Thuốc Risperstad là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Risperstad (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Risperidone
Phân loại: Thuốc chống loạn thần.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N05AX08.
Biệt dược gốc: Risperdal
Biệt dược: Risperstad
Hãng sản xuất : Công ty TNHH LD Stada – Việt Nam /Stellapharm VN
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 1 mg; 2 mg
Thuốc tham khảo:
| RISPERSTAD 2 (STELLA) | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Risperidon | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| RISPERSTAD 1 (STADA) | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Risperidon | …………………………. | 1 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tâm thần phân liệt và các chứng loạn tâm thần khác.
Điều trị ngắn hạn cơn hưng cảm cấp hoặc cơn hỗn hợp liên quan đến rối loạn lưỡng cực.
Điều trị chứng dễ bị kích thích liên quan đến rối loạn tự kỉ ở trẻ em.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Risperstad được dùng bằng đường uống, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn; dùng 1 lần/ngày hay chia làm 2 lần/ngày.
Liều dùng:
Tâm thần phân liệt: Liều uống khởi đầu thường dùng của risperidon là 2 mg/ngày; có thể tăng đến 4 mg/ngày vào ngày thứ 2, và điều chỉnh liều sau đó nếu cần với bước tăng liều từ 1 mg hoặc 2 mg nếu dung nạp và sau khoảng thời gian không dưới 24 giờ. Hầu hết các bệnh nhân đáp ứng tốt ở khoảng liều từ 4 – 6 mg/ ngày. Risperidon có thể được sử dụng 1 lần/ ngày hoặc chia làm 2 lần/ngày. Liều dùng tối đa là 16 mg/ ngày.
Hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực: Liều khởi đầu khuyên dùng là 2 – 3 mg/ lần/ ngày. Có thể điều chỉnh liều tăng 1 mg/ngày sau khoảng thời gian không dưới 24 giờ đến tổng liều 6 mg/ngày
Sử dụng cho trẻ em: Điều trị tâm thần phân liệt ở thanh thiếu niên từ 13 – 17 tuổi, điều trị ngắn hạn cơn hưng cảm cấp hoặc cơn hỗn hợp liên quan đến rối loạn lưỡng cực ở trẻ em và thanh thiếu niên tuổi từ 10-17 tuổi, điều trị chứng dễ bị kích thích liên quan đến rối loạn tự kỉ ở trẻ em từ 5-16 tuổi.
Tâm thần phân liệt và hưng cảm: Liều khởi đầu uống 0,5 mg x 1 lần/ ngày vào buổi sáng hay buổi tối. Có thể tăng liều với bước tăng liều từ 0,5 mg hoặc 1 mg nếu dung nạp, sau khoảng thời gian không dưới 24 giờ, tới liều 3 mg/ ngày cho bệnh tâm thần phân liệt hoặc 2,5 mg/ngày cho bệnh hưng cảm. Liều tối đa khuyên dùng cho cả 2 chỉ định trên là 6 mg/ ngày. Tổng liều hàng ngày có thể được chia làm 2 liều cho những bệnh nhân bị ngủ lơ mơ kéo dài
Điều trị chứng dễ bị kích thích liên quan đến rối loạn tự kỉ: Dùng 1 lần/ngày hay 2 lần/ngày dựa trên thể trọng:
< 20 kg: Liều khởi đầu thường dùng là 0,25 mg/ ngày, có thể tăng đến 0,5 mg/ngày sau ít nhất 4 ngày và điều chỉnh liều sau đó nếu cần với bước tăng liều là 0,25 mg, thường sau không dưới 2 tuần. Liều khuyến cáo tối đa là 1 mg/ngày. Nên thận trọng khi sử dụng cho trẻ dưới 15 kg.
≥ 20 kg: Liều khởi đầu thường dùng là 0,5 mg/ ngày, có thể tăng đến 1 mg/ngày sau ít nhất 4 ngày và điều chỉnh liều sau đó nếu cần với bước tăng liều là 0,5 mg, thường sau không dưới 2 tuần. Liều khuyến cáo tối đa là 2,5 mg/ngày ở trẻ trên 20 kg và 3 mg/ngày ở trẻ trên 45 kg
Bệnh nhi bị ngủ lơ mơ kéo dài, nên dùng 1 lần trước khi ngủ hay chia làm 2 lần/ngày, hay giảm liều.
