Thuốc Simvastatin Khapharco là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Simvastatin Khapharco (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Simvastatin
Phân loại: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin. Thuốc điều trị mỡ máu
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10A A01.
Biệt dược gốc: Zocor
Biệt dược: Simvastatin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Khánh Hoà
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 10 mg
Thuốc tham khảo:
| SIMVASTATIN | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Simvastatin | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng cholesterol máu: giảm nồng độ cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát, triglycerid giảm ít.
Dự phòng tiên phát biến cố mạch vành ở người tăng cholesterol máu: làm giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, giảm nguy cơ làm các thủ thuật tái tạo mạch vành, giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch, làm chậm tiến triển xơ vữa mạch vành, giảm nguy cơ biến cố mạch vành.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống, có thể uống vào bữa ăn hoặc khi đói.
Nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó, nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều dùng theo nhu cầu và theo đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần. Phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt các phản ứng có hại đối với hệ cơ.
Bệnh nhân nên theo một chế độ dinh dưỡng chuẩn ít cholesterol trước khi bắt đầu điều trị bằng simvastatin và nên duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị. Thuốc có thể uống vào bữa ăn hoặc khi đói.
Liều dùng:
Thuốc bán theo đơn, dùng theo chỉ định của thầy thuốc.
Tăng cholesterol máu và tăng lipid:
Liều ban đầu khuyến cáo là 5 – 10 mg/lần/ngày, vào buổi tối. Đối với bệnh nhân có yêu cầu giảm mạnh cholesterol LDL (hơn 45%), có thể dùng liều khởi đầu là 20 mg/lần/ngày, vào buổi tối.
Liều duy trì: 5 – 40 mg/lần/ngày, vào buổi tối.
Tăng cholesterol máu trên trẻ em (10 – 17 tuổi): Liều ban đầu khuyên dùng là 5 mg/lần/ngày, vào buổi tối. Liều tối đa nên dùng là 10 mg/lần/ngày, vào buổi tối.
Dự phòng tiên phát biến cố mạch vành ở người tăng cholesterol máu: 40mg mỗi ngày 1 lần vào buổi tối.
Liều lượng ở bệnh nhân suy thận: Bệnh thận không ảnh hưởng đến liều lượng thuốc trong huyết tương cũng như không ảnh hưởng đến tác dụng làm giảm LDL-C của Simvastatin. Vì vậy, không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Simvastatin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.
Thời kỳ mang thai hoặc cho con bú..
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị với statin, cần xác định nguyên nhân gây tăng cholesterol máu máu và định lượng các chỉ số lipid để xác định liều điều trị. Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ, với khoảng cách không dưới 4 tuần và điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của người bệnh với thuốc.
Cần sử dụng thuốc thận trọng ở người bệnh uống nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Cần tiến hành làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằngmstatin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.
Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:
Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.
Liệu pháp statin phải tạm ngừng hoặc thôi hẳn sử dụng simvastatin ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện bị bệnh cơ cấp và nặng hoặc có yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân, thí dụ như nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyển hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được.
Liệu pháp statin có khả năng gây viêm cơ và tiêu cơ vân, do đó phải giảm liều hoặc ngưng điều trị ở các bệnh nhân có tình trạng gợi ý đến viêm cơ (đau nhức cơ, yếu cơ, tăng creatinin phosphokinase lên hơn 10 lần so với giới hạn trên của mức độ bình thường) hoặc có các yếu tố nguy cơ dẫn tới phát triển suy thận thứ phát thành myoglobulin niệu kịch phát
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Simvastatin không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể lên khả năng lái xe và vận hành máy móc, nên sử dụng được cho người lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Các statin làm giảm tổng hợp cholesterol và có thể cả nhiều chất khác có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ cholesterol nên thuốc có thể gây hại cho thai nhi. Chống chỉ định dùng Statin trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Statin phân bố vào sữa mẹ. Do tiềm năng có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ nhỏ đang bú sữa mẹ nên chống chỉ định dùng Statin ở phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, suy nhược, đau cơ, đau khớp.
Ít gặp: Yếu cơ, viêm mũi, viêm xoang, viêm họng.
Hiếm gặp: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu. Ngoài ra, còn có thể gặp một số tác dụng không mong muốn: suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn..), tăng đường huyết, tăng HbA1c
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.
Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tăng nguy cơ tốn thương cơ khi sử dụng simvastatin đồng thời với các thuốc sau: Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1 g/ ngày), colchicin,
Simvastatin có thể làm tăng nguy cơ của thuốc chống đông warfarin.
Thuốc kháng acid, cholestyramin làm giảm nồng độ Simvastatin trong huyết tương.
Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.
Chống chỉ định dùng simvastatin phối hợp với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như itraconazol, ketoconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodon, posaconazol, gemfibrozil, cyclosporin, danazol.
Tránh dùng lượng lớn nước bưởi ép (Grapefruit juice) (>1 lít ngày).
Không dùng quá 10 mg simvastatin/ ngay khi sử dụng phối hợp với: Verapamil, Diltiazem, Dronedaron. (Chống chỉ định phối hợp các thuốc này với chế phẩm có hàm lượng simvastatin > 20 mg.
Không dùng quá 20 mg simvastatin/ ngày khi sử dụng phối hợp với: Amiodaron, Amlodipin, Ranolazin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có điều trị đặc hiệu nào khi dùng Simvastatin quá liều. Nếu có quá liều tiến hành điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Do thuốc gắn mạnh protein huyết tương, không có hy vọng sẽ làm tăng thanh thải Simvastatin đáng kể bằng phương pháp thẩm tích máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Simvastatin là thuốc hạ lipid máu tổng hợp, với thành phần hoạt chất là Simvastatin, có tác dụng ức chế cạnh tranh men khử 3-hydroxy-methylglutarylcoenzym A (HMG-CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol. Simvastatin làm giảm lipoprotein và cholesterol huyết tương bằng cách ức chế sự tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách tăng số lượng những thụ thể LDL (Lipoprotein tỷ trọng thấp) ở gan trên bề mặt tế bào, từ đó tăng sự lấy đi và thoái biến LDL.
Simvastatin làm tăng nồng độ cholesterol HDL (lipoprotein tỷ trọng cao) từ 5-15 % và do đó làm hạ các tỷ số LDL/HDL và cholesterol toàn phần/ HDL.10-30 % bằng cách làm tăng thanh thải VLDL (lipoprotein tỷ trọng rất thấp) tồn dư nhờ thụ thể LDL.
Trong các nghiên cứu lâm sàng, bằng chứng cho thấy các statin làm giảm rõ rệt biến cố mạch vành, mọi biến cố tim mạch đã có và giảm tổng số tử vong ở người có 3 bệnh mạch vành.
Cơ chế tác dụng:
Simvastatin ức chế HMG-CoA reductase làm giảm tổng hợp cholesterol trong gan và làm giảm nồng độ cholesterol trong tế bào. Điều này kích thích làm tăng các thụ thể LDL-cholesterol trên màng tế bào gan, do đó làm tăng thanh thải LDL ra khỏi tuần hoàn. Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol toàn bộ, LDL-C và VLDL-C trong huyết tương. Thuốc cũng có khuynh hướng làm giảm nồng độ triglycerid và làm tăng HDL-C trong huyết tương.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Simvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương đạt được trong vòng 1,3 – 2,4 giờ. Mức độ hấp thu và nồng độ Simvastatin tăng tỉ lệ với liều lượng uống. Mặc dù thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu của thuốc, nhưng hiệu quả điều trị thì không đổi khi Simvastatin được uống cùng lúc với thức ăn hay không.
Liên kết protein của Simvastatin là 95%.
Simvastatin ưa mỡ nên qua được hàng rào máu não.
Simvastatin chuyển hóa chủ yếu ở gan (70%) thành các chất chuyển hóa có hoặc không có hoạt tính, đào thải nhiều ra phân và ra nước tiểu (13%).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose, Avicel M101, Crospovidon, Povidon, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), Polyethylen glycol (PEG 6000), Talc, Titan dioxyd, Màu Sunset Yellow Lake.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Simvastatin do Công ty cổ phần dược phẩm Khánh Hoà sản xuất (2014)..
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
