1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Celecoxib
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS) Ức chế chọn lọc COX-2 (Coxibs).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AH01, L01XX33.
Biệt dược gốc : Celebrex.
Biệt dược : Cadicelox, Vpcoxcef, Caplexib, Celecoxib – HV, Celecoxib – US, Colexib ,Paxicox
Nhà sản xuất: Công ty TNHH US Pharma USA / Công ty cổ phần Dược phẩm Cần Giờ
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: hộp 2 vỉ x 10 viên, 100 mg, 200 mg.
Thuốc tham khảo:
| CADICELOX – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| VPCOXCEF – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CAPLEXIB – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| COLEXIB – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| COLEXIB – 100 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| PAXICOX – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CELECOXIB 200 – HV | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CELECOXIB 200 – US | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Celecoxib 200 – HV được chỉ định trong các trường hợp:
Điều trị viêm khớp dạng thấp và các bệnh viêm xương khớp ở người lớn.
Giảm đau cấp trong đau bụng kinh ở phụ nữ.
Điều trị bổ sung trong polip tuyến trong gia đình “familial adenomatous polyposis” (FAP).
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần biết thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.
Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Dùng đường uống. Uống trong khi ăn hay sau bữa ăn. Đối với bệnh nhân khó nuốt viên nang, có thể làm sạch viên, sau đó thêm celecoxib vào nước sốt táo, cháo, sữa chua hoặc chuối nghiền. Uống thêm 240ml nước để thuốc hấp thu tối đa.
Liều dùng:
Do nguy cơ ảnh hưởng trên tim mạch tăng theo thời gian và liều lượng sử dụng, nên sử dụng thuốc với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể.
Thoái hóa khớp: Liều duy nhất 200 mg/ngày hoặc 100 mg x 2 lần/ngày.
Viêm khớp dạng thấp: 100-200 mg x 2 lần/ngày.
Viêm cột sống dính khớp: 200 mg/ngày hoặc 100 mg x 2 lần/ngày.
Đối tượng đặc biệt:
Người cao tuổi (> 65 tuổi)
Liều bắt đầu 200 mg mỗi ngày. Nếu cần tăng lên 200 mg ngày hai lần. Cần thận trọng đặc biệt ở người lớn tuổi có cân nặng dưới 50 kg.
Trẻ em
Celecoxib không được chỉ định dùng cho trẻ em.
Người CYP2C9 chuyển hóa kém
Bệnh nhân chuyển hóa CYP2C9 kém nên dùng liều lượng celecoxib một cách thận trọng vì nguy cơ tác dụng không mong muốn sẽ tăng lên. Có thể giảm liều xuống còn một nửa liều được khuyến cáo thấp nhất.
Suy gan
Nên giảm một nửa liều điều trị khuyến cáo ở những bệnh nhân suy gan được xác định albumin huyết thanh 25-35 g / l. Hạn chế sử dụng ở bệnh nhân xơ gan.
Suy thận
Thận trọng khi sử dụng celecoxib ở những bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình.
Hoặc dùng theo chỉ dẫn của thầy thuốc.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với celecoxib. Tiền sử dị ứng với các sulfonamid. Bệnh nhân bị hen, mề đay hoặc dị ứng khi dùng aspirin hoặc các NSAID khác.
Bệnh nhân viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng).
Bệnh nhân suy tim nặng.
Bệnh nhân suy gan nặng, suy thận nặng (Clcr dưới 30ml/phút).
Phụ nữ có thai, phụ nữ có thể mang thai mà không dùng biện pháp tránh thai hiệu quả, phụ nữ cho con bú, loét dạ dày tá tràng hoặc đường tiêu hóa.
4.4 Thận trọng:
Người có tiền sử loét dạ dày tá tràng, hoặc xuất huyết tiêu hóa (mặc dù thuốc không gây tai biến đường tiêu hóa do ức chế chọn lọc COX-2).
Người có tiền sử hen, dị ứng với aspirin hoặc với thuốc chống viêm không steroid khác vì có thể gây sốc phản vệ.
Người cao tuổi, suy nhược vì thường chức năng gan-thận suy giảm do tuổi tác. Người bị phù, giữ nước (như suy tim, thận) vì thuốc gây ứ dịch, làm bệnh nặng thêm.
Cần thận trọng dùng liều cao và kéo dài (400 – 800 mg/ngày) vì có thể có nguy cơ biến chứng tim mạch (nhồi máu cơ tim, thiếu máu cơ tim cục bộ).
Lactose: Khuyến cáo bệnh nhân có rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactat Lapp. Hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.
Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.
Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng CADICELOX 200 ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thận trọng khi sử dụng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc do thuốc có thể gây chóng mặt.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định cho phụ nữ có thai, không dùng cho phụ nữ có thể mang thai mà không dùng biện pháp tránh thai hiệu quả, phụ nữ đang dùng celecoxib thì không cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết Celecoxib có được phân bố vào sữa mẹ hay không, cần cân nhắc lợi/ hại hoặc ngừng cho bú hoặc ngừng dùng Celecoxib.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Xuất huyết tiêu hóa, đau bụng, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, đau lưng, phù ngoại vi, mất ngủ, phát ban, viêm họng, phát ban, viêm ruột, táo bón, viêm dạ dày, thiếu máu, viêm phế quản, viêm gan, vàng da. Mặc dù loét dạ dày ruột có xảy ra khi dùng celecoxid, các nghiên cứu ngắn ngày cho thấy tỷ lệ mắc tai biến này thấp hơn các NSAID khác.
Celecoxid không cản trở chức năng tiểu cầu, do đó không làm giảm đông máu dẫn đến tăng chảy máu như các NSAID khác.
Những tác dụng phụ hay gặp nhất là đau đầu, đau bụng, khó tiêu, ỉa chảy, buồn nôn, đầy hơi và mất ngủ.
Những tác dụng phụ khác là choáng ngất, suy thận, suy tim, tiến triển nặng của cao huyết áp, đau ngực, ù tai, loét dạ dày ruột, xuất huyết,nhìn lóa, lo âu, mẫn cảm với ánh sáng, tăng cân, giữ nước, các triệu chứng giống cúm, chóng mặt và yếu.
Các dạng phản ứng dị ứng có thể xảy ra với celecoxib: Những người bị phản ứng dị ứng (phát ban, ngứa, khó thở) với sulfonamid (như Bactrim), aspirin hoặc các NSAID khác có thể bị dị ứng với celecoxib và không nên uống celecoxib
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nói chung, khi dùng với liều thông thường và ngắn ngày, celecoxib dung nạp tốt.
Nếu có biểu hiện độc hại thận trong khi điều trị, cần phải ngưng thuốc, thường chức năng thận sẽ trở về mức trước điều trị sau khi ngừng thuốc.Test gan có thể tăng (gấp 3 lần mức bình thường ở giới hạn cao). Sự tăng này có thể tiến triển, hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khi tiếp tục điều trị. Nhưng nếu có biểu hiện nặng của viêm gan (vàng da, biểu hiện suy gan,…) phải ngừng ngay thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chuyển hóa của celecoxib qua trung gian Cytochrom P450 2C9 trong gan. Sử dụng đồng thời Celecoxib với các thuốc có tác dụng ức chế enzym này có thể ảnh hưởng đến dược động học của celecoxib, nên phải thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc này.
Celecoxib cũng ức chế cytochrom P450 2D6. Do đó có khả năng tương tác giữa celecoxib và các thuốc được chuyển hóa bởi cytochrom P450 2D6.
Celecoxib có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.
Celecoxib có thể làm giảm tác dụng tăng bài tiết natri niệu của furosemid và thiazid ở một số bệnh nhân.
Celecoxib có thể làm tăng tỷ lệ loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng khác nếu dùng đồng thời với aspirin.
Dùng đồng thời celecoxib và fluconazol có thể dẫn đến tăng đáng kể nồng độ huyết tương của celecoxib.
Lithi: celecoxib có thể làm giảm sự thanh thải thận của lithi, điều này dẫn đến tăng nồng độ lithi trong huyết tương, cần điều chỉnh liều cho phù hợp khi bắt đầu và ngừng dùng celecoxib.
Celecoxib có thể làm gia tăng tác dụng kháng đông của warfarin.
Sử dụng đđồng thời celecoxib với aspirin hoặc các NSAID khác (ibuprofen, naproxen v.v…) có thể làm tăng nguy cơ loét dạ dày ruột.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: hôn mê, buồn ngủ, buồn nôn, nôn mửa và đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa. Hiếm khi xảy ra tăng huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp.
Xử lý: chỉ định điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ khi quá liều. Nếu xuất hiện các triệu chứng quá liều trong vòng 4 giờ sau khi uống có thể chỉ định cho bệnh nhân gây nôn và/ hoặc dùng than hoạt (60 – 100g đối với người lớn, 1 – 2g/kg đối với trẻ em) và/ hoặc sử dụng thuốc xổ thẩm thấu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Celecoxib 200 – HV chứa hoạt chất celecoxib là một thuốc giảm đau, kháng viêm không steroid (NSAID) thế hệ mới.
Trong cơ thể tồn tại hai loại enzym cyclooxygenase (COX): COX-1 và COX-2. COX-1 xúc tác tạo ra chất có lợi bảo vệ niêm mạc dạ dày, thận. COX-2 được tìm thấy nhiều ở các mô sưng viêm. Celecoxib ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin do ức chế chọn lọc trên enzym cyclooxygenase 2 (COX-2) nên giảm thiểu tác hại đến dạ dày – ruột, thận và cũng không can thiệp vào quá trình đông máu.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế tổng hợp prostaglandin chủ yếu bằng cách ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). COX-2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau. Celecoxib tác dụng như một chất kháng viêm, giảm đau, và hạ nhiệt trên các mô hình động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX-2. Trong các mô hình u ruột kết ở động vật, celecoxib giảm tỷ lệ và sự nhân lên của các khối u.
Các nghiên cứu in vivo và ex vivo cho thấy celecoxib có ái lực rất thấp với enzym COX-1. Vì vậy, ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp do kích hoạt COX-1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX-1 ở mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: nồng độ đỉnh huyết tương của celecoxib đạt đựơc khoảng 3 giờ sau 1 liều uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc.
Phân bố: celecoxib gắn kết với protein mạnh (khoảng 97%).
Chuyển hóa: celecoxib chủ yếu được chuyển hóa trung gian qua cytochrom P450 2C9.
Thải trừ: celecoxib được thải trừ chủ yếu bởi chuyển hóa ở gan, thử nghiệm qua đường uống với liều đơn có đánh dấu đồng vị phóng xạ, khoảng 57% liều dùng được thải trừ qua phân, và 27% thải trừ qua nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, Tinh bột ngô, Polyvinyl pyrrolidone K30, Natri starch glycolat, Natri lauryl sulfat, Magnesi stearat vừa đủ 1 viên.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
