Thuốc Maxxtriptan là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Maxxtriptan (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Sumatriptan
Phân loại: Thuốc chống đau nửa đầu, thuốc chủ vận thụ thể serotonin 5-HT1B.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02CC01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Maxxtriptan
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén (dưới dạng Sumatriptan succinat): 25, 50, 100 mg
Thuốc tham khảo:
| MAXXTRIPTAN 25 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sumatriptan | …………………………. | 25mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MAXXTRIPTAN 50 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sumatriptan | …………………………. | 50mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MAXXTRIPTAN 140 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sumatriptan | …………………………. | 140 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viên nén bao phim MAXXTRIPTAN® được chỉ định trong điều trị cấp tính các cơn đau nửa đầu migrain có/không kèm triệu chứng báo trước ở người lớn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Sumatriptan có thể uống (không nhai, uống với một cốc nước đầy) hoặc tiêm nhưng chỉ được tiêm dưới da và nên dùng dạng sumatriptan succinat tiêm vào mặt bên của đùi hoặc cơ delta. Thuốc cũng có thể phun vào mũi. Sumatriptan không được tiêm tĩnh mạch vì có nguy cơ gây co thắt động mạch vành.
Đối với tất cả các dạng thuốc:
Sumatriptan không được dùng để dự phòng.
Nên dùng sumatriptan đơn độc để điều trị cơn đau nửa đầu.
Không khuyến cáo dùng cho người cao tuổi (trên 65 tuổi) vì chưa có nghiên cứu đầy đủ.
Liều dùng:
Liều đơn 25, 50, hay 100 mg sumatriptan đều hiệu quả trong điều trị cấp tính các cơn đau nửa đầu migrain ở người lớn. Việc lựa chọn liều tùy theo cơ địa từng bệnh nhân, cân nhắc giữa lợi ích đạt được và nguy cơ tác dụng phụ cao hơn khi dùng liều cao.
Nếu cơn đau đầu tái phát hay bệnh nhân chỉ đáp ứng một phần với liều khởi đầu, có thể lặp lại liều dùng sau 2 giờ, tổng liều không vượt quá 200 mg/ngày. Nếu đau đầu lại sau khi tiêm liều khởi đầu sumatriptan, uống thêm 1 viên sumatriptan cách nhau ít nhất 2 giờ (tối đa 100 mg/ngày).
Nếu có bệnh gan, liều đơn tối đa không vượt quá 50 mg..
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định dùng MAXXTRIPTAN® cho những bệnh nhân mắc các bệnh sau:
Bệnh thiếu máu cục bộ động mạch vành (cơn đau thắt ngực, tiền sử nhồi máu cơ tim, hay thiếu máu cơ tim yên lặng đã được ghi nhận) hoặc cơn co thắt động mạch vành, bao gồm cơn đau thắt ngực Prinzmetal.
Hội chứng Wolff-Parkinson-White hoặc rối loạn nhịp tim kèm theo các rối loạn đường dẫn truyền phụ trong tim khác.
Tiền sử đột quỵ hay cơn thiếu máu não cục bộ thoáng qua hoặc tiền sử đau nửa đầu liệt nửa người hay đau nửa đầu nền sọ. Bởi vì các bệnh nhân này có nguy cơ đột quỵ cao hơn.
Bệnh mạch máu ngoại biên
Bệnh thiếu máu cục bộ ở ruột.
Bệnh tăng huyết áp chưa kiểm soát được.
Vừa mới dùng (trong vòng 24 giờ) các thuốc có chứa ergotamin hay thuốc loại ergot (như dihydroergotamin hay methysergid), hay thuốc chủ vận 5-HT1 khác.
Dùng chung với các chất ức chế MAO-A hoặc trong vòng 2 tuần sau khi dừng điều trị với chất ức chế MAO-A.
Quá mẫn với sumatriptan hay bất kỳ thành phần nào của thuốc (phù mạch và phản vệ đã được ghi nhận).
Suy gan nặng.
