Thuốc Maxxcardio-P là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Maxxcardio-P (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Propafenone
Phân loại: Thuốc chống loạn nhịp nhóm Ic.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C01BC03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Maxxcardio-P
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 150 mg, và 300 mg (dạng propafenon hydroclorid).
Thuốc tham khảo:
| MAXXCARDIO-P 150 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Propafenone | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Propafenon được chỉ định điều trị và dự phòng đối với loạn nhịp thất đe dọa sự sống, như nhịp nhanh thất ở những người bệnh không dung nạp hoặc không đáp ứng với những thuốc chống loạn nhịp khác. Không dùng propafenon đối với loạn nhịp tim ít nghiêm trọng hơn mặc dù đang gây triệu chứng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống nguyên viên với nước sau khi ăn.
Liều dùng:
Phải dò liều propafenon theo từng cá nhân trên cơ sở đáp ứng và sự dung nạp phụ thuộc vào kiểu chuyển hóa dựa vào ECG và huyết áp. Nên bắt đầu điều trị với liều propafenon uống 150 mg, cứ 8 giờ một lần (450 mg/ngày). Có thể tăng liều ở những khoảng thời gian tối thiểu 3 đến 4 ngày, tới 300 mg, cứ 12 giờ một lần (600 mg/ngày), và nếu cần thiết, tới 300 mg, cứ 8 giờ một lần (900 mg/ngày). Bắt đầu dùng propafenon phải được theo dõi nội trú tại bệnh viện. Người bệnh nặng dưới 70 kg liều khuyến cáo là 5-12 mg/kg/ngày.
Chưa xác định được hiệu lực và an toàn của những liều lượng vượt quá 900 mg một ngày.
Ở những người bệnh phức hợp QRS giãn rộng hoặc blốc nhĩ – thất độ hai hoặc độ ba, phải xem xét việc giảm liều lượng.
Cũng như những thuốc chống loạn nhịp khác, ở người cao tuổi hoặc ở người bệnh có thương tổn cơ tim rõ rệt từ trước, phải tăng liều propafenon từng bước, không tăng liều trước khi điều trị được 5-8 ngày. Trong bệnh gan, nên giảm liều 50%. Trong suy thận, nên dùng liều propafenon khởi đầu thấp hơn.
Chưa có dạng dùng thích hợp cho trẻ em.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với propafenon hoặc bất kỳ thành phần tá được nào của thuốc.
Bệnh nhân có bệnh đáng kể về cấu trúc tim như là bệnh nhân có một cơn nhồi máu cơ tim trong vòng 3 tháng, suy tim sung huyết không kiểm soát với phân suất tống máu thất trái dưới 35%, sốc tim (không liên quan đến loạn nhịp), chậm tim có triệu chứng nghiêm trọng, mất cân bằng điện giải nặng (như tăng kali máu hoặc các rối loạn chuyển hóa kali khác), bệnh phổi tắc nghẽn nặng hoặc hạ huyết áp nặng.
Propafenon có thể làm trầm trọng thêm bệnh nhược cơ.
Bệnh nhân đã biết có hội chứng.
Nếu bệnh nhân không được tạo nhịp đầy đủ, propafenon không nên được dùng khi có rối loạn chức năng nút xoang, khiếm khuyết dẫn truyền nhĩ thất, blốc nhĩ thất từ độ 2 trở lên, blốc nhánh hoặc blốc ngoại biên khi không có máy tạo nhịp nhân tạo.
Do làm tăng khả năng nồng độ huyết tương, chống chỉ định sử dụng đồng thời ritonavir với propafenon hydroclorid.
4.4 Thận trọng:
Rối loạn điện giải nên được điều trị trước khi điều trị với propafenon.
Tác động giảm co thắt cơ tim yếu của propafenon có thể quan trọng ở những bệnh nhân dễ mắc suy tim. Cũng như các thuốc chống loạn nhịp tim thông thường khác, propafenon làm thay đổi ngưỡng nhạy cảm và ngưỡng tạo nhịp.