Bệnh nhân lớn tuổi hay bệnh nhân yếu sức: Liều khởi đầu 0,5 mg x 2 lần/ ngày, nếu cần thiết, tăng liều từ từ thêm 0,5 mg/ 2 lần/ ngày tới 1 – 2 mg/ 2 lần/ ngày. Liều dùng trên 1,5 mg/ 2 lần/ ngày, sự gia tăng liều nên được thực hiện sau ít nhất 1 tuần.
Suy gan và suy thận: Liều khởi đầu khuyên dùng của risperidon cho bệnh nhân suy thận hoặc suy gan là 0,5 mg/ 2 lần/ ngày, nếu cần thiết, nên tăng liều từ từ thêm 0,5 mg/ 2 lần/ ngày tới liều 1 – 2 mg x 2 lần/ ngày. Liều dùng trên 1,5 mg x 2 lần/ngày, sự gia tăng liều nên được thực hiện sau ít nhất 1 tuần.
4.3. Chống chỉ định:
Nhạy cảm với risperidon hay bất kì thành phần nào của thuốc
4.4 Thận trọng:
Phản ứng phụ nghiêm trọng, gồm sự gia tăng nguy có tử vong đã được báo cáo trên bệnh nhân lớn tuổi sử dụng risperidon hoặc các thuốc chống loạn thần không điển hình khác trong các thử nghiệm lâm sàng trên những bệnh nhân loạn tâm thần liên quan đến chứng sa sút trí tuệ. Risperidon không được sử dụng trị rối loạn tâm thần liên quan đến chứng mất trí.
Do có khả năng xảy ra hạ huyết áp tư thế, nên sử dụng thận trọng trên những bệnh nhân bị bệnh tim mạch (như có tiền sử nhồi máu cơ tim hay thiếu máu cục bộ, suy tim, bất thường về dẫn truyền), bệnh mạch máu não, tình trạng có thể dẫn đến hạ huyết áp ở bệnh nhân (như mất nước, giảm lưu lượng máu) và những bệnh nhân đang sử dụng các thuốc hạ huyết áp.
Do nguy cơ tăng đường huyết nghiêm trọng, đôi khi kèm theo nhiễm keto acid, hôn mê do tăng thẩm thấu, hoặc tử vong đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng một vài thuốc chống loạn thần không điển hình, bao gồm risperidon, bệnh nhân bị tiểu đường trước đó khi điểu trị với các thuốc chống loạn thần không điển hình nên được theo dõi chặt chẽ tình trạng xấu đi của việc kiểm soát glucose huyết khi bắt đầu điều trị; những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ của bệnh tiểu đường (như béo phì, tiến sử gia đình bị bệnh tiểu đường) nên kiểm tra đường huyết lúc đói vào lúc bắt đầu điều trị và định kỳ sau đó.
Bệnh nhân với các triệu chứng Parkinson hoặc sa sút trí tuệ có thể Lewy sử dụng các thuốc chống loạn thần, bao gồm risperidon, đã được báo cáo gia tăng sự nhạy cảm với các thuốc chống loạn thần. Biểu hiện lâm sàng của sự gia tăng nhạy cảm này gồm nhầm lẫn, vô trí giác, không ổn định tư thế với việc thường xuyên bị ngã, tác dụng phụ ngoại tháp và các đặc tính lâm sàng của hội chứng an thần kinh ác tính.
Nên sử dụng thận trọng risperidon cho bệnh nhân bị bệnh tim mạch, gồm các tình trạng liên quan đến việc kéo dải khoảng OT, hoặc các tình trạng dẫn đến hạ huyết áp. Khuyến cáo bệnh nhân nên thận trọng nếu có tiến sử hoặc nguy cơ tiến triển bệnh mạch máu não, những bệnh nhân bị bệnh Parkinson hoặc động kinh, và những bệnh nhân bị suy gan hoặc suy thận.
