Thuốc Opesimeta , Simvatin , Zithin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Opesimeta , Simvatin , Zithin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Simvastatin

Phân loại: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin. Thuốc điều trị mỡ máu

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10A A01.

Biệt dược gốc: Zocor

Biệt dược: Opesimeta , Simvatin , Zithin

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược phẩm OPV

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 10 mg, 20 mg.

Thuốc tham khảo:

SIMVATIN 20
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Simvastatin	………………………….	20 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

OPESIMETA 10
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Simvastatin	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

ZITHIN 10
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Simvastatin	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Bệnh động mạch vành: trên bệnh nhân có bệnh động mạch vành và tăng cholesterol máu, Simvastatin được chỉ định nhằm làm giảm nguy cơ tử vong; giảm nguy cơ tử vong do mạch vành và các nhồi máu cơ tim không gây tử vong: giảm nguy cơ phải trải qua thủ thuật tái thông động mạch vành (phẫu thuật bắc cầu và nong mạch vành) và làm chậm tiến triển của xơ vữa mạch vành, bao gồm giảm quá trình phát triển của sang thương mới và giảm hiện tượng tắc nghẽn hoàn toàn.

Tăng cholesterol máu: Simvastatin được chỉ định hỗ trợ cho một chế độ ăn làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol, apolipoprotein B và các triglyceride ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát, tăng cholesterol máu gia đình có tính di truyền đồng hợp tử hoặc tăng cholesterol máu kết hợp khi bệnh không đáp ứng đủ với chế độ ăn và các phương thức điều trị không dùng thuốc đơn thuần. Simvastatin cũng làm tăng HDL-cholesterol và vì vậy làm giảm tỉ lệ LDL/HDL và cholesterol toàn phần/ HDL.

Simvastatin cũng được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn và các phương thức điều trị không tiết thực khác để làm giảm tình trạng tăng cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol, apolipoprotein B trên những bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình có tính di truyền theo đồng hợp tử khi bệnh không đáp ứng đủ với các biện pháp điều trị khác.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống.

Liều dùng:

Khuyến cáo bắt đầu điều trị bằng liều thấp nhất mà có hiệu quả. Sau đó, nếu cần, có thể chỉnh liều dựa trên đáp ứng của từng bệnh nhân bằng cách tăng liều định kỳ (khoảng cách thời gian cho mỗi lần tăng liều ít nhất là 4 tuần).

Bệnh nhân phải tuân thủ chặt chẽ chế độ ăn chuẩn để hạ cholesterol trước khi dùng Simvastatin và tiếp tục tuân theo chế độ ăn trong khi đang điều trị bằng Simvastatin.

Tăng cholesterol máu: liều khởi đầu thông thường là 10 mg/ngày dùng một lần duy nhất vào buổi tối. Bệnh nhân tăng cholesterol máu thể nhẹ hoặc trung bình có thể dùng liều khởi đầu Simvastatin 5mg. Điều chỉnh liều, nếu cần, chỉ nên thực hiện sau thời gian điều trị không dưới 4 tuần, đến liều tối đa 40 mg mỗi ngày dùng một lần duy nhất vào buổi tối. Ở bệnh nhân bị tăng cholesterol trầm trọng không đáp ứng với liều 40mg/ngày và có nguy cơ bị bệnh tim mạch cao, có thể ngoại lệ tăng liều lên đến 80mg/ngày.

Đối với bệnh nhân đang dùng đồng thời Amiodaron với Simvastatin, liều tối đa được khuyến cáo là 20mg/ngày.

Nếu nồng độ LDL-cholesterol dưới 75 mg/dL (1.94 mmol/L) hay cholesterol huyết tương toàn phần dưới 140 mg/dL (3.6 mmol/L), cần chú ý để giảm liều Simvastatin.

Tăng cholesterol máu gia đình có tính di truyền đồng hợp tử: dựa trên kết quả của nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, liều Simvastatin được đề nghị cho các chứng tăng cholesterol máu gia đình có tính di truyền đồng hợp tử là 40mg/ngày dùng một lần duy nhất buổi tối hay 80 mg/ngày chia làm 3 lần 20 mg, 20 mg và 40 mg buổi tối. Nên dùng Simvastatin hỗ trợ cho các điều trị hạ lipid máu khác (như lọc LDL) cho các bệnh nhân này khi không dùng được các phương thức điều trị kia.