Đối với bệnh nhân dùng máy tạo nhịp tim, nên có sự điều chỉnh thích hợp. Có khả năng đảo ngược rung nhĩ kịch phát thành cuồng nhĩ có đi kèm blốc nhĩ thất 2:1 hoặc 1:1.
Do tác động chẹn kênh beta, nên thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân có bệnh tắc nghẽn đường thở hoặc hen suyễn.
Cũng như những thuốc chống loạn nhịp nhóm 1C khác, bệnh nhân có bệnh về cấu trúc tim đáng kể có thể dễ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng. Do đó, propafenon bị chống chỉ định trên các bệnh nhân này.
Như các thuốc chống rối loạn nhịp tim khác, thuốc có nguy cơ gây ra các tiền rối loạn nhịp. Tình trạng xấu hơn là rối loạn nhịp thất có thể xảy ra.
Hội chứng Brugada có thể bộc lộ hoặc thay đổi điện tâm đồ giống kiểu Brugada có thể bị kích động sau khi tiếp xúc với propafenon ở những người tiềm ẩn hội chứng này trước đó nhưng chưa có triệu chứng. Sau khi bắt đầu điều trị với propafenon, nên đo điện tâm đồ để loại trừ hội chứng Brugada.
Để điều trị loạn nhịp thất, bệnh nhân cần được giám sát tình trạng tim bao gồm giám sát điện tâm đồ và kiểm soát huyết áp, và nên có sẵn máy khử rung tim.
Nên cân nhắc ngừng điều trị khi có một trong những thay đổi điện tâm đồ sau:
Khoảng QRS hoặc QT kéo dài hơn 25%,
Khoảng PR kéo dài hơn 50%,
Khoảng QT kéo dài hơn 500 miligiây,
Hoặc một sự gia tăng về số lượng hoặc xấu đi của chứng rối loạn nhịp tim.
Điều cần thiết là mỗi bệnh nhân dùng Propafenon hydroclorid phải được đánh giá điện tâm đồ và lâm sàng trước và trong khi điều trị để xác định xem có đáp ứng với propafenon hydroclorid không để hỗ trợ tiếp tục điều trị.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dùng propafenon có thể làm cho người bệnh hoa mắt , chóng mặt. Vì vậy, bệnh nhân không nên lái xe hay vận hành máy móc, trừ khi bệnh nhân đánh giá chắc chắn tác dụng của thuốc lên bệnh nhân, cũng như bệnh nhân có thể đảm nhận những hoạt động đó một cách an toàn.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm tra chặt chẽ trên phụ nữ mang thai. Tuy vậy, chỉ nên dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích có thể mang lại hơn hẳn nguy cơ đối với thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết rõ propafenon có bài tiết trong sữa người hay không, tuy vậy cũng nên cân nhắc để tạm ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn thường hay gap nhất ở những người chuyển hóa chậm. Có ít nhất một triệu chứng của ADR được ghi nhận ở 60% trong tất cả những người bệnh điều trị. Thường gặp ADR trong khi bắt đầu điều trị và có tới 15% trường hợp phải ngừng điều trị do ADR.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Mệt mỏi, đau ngực (đau thắt ngực), chóng mặt, nhức đầu, chán ăn.
Tim mạch: Rối loạn dẫn truyền xung động, tác dụng gây loạn nhịp bao gồm nguy cơ loạn nhịp thất nặng, gây nên hoặc làm nặng thêm suy tim (tác dụng giảm lực co cơ).
Thần kinh trung ương: Mắt mờ, bồn chồn.
Tiêu hóa: Táo bón, ỉa chảy, buồn nôn, nôn, vị kim loại, khô miệng.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, mày đay.
Máu: Giảm bạch cầu.
Gan: Tăng các transaminase, phosphatase kiềm, ứ mật.
Hiếm gặp, ADR <1/1 000
Máu: Giảm tiểu cầu, tăng nguy cơ chảy máu, mất bạch cầu hạt.
Thần kinh trung ương: Mất điều hòa, run, dị cảm, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, lú lẫn, co giật, ác mộng.