Nên ngưng risperidon từ từ do nguy cơ xuất hiện các triệu chứng ngưng thuốc, gồm đổ mồ hôi, buồn nôn và nôn, và loạn tâm thần dội ngược khi ngưng thuốc đột ngột.
Viên nén bao phim có chứa lactose. Không nên sử dụng thuốc này cho bệnh nhân bị các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp-lactase hay kém hấp thu glucose-galactose.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Risperidon có thể làm giảm khả năng phán đoán, suy nghĩ hoặc kỹ năng vận động, bệnh nhân nên thận trọng khi vận hành máy móc nguy hiểm, kể cả xe gắn máy, cho đến khi biết chắc rằng risperidon không gây tác dụng không mong muốn nêu trên.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Vận chuyển risperidon qua nhau thai xảy ra trên chuột con. Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ mang thai. Risperidon chỉ được sử dụng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích tiềm năng vượt trội so với khả năng gây nguy hại cho bào thai.
Thời kỳ cho con bú:
Trên những nghiên cứu trên động vật, risperidon và 9-hydroxyrisperidon được bài tiết vào trong sữa. Risperidon và 9-hydroxyrisperidon cũng bài tiết vào trong sữa mẹ. Vì vậy, phụ nữ đang điều trị với risperidon không nên cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Risperidon được báo cáo là ít gây tác dụng an thần hoặc ngoại tháp nhưng sự kích động có thể xảy ra thường xuyên hơn.
Tác dụng phụ thường gặp khác: Gồm mất ngủ, lo âu và đau đầu.
Ít gặp: Khó tiêu, buồn nôn và nôn, đau bụng, táo bón, mờ mắt, rối loạn chức năng tình dục bao gồm cương dương vật, tiểu tiện không kiểm soát, ban da và các phản ứng dị ứng khác, ngủ gà, khó tập trung, chóng mặt, mệt mỏi và viêm mũi.
Ngoài hạ huyết áp tư thế, tăng huyết áp cũng được báo cáo ít gặp.
Tác dụng phụ khác của risperidon bao gồm tai biến mạch máu não, tim nhanh, tăng cân, phù nề, tăng men gan và giảm bạch cầu trung tính và tiểu cầu. Risperidon có thể gây tăng nồng độ prolactin phụ thuộc liều.
Tăng đường huyết và làm nặng thêm bệnh tiểu đường sẵn có đã được ghi nhận trên một số ca hiếm gặp. Nên theo dõi lâm sàng việc tăng đường huyết, đặc biệt ở những bệnh nhân bị bệnh tiểu đường hoặc bệnh nhân có nguy cơ tiến triển bệnh tiểu đường.
Tác dụng phụ hiếm gặp khác gồm có động kinh, rối loạn điều hòa thân nhiệt, hạ natri huyết, hội chứng an thần kinh ác tính, và rối loạn vận động muộn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Tuy risperidon khác các dẫn chất của phenothiazin về hoá học, risperidon có thể gây ra nhiều ADR của phenothiazin, nhưng không phải tất cả. ADR của risperidon và của phenothiazin có nhiều và có thể liên quan đến hầu hết các cơ quan trong cơ thể. Tuy các ADR này thường hồi phục được khi giảm liều hoặc ngừng thuốc, một số ADR có thể không hồi phục và hiếm hơn, có thể tử vong. Nguyên nhân phần lớn được cho là do ngừng tim hoặc ngừng thở do mất phản xạ hầu, còn một số tử vong không xác định rõ nguyên nhân được cho là tại thuốc.
Nếu thấy hội chứng an thần kinh ác tính, một phức hợp triệu chứng có thể gây tử vong với những biểu hiện đặc trưng là giảm trương lực cơ, trạng thái sững sờ, sốt, huyết áp không ổn định, myoglobin huyết xảy ra, cần ngừng thuốc ngay và điều trị với dantrolen hoặc bromocriptin.
Nếu người bệnh cần điều trị với thuốc chống loạn thần sau khi khỏi hội chứng an thần kinh ác tính, phải xem xét cấn thận việc dùng lại thuốc. Phải theo dõi cấn thận, vì hội chứng này có thể tái phát. Không có liệu pháp đối với loạn động muộn, có thể xảy ra ở người bệnh điều trị với thuốc chống loạn thần, mặc dù hội chứng này có thể thuyên giảm một phần hoặc hoàn toàn, nếu ngừng dùng thuốc. Nếu dấu hiệu và triệu chứng của loạn động muộn xuất hiện ở người bệnh điều trị với risperidon, cần ngừng thuốc. Tuy vậy, một số người bệnh vẫn có thể cần điều trị với risperidon, mặc dù có hội chứng này
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nên thận trọng khi dùng risperidon cùng với các thuốc khác tác động trên thần kinh trung ương và alcohol.
Do có nguy cơ làm tụt huyết áp, risperidon có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc có khả năng gây hạ huyết áp.
Risperidon có thể đối kháng tác động của levodopa và các chất dopamin.
Sử dụng lâu dài clozapin cùng với risperidon có thể làm giảm sự thanh thải của risperidon.
Dùng chung risperidon vôi carbamazspin và các Ihuốc cảm ứng men gan khác (như phenytoin, rifampicin, phenobarbital) có thể gây giảm nồng độ phối hợp của risperidon và 9-hydroxyrisperidon trong huyết tương, do đó có thể làm giảm hiệu lực điều trị của risperidon.
Fluoxetin và paroxetin làm gia lăng nồng độ risperidon trong huyết tương lần lượt 2,5 – 2,8 lần và 3 – 9 lần.
Fluoxetin không ảnh hưởng lên nồng độ 9-hydroxyrisperidon trong huyết tương. Paroxetin làm giảm nồng độ của 9-ydroxyrisparidon trung bình khoảng 13%. Khi dùng chung fluoxetin hay paroxelin lúc khởi đầu hoặc ngưng điều trị, nên đánh giá lại liều cửa risperidon
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Thông thường, các dấu hiệu và triệu chứng được ghi nhận là kết quả của tác dụng quá mức về tác dụng dược lý đã biết của risperidon, nhưngủ gà, an thần, nhịp tim nhanh, hạ tuyết áp, và các triệu chứng ngoại tháp, Đã được báo cáo về việc kéo dài khoảng QT và co giật trong trường hợp quá liều. Xoắn đỉnh đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng quá liều risperidon cùng với paroxetin, Nên xem xét khả năng do dùng nhiều thuốc trong trường hợp quá liều cấp.
Điều trị:
Thiết lập và duy trì sự thông đường hô hấp để đảm bảo cung cấp đủ oxy va thông khí. Xem xét việc rửa dạ dày (sau khi đặt ống nội khí quản nếu bệnh nhân bất tỉnh) và sử dụng than hoạt cùng với chất tẩy xổ chỉ khi uống thuốc không quá 1 giờ trước đó. Nên theo dõi tim mạch ngay lập tức va đo điện tâm đồ liên tục để phát hiện khả năng loại nhịp.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu với risperidon, cần dùng những biện, pháp hỗ trợ thích hợp. Điều trị hạ huyết áp và suy tuần hoàn bằng truyền dịch tĩnh mạch và/hoặc cho thuốc tác dụng giống giao cảm (không dùng epinephrin và dopamin, vì kích thích beta có thể tăng thêm hạ huyết áp do tác dụng chẹn alpha của risperidon gây nên). Trong trường hợp có triệu chứng ngoại tháp nặng. dùng thuốc kháng cholinggic. Theo dõi chặt chẽ cho tới khi người bệnh hồi phục.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Chưa rõ cơ chế tác động của risperidon cũng như các thuốc trị tâm thần phân liệt khác. Tuy nhiên, tác dụng trị liệu của thuốc trên tâm thần phân liệt được cho là gián tiếp qua sự phối hợp tác động đối kháng trên thụ thể Dopamin týp 2(D2) và serotonin typ 2 (5HT2). Tác dụng đối kháng lại thụ thể khác D2 và 5HT2 có thể giải thích cho 1 số tác động khác của risperidon.
Risperidon la một chất đối kháng chọn lọc monoaminergic có ái lực cao đối vời thụ thể serotonin týp 2 (5HT2) và dopamin týp 2 (D2), a1 và a2 adrenergic, và H, histaminergic. Risperidon tác động như một chất đối kháng đối với các thụ thể khác nhưng ở hiệu lực thấp hơn. Risperidon có ái lực yếu đến trung bình với thụ thể serơtonin SHT1C, 5HT1D và 5HT1A, ái lực yếu với thụ thể dopamin D1 và vị trí sigma nhạy cảm với haloparidol, không có ái lực với thụ thể cholinergic muscarinie hoặc B1 và B2 adrenergic.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng chính của Risperidone, cũng như các thuốc điều trị bệnh tâm thần khác chưa được biết, nhưng tác động điều trị tâm thần qua trung gian kết hợp giữa đối kháng dopamin loại 2(D2) và serotonin loại 2 (5HT2).
Risperidone là một chất đối kháng monoaminergic có chọn lọc với ái lực với các thụ thể serotonin và dopamin, có ái lực thấp hơn với thụ thể histamine H1 và thụ thể 2-adrenergic. Risperidone không có ái lực đối với các thụ thể muscarinic cholinergic hoặc adrenergic 1 và 2.
Mặc dù Risperidone là chất đối kháng mạnh với thụ thể D2, được xem là cải thiện các triệu chứng dương tính của bệnh tâm thần phân liệt, nhưng Resperidone ít gây ức chế các hoạt động về vận động và ít gây chứng giữ nguyên thế hơn các thuốc an thần kinh chủ yếu. Là chất đối kháng cân bằng giữa thụ thể serotonin và dopamin trung ương, Risperidone có thể làm giảm nguy cơ gây ngoại tháp và mở rộng tác động điều trị đối với các triệu chứng âm tính và triệu chứng cảm xúc ở bệnh nhân tâm thần phân liệt.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Risperidon được hấp thu tốt. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 70% (CV=25%). Sau khi uống, nồng độ đỉnh Irung bình của risperiđon đạt được sau khoảng 1 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến tỉ lệ cũng như mức độ hấp thu của risperidon.
Phân bố: Risperidon được phân bố nhanh chóng. Thể tích phân bố từ 1 – 2 l/g. Trong huyết tương, risperidon gắn kết albumin và acid alphat-glycoprotein, Risperidon gắn kết với protein huyết tương khoảng 90%, và chất chuyển hóa chính của nó, 9-hydroxyrisperidon, khoảng 77%.
Chuyển hóa: Risperidon được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Con đường chuyển hóa chủ yếu của risperidon là hydroxyl hóa thành 9-hydroxyrisperidon bdi men CYP 2D6. Con đường chuyển hóa thứ yếu là thông qua quá trình N-dealkyl hóa. Chất chuyển hóa chính là 9-hydroxyrisperidon có hoạt lính dược lý tương tự tisperidon,
Thải trừ: Risperidon và chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua nước tiểu, và một phần ít hơn qua phân. Thời gian bán thải biểu kiến của risperidon là 3 giờ ở những người chuyển hóa mạnh và 20 giờ ở những người chuyển hóa yếu. Thời gian bán thải biểu kiến của 9-hydroxyrisperidon là 21 giờ ở những người chuyển hóa nhanh và 30 giờ ở những người chuyển hóa chậm. Dược động học của chất có hoạt tính, sau khi dùng liều đơn hay đa liều, giống nhau ở người chuyển hóa mạnh và chuyển hóa yếu, với thời gian bán thải trung bình là khoảng 20 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrat, Avicel M101, Tinh bột ngô, Natri lauryl sulfat, Aerosil, Magnesi stearat, HPMC 615, HPMC 606, PEG 6000, Titan dioxyd, Sắt oxyd đỏ, Sắt oxyd vàng, Tween 80 vừa đủ 1 viên
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
