Thuốc Grafil, Shinafil là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Grafil, Shinafil (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Sildenafil
Phân loại: Thuốc giãn mạch, Thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G04BE03.
Biệt dược gốc: Viagra
Biệt dược: Grafil, Shinafil
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Dược phẩm Shinpoong Daewoo
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 50 mg, 100 mg.
Thuốc tham khảo:
| GRAFIL | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sildenafil | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các tình trạng rối loạn cương dương (tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục).
Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Sildenafil được dùng uống.
Liều dùng:
Người lớn: Liều khuyến cáo là 50 mg, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ. Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100 mg hoặc giảm tới mức 25 mg. Liều tối đa là 100 mg, số lần dùng tối đa là 1 lần mỗi ngày.
Suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 mL/phút), suy gan: nên dùng liều 25 mg.
Người đang dùng các thuốc khác:
Ritonavir: liều không được vượt quá 25 mg trong vòng 48 giờ.
Thuốc ức chế CYP3A4 (erythromycin, saquinavir, ketoconazol, itraconazol): nên khởi đầu với liều 25 mg.
Thuốc chẹn alpha (doxazocin, terazocin,…): không nên dùng liều quá 25 mg và khoảng cách thời gian dùng các thuốc này phải trên 4 giờ.
Trẻ em: Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Người từ 65 tuổi trở lên: khởi đầu với liều 25 mg..
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân đang dùng những chất cung cấp Nitric Oxid, các Nitrat hữu cơ hay những Nitrit hữu cơ.
Không khuyến cáo điều trị rối loạn cương dương cho các bệnh nhân bị bệnh tim mạch..
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân bị cao huyết áp hoặc hạ huyết áp.
Bệnh nhân có các biến dạng về giải phẫu dương vật, có bệnh lý dễ gây cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, bệnh đa u tủy, bệnh bạch cầu).
Bệnh nhân có rối loạn tim mạch trầm trọng như đau thắt ngực không ổn định, suy tim nặng.
Tính an toàn và hiệu quả của việc phối hợp Sildenafil và các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác không được nghiên cứu, vì vậy không được phối hợp các thuốc này.
Bệnh nhân bị rối loạn đông máu hoặc loét tiêu hóa cấp tính.
Bệnh nhân viêm võng mạc sắc tố có các rối loạn về gen Phosphodiesterase ở võng mạc.
Tránh ăn quả bưởi hay uống nước ép trái bưởi khi đang dùng thuốc trừ khi có hướng dẫn của bác sĩ.
NGUY CƠ CÓ THỂ XẢY RA KHI LẠM DỤNG THUỐC
Đã có trường hợp lạm dụng thuốc gây cương dương kéo dài hơn 4h, và cương đau hơn 6h khi sử dụng thuốc. Trong trường hợp này, bệnh nhân cần đi khám ngay.
Hoạt động tình dục có thể ảnh hưởng lên tim mạch, đặc biệt là bệnh nhân mắc bệnh tim mạch. Các nguy cơ có thể xảy ra như nhồi máu cơ tim, đột quỵ, loạn nhịp tim có thể nguy hiểm đến tính mạng. Bệnh nhân có vấn đề về tim mạch hay đã từng bị chóng mặt, đau ngực,… khi đang hoạt động tình dục cần phải thông báo cho bác sĩ biết.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây chóng mặt hay rối loạn thị giác, cần thận trọng khi lái tàu xe hay điều khiển máy móc. Cần hạn chế các thức uống có chứa cồn.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không dùng thuốc cho phụ nữ.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng thuốc cho phụ nữ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nói chung những tác dụng không mong muốn chỉ ở mức thoáng qua, nhẹ hay trung bình. Các tác dụng không mong muốn thường được thông báo nhất là đau đầu và đỏ bừng mặt.
Một số tác dụng phụ khác:
Rối loạn hệ miễn dịch: phản ứng quá mẫn (bao gồm ban ngoài da).
Rối loạn hệ tim mạch: các rối loạn tim mạch nghiêm trọng bao gồm nhồi máu cơ tim, hội chứng đau thắt ngực, chết đột tử do tim, loạn nhịp thất, tai biến mạch máu não, thiếu máu thoáng qua, tăng huyết áp, hạ huyết áp, ngất, mạch nhanh, trống ngực và chảy máu cam.
Rối loạn tiêu hóa: nôn.
Rối loạn mắt: đau mắt, mắt đỏ hoặc mắt có điểm chảy máu.
Rối loạn hệ sinh sản: cương cứng dương vật kéo dài hoặc cương đau dương vật..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời với các tác nhân ức chế CYP3A4 (như Erythromycin, Itraconazol, Ketoconazol, Cimetidin, Ritonavir, Saquinavir) sẽ làm giảm độ thanh thải Sildenafil.
Sildenafil được chứng minh là có khả năng làm tăng tác động hạ huyết áp của các Nitrat cấp và mãn tính. Vì vậy chống chỉ định dùng Sildenafil cùng với các chất chứa Nitric Oxid, các Nitrit hữu cơ hay Nitrat hữu cơ dưới bất kỳ hình thức nào dù thường xuyên hay ngắt quãng.
Việc dùng Sildenafil ở những bệnh nhân đang phải điều trị bằng các thuốc chẹn anpha giao cảm có thể gây hạ huyết áp toàn thân ở một số bệnh nhân..
4.9 Quá liều và xử trí:
Nghiên cứu trên những người tình nguyện dùng liều đơn 800mg Sildenafil cho thấy các tác dụng không mong muốn ở liều này tương tự như ở liều thấp, nhưng tần xuất gặp thì tăng lên.
Trong trường hợp quá liều, yêu cầu phải có các biện pháp hỗ trợ chuẩn.
Thẩm phân thận không làm tăng độ thanh thải vì Sildenafil gắn với protein huyết tương và không bị thải trừ qua nước tiểu..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Sildenafil là muối Citrat của Sildenafil, dùng đường uống để điều trị rối loạn cương dương. Sildenafil có tác dụng ức chế chọn lọc cGMP (Cyclic Guanosine Monophosphate ) – Phosphodiesterase đặc hiệu týp 5 (PDE5).
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng Nitric Oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục.
Sau đó NO hoạt hóa men Guanylate Cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP (Cyclic Gguanosin Monophosphat) từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.
Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDES.
Chất này có tác dụng phân hủy cGMP trong thể hang.
Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDES của Sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng đông máu tới thể hang..
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục.
Sau đó NO hoạt hoá men guanylat cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.
Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5, chất này có tác dụng phân hủy cGMP trong thể hang. Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang. Ở liều đã khuyến cáo thì sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy sildenafil ức chế chọn lọc PDE5.
Tác dụng của sildenafil chọn lọc trên PDE5 mạnh hơn các phosphodiesterase đã được biết khác (gấp 10 lần đối với PDE6, > 80 lần đối với PDE1, > 700 lần đối với PDE2, PDE3, PDE4 và PDE7-PDE11).
Tác dụng chọn lọc trên PDE5 mạnh gấp 4000 lần so với PDE3, điều này rất quan trọng vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp của tim.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sildenafil được chuyển hóa chính là ở gan (chủ yếu là ở cytochrome P450 3A4) và các chất chuyển hóa của nó có hoạt tính giống chất mẹ (Sildenafil).
Trên in vitro, nồng độ 3,5 nM sildenafil ức chế men PDES của người khoảng 50%. Trên người, nồng độ Sildenafil tự do tối đa trung bình sau khi dùng một liều đơn 100 mg là xấp xỉ 18 ng/mL hoặc 38 nM.
Sildenafil được hấp thu nhanh sau khi uống, với sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 40% (dao động từ 25-63%) và đạt được nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương từ 30-120 phút (trung bình 60 phút). Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân 80% và một phần qua nước tiểu 13%; T½; là 4 giờ.
Thức ăn có hàm lượng mỡ cao làm giảm khả năng hấp thu của Sildenafil với thời gian giảm trung bình trong Tmax là 60 phút, và Cmax giảm trung bình 29%.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Ludipress, Flowlac 100, Cellulose (L) vi tinh thể pH 102, Hydroproyl Cellulose (L), Acid Silicic khan nhẹ, Magnesi Stearat, Màu xanh Opadry AMB 80W50554, Hydropropylmethyl Cellulose 2910, Dầu Castor.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Grafil (2014).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