Da: Ban đỏ, ngứa, rụng tóc.
Hô hấp: Viêm màng phổi.
Thần kinh: Triệu chứng ngoại tháp.
Tiết niệu – sinh dục: Giảm sinh tinh trùng, liệt dương.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Đối với mỗi người bệnh điều trị bằng propafenon cần phải đánh giá về điện tâm đồ và về lâm sàng trước và trong khi điều trị để xác định xem đáp ứng của người bệnh với propafenon như thế nào để tiếp tục điều trị.
Phải điều trị người bệnh có suy tim sung huyết cho tới bù hoàn toàn trước khi dùng propafenon, vì propafenon có cả tác dụng chẹn beta và tác dụng giảm lực co cơ tim (có liên quan với liều). Nếu suy tim sung huyết xấu đi, phải ngừng propafenon (trừ khi suy tim sung huyết là do loạn nhịp tim), khi được chỉ định, sẽ bắt đầu lại với liều lượng thấp hơn và chỉ sau khi đã thực hiện được sự bù trừ đầy đủ.
Khi phát hiện blốc nhĩ – thất độ 2 hoặc độ 3, phải giảm liều hoặc ngừng propafenon.
Kinh nghiệm đối với người bệnh có hội chứng rối loạn nút xoang còn rất hạn chế và không nên điều trị những người bệnh này với propafenon.
Khi thấy có sốt và/hoặc giảm bạch cầu không rõ nguyên nhân, đặc biệt trong 3 tháng đầu điều trị, cần xem xét khả năng có mất bạch cầu hạt và/hoặc giảm bạch cầu hạt. Cần chỉ dẫn cho người bệnh phải nhanh chóng báo cáo về mọi dấu hiệu nhiễm khuấn như sốt, viêm họng hoặc rét run.
Phải dùng propafenon thận trọng cho người bệnh suy chức năng gan. Rối loạn chức năng gan nặng làm tăng sinh khả dụng của propafenon tới khoảng 70% so với mức 3 – 40% ở người bệnh có chức năng gan bình thường. Do đó, liều propafenon dùng cho người bệnh suy gan sẽ là khoảng 20 – 30% của liều dùng cho người bệnh có chức năng gan bình thường. Cần theo dõi cẩn thận những tác dụng dược lý quá mức.
Một tỷ lệ đáng kể những chất chuyển hóa của propafenon (18,5 – 38% liều sử dụng/48 giờ) được bài tiết trong nước tiểu. Cần dùng thận trọng propafenon cho những người bệnh suy thận. Theo dõi cẩn thận những người bệnh này về những dấu hiệu quá liều.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tăng tác dụng không mong muốn có thể xảy ra khi dùng chung với các thuốc tê tại chỗ (như trong khi đặt máy tạo nhịp tim, trong khi phẫu thuật hoặc dùng cho răng) và với các thuốc khác mà có tác dụng ức chế nhịp tim và/ hoặc khả năng co thắt cơ tim (như thuốc chẹn beta, thuốc chống trầm cảm ba vòng).
Không có ảnh hưởng đáng kể nào lên dược động học của propafenon hay lidocain quan sát được khi theo dõi các bệnh nhân có dùng đồng thời hai thuốc này. Tuy nhiên, dùng đồng thời propafenon và lidocain dạng tiêm tĩnh mạch đã được báo cáo làm tăng tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương của lidocain.
Tăng nồng độ trong huyết tương và/ hoặc trong máu của propafenon, metoprolol, desipramin, ciclosporin, theophyllin và digoxin đã được báo cáo trong quá trình điều trị với propafenon. Nên giảm liều các thuốc này cho phù hợp, nếu thấy có dấu hiệu quá liều.
Tăng nồng độ trong huyết tương có thể xảy ra khi dùng chung với các thuốc tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRIs), như là fluoxetin và paroxetin. Dùng đồng thời propafenon và fluoxetin ở người chuyển hóa bình thường làm tăng 39% Cmax và 50% AUC của S-propafenon và tang 71% Cmax và 50% AUC của R-propafenon. Do đó, liều thấp hơn của propafenon có thể đủ để đạt được được đáp ứng trị liệu mong muốn.
Nên theo dõi chặt chẽ tình trạng đông máu trên các bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc chống đông đường uống (như phenprocoumon, warfarin) vì propafenon có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này dẫn đến tăng thời gian prothrombin. Nên điều chỉnh liều của các thuốc này nếu cần thiết.
Dùng đồng, thời propafenon hydroclorid với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2D6 (như là venlafaxin) có thể dẫn tới tăng nồng độ các thuốc này.
Các thuốc ức chế CYP2Dó6, CYP1A2 và CYP 3A4 như là ketoconazol, cimetidin, quinidin, erythromycin và nước ép bưởi có thé dẫn tới tăng nồng độ của propafenon. Do đó, khi dùng propafenon với các chất ức chế các enzym này, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ và điều chỉnh liều phù hợp.
Điều trị phối hợp amiodaron và propafenon hydroelorid có thể ảnh hưởng đến dẫn truyền và tái phân cực, dẫn đến các bất thường có khả năng gây tiền rối loạn nhịp. Cần điều chỉnh liều của cả hai thuốc trên dựa vào đáp ứng điều trị.
Dùng đồng thời propafenon và Phenobarbital và hoặc Rifampicin (Các chất hoạt hóa CYP3A4) có thể làm giảm hiệu quả chống loạn nhịp của propafenon do giảm nồng độ Propafenon trong huyết tương. Vì vậy nên theo dõi đáp ứng với propafenon hydroclorid trong suốt quá trình điều trị đồng thời với phenobarbital và/hoặc rifampicin dùng dài hạn.
Do làm tăng nồng độ huyết tương, chống chỉ định sử dụng đồng thời ritonavir với propafenon hydroclorid.
4.9 Quá liều và xử trí:
Những triệu chứng quá liều thường nặng nhất trong vòng 3 giờ sau khi uống, có thể gồm hạ huyết áp, ngủ gà, nhịp tim chậm, rối loạn dẫn truyền trong nhĩ và thất, hiếm gặp co giật và loạn nhịp thất mức độ cao.
Khử rung cũng như việc tiêm truyền dopamin và isoproterenol có hiệu quả kiểm soát nhịp và huyết áp. Làm giảm co giật bằng tiêm tĩnh mạch diazepam. Có thể cần áp dụng những biện pháp hồi sức chung như hỗ trợ hô hấp bằng máy và xoa bóp tim bên ngoài.
Những triệu chứng quá liều, thường nặng nhất trong vòng 3 giờ sau khi uống, có thể gồm hạ huyết áp, ngủ gà, nhịp tim chậm, rối loạn dẫn truyền trong nhĩ và thất, hiếm gặp co giật và loạn nhịp thất mức độ cao. Có thể cần áp dụng những biện pháp hồi sức chung như hỗ trợ hô hấp bằng máy và xoa bóp tim ngoài lồng ngực.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC: C01BC03
Cơ chế tác dụng: Propafenon là thuốc chống loạn nhịp tim nhóm 1C có tác dụng chẹn thụ thể beta và tác dụng yếu chẹn kênh calci, có tác dụng gây tê và tác dụng trực tiếp ổn định màng tế bào cơ tim. Thuốc chẹn dòng natri vào nhanh, qua những kênh nhanh, và điện thế hoạt động càng hình thành nhanh bao nhiêu, propafenon càng làm chậm tốc độ tăng của điện thế hoạt động bấy nhiêu. Propafenon kéo dài sự dẫn truyền và thời kỳ trợ ở tất cả các vùng của cơ tim, sự dẫn truyền A-H, A-V và H-V với tác dụng hơi rõ rệt hơn trên sự dẫn truyền trong thất. Thuốc kéo dài thời kỳ trơ hữu hiệu, làm giảm tính tự động tự phát và biểu lộ một số hoạt tính chẹn beta. Thuốc làm tăng khoảng PR và thời gian kéo dài của phức hợp QRS.
Huyết động lực: Tác dụng ức chế giao cảm do chẹn beta của propafenon có thể tự nó làm suy tim sung huyết trầm trọng thêm. Thêm nữa, giống như thuốc chống loạn nhịp nhóm 1C khác, propafenon có tác dụng làm giảm lực co cơ tim. Những nghiên cứu trên người bệnh được truyền tĩnh mạch propafenon mà có nồng độ huyết tương lớn hơn phạm vi điều trị nhiều, cho thấy tăng đáng kể áp lực mao mạchphối, sức cản mạch máu toàn thân, và mạch máu phổi và sự giảm cung lượng tim và chỉ số tim.
Cơ chế tác dụng:
Propafenon là thuốc chống loạn nhịp nhóm Ic có tác dụng gây tê và tác dụng trực tiếp ổn định màng tế bào cơ tim. Nghiên cứu trên động vật cho thấy cơ chế tác dụng của propafenon là gắn trực tiếp vào kênh natri nhanh ở cả trạng thái hoạt động và không hoạt động. Tác dụng điện sinh lý của propafenon trên tim thể hiện qua sự giảm tốc độ khử cực nhanh (pha 0) của điện thế hoạt động dẫn tới làm tăng ngưỡng kích thích tâm trương và kéo dài giai đoạn trơ. Propafenon làm giảm tính tự động tự phát và giảm tính kích thích của tim.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Propafenon có đặc tính dược động học rất phức tạp. Sau khi uống, propafenon được hấp thu gần hoàn toàn và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1 – 4 giờ ở đa số người bệnh. Tuy nhiên, khả dụng sinh học phụ thuộc vào khả năng chuyển hóa và làm giảm liều của gan, do chuyển hóa ban đầu. Khả năng này do di truyền quyết định. Có những người chuyên hóa nhanh và người chuyển hóa chậm. Không có liên quan rõ ràng giữa nồng độ huyết tương của propafenon và những tác dụng lâm sàng của thuốc. Tuy nhiên thời gian dẫn truyền nhĩ – thất có thể có liên quan với nồng độ huyết thanh. Tác dụng điều trị kéo dài khoảng 8 giờ.
Người chuyển hóa nhanh:
Đặc điểm dược động học phụ thuộc vào liều, do những enzym có thể bão hòa ở gan, tạo nên dược động học không tuyến tính. Khả dụng sinh học thay đổi giữa 5 – 30%. Khả dụng sinh học tăng khi uống thuốc cùng với thức ăn.
Tỷ lệ những người chuyển hóa nhanh trong dân cư châu Âu là 90%. Ở người chuyển hóa nhanh, propafenon được chuyển hóa chủ yếu bằng hydroxyl – hóa, tạo nên hai chất chuyển hóa có hoạt tính 5 – hydroxypropafenon (5-OHP) và N – depropylpropafenon. Chất chuyển hóa quan trọng nhất về lâm sàng là 5-OHP, có tác dụng chống loạn nhịp mạnh hơn thuốc mẹ. Chất chuyển hóa này đạt nồng độ tối đa vào cùng thời gian khi propafenon đạt nồng độ tối đa.
Thời gian bán hủy của propafenon và 5-OHP trong huyết tương là 2 – 10 giờ. Sự thải trừ propafenon và những chất chuyển hóa diễn ra sau sự liên hợp, chủ yếu với acid glucuronic. Sau đó 50% được thải trừ trong phân và khoảng 40% trong nước tiểu.
Người chuyển hóa chậm:
Đối với người chuyển hóa chậm, dược động học không phụ thuộc vào liều. Khả dụng sinh học khoảng 75% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Vì chỉ có rất ít 5-OHP được tạo thành, nên chỉ riêng propafenon có tác dụng. Thời gian bán hủy khoảng 10 – 32 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Tinh bột ngô, Microcrystalline cellulose, Copovidon, Natri croscarmellose, Natri lauryl sulfat, Magnesi stearat, Opadry II white, Opadry II pink, Sunset yellow lake..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ 15 – 30 oC. Đựng trong lọ kín, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Maxxcardio – p 150 (2017).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
