Thuốc Rubpic là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Rubpic (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Rosuvastatin
Phân loại: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10A A07.
Biệt dược gốc: Crestor
Biệt dược: Rubpic
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg, 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| RUBPIC 20 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Rosuvastatin | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng cholesterol máu
Người lớn hoặc trẻ em trên 6 tuổi tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có và không có tính gia đình) và rối loạn lipid – máu dạng hỗn hợp (Fredrickson nhóm IF a và IF b) khi các biện pháp khác như thay đổi chế độ ăn uống và luyện tập không đạt được hiệu quả
Rối loạn bêta lipoprotein máu nguyên phát (tăng lipoprotein máu týp III): Rosuvastatin được chỉ định như là một liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng trong điều trị bệnh nhân có rối loạn bêta lipoprotein máu nguyên phát.
Hỗ trợ chế độ ăn uống và các biện pháp hạ lipid máu khác khi chỉ dùng các biện pháp này không đem lại hiệu quả ở bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử
Bệnh nhân từ 10 đến 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử (HeFH): Hỗ trợ chế độ ăn kiêng nhằm làm giảm lượng cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol và ApoB trên những bệnh nhân thanh thiếu niên 10 đến 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử (đối với nữ đã có kinh nguyệt ít nhất 1 năm) nếu những yếu tố sau vẫn còn tồn tại sau khi điều trị bằng chế độ ăn kiêng: LDL- C > 190 mg/dL hay > 160 mg/dL và có tiền sử gia đình mắc bệnh tim mạch sớm hoặc có 2 hay nhiều hơn yếu tố nguy cơ về bệnh tim mạch.
Phòng ngừa bệnh tim mạch nguyên phát:
Phòng ngừa các biến cố tim mạch (đột quỵ, nhồi máu cơ tim,..) ở nhóm bệnh nhân không có bằng chứng lâm sàng về bệnh mạch vành nhưng có nguy cơ cao như nam giới> 50 tuổi, nữ giới> 60 tuổi, hsCRP> 2mg/L và có thêm ít nhất 1 yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch như là tăng huyết áp, HDL-C thấp, hút thuốc hoặc có tiền sử gia đình về bệnh mạch vành sớm
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc có thể dùng vào bất cứ thời gian nào trong ngày trước hoặc sau bữa ăn. Thuốc được dùng cùng với nước
Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải theo chế độ ăn kiêng chuẩn giảm cholesterol vàtiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị
Liều dùng:
Điều trị tăng cholesterol máu
Tất cả các bệnh nhân bắt đầu với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, thường là 10 mg/ 1 lần/ngày và chỉ tăng lên 20 mg nếu thấy cần thiết sau 4 tuần. Cần theo dõi chặt chẽ với các trường hợp dùng liều 40 mg. Có thể hiệu chỉnh liều tùy theo nhu cầu và đáp ứng của từng người tuy nhiên mỗi đợt tăng liều cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt các phản ứng có hại trên hệ cơ.
Theo nghiên cứu được động học tại Mỹ trên người châu Á, khả năng hấp thu rosuvastatin người châu Á tăng gấp 2 lần so với người da trắng, do đó nên cân nhắc liều khởi điểm 5 mg đối với người châu Á..
Phòng ngừa các biến cố tim mạch
Liều thường dùng để phòng ngừa các biến cố tim mạch ở những bệnh nhân có nguy cơ cao là 20 mg/ngày. Tuy nhiên bệnh nhân vẫn nên bắt đầu với liều 5 mg/ 1 lần/ngày hoặc 10 mg/ 1 lần/ngày và chỉ tăng lên 20 mg sau 4 tuần.
Trẻ em dưới 6 tuổi:
Chống chỉ định.
Trẻ em và thanh thiếu niên từ 6-17 tuổi:
Ở trẻ em và thanh thiếu niên bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử liều khởi đầu thông thường là 5 mg/ngày.
Ở trẻ em 6-9 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử, phạm vi liều thông thường là 5-10 mg uống một 1 lần mỗi ngày. Tính an toàn và hiệu quả của liều cao hơn 10 mg chưa được nghiên cứu trong nhóm đối tượng này.
Đối với trẻ em từ 10-17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử, phạm vi liều thông thường là 5-20 mg uống một 1 lần mỗi ngày. Tính an toàn và hiệu quả của liều cao hơn 20 mg chưa được nghiên cứu trong nhóm đối tượng này.
Nên hiệu chỉnh liều theo cá thể và khả năng dung nạp ở bệnh nhân. Trẻ em và thanh thiếu niên nên được khuyến cáo sử dụng chế độ ăn giảm cholesterol trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc; chế độ ăn này cần được tiếp tục trong khi điều trị bằng thuốc.
Liều 40 mg /ngày không thích hợp để điều trị với đối tượng trẻ em và thanh thiếu niên
Người cao tuổi:
Liều 5 mg/ngày được khuyến cáo với bệnh nhân trên 70 tuổi. Các hiệu chỉnh liều theo lứa tuổi khác không cần thiết.
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận:
Không cần hiệu chỉnh liều với nhóm bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình. Liều khởi đầu được khuyến cáo với bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin dưới 60 mL/phút) là 5 mg/ ngày. Không dùng liều 40 mg/ngày hoặc liều lớn hơn với bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình.
Với bệnh nhân suy thận nặng: chống chỉ định.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan:
Không có sự khác biệt về nồng độ thuốc trong cơ thể với bệnh nhân 7 điểm hoặc thấp hơn theo thang Child-Pugh.
Với những bệnh nhân 8-9 điểm Child-Pugh nồng độ thuốc trong tuần hoàn chung có tăng.
Chưa có đầy đủ dữ liệu lâm sàng với những bệnh nhân trên 9 điểm Child-Pugh.
Bệnh nhân mắc các bệnh lý về gan thể hoạt động: chống chỉ định.
Chủng tộc:
Với đối tượng bệnh nhân là người châu Á, nên bắt đầu sử dụng với liều thấp nhất có thể.
Lưu ý: trong trường hợp sử dụng liều 5 mg, khuyến cáo sử dụng thuốc có rosuvastatin hàm lượng 5mg dưới dạng rosuvastatin calci (ví dụ viên nén bao phim Crestor 5 mg)
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với rosuvastatin calci hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân bệnh lý về gan thể hoạt động không giải thích được, tăng dai dẳng transaminase.
Bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creatinin < 30 mL/phút).
Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.
Bệnh nhân đang sử dụng ciclosporin.
Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
Liều 40 mg/ ngày hoặc cao hơn được chống chỉ định với nhóm bệnh nhân có 1 hoặc nhiều yếu tố nguy cơ liệt kê dưới đây:
Suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin dưới 60 mL/phút).
Bệnh nhân suy giáp
Bệnh nhân có tiền sử của bản thân hoặc gia đình có bệnh lý rối loạn cơ.
Bệnh nhân có tiền sử gặp phải tác dụng không mong muốn gây độc tính lên cơ đó dùng các thuốc ức chế HMG-CoA khác hoặc các thuốc fibrat.
Bệnh nhân nghiện rượu.
Trẻ em dưới 6 tuổi
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân cần báo cáo ngay cho bác sĩ điều trị các dấu hiệu hoặc triệu chứng đau cơ, mệt mỏi, sốt, nước tiểu sẫm màu, buồn nôn hoặc nôn trong quá trình sử dụng thuốc.
Cần cân nhắc dùng thuốc với những bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn tới tổn thương cơ. Thuốc có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt với những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận.
Trước và trong khi điều trị với rosuvastatin, nên kết hợp kiểm soát cholesterol máu bằng các biện pháp như chế độ ăn, giảm cân, tập thể dục và điều trị các bệnh có thể là nguyên nhân của tăng lipid. Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ, và điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của người bệnh với thuốc. Mục tiêu điều trị là giảm cholesterol LDL vì vậy cần sử dụng nồng độ cholesterol LDL để bắt đầu điều trị và đánh giá đáp ứng điều trị. Chỉ khi không xét nghiệm được cholesterol LDL, mới sử dụng cholesterol toàn phần ở điều trị.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, một số ít người bệnh uống statin thấy tăng rõ rệt transaminase huyết thanh (>3 lần giới hạn bình thường). Khi ngừng thuốc ở những người bệnh này, nồng độ transaminase thường hạ từ từ trở về mức trước điều trị. Một vài người trong số người bệnh này trước khi điều trị với statin đã có những kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường và/hoặc uống nhiều rượu. Vì vậy cần tiến hành các xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm đó.
Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:
Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
Chỉ dùng rosuvastatin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai và chỉ trong trường hợp tăng cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.
Bệnh nhân cần báo ngay cho bác sĩ điều trị khi có các dấu hiệu hoặc triệu chứng như đau cơ, mệt mỏi, sốt, nước tiểu sẫm màu, buồn nôn hoặc nôn trong quá trình sử dụng thuốc.
Bệnh nhân có tình trạng không dung nạp đường: bệnh nhân có các di truyền hiếm gặp về vấn đề không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây các triệu chứng như đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ. Cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Ỉa chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, và buồn nôn, gặp ở khoảng 5% bệnh nhân.
Thần kinh trung ương: Đau đầu (4 – 9%), chóng mặt (3 – 5%), nhìn mờ (1 – 2%), mất ngủ, suy nhược.
Thần kinh – cơ và xương: Đau cơ, đau khớp.
Gan: Các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường, ở 2% người bệnh, nhưng phần lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh – cơ và xương: Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương (CPK).
Da: Ban da.
Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Thần kinh – cơ và xương: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.
Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn,…)
Tăng đường huyết
Tăng HbA1c
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.
Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chấn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
CYP 3A4: Các dữ liệu in vitro và in vivo cho thấy độ thanh lọc của rosuvastatin không phụ thuộc vào CYP 3A4 ở mức dùng trong lâm sàng, điều này được khẳng định trong các nghiên cứu với các chất ức chế CYP 3A4 quen biết (ketoconazole, erythromycin, itraconazlole)
Ketoconazole: Phối hợp Ketoconazole (mỗi lần 200mg, ngày 2 lần, dùng trong 7 ngày) với rosuvastatin (80mg) không làm tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương.
Erythromycin: Phối hợp erythromycin (mỗi lần 500mg, ngày 4 lần, dùng trong 7 ngày) với rosuvastatin làm giảm 20% AUC và 31% Cmax của erythromycin nhưng những sự giảm này không có ý nghĩa lâm sàng.
Itraconazole: itraconazole (mỗi lần 200mg, ngày 1 lần, dùng trong 5 ngày) làm tăng 39% và 28% AUC của rosuvastatin với liều tương ứng là 10mg và 80mg, nhưng sự tăng này không có ý nghĩa lâm sàng.
Cyclosporine: Phối hợp Cyclosporine với rosuvastatin làm thay đổi rõ rệt nồng độ Cyclosporine trong huyết tương. Tuy nhiên Cmax của rosuvastatin tăng 11 lần và AUC tăng 7 lần so với dữ liệu đã gặp ở người khỏe mạnh. Những sự tăng này là có ý nghĩa lâm sàng.
Thuốc đối kháng vitamin K: Giống như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều rosuvastatin ở những bệnh nhân điều trị đồng thời với thuốc đối kháng vitamin K như warfarin hoặc một thuốc chống đông máu coumarin có thể làm tăng INR. Ngừng thuốc hoặc giảm liều rosuvastatin có thể dẫn đến giảm INR. Do đó cần giám sát chặt chẽ INR ở những bệnh nhân này. Phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng rosuvastatin và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để đảm bảo không có thay đổi nhiều về thời gian prothrombin.
Thuốc ức chế protease của HIV và viêm gan siêu vi C: Mặc dù cơ chế chính xác của tương tác chưa được rõ, việc sử dụng đồng thời thuốc ức chế protease có thể làm tăng tác dụng của rosuvastatin, tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. Do đó không nên sử dụng rosuvastatin cho những bệnh nhân HIV đang dùng thuốc ức chế protease. Khuyến cáo: khi sử dụng đồng thời rosuvastatin với các chất ức chế protease như atazanavir, atazanavir và ritonavir, lopinavir và ritonavir, giới hạn liều rosuvastatin tối đa là 10 mg một lần/ngày.
Gemfibrozil và các sản phẩm ha lipid máu khác: sử dụng đồng thời rosuvastatin và gemfibrozil làm tăng gấp 2 lần Cmax và AUC của rosuvastatin. Chống chỉ định liều 40 mg đối với các bệnh nhân dùng đồng thời những thuốc này, và chỉ nên khởi đầu với liều 5 mg.
Thuốc kháng acid: Dùng đồng thời với rosuvastatin với các thuốc kháng acid có chứa nhôm và magnesi hydroxid dẫn đến giảm nồng độ rosuvastatin trong huyết tương khoảng 50%
Thuốc tránh thai: Sử dụng đồng thời rosuvastatin và thuốc tránh thai làm tăng AUC của ethinyl estradiol và norgestrel 26% và 34% tương ứng. Những nồng độ tăng cần được xem xét khi lựa chọn liều thuốc tránh thai.
Các nhựa gắn acid mật có thể làm giảm rõ rệt khả dụng sinh học của statin khi uống cùng.Vì vậy thời gian dùng 2 thuốc này phải cách xa nhau. Mặc dù không tiến hành các nghiên cứu về tương tác thuốc trong lâm sàng, nhưng không thấy có biểu hiện tương tác có hại có ý nghĩa lâm sàng khi dùng statin cùng với các chất ức chế enzym chuyển angiotensin, các thuốc chẹn beta, chẹn kênh calci, thuốc lợi tiểu và thuốc chống viêm không steroid.
Sử dụng đồng thời rosuvastatin với các thuốc: Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1 g/ngày), colchicin làm tăng nguy cơ tổn thương cơ.
Thông báo cho bác sĩ nếu đang dùng những thuốc trên để có những phương pháp điều trị thích hợp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Dấu hiệu quá liều: Khi dùng thuốc quá liều bệnh nhân có thể gặp phải các triệu chứng tiêu cơ vận cấp như: đau cơ, mỏi cơ. Tác dụng không mong muốn này thường gặp ở trẻ em và thanh thiếu niên hơn người lớn. Tác dụng không mong muốn này có thể đe dọa tính mạng vì vậy cần dùng thuốc, đến gặp bác sĩ và thông báo ngay cho bác sĩ.
Xử trí: Không có biện pháp điều trị cụ thể trong trường hợp quá liều. Trong trường hợp này bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và có các biện pháp điều trị hỗ trợ. Cần theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Thẩm phân máu không đem lại hiệu quả trong việc điều trị quá liều.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase.
Mã ATC: C10AA07.
Rosuvastatin là chất ức chế chọn lọc và có cạnh tranh HMG-CoA-reductase là enzym xúc tác cho chuyển 3-OH-3-glutaryl coezym, A sang mevalonat là tiền chất của cholesterol, nghiên cứu in vitro trên động vật và nghiên cứu in vitro trên tế bào nuôi cấy của động vật và người cho thấy rosuvastatin sáp nhập mạnh và chọn lọc tác dụng ở gan, là mô đích cho sự giảm cholesterol. Nghiên cứu cả in vitro và in vivo cho thấy rosuvastatin chống rối loạn lipid máu theo 2 con đường. Thứ nhất, làm tăng số lượng các thụ thể LDL-C ở gan ở bề mặt tế bào để làm tăng thu thập và dị hóa LDL. Thứ hai, rosuvastatin ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, làm giảm số lượng tổng cộng các tiểu cầu thể VLDL và LDL.
Rubpic làm giảm nồng độ LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và triglyceride và làm tăng HDL-cholesterol. Thuốc cũng làm giảm ApoB, non HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG và làm tăng ApoA-I. Rosuvastatin cũng làm giảm các tỷ lệ LDL-C/HDL-C, C toàn phần/HDL-C, non HDL-C/HDL-C và ApoB/ApoA-I. Hiệu quả trị liệu đạt được trong vòng 1 tuần sau khi bắt đầu điều trị và 90% bệnh nhân đạt được đáp ứng tối ưu trong 2 tuần. Đáp ứng tối ưu thường đạt được vào khoảng 4 tuần và được duy trì sau đó
Cơ chế tác dụng:
Rosuvastatin là một chất ức chể chọn lọc và cạnh tranh men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.
Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Nghiên cứu dược lý lâm sàng trên người, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 3-5 giờ sau khi uống thuốc. Cả nồng độ đỉnh (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) đều tăng với tỷ lệ gần giống như khi tăng lên. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.
Uống rosuvastatin cùng thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu thuốc khoảng 20%, qua đánh giá Cmax nhưng không có ảnh hưởng đến mức hấp thụ qua đánh giá AUC. Nồng độ rosuvastatin trong huyết tương không khác nhau khi uống sáng hoặc chiều. Sự giảm LDL-C rõ rệt khi dùng rosuvastatin lúc đói hoặc lúc no, không kể thời gian dùng thuốc trong ngày.
Phân bố
Thể tích phân bố (Vd) trung bình lúc ổn định của rosuvastatin là khoảng 134 lít. rosuvastatin gắn 88% vào protein – huyết tương , chủ yếu là gắn vào albumin. Sự gắn này có hồi phục và không phụ thuộc và nồng độ thuốc trong huyết tương
Chuyển hóa
Rosuvastatin chuyển hóa chủ yếu, khoảng 10% chất thuốc đánh dấu được tìm thấy là chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là N-desmethyl rosuvastatin qua xúc tác của CYP 2C9 và nghiên cứu in vitro đã chứng minh là N-desmethyl rosuvastatin chỉ có 1/6-1/2 tác dụng ứng chế HMG-CoA-reductase là nhờ chất mẹ rosuvastatin
Thải trừ: Sau khi uống, rosuvastatin và các chất chuyển hóa được thải chủ yếu qua phân (90%). Thời gian bán thải (T/2) khoảng 19h. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên là 21,7%). Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, sự vận chuyển rosuvastatin qua gan cần đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin qua gan
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:
Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy AUC và Cmax tăng khoảng gấp 2 lần ở người Châu Á sống ở Châu Á so với người da trắng sống ở phương Tây. Ảnh hưởng của các yếu tố di truyền và môi trường đối với sự thay đổi này chưa xác định được. Một phân tích dược động học theo quần thể dân cư cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học ở các nhóm người da trắng và người da đen.
Suy thận: Trong nghiên cứu trên người suy thận ở nhiều mức độ khác nhau cho thấy rằng bệnh thận từ nhẹ đến vừa không ảnh hưởng đến nồng độ rosuvastatin hoặc chất chuyển hóa N-desmethyl trong huyết tương. Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin huyết tương < 30ml/phút) có nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao gấp 3 lần và nồng độ chất chuyển hóa N-desmethyl tăng cao gấp 9 lần so với người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ của rosuvastatin trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở những bệnh nhân đang thẩm phân máu cao hơn khoảng 50% so với người tình nguyện khỏe mạnh.
Suy gan: Trong nghiên cứu trên người tổn thương gan ở nhiều mức độ khác nhau, không có bằng chứng về tăng mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian ở những bệnh nhân có điểm số Child – Pugh < 7. Tuy nhiên, 2 bệnh nhân với điểm số Child – Pugh là 8 và 9 có mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng lên tối thiểu gấp 2 lần so với người có điểm số Child – Pugh thấp hơn. Không có kinh nghiệm ở những bệnh nhân với điểm số Child – Pugh > 9.
Tuổi tác và giới tính: Tác động của tuổi tác hoặc giới tính trên dược động học của rosuvastatin không liên quan về mặt lâm sàng trên người trưởng thành .Dược động học của rosuvastatin ở trẻ em và thanh thiếu niên với tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử tương tự như ở người lớn tình nguyện trưởng thành.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