4.4 Thận trọng:
Thiếu máu cơ tim cục bộ, nhồi máu cơ tim, cơn đau thắt ngực Prinzmetal
Hiếm có các ghi nhận về tác dụng phụ nặng trên tim mạch, bao gồm nhồi máu cơ tim cấp tính, xảy ra trong vòng vài giờ sau khi uống sumatriptan. Một số tác dụng phụ này xảy ra ở những bệnh nhân không có biểu hiện bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ hay thiếu máu cục bộ do co thắt động mạch vành. Viên nén sumatriptan có thể gây co thắt động mạch vành (cơn đau thắt ngực prinzmetal), ngay cả ở những bệnh nhân không có tiền sử bệnh động mạch vành.
Thực hiện đánh giá tình trạng tim mạch ở những bệnh nhân chưa dùng nhóm thuốc triptan có nhiều yếu tố nguy cơ tim mạch (ví dụ, lớn tuổi, đái tháo đường, tăng huyết áp, hút thuốc lá, béo phì, tiền sử gia đình nhiều người bị bệnh động mạch vành) trước khi cho uống sumatriptan. Đối với những bệnh nhân có nhiều yếu tố nguy cơ tim mạch không có các biểu hiện tim mạch, nên cân nhắc cho bệnh nhân uống liều đầu tiên sumatriptan tại cơ sở có trang bị giám sát y tế và đo điện tâm đồ ngay sau khi uống viên nén sumatriptan. Đối với những bệnh nhân này, nên quan tâm đánh giá tình trạng tim mạch định kỳ cho những người dùng viên nén sumatriptan lâu dài nhưng không liên tục.
Rối loạn nhịp tim
Các rối loạn nhịp tim gây nguy hiểm đến tính mạng, bao gồm nhịp nhanh thất và rung thất dẫn đến tử vong, đã được ghi nhận trong vòng vài giờ sau khi uống các chất chủ vận 5-HT1. Ngưng dùng viên nén sumatriptan nếu các rối loạn này xảy ra.
Nặng ngực, cảm giác nghẹn họng, cứng cổ và/hay cứng hàm.
Cảm giác căng, cứng, đau, đè ép, và nặng ở vùng trước tim, họng, cổ, và quai hàm thường gặp sau khi điều trị với viên nén sumatriptan và thường không có căn nguyên bệnh tim.
Các tai biến mạch máu não
Xuất huyết não, xuất huyết dưới nhện, và đột quỵ, đã xảy ra ở các bệnh nhân được điều trị với các chất chủ vận 5-HT1, và một số trường hợp gây tử vong. Ngưng uống viên nén sumatriptan nếu xảy ra tai biến mạch máu não. Nên loại trừ khả năng các bệnh lý thần kinh nghiêm trọng khác trước khi điều trị đau đầu cho những bệnh nhân chưa được chẩn đoán đau nửa đầu migrain trước đó, và những bệnh nhân đau nửa đầu migrain có triệu chứng không điển hình.
Các phản ứng gây co mạch khác
Viên nén sumatriptan có thể gây co các mạch máu khác ngoài động mạch vành, như thiếu máu cục bộ mạch máu ngoại biên và thiếu máu cục bộ và nhồi máu ở mạch máu dạ dày-ruột (xuất hiện kèm với đau bụng và tiêu ra máu) nhồi máu lách, và hội chứng Raynaud. Cần loại bỏ phản ứng co thắt mạch máu trước khi dùng thêm viên nén sumatriptan cho những bệnh nhân có các triệu chứng cơ năng hay thực thể gợi ý co các mạch máu khác ngoài động mạch vành sau khi dùng bất kỳ chất chủ vận 5-HT1 nào.
Các báo cáo bệnh nhân bị mù thoáng qua và vĩnh viễn và mất thị lực một phần đáng kể đã được ghi nhận khi dùng các chất chủ vận 5-HT1. Do các rối loạn thị lực có thể là một phần của cơn đau đầu migrain, nên mối quan hệ nhân quả giữa các tai biến này và việc sử dụng các chất chủ vận 5-HT1 chưa được xác nhận rõ ràng.
Đau đầu do lạm dụng thuốc
Lạm dụng các thuốc điều trị đau nửa đầu migrain cấp (như ergotamin, nhóm triptan, thuốc giảm đau nhóm opioid, hay dùng kết hợp các thuốc này trong 10 ngày trở lên trong một tháng) có thể dẫn đến đau đầu bùng phát (đau đầu do lạm dụng thuốc). Đau đầu do lạm dụng thuốc có thể biểu hiện giống đau nửa đầu migrain hàng ngày hoặc tăng rõ rệt tần suất xuất hiện các cơn đau nửa đầu migrain. Có thể cần điều trị khử độc cho bệnh nhân, bao gồm cai nghiện các thuốc bị lạm dụng, và điều trị các triệu chứng cai nghiện (thường bao gồm tình trạng đau đầu nặng hơn thoáng qua).
Hội chứng Serotonin
Hội chứng Serotonin có thể xảy ra với viên nén sumatriptan, đặc biệt khi dùng chung với các chất ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRIs), các chất ức chế tái hấp thu serotonin norepinephrin (SNRIs), các thuốc chống trầm cảm 3 vòng (TCAs), và các thuốc ức chế MAO. Các triệu chứng của hội chứng Serotonin có thể bao gồm các thay đổi trạng thái tinh thần (như bối rối, lo âu, ảo giác, hôn mê), mất ổn định hệ thần kinh thực vật (như nhịp tim nhanh, huyết áp không ổn định, tăng thân nhiệt), các bất thường thần kinh cơ (như tăng phản xạ, mất phối hợp), và/hay các triệu chứng tiêu hóa (như buồn nôn, nôn, tiêu chảy). Các triệu chứng thường khởi phát trong vài phút đến vài giờ sau khi mới uống hay uống liều cao hơn loại thuốc trong nhóm serotonergic. Ngưng uống sumatriptan nếu nghi ngờ có hội chứng serotonin.
Tăng huyết áp
Tăng huyết áp đáng kể, kể cả cơn tăng huyết áp với suy đa cơ quan cấp tính, đã được ghi nhận ở rất ít các bệnh nhân được điều trị các chất chủ vận 5-HT1, kể cả bệnh nhân không có tiền sử tăng huyết áp. Theo dõi huyết áp ở những bệnh nhân điều trị với sumatriptan. Chống chỉ định dùng viên nén sumatriptan cho những bệnh nhân chưa kiểm soát được tăng huyết áp.
Phản ứng phản vệ/dạng phản vệ
Phản ứng phản vệ/dạng phản vệ đã xảy ra ở các bệnh nhân dùng sumatriptan. Các phản ứng như vậy có thể đe dọa tính mạng hoặc gây tử vong. Nói chung, phản ứng phản vệ đối với thuốc có xu hướng thường hay xảy ra ở những người có tiền sử mẫn cảm với nhiều loại dị nguyên.
Động kinh
Đã ghi nhận có động kinh sau khi uống sumatriptan. Một vài trường hợp đã xảy ra ở những bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc đang bị các bệnh lý dẫn đến động kinh. Cũng có những báo cáo ở những bệnh nhân không có những yếu tố ảnh hưởng rõ ràng như vậy. Viên nén sumatriptan nên được dùng thận trọng cho các bệnh nhân có tiền sử động kinh hay các các bệnh lý có ngưỡng gây co giật thấp.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc này có thể làm bệnh nhân hoa mắt, chóng mặt hay buồn ngủ. Không lái xe, vận hành máy móc hoặc tham gia các hoạt động đòi hỏi tỉnh táo cho đến khi bệnh nhân chắc rằng họ có thể thực hiện các động tác đó an toàn..
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có đầy đủ các nghiên cứu có đối chứng trên phụ nữ có thai. Không dùng sumatriptan khi đang mang thai trừ khi lợi ích mang lại quan trọng hơn những khả năng rủi ro có thể xảy ra cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Sumatriptan bài tiết qua sữa người. Không cho trẻ bú mẹ trong vòng 12 giờ sau khi mẹ uống sumatriptan để giảm tối đa lượng thuốc qua trẻ..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tai biến tim nặng, kể cả một số trường hợp tử vong, đã xảy ra sau khi dùng viên nén sumatriptan. Các tai biến này cực kỳ hiếm và hầu hết được ghi nhận ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ dự báo bệnh động mạch vành. Các tai biến ghi nhận được bao gồm co thắt động mạch vành, thiếu máu cơ tim cục bộ thoáng qua, nhồi máu cơ tim, nhịp nhanh thất, và rung thất.
Thường gặp ADR > 1/100
Tim mạch: thiếu máu cơ tim cục bộ, nhồi máu cơ tim, cơn đau thắt ngực Prinzmetal, đánh trống ngực, ngất, tụt huyết áp, và tăng huyết áp.
Tai, Mũi, Họng: viêm xoang, ù tai; viêm mũi dị ứng; viêm hô hấp trên; viêm tai ngoài; nhạy cảm với tiếng động.
Tiêu hóa: tiêu chảy và các triệu chứng cơ năng ở dạ dày.
Cơ xương: đau cơ.
Thần kinh: sợ âm thanh và sợ ánh sáng, loạn trương lực cơ.
Hô hấp: khó thở.
Da: đổ mồ hôi.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tim mạch: loạn nhịp tim, thay đổi điện tâm đồ, tăng huyết áp, tụt huyết áp, xanh xao, cảm giác mạch đập, nhịp tim nhanh. Nặng ngực, cảm giác nghẹn họng, cứng cổ và/hay cứng hàm.
Tai, Mũi, Họng: rối loạn nghe và đau tai.
Nội tiết và chuyển hóa: khát nước.
Tiêu hóa: táo bón, khó nuốt, trào ngược dạ dày – thực quản.
Cơ xương: vọp bẻ.
Thần kinh: nhầm lẫn, trầm cảm, khó tập trung, đau mặt, mất phối hợp, rối loạn giấc ngủ, rung.
Hô hấp: hen suyễn.
Da: ban đỏ, ngứa, phát ban, và da nhạy cảm.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Tim mạch: đau thắt ngực, xơ vữa động mạch,nhịp tim chậm, thiếu máu não, xanh tím đầu chi, huyết khối, thiếu máu cơ tim thoáng qua, giãn mạch.
Nội tiết và chuyển hóa: nồng độ TSH tăng; tăng đường huyết; hạ đường huyết, nhược giáp; tăng cân; sụt cân.
Tiêu hóa: xuất huyết tiêu hóa, loét dạ dày, viêm dạ dày ruột, tăng tiết nước bọt, căng bụng, rối loạn nuốt.
Cơ xương: cơn tetany; teo cơ, yếu cơ, và mệt mỏi; đau khớp và viêm khớp dạng thấp; cứng cơ, và cứng đờ.
Thần kinh: kích động, ảo giác, thay đổi cá tính, co giật, liệt mặt, nhức đầu từng đợt, giảm cảm giác ngon miệng, cảm giác đói, lo âu, rối loạn trầm cảm.
Hô hấp: nấc cụt, rối loạn thở, ho và viêm phế quản.
Da: da khô/có vảy, nhăn da, chàm, viêm da bã nhờn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Sumatriptan thường dung nạp tốt khi dùng với liều khuyến cáo. Đa số các ADR do sumatriptan có tính chất tạm thời, nhẹ hoặc trung bình, tuy các ADR nặng về tim mạch (như co thắt động mạch vành, thiếu máu cục bộ cơ tim tạm thời, nhồi máu cơ tim, nhịp nhanh thất, rung thất) đã có báo cáo tuy hiếm ở người bệnh tiêm dưới da hoặc uống. Các ADR do thuốc thường xảy ra trong vòng 1 giờ sau khi tiêm hoặc uống sumatriptan và thường hết trong vòng 10 – 30 phút (tiêm dưới da) hoặc 1 giờ (uống). Tỷ lệ ADR do thuốc thường không thay đổi hoặc giảm khi dùng thuốc lặp lại nhưng nếu dùng liều cao hơn liều khuyến cáo, tỷ lệ ADR tăng lên. Cần tránh các ADR nặng về tim mạch bằng cách tránh dùng thuốc cho người có tiền sử tim mạch (xem chống chỉ định và thận trọng).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc chủ vận 5-HT1 khác: Do tác dụng co mạch của các thuốc này có thể tăng thêm, nên chống chỉ định dùng chung sumatriptan viên nén với các thuốc chủ vận 5-HT1 khác (ví dụ: các thuốc nhóm triptan) trong vòng 24 giờ của mỗi loại.
