Thuốc Synapain là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Synapain (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Pregabalin (Pregabaline)
Phân loại: Thuốc chống co giật, thuốc giảm đau.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N03AX16.
Biệt dược gốc: Lyrica.
Biệt dược: Synapain
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: 50mg, 75 mg.
Thuốc tham khảo:
| SYNAPAIN 75 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Pregabaline | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| SYNAPAIN 50 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Pregabaline | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Đau thần kỉnh: Pregabalin được chỉ định trong điều trị đau thần kinh cho người lớn.
Động kinh: Pregabalin được chỉ định như là liệu pháp bổ trợ ở người lớn trong động kinh cục bộ, có hoặc không kèm theo động kinh toàn bộ thứ phát.
Rối loạn lo âu tổng quát: Pregabalin được chỉ định điều trị rối loạn lo âu tổng quát ở người lớn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Pregabalin được dùng bằng đường uống, có thể dùng cùng với thức ăn hoặc không.
Liều dùng:
Khoảng liều dùng từ 150 mg – 600 mg mỗi ngày được chia làm 2 – 3 lần.
Đau thần kinh
Điều trị với pregabalin có thể bắt đầu với liều 150 mg mỗi ngày. Tùy theo đáp ứng của từng cá thể và sự dung nạp, liều dùng có thể tăng lên 300 mg/ngày sau khoảng thời gian 3 – 7 ngày, và nếu cần có thể tăng liều tối đa 600 mg/ngày sau khoảng 7 ngày điều trị thêm. Với bệnh nhân đau thần kinh do biến chứng của đái tháo đường: Liều như với đau thần kinh nhưng khuyến cáo liều tối đa hàng ngày không vượt quá 300mg.
Động kinh
Điều trị với pregabalin có thể bắt đầu với liều 150 mg mỗi ngày. Tùy theo đáp ứng của từng cá thể và sự dung nạp, liều dùng có thể tăng lên 300 mg/ngày sau khoảng thời gian 1 tuần, và nếu cần có thể tăng liều tối đa 600 mg/ngày sau khoảng 1 tuần điều trị thêm.
Rối loạn lo âu tổng quát
Khoảng 150 – 600 mg mỗi ngày được chia làm 2 hoặc 3 lần. Liều dùng cần cho trị liệu cần được đánh giá lại đều đặn. Điều trị với pregabalin có thể bắt đầu với liều 150 mg mỗi ngày. Tùy theo đáp ứng của từng cá thể và sự dung nạp, liều dùng có thể tăng lên 300 mg/ngày sau khoảng thời gian 1 tuần điều trị. Sau khi điều trị thêm 1 tuần liều dùng có thể tăng tới 450 mg/ngày. Liều dùng tối đa 600 mg/ngày có thể đạt được sau 1 tuần điều trị thêm.
Ngưng sử dụng Pregabalin
Nếu phải ngưng dùng pregabalin cần giảm dần trong thời gian tối thiểu 1 tuần.
Bệnh nhân suy thận
Giảm liều trên các bệnh nhân tổn thương chức năng thận phải tùy theo từng cá nhân và theo hệ số thanh thải creatinin (CLcr). được trình bày trong bảng 1.
Với các bệnh nhân đang làm thẩm tách máu, liều hàng ngày của pregabalin cần được điều chỉnh tùy theo chức năng thận. Bên cạnh liều dùng hàng ngày, liều dùng bổ trợ nên được dùng ngay sau mỗi 4 giờ thẩm tách máu.
Bảng 1 Điều chỉnh liều pregabalin theo chức năng thận:
| Độ thanh lọc creatinin (CLcr)(mL/min) | Tổng liều dùng hằng ngày * | Lần dùng mỗi ngày | |
| Liều khởi đầu (mg/ngày) | Liều tối đa (mg/ngày) | ||
| ≥ 60 | 150 | 600 | BID hoặc TID |
| ≥ 30 – < 60 | 75 | 300 | BID hoặc TID |
| ≥ 15 – < 30 | 25-50 | 150 | QD hoặc BID |
| < 15 | 25 | 75 | QD |
| Liều bổ trợ sau thẩm tách máu (mg) | |||
| 25 | 100 | Liều đơn+ | |
TID = chia 3 lần/ngày
BID=chia 2 lần/ngày
QD=liều đơn/ngày
*Tổng liều hàng ngày (mg/ngày) cần chia như được chỉ định bởi chế độ liều để cung cấp mg/liều.
+ Liều bổ trợ là liều đơn bổ sung.
Dùng thuốc trên bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều trên các bệnh nhân suy gan.
Dùng thuốc cho trẻ em: Sự an toàn và hiệu quả của Pregabalin trên trẻ em dưới 12 tuổi và thiếu niên chưa được thiết lập, tuy nhiên không nên dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi
Dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi): Người cao tuổi có thể cần giảm liều pregabalin do giảm chức năng thận.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Các bệnh nhân với các bệnh lý di truyền hiếm gặp về dung nap galactose, thiếu enzym lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose.
4.4 Thận trọng:
Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, hoặc mờ mắt, điều đó có thể làm giảm khả năng của bệnh nhân trong khi thực hiện các việc có tay nghề cao như lái xe…
Một số bệnh nhân tiểu đường tăng cân khi dùng thuốc cần điều chỉnh liều các thuốc hạ đường huyết.
Sau khi ngừng thuốc trong điều trị ngắn hạn và dài hạn với pregabalin, các dấu hiệu sau khi ngừng thuốc được nhắc đến bao gồm: Mất ngủ, đau đầu, buồn nôn và tiêu chảy.
Mặc dù ảnh hưởng của việc dùng thuốc trên suy thận tái phục hồi chưa được nghiên cứu một cách có hệ thống, chức năng thận cải thiện sau khi ngừng hoặc giảm liều pregabalin đã được báo cáo.
Do dữ liệu trên các bệnh nhân suy tim sung huyết nặng còn hạn chế cần dùng pregabalin thận trọng trên các bệnh nhân này.
Chưa có các dữ liệu đầy đủ về việc ngưng kết hợp với các thuốc chống động kinh khác, ngay khi đạt được kiểm soát cơn động kinh với pregabalin trong điều trị kết hợp, cần xem xét để đạt tới đơn trị liệu với pregabalin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể khiến cho bệnh nhân chóng mặt, buồn ngủ, mờ mắt, vì vậy bệnh nhân không nên lái xe, vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có các dữ liệu đầy đủ về dùng Pregabalin trên phụ nữ có thai. Nhưng đã xuất hiện các dị tật trên thai nhi khi dùng với 1 số thuốc chống động kinh khác như valproate, carbamazepin, phenytoin.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết được pregabalin có bài tiết qua sữa người hay không, tuy nhiên, thuốc có xuất hiện trong sữa chuột. Do vậy, không được nuôi con bằng sữa mẹ khi đang dùng trị liệu với pregabalin.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp
Các tác dụng thường gặp nhất được báo cáo trong quá trình điều trị với pregabalin là chóng mặt và ngủ. Tác dụng phụ phổ biến khác bao gồm nhìn mờ, nhìn đôi, tăng sự thèm ăn và tăng cân, khô miệng, táo bón, nôn mửa, đầy hơi, hưng phấn, giảm ham muốn tình dục, rối loạn chức năng cương dương, khó chịu, chóng mặt; mất điều hòa, run, loạn vận ngôn, dị cảm, mệt mỏi và phù nề. Rối loạn sự chú ý, trí nhớ, sự phối hợp và dáng đi cũng xảy ra thường xuyên.
Ít gặp
Ngất và suy tim sung huyết đã được báo cáo.
Hiếm gặp
Suy thận có phục hồi, thay đổi chiều cao, nồng độ creatinine kinase, tiêu cơ vân.
Các phản ứng quá mẫn có thể xảy ra ngay sau khi bắt đầu điều trị pregabalin, bao gồm phát ban, mụn nước, nổi mề đay, khó thở, thở khò khè.
Hội chứng Stevens-Johnson.
Phản ứng quá mẫn khác cũng được báo cáo bao gồm sốc phản vệ, phát ban và phù mạch.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Một số ADR làm người bệnh phải ngừng thuốc. 4% người bệnh bị chóng mặt hoặc buồn ngủ phải ngừng điều trị. Đa số các trường hợp bị nhìn mờ tự hết khi tiếp tục điều trị, dưới 1% người bệnh phải ngừng điều trị. Nếu rối loạn thị giác kéo dài, cần cho thăm khám mắt.
Phải ngừng thuốc khi bị bệnh cơ, hoặc khi thấy nồng độ CPK huyết thanh tăng cao ít nhất gấp 3 lần mức cao của giới hạn bình thường. Phải ngừng thuốc khi có tăng cân, phù ngoại biên ở người đã có bệnh tim từ trước.
Phù mạch tuy hiếm xảy ra nhưng thường xảy ra ngay khi bắt đầu điều trị pregabalin; do đó, trước khi cho bệnh nhân điều trị bằng pregabalin, cần hỏi kỹ tiền sử mẫn cảm và chuẩn bị phương tiện cấp cứu thích hợp.
Ngoài ra, cần thông báo cho người bệnh và gia đình biết về tiềm năng nguy cơ tự sát khi dùng thuốc chống động kinh. Phải chú ý đến các triệu chứng báo hiệu như lo âu, vật vã, hung hãn, tấn công, chống đối, thao cuồng, mất ngủ và trầm cảm. Gia đình cần theo dõi sát người bệnh.
Khi ngừng thuốc, tránh ngừng đột ngột, giảm dần liều trong khoảng ít nhất một tuần.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do Pregabalin được thải trừ chính qua nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa, một lượng không đáng kể được chuyển hóa (< 2% của liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng chuyển hóa), không kìm hãm chuyển hóa thuốc trong ống nghiệm (in vitro), và không gắn với protein huyết tương, Pregabalin không tạo ra tương tác, hoặc bị tương tác dược động học.
Trong các nghiên cứu in vivo, không quan sát thấy tương tác dược động học lâm sàng giữa Pregabalin với Phenytoin, Carbamazepine, Acid valproic, Lamotrigine, Gabapentin, Lorazepam, Oxycodone hoặc Ethanol. Đánh giá dược động học đối tượng đã chỉ ra rằng các thuốc điều trị tiểu đường dùng đường uống, các thuốc lợi tiểu, insulin, Phenobarbital, Tiagabine và Topiramate, không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến thanh thải Pregabalin.
Dùng chung Pregabalin với các thuốc tránh thai đường uống Norethisterone và/hoặc Ethinyl oestradiol không ảnh hưởng đến sự ổn định về dược động học của cả 2 loại thuốc.
Pregabalin có thể ảnh hưởng tới tác dụng của Ethanol và Lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, dùng liều đa đường uống Pregabalin kết hợp với Oxycodone, Lorazepam, hoặc Ethanol không có tác động lâm sàng quan trọng nào đến sự hô hấp. Trong các báo cáo sau lưu hành thuốc, có các báo cáo về suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân đang dùng Pregabalin và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Sự có mặt của Pregabalin tăng thêm rối loạn nhận thức và chức năng vận động gây ra bởi Oxycodone.
Không có các nghiên cứu về tương tác dược lực học đặc hiệu được tiến hành trên bệnh nhân cao tuổi tình nguyện.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều đến 15 g, không có tác dụng không mong muốn nào được báo cáo.
Trong các báo cáo sau khi lưu hành thuốc, các tác dụng phụ phổ biến nhất được báo cáo khi dùng quá liều pregabalin bao gồm: Rối loạn cảm xúc, ngủ gà, tình trạng lú lẫn, trầm cảm, lo âu, bồn chồn.
Điều trị quá liều pregabalin cần tiến hành các biện pháp bổ trợ có thể gồm cả thẩm tách máu nếu cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Pregabalin (tên hóa học (S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid) là một chất tương tự gamma-aminobutyric acid (GABA). Thuốc được sử dụng để điều trị đau do các bệnh lý thần kinh như đau thần kinh cũng như động kinh. Thuốc cũng được sử dụng trong điều trị rối loạn lo âu.
Cơ chế tác dụng: Pregabalin gắn với subunit α2 -δ protein của dòng calci mang điện thế trong hệ thống thần kinh trung ương, thay thế [3H] – gabapentin.
Cơ chế tác dụng:
Pregabalin gắn với 1 tiểu đơn vị phụ (α2– δ protein) của kênh calci cổng điện thế trong hệ thống thần kinh trung ương.
Bằng chứng từ mô hình động vật có tổn thương thần kinh chỉ ra rằng pregabalin giảm giải phóng chất dẫn truyền thần kinh cảm thụ đau phụ thuộc vào canxi ở tủy sống, có thể thông qua sự ngăn cản vận chuyển canxi và/hoặc giảm dòng canxi. Bằng chứng từ các mô hình động vật khác có tổn thương thần kinh cho thấy hoạt tính giảm đau của pregabalin cũng có thể gián tiếp qua các tương tác với các con đường phó giao cảm và serotonin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Pregabalin được hấp thu nhanh sau khi uống và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1,5 giờ. Thức ăn không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến mức độ hấp thu pregabalin. Sinh khả dụng đường uống của pregabalin khoảng > 90% và phụ thuộc vào liều dùng. Trong dùng nhắc lại, tình trạng ổn định đạt được trong 24 – 48 giờ. Pregabalin không liên kết với protein huyết tương. Pregabalin được chuyển hóa không đáng kế trong cơ thể người.
Khoảng 98% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trung bình của Pregabalin là 6,3 giờ. Thanh thải Pregabalin huyết tương và thanh thải thận tỷ lệ thuận với thanh thải creatinin. Điều chỉnh liều trên các bệnh nhân giảm chức năng thận hoặc thẩm tách máu là cần thiết.
Dược động học ở các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Giới tính
Các thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng giới tính không ảnh hưởng lớn đến nồng độ pregabalin huyết tương.
Suy thận
Thanh thải pregabalin tỷ lệ thuận với thanh thải creatinin. Ngoài ra, pregabalin được loại bỏ ra khỏi huyết tương bằng thẩm tách máu (Sau 4 giờ thẩm tách máu, nồng độ pregabalin trong huyết tương giảm khoảng 50%). Do thải trừ qua thận là con đường thải trừ chính, giảm liều ở bệnh nhân bị suy thận, và dùng liều bổ sung sau khi thẩm tách máu là cần thiết.
Suy gan
Không có các nghiên cứu dược động học đặc hiệu được tiến hành ở bệnh nhân bị giảm chức năng gan. Vì pregabalin không được chuyển hóa đáng kể và bài tiết chủ yếu ở dạng không đổi trong nước tiểu, nên bệnh nhân bị giảm chức năng gan sẽ không có thay đổi đáng kể nồng độ pregabalin trong huyết tương.
Người cao tuổi ( trên 65 tuổi)
Thanh thải pregabalin có xu hướng giảm khi tuổi tăng lên. Sự giảm thanh thải pregabalin đường uống phù hợp với sự giảm thanh thải creatinin do tuổi tác. Giảm liều pregabalin có thể được yêu cầu những bệnh nhân có chức năng thận bị tổn thương do tuổi tác.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Cellulose vi tinh thể, Natri croscarmellose, Silicon dioxyd keo, Magnesi stearat, Polyethylenglycol 6000, HPMC 15cps, Titan dioxyd, Talc ….
6.2. Tương kỵ :
Do không có các nghiên cứu về tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Synapain 75 do Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2 sản xuất (2015).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