Bệnh mạch vành: các bệnh nhân bệnh mạch vành có thể dùng liều khởi đầu 20 mg/ngày một lần duy nhất vào buổi tối. Nếu cần, có thể điều chỉnh liều như được đề cập ở phần trên.

Điều trị kết hợp: Simvastatin có hiệu quả khi dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc ngưng kết acid mật.

Nếu bệnh nhân đang dùng các thuốc cyclosporin, fibrat hoặc niacin chung với Simvastatin, liều tối đa được đề nghị là 10mg/ngày.

Liều ở bệnh nhân suy thận: do không bài tiết nhiều qua thận, không cần điều chỉnh liều Simvastatin cho bệnh nhân suy thận mức độ trung bình. Ở bệnh nhân suy thận mức độ nặng (thanh thải creatinine dưới 30 ml/phút), liều trên 10mg/ngày phải được đánh giá cẩn thận và nếu thấy cần thiết, cần thận trọng khi dùng.

4.3. Chống chỉ định:

Dùng simvastatin phối hơp với các thuốc ức chế CYP 3A4 mạnh như: itraconaol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease của HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodon, posaconazol, gemfibrozil, cyclosporin, danazol. (xem mục tương tác thuốc).

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh gan tiến triển với gia tăng các men transaminasehuyết thanh dai dẳng không giải thích được.

Phụ nữ có thai và cho con bú..

4.4 Thận trọng:

Cần cân nhắc khi dùng thuốc đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chế các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

Simvastatin có thể làm tăng nồng độ men creatin phosphokinase và transaminase trong huyết thanh. Phải lưu ý tình trạng này để chẩn đoán phân biệt chứng đau ngực ở các bệnh nhân đang điều trị bằng Simvastatin.

Phải tạm ngưng dùng Simvastatin ở bất kỳ bệnh nhân có các bệnh lý cấp trầm trọng gợi ý một bệnh cơ hay có yếu tố nguy cơ tiến triển đến suy thận thứ phát do ly giải cơ vân, nhiễm khuẩn cấp trầm trọng, hạ huyết áp, đang chịu phẫu thuật lớn, chấn thương và các rối loạn chuyển hóa, nội tiết và điện giải nặng cũng như động kinh chưa kiểm soát được.

Phải làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bang statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng: yêu cầu xét nghiệm sau đó.

Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:

Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng các statin.

Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Phải thận trọng khi dùng Simvastatin ở bệnh nhân uống nhiều rượu và/ hoặc có tiền sử bệnh gan.

Cần theo dõi sát các tác dụng không mong muốn ở bệnh nhân lớn tuổi, bệnh nhân bị suy tuyến giáp và suy thận.

Bệnh nhân lớn tuổi: Trên các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng ở các bệnh nhân trên 65 tuổi dùng Simvastatin, không có sự gia tăng rõ rệt về tần suất các tác dụng không mong muốn trên lâm sàng và trên các chỉ số cận lâm sàng.

Trẻ em: Chưa xác định được hiệu quả và tính an toàn của Simvastatin trên bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cẩn thận khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi bạn biết Simvastatin ảnh hưởng lên bạn như thế nào..

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: X

Thời kỳ mang thai:

Chống chỉ định dùng Simvastatin cho phụ nữ có thai. Chỉ nên dùng Simvastatin cho phụ nữ ở tuổi mang thai khi các bệnh nhân này không có khả năng thụ thai. Nếu bệnh nhân trở nên có thai trong khi đang dùng thuốc, phải ngưng dùng Simvastatin ngay và bệnh nhân phải được thông báo về các nguy cơ độc tính đối với thai nhi. Do chưa xác định được tính an toàn trên phụ nữ có thai và cũng không xác định rõ được lợi điểm khi điều trị bằng Simvastatin trong thai kỳ, phải ngưng thuốc ngay khi biết có thai.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa rõ là Simvastatin hoặc các chất chuyển hoá của nó có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do nguy cơ tiềm năng của các tác dụng không mong muốn trên trẻ bú mẹ, phụ nữ đang dùng Simvastatin không nên cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp, ADR>1/100:

Tiêu chảy, táo bón đầy hơi, đau bụng và buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược, đau cơ khớp. Các kết quả chức năng gan tăng gấp 3 lần giới hạn trên so với bình thường, nhưng phần lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.