Các chất ức chế tái hấp thu Serotonin chon loc (SSRI)/ Các chất ức chế tái hấp thu Serotonin Norepinephrin (SNRI) và Hội chứng Serotonin:
Các trường hợp hội chứng serotonin nguy hiểm đến tính mạng đã được ghi nhận khi dùng chung thuốc nhóm triptan với SSRIs hay SNRIs, thuốc chống trầm cảm 3 vòng và các thuốc ức chế MAO. [Pharmog]. Các triệu chứng có thể khởi phát trong vài phút đến vài giờ khi mới uống hay uống liều cao hơn một loại thuốc trong nhóm serotonergic. Ngưng uống sumatriptan nếu nghi ngờ có hội chứng serotonin.
Các thuốc có chứa Ergot đã được ghi nhận gây phản ứng co mạch kéo dài. Do tác dụng của các thuốc này có thể tăng thêm, nên chống chỉ định dùng sumatriptan chung với các thuốc có chứa ergotamin hay thuốc loại ergot (như dihydroergotamin hay methysergid) trong vòng 24 giờ của mỗi loại.
Các chất ức chế Monoamin Oxidase-A (MAO-A) làm tăng sự hiện diện của thuốc trong vòng tuần hoàn lên gấp 7 lần. Vì vậy, chống chỉ định dùng sumatriptan viến nén với các thuốc ức chế MAO.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các bệnh nhân trong các nghiên cứu lâm sàng (N = 670) uống liều đơn 140 đến 300 mg không có các tác dụng phụ đáng kể.
Những người tình nguyện (N = 174) uống liều đơn 140 đến 400 mg không có các tác dụng nghiêm trọng.
Quá liều ở động vật đã gây tử vong và đã được báo trước bởi co giật, rung, liệt, bất động, sa mí mắt, hồng ban ở đầu chi, hô hấp bất thường, xanh tím, mất điều hòa, giãn đồng tử, chảy nước bọt, và chảy nước mắt.
Thời gian bán thải của Sumatriptan khoảng 2,5 giờ, vì vậy nên theo dõi bệnh nhân uống quá liều viên sumatriptan liên tục ít nhất 12 giờ hoặc khi vẫn còn các triệu chứng cơ năng và thực thể.
Tác động của thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc đến nồng độ sumatriptan trong huyết thanh chưa được biết rõ..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Sumatriptan là một chất chủ vận đối với phân nhóm thụ thể 5-hydroxy-tryptamin 6 mạch máu. Sumatriptan kích hoạt phân nhóm thụ thể 5- hydroxy-tryptamin1 (5-HT1) ở các mạch máu trong sọ của chó và động vật linh trưởng, trên động mạch nên sọ người, hệ thống mạch máu trong màng cứng của người và điều hòa sự co mạch. Tác động trên người này liên quan đến tác động giảm đau nửa đầu migrain.
Ngoài tác dụng gây co mạch, dữ liệu thực nghiệm từ các nghiên cứu trên động vật cho thấy sumatriptan cũng kích hoạt các thụ thể 5-HT1 ở đầu tận cùng ngoại biên của dây thần kinh sinh ba, phân bố thần kinh cho các mạch máu trong sọ. Tác động này cũng góp phần vào hiệu quả điều trị đau nửa đầu migrain của sumatriptan trên người..
Cơ chế tác dụng:
Sumatriptan là một chất chủ vận chọn lọc của các thụ thể mạch máu 5-hydroxytryptamin-1 (5-HT 1B / D ) không có tác dụng trên các typ phụ khác của thụ thể 5-HT (5HT2 cho đến 5HT7). Cơ chế bệnh sinh của cơn đau nửa đầu và đau nửa đầu kịch phát mạn tính (cluster headache) chưa biết rõ; do đó, cơ chế tác dụng chính xác của sumatriptan trong điều trị các chứng đau đầu đó cũng chưa được xác định. Các thụ thể mạch máu 5HT1d khu trú chủ yếu trên các mạch máu sọ não và gây co thắt. ở động vật, sumatriptan gây co thắt chọn lọc tuần hoàn động mạch cảnh. Tuần hoàn động mạch cảnh tưới máu các mô ngoài sọ não và trong sọ não như màng não. Người ta cho rằng giãn mạch và/hoặc phù ở các mạch máu đó có thể tương ứng với cơ chế cơn đau nửa đầu ở người. Hơn nữa, kết quả nghiên cứu trên động vật cho thấy sumatriptan ức chế hoạt tính của dây thần kinh tam thoa. Hai tác dụng này (co mạch sọ não và ức chế hoạt tính của dây thần kinh tam thoa) có thể góp phần vào tác dụng chống cơn đau nửa đầu của sumatriptan ở người.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Nồng độ tối đa trung bình sau khi uống sumatriptan liều 25 mg là 18 ng/mL (khoảng: 7 – 47 ng/mL) và 51 ng/mL (khoảng: 28 đến 100 ng/mL) sau khi uống liều 100 mg.
Khả dụng sinh học khoảng 15%, chủ yếu do chuyển hóa trước khi vào vòng tuần hoàn toàn thân và một phần do hấp thu không hoàn toàn. Nồng độ tối đa Cmax trong cơn đau nửa đầu migrain tương tự như lúc ngoài cơn, nhưng thời gian đạt nồng độ tối đa Tmax hơi kéo dài hơn trong lúc có cơn đau, khoảng 2,5 giờ so với 2,0 giờ.
Khi dùng liều đơn, sumatriptan cho thấy mức độ hấp thu tăng tỷ lệ với liều dùng (diện tích dưới đường cong [AUC]) trong khoảng liều từ 25 đến 200 mg, nhưng Cmax sau khi dùng liều 100 mg ít hơn khoảng 25% so với dự đoán (dựa trên liều 25-mg).
Một nghiên cứu về tác động của thức ăn trên người tình nguyện khỏe mạnh uống viên Sumatriptan 100 mg lúc bụng đói và sau bữa ăn nhiều chất béo cho thấy Cmax và AUC tăng lần lượt là 15% và 12%, khi uống trong lúc ăn.
Chuyển hóa
Gắn kết với protein trong huyết tương thấp (14% đến 21%). Tác động của sumatriptan trên sự gắn kết protein của các thuốc khác chưa được đánh giá, nhưng được kỳ vọng là rất ít, do tỷ lệ gắn kết protein thấp. Thể tích phân bố biểu kiến là 2,4 L/kg.
Thải trừ
Thời gian bán thải của Sumatriptan khoảng 2,5 giờ. Sumatriptan gắn đồng vị phóng xạ 14C dùng đường uống được bài tiết nhiều qua thận (khoảng 60%) và khoảng 40% được tìm thấy trong phân. Phần lớn các hợp chất gắn đồng vị phóng xạ được bài tiết trong nước tiểu là chất chuyển hóa chính, indol acetic acid (IAA), không có tác dụng, hoặc IAA glucuronid. Chi 3% liều dùng có thể được phát hiện dưới dạng Sumatriptan không đổi.
Các nghiên cứu trong phòng thí nghiệm trên vi lạp thể người cho thấy sumatriptan được chuyển hóa bởi men monoamin oxidase (MAO), chủ yếu là đồng men A, và các chất ức chế men này có thể thay đổi dược động học của sumatriptan, làm tăng sự hiện diện của thuốc trong vòng tuần hoàn. Không thấy tác động đáng kể của chất ức chế MAO-B.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, Microcrystalline cellulose, Natri Croscarmellose, Colloidal anhydrous silica, Talc, Magnesi stearat, Opadry II white, Opadry II pink.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Tất cả các dạng thuốc: Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 oC trong bao bì kín.
Dung dịch tiêm và dung dịch phun mũi: Bảo quản tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
