng 45 phút sau khi tiêm bắp 750 mg và nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 50 microgam/ml đạt được vào khoảng 15 phút sau khi tiêm tĩnh mạch 750 mg. Sau liều tiêm khoảng 8 giờ, vẫn đo được nồng độ điều trị trong huyết thanh.
Khoảng 33% đến 50% lượng cefuroxim trong máu liên kết với protein huyết tương. Cefuroxim phân bố rộng rãi đến các tổ chức và dịch trong cơ thể, xâm nhập vào cả tổ chức tuyến tiền liệt, vào được dịch màng phổi, đờm, dịch tiết phế quản, xương, mật, dịch rỉ viêm, dịch màng bụng, hoạt dịch và thủy dịch. Thể tích phân bố biểu kiến ở người lớn khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 9,3 – 15,8 lít/1,73 m2. Một lượng nhỏ cefuroxim có thể đi qua hàng rào máu não trong trường hợp màng não không bị viêm. Tuy nhiên, cefuroxim chỉ đạt được nồng độ điều trị trong dịch não tủy khi tiêm tĩnh mạch trong trường hợp có viêm màng não. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.
Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi cả theo cơ chế lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Nửa đời thải trừ của thuốc trong huyết tương khoảng 1 – 2 giờ. Trong trường hợp suy thận, nửa đời thải trừ kéo dài hơn, dao động từ 1,9 đến 16,1 giờ tùy thuộc vào mức độ suy thận. Nửa đời thải trừ của cefuroxim cũng kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh, tỷ lệ nghịch với số tuần tuổi của trẻ và đạt giá trị tương đương với giá trị ở người trưởng thành sau 3 – 4 tuần tuổi. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Sau khi tiêm, hầu hết liều sử dụng thải trừ trong vòng 24 giờ, phần lớn thải trừ trong vòng 6 giờ. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ. Thấm phân máu và thấm phân phúc mạc có thể loại trừ được cefuroxim trong hệ tuần hoàn.
DẠNG TIÊM:
Cefuroxim natri được dùng theo đường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 50 mcg/ml đạt được vào khoảng 15 phút sau khi tiêm tĩnh mạch 750 mg. Sau khi tiêm 8 giờ vẫn đo được nồng độ điều trị trong huyết thanh. Có tới 50% cefuroxim trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. T1/2 của thuốc trong huyết tương khoảng 70 phút và dài hơn ở người suy thận, trẻ sơ sinh. Cefuroxim phân bố rộng khắp cơ thể, kể ca dịch màng phổi, đờm, xương, hoạt dịch và thủy dịch. Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không đổi, khoảng 50% lọc qua cầu thận và 50% bài tiết ở ống thận. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Sau khi tiêm, hầu hết liều thải trừ trong vòng 24 giờ, phần lớn thải trừ trong vòng 6 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá được: Microcrystallin cellulose, natri croscarmellose, tinh bot ng6, magnesi stearat, talc, hypromellose, titan dioxid.
6.2. Tương kỵ :
Không nên dùng dung dịch tiêm natri bicarbonat để pha loãng cefuroxim.
Kháng sinh aminoglycosid (gentamicin, kanamycin, neltimicin, streptomycin, amikacin, tobramycin) tương kỵ với cefuroxim vì vậy không trộn lẫn cefuroxim natri với các kháng sinh này trong bất cứ túi/chai dịch truyền nào đồng thời cũng không truyền đồng thời trên 1 dây truyền dịch hoặc qua 2 dây truyền khác nhau qua vị trí chữ Y
Filgrastim, fluconazol, protamin, rapacuronium cũng đã được báo cáo là tương kỵ với cefuroxim axetil.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc viên trong bao bì kín ở nhiệt độ phòng từ 15 – 30 oC, tránh ấm.
Bảo quản bột khô trước khi pha thành hỗn dịch ở nhiệt độ từ 2 – 30 oC. Sau khi pha thành hỗn dịch, bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 oC và thích hợp nhất là ở 2 – 8 oC. Sau 10 ngày, phải loại bỏ hỗn dịch đã pha còn thừa.
Lọ bột thuốc tiêm bảo quản ở 15 – 30 oC, tránh ánh sáng. Dung dịch tiêm chứa 90 – 100 mg/ml cefuroxim hoặc hỗn dịch tiêm bắp chứa 200 – 220 mg/ml cefuroxim natri sau khi pha sẽ ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và 48 giờ ở 2 – 8 oC. Dung dịch tiêm truyền pha trong dung dịch tiêm natri clorid 0,9% hoặc dung dịch tiêm dextrose 5% với nồng độ 1 – 30 mg cefuroxim natri/ml sẽ ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày ở 2 – 8 oC hoặc ổn định trong 26 tuần ở nhiệt độ đông lạnh. Sau khi để đông lạnh, dung dịch rã đông ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày ở nhiệt độ 2 – 8 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