Ít gặp, 1/1000<ADR<1/100:

Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương da, viêm mũi, viêm xoang và ho.

Hiếm gặp, ADR<1/1000:

Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu. Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn), tăng đường huyết, tăng HbA1c..

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.

Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Tăng nguy cơ tốn thương cơ khi sử dụng simvastatin đồng thời với các thuốc sau: Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1 g/ ngày), colchicin.

Simvastatin phối hợp với các thuốc ức chế CYP 3A4 mạnh như: itraconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease của HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodon, posaconazol, gemfibrozil, cyclosporin, danazol, có thể làm tăng nồng độ simvastatin, tăng nguy cơ bệnh cơ (xem chống chỉ định).

Tránh dùng lượng lớn nước ép bưởi (Grapefruit juice) (>1 lít ngày)

Không dùng quá 10 mg simvastatin/ ngay khi sử dụng phối hợp với: Verapamil, Diltiazem, Dronedaron. (Chống chỉ định phối hợp các thuốc này với chế phẩm có hàm lượng simvastatin > 20 mg.

Không dùng quá 20 mg simvastatin/ ngày khi sử dụng phối hợp với: Amiodaron, Amlodipin, Ranolazin.

Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Digoxin: Dùng đồng thời simvastatin và digoxin thấy ở những người tình nguyện khỏe mạnh có sự gia tăng nhẹ (dưới 0,3ng/mL) nồng độ thuốc trong huyết tương (bằng xét nghiệm phóng xạ miễn dịch digoxin) so với dùng đồng thời placebo và digoxin. Cần theo dõi một cách thích hợp khi bắt đầu điều trị bằng simvastatin ở những bệnh nhân đang dùng digoxin.

Các dẫn xuất Coumarin: Simvastatin làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của các thuốc chống đông Coumarin. Điều trị bằng Simvastatin không gây chảy máu hoặc thay đổi thời gian prothrombin ở các bệnh nhân không dùng thuốc chống đông.

4.9 Quá liều và xử trí:

Đến nay, không có điều trị đặc hiệu nào khi dùng Simvastatin quá liều. Nếu có quá liều tiến hành điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Do thuốc gắn mạnh protein huyết tương, không có hy vọng sẽ làm tăng thanh thải Simvastatin đáng kể bằng phương pháp thẩm tích máu..

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Simvastatin là thuốc hạ lipid được tổng hợp từ sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Sau khi uống, Simvastatin vốn là một lactone bất hoạt – được thủy phân sang dạng β-hydroxyacid tương ứng. Đây là một chất ức chế men 3-hydroxy-3 methyl-glutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase. Men này xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonate, là một khâu sớm trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol.

Cơ chế tác dụng:

Simvastatin ức chế HMG-CoA reductase làm giảm tổng hợp cholesterol trong gan và làm giảm nồng độ cholesterol trong tế bào. Điều này kích thích làm tăng các thụ thể LDL-cholesterol trên màng tế bào gan, do đó làm tăng thanh thải LDL ra khỏi tuần hoàn. Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol toàn bộ, LDL-C và VLDL-C trong huyết tương. Thuốc cũng có khuynh hướng làm giảm nồng độ triglycerid và làm tăng HDL-C trong huyết tương.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Simvastatin là một lactone, trong cơ thể được thủy phân sang dạng β-hydroxyacid tương ứng, một chất có tác dụng ức chế mạnh men HMG-CoA reductase. Phần lớn Simvastatin trải qua quá trình chuyển hoá lần đầu ở gan, đây là vị trí tác động đầu tiên. Không đến 5% liều uống vào được hệ tuần hoàn dưới dạng hoạt chất. Cả simvastatin và chất chuyển hóa β-hydroxyacid gắn kết với protein huyết tương đến 95%. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua phân thông qua các chất chuyển hóa trong mật. Khoảng 10 – 15% được tìm thấy trong nước tiểu, chủ yếu ở dạng bất hoạt. Thời gian bán hủy của chất chuyển hóa có hoạt tính là 1,9 giờ.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tinh bột tiền hồ hóa, flowlac 100, cellulose vi tinh thể PH 102, acid ascorbic, acid citric khan, butylated hydroxyanisol, magnesi stearat, opadry II white va opadry II pink..

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

HDSD Thuốc Opesimeta 10 do Công ty cổ phần Dược phẩm OPV sản xuất (2013).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM