Thuốc Avitop là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Avitop (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Rosuvastatin

Phân loại: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10A A07.

Biệt dược gốc: Crestor

Biệt dược: Avitop

Hãng sản xuất : Ferozson Laboratories Limited

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 5mg, 10 mg, 20mg, 40mg

Thuốc tham khảo:

AVITOP 40
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Rosuvastatin	………………………….	40 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

AVITOP 20
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Rosuvastatin	………………………….	20 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

AVITOP 10
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Rosuvastatin	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Bổ sung cho chế độ dinh dưỡng để làm giảm cholesterol toàn phần, LDL – C, ApoB, nonHDL- C, triglycerid và làm tăng HDL- C ở bệnh nhân có tăng cholesterol – máu nguyên phát (dị hợp tử có và không có tính gia đình) và rối loạn lipid – máu dạng hỗn hợp (Fredrickson nhóm II a và II b).

Bổ sung cho chế độ dinh dưỡng để điều trị bệnh nhân có tăng hàm lượng triglycerid (Fredrickson nhóm IV).

Làm giảm cholesterol toàn phần, LDL- C và ApoB 6 người tăng cholesterol – máu đồng hợp tử có tính gia đình, để bổ trợ cho các cách điều trị giảm lipid – máu khác (ví dụ lọc LDL – C) hoặc khi các phương pháp này không có hiệu lực.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Rosuvastatin có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.

Liều dùng:

Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó, nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bệnh bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 04 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg hoặc 10 mg, uống ngày 1 lần cho cả bệnh nhân chưa từng dùng thuốc nhóm statin và bệnh nhân chuyển từ dùng thuốc ức chế HMG – CoA reductase khác sang dùng rosuvastatin.

Việc chọn lựa liều khởi đầu nên lưu ý đến mức cholesterol của từng bệnh nhân, nguy cơ tim mạch sau này cũng như khả năng xảy ra các tác dụng phụ không mong muốn.

Có thể chỉnh liều sau mỗi 4 tuần nếu cần.

Vì tần suất tác dụng không mong muốn tăng khi dùng liều 40mg so với các liều thấp hơn, việc chuẩn liều lần cuối đến 40 mg chỉ nên được xem xét cho các bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình), mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và các bệnh nhân này cần phải được theo dõi thường xuyên. Cần có sự theo dõi của bác sĩ chuyên khoa khi bắt đầu dùng liều 40 mg.

Liều dùng ở người suy thân:

Độ thanh thải creatinin 30-60 ml/phút: liều khởi đầu 5 mg/ngày, tối đa 20 mg/một lần/ngày.

Độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút: chống chỉ định hoặc liều tối đa 10 mg/một lần/ngày.

4.3. Chống chỉ định:

Người quá mẫn cảm với các thành phần của chế phẩm.

Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú

Không dùng rosuvastatin ở người có bệnh gan tiến triển hoặc khi có tăng dai dẳng transaminase trong huyết thanh (mà không cắt nghĩa được).

4.4 Thận trọng:

Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tốn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiêu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

Bệnh nhân cần báo cáo ngay cho bác sỹ điều trị các dấu hiệu hoặc triệu chứng đau cơ, mệt mỏi, sốt, nước tiểu sẫm màu, buồn nôn hoặc nôn trong quá trình sử dụng thuốc.

Enzym gan:

Thuốc ức chế HMG – CoA – reductase cũng như mọi thuốc làm hạ lipid-máu, đều có thể gây bất thường về hóa sinh của chức năng gan. Tỷ lệ tăng dai dẳng (gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường đo ở >2 lần liên tiếp, về transaminase – huyết thanh khi dùng 5-10-20-40mg/ngày rosuvastatin sẽ gặp theo thứ tự là ở 0,4- 0 – 0 – 0,1% số bệnh nhân. Trong hầu hết các trường hợp, sự tăng enzyme này là thoáng qua, sẽ giảm đi hoặc hết hạn khi tiếp tục điều trị hoặc khi tạm ngừng thuốc vài ngày. Có gặp 2 trường hợp vàng da, nhưng chưa xác định được mối liên quan với rosuvastatin, vàng da sẽ hết sau khi ngừng thuốc. Không gặp suy gan hoặc bệnh gan không phục hồi trong các thử nghiệm trên. Cần làm test chức năng gan trước khi dùng thuốc và 12 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc và mỗi khi có tăng liều và sau đó là kiểm tra định kỳ (ví dụ, từng 6 tháng). Thay đổi chức năng gan thường gặp trong 3 tháng đầu điều trị bằng rosuvastatin. Với người có tăng hàm lượng transaminase thì cần theo dõi cho đến khi trở lại bình thường. Nếu có tăng ALT hoặc AST quá 3 lần mức tối đa của giới hạn bình thường, thì phải giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Bệnh cơ/ tiêu cơ vân:

Một số hiếm trường hợp tiêu cơ vân khi suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu có gặp với rosuvastatitn so với các statin khác.

Thận trọng

Trước khi khởi đầu dùng rosuvastatin, nên kiểm soát sự tăng cholesterol máu bằng chế độ dinh dưỡng thích hợp và tập luyện thể lực, giảm thể trọng ở người béo phì và điều trị các bệnh cơ bản.

Dùng 20 mg rosuvastatin cho người suy thận nghiêm trọng (CL.,<30 ml/phút/1,73m2) sẽ làm tăng gấp 3 lần nồng độ rosuvastatin trong huyết tương so với ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Các nghiên cứu để xác định ảnh hưởng của rosuvastatin trên khả năng lái xe và vận hành máy móc chưa được thực hiện.

Tuy nhiên, khi lái xe hoặc vận hành máy nên lưu ý rằng chóng mặt có thể xảy ra trong thời gian điều trị.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: X

Thời kỳ mang thai:

Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Phụ nữ có thể mang thai nên sử dụng các biện pháp ngừa thai thích hợp.

Vi cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp cholesterol khác là cần thiết cho sự phát triển bào thai nên nguy cơ tiềm tàng do ức chế men HMG-CoA reductase sẽ chiếm ưu thể hơn lợi ích của việc điều tri bằng rosuvastatin trong suốt thời gian mang thai.

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có những bằng chứng giới hạn về độc tính trên hệ sinh sản. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng rosuvastatin thì nên ngưng thuốc ngay lập tức.

Thời kỳ cho con bú:

Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng không mong muốn có thể gặp nhiều hơn ở người Châu Á.

Noi chung rovuvastatin dung nạp tốt. Phản ứng có hại thường nhẹ và tạm thời. Tần xuất xảy ra các phản ứng không mong muốn có khuynh hướng phụ thuộc liều dùng.

Nghiên cứu lâm sang trên 10.275 bệnh nhân, có 3,7% phải ngừng thuốc do phản ứng liên quan tới rovuvastatin những hiện tượng có hại hay gặp do rovuvasratin là đau cơ, tao bón, mệt mỏi, đau bụng, buồn nôn.

Rối loạn hệ miễn dịch: Hiếm gặp các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch.

Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp nhức đầu, chóng mặt, suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn.

Rối loạn hệ tiêu hóa: Thường gặp táo bón, buồn nôn, đau bụng.

Rối loạn da và mô dưới da: Ít gặp ngứa, phát ban và mề đay.

Rồi loạn hệ cơ xương, mô liên kết và xương: Thường gặp đau cơ; Hiếm gặp: bệnh cơ, tiêu cơ vân.

Các rối loạn tổng quát: Thường gặp suy nhược

Tác động trên thận: Protein niệu có nguồn gốc từ ống thận đã được ghi nhận trên một số bệnh nhân dùng liều 20 mg và 40 mg. Trong hầu hết các trường hợp, protein niệu giảm hoặc tự biến mất khi tiếp tục điều trị và không phải là dấu hiệu báo trước của bệnh thận hay bệnh thận tiến triển.

Tác động trên hệ cơ xương: Đau cơ và bệnh cơ không có biến chứng, rất hiếm trường hợp tiêu cơ vân mà có liên quan đến tổn thưởng chức năng thận.

Tăng nông độ CK theo liễu dung: được quan sát thấy trên một số ít bệnh nhân dùng rosuvastatin. Phần lớn các trường hợp là nhẹ, không có triệu chứng và thoáng qua. Nếu nồng độ CK tăng (> 5ULN), việc điều trị nên được ngừng tạm thời.

Tác động trên gan: Tăng transaminase theo liều đã được ghi nhận, phần lớn các trường hợp đều nhẹ, không có triệu chứng

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.

Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chấn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Gemfibrozil: Giống như các chất ức chế men HMG ~ CoA reductase khác, dùng đồng thời Rosuvastatin và Gemfibrozil làm tăng gấp 2 các chỉ số Cmax và AUC của rosuvastatin. Không nên dùng kết hợp 2 thuốc trên. Trong trường hợp dùng kết hợp Rosuvastatin và Gemfibrozil, liều dùng của Rosuvastatin không được vượt qua 10 mg/một lần/ngày

Chất ức chế protease Dùng đồng thời rosuvastatin với các thuốc ức chế protease dưới dạng kết hợp với ritonavir ảnh hưởng khác nhau đến tác dụng của rosuvastatin, Chất ức chế protease kết hợp với lopinavir/ ritonavir va atazanavir/ritonavir làm tăng chỉ số AUC (diện tích dưới đường cong) gấp 3 lần. Trong trường hợp dùng kết hợp, liều rosuvastatin không được vượt quá 10 mg/ngày. Dạng kết hợp tipranavir/ ritonavir hoặc fosamprenavir/ ritonavir ảnh hưởng không đáng kể hoặc không gây ảnh hưởng đến rosuvasiatin. Nén thận trọng khi dùng rosuvastatin với chất ức chế protease dưới dạng kết hợp với Ritonavir.

CYP 3A4: Các dữ liệu in vitro va in vivo cho thấy độ thanh lọc của rosuvastatin không phụ thuộc vào CYP 3A4 ở mức dùng trong lâm sàng, điều này được khẳng định trong các nghiên cứu với các chất ức chế CYP 3A, quen biết (ketoconazole, erythromycin, itraconazole)

Ketoconazole

Phối hợp ketoconazole (mdi lan 200 mg, ngày 2 lần, dùng trong 7 ngày) với rosuvastatin (80mg) không làm tăng nông độ rosuvastatin trong huyết tương.

Erythromycin

Phối hợp erythromycin (mỗi lần 500 mg, ngày 4 lần, dùng trong 7 ngày) với rovuvastatin làm giảm 20% AUC và 31% Cmax của Erythromycin nhưng những sự giảm này không có ý nghĩa lâm sàng.

Itraconazole: itraconazole (mỗi lần 200mg, ngày / lần, dùng trong 5 ngày) làm tăng 39% và 28% AUC của rosuvastatin với liều tương ứng là 10mg và 80 mg, nhưng sự tăng này không có ý nghĩa lâm sàng.

Fluconazole Phối hợp fluconazole (mỗi ngày 1 lần 200mg dùng 11 ngày) với rosuvastatin (80 mg) làm tăng 14% AUC của rosuvastatin, nhưng không có ý nghĩa lâm sàng.

Cyclosporine

Chống chỉ định dùng rosuvastatin liều cao (40mg/ngày) cùng với cyclosporine.

Phối hợp cyclosporine với rosuvastatin làm thay đổi rõ rệt nồng độ cyclosporine trong huyết tương. Tuy nhiên, Cmax của rosuvastatin tăng 11 lần và AUC tăng 7 lần so với dữ liệu đã gặp ở người khỏe mạnh, Những sự tăng này là có ý nghĩa lâm sàng.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có cách điều trị đặc hiệu cho quá liều. Khi gặp quá liều cần điều trị triệu chứng và có biện pháp hỗ trợ. Thẩm tách lọc máu không làm tăng rõ rệt độ thanh lọc của rosuvastatin.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Rosuvastatin là chất ức chế chọn lọc và có cạnh tranh HMG – CoA – reductase là enzym xúc tác cho chuyển 3-OH-3-methyl-glutaryl coenzym A sang mevalonat là tiền chất của cholesterol, nghiên cứu in vitro trên động vật và nghiên cứu in vitro trên tế bào nuôi cấy của động vật và người cho thấy rosuvastatin sáp nhập mạnh và chọn lọc với tác dụng ở gan, là mô đích cho sự giảm cholesterol. Nghiên cứu cả in vitro và in vivo cho thấy rosuvastatin chống rối loạn lipid – máu theo 2 con đường. Thứ nhất, làm tăng số lượng các thụ thể LDL – C ở gan ở bề mặt tế bào để làm tăng thu thập và dị hóa LDL. Thứ hai, rosuvastatin ức chế sự tổng hợp VLD ở gan, làm giảm số lượng tổng cộng các tiêu thể VLDL và LDL.

Cơ chế tác dụng:

Rosuvastatin là một chất ức chể chọn lọc và cạnh tranh men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.

Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Nghiên cứu dược lý lâm sàng trên người, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 3- 5 giờ sau khi uống thuốc. Cả nồng độ đỉnh (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) đều tăng với tỷ lệ gần giếng như khi tăng lên. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%, Uống rosuvastatin cùng thức ăn làm giảm tốc độ hấp thụ thuốc khoảng 20% qua đánh giá Cmax. Nhưng không có ảnh hưởng đến mức hấp thụ qua đánh giá AUC. Nồng độ rosuvastatin trong huyết tương không khác nhau khi uống sáng hoặc chiều. Sự giảm LDL – C rõ rệt khi dùng rosuvastatin lúc đói hoặc lúc no, không kể thời gian dùng thuốc trong ngày.

Phân bố: Thể tích phân bố (Vd) trung bình lúc ổn định của rosuvastatin là khoảng 134 lít. Rosuvastatin gắn 88% vào protein – huyết tương, chủ yếu là gắn vào albumin. Sự gắn này có hồi phục và không phụ thuộc và nồng độ thuốc trong huyết tương.

Chuyển hoá: Rosuvastatin chuyển hoá yếu, khoảng 10% chất thuốc đánh dấu được tìm thấy là chất chuyển hoá. Chất chuyển hoá chính là N-desmethyl rosuvastatin qua xúc tác cha CYP 2C9 và nghiên cứu in vitro đã chứng minh la N-desmethyl rosuvastatin chỉ có ⅙ – 1/2 tác dụng ức chế HMG – CoA – reductase của chất mẹ rosuvastatin. Nói chung > 90% hoạt tính ức chế HMG – CoA – reductase là nhờ chất mẹ rosuvastatin.

Đào thải: Sau khi uống, rosuvastatin và các chất chuyển hoá được thải chủ yếu qua phân (90%). Thời gian bán thải (T/2) khoảng 19 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 28% độ thanh lọc của toàn cơ thể là qua thận và 72% qua gan.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Colloidal Anhydrous silica, Crosscarmelose Sodium, Magnesium Stearate, Microcrystalline Cellulose, Lactose Anhydrous, Opadry white 85G28725, Carnauba wax.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM