Thuốc Pexifen là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Pexifen (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Piroxicam
Phân loại: Thuốc chống viêm không steroid (NSAID).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine). Riêng thuốc dùng ngoài với nồng độ ≤ 1% là thuốc không kê đơn OTC (Over the counter drugs).
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AC01, M02AA07, S01BC06
Biệt dược gốc: Brexin, Feldene
Biệt dược: Pexifen
Hãng sản xuất : Công ty TNHH dược phẩm Đạt Vi Phú
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 20 mg; (Piroxicam beta-cyclodextrin)
Thuốc tham khảo:
| PEXIFEN | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Piroxicam | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Trước khi kê đơn piroxicam betacyclodextrin, bác sỹ sẽ đánh giá giữa lợi ích của việc dùng thuốc này cho bệnh nhân với nguy cơ phát triển các tác dụng phụ. Bác sỹ có thể cần kiểm tra và cho họ biết những khoảng thời gian họ cần đuợc kiểm tra do phải dùng piroxicam betacyclodextrin.
Piroxicam betacyclodextrin là thuốc chống viêm giảm đau, dùng làm thuyên giảm một số triệu chứng do viêm xương – khớp (bệnh hư khớp: Bệnh thoái hóa khớp), viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống dính khớp (thấp khớp ở cột sống), như sưng, cứng, đỏ và đau khớp. Piroxicam betacyclodextrin không chữa được viêm khớp và chỉ giúp đỡ bệnh nhân chừng nào họ còn đang dùng thuốc.
Bác sỹ chỉ kê piroxicam betacyclodextrin cho bệnh nhân khi không thuyên giảm đầy đủ những triệu chứng với những thuốc chống viêm không steroid khác (NSAIDs).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Nếu quên không dùng piroxicam:
Cần dùng càng sớm càng tốt khi bạn nhớ lại, nhưng nếu gần lần dùng thuốc tiếp theo, thì không được dùng liều thuốc mà bạn đã quên. Bạn cứ dùng liều tiếp theo vào đúng giờ quy định.
Không bao giờ được dùng gấp đôi liều.
Liều dùng:
Luôn dùng piroxicam chính xác theo lời dặn dò của bác sỹ. Bạn cần xin ý kiến bác sỹ hoặc dược sỹ nếu thấy không chắc chắn.
Bác sỹ sẽ kiểm tra thường xuyên, để xem bạn đã dùng liều tối ưu piroxicam chưa.
Bác sỹ sẽ điều chỉnh cách dùng thuốc làm sao dùng liều thấp nhất mà kiểm soát triệu chứng được tốt nhất. Bạn không được thay đổi liều dùng trong bất kỳ trường hợp nào nếu không có ý kiến của bác sỹ.
Người lớn và người cao tuổi:
Liều tối đa mỗi ngày là 20 mg piroxicam, dùng một lần duy nhất trong ngày.
Với người trên 70 tuổi, thì bác sỹ có thể cho dùng liều hàng ngày thấp hơn và rút ngắn liệu trình điều trị.
Bác sỹ có thể kê đơn piroxicam cùng một thuốc khác để bảo vệ dạ dày – ruột, tránh các tác dụng phụ có thể có. Không được tăng liều dùng.
Nếu cảm thấy thuốc này không có hiệu quả lắm, cần luôn luôn hỏi ý kiến bác sỹ.
4.3. Chống chỉ định:
KHÔNG ĐƯỢC DÙNG piroxicam betacyclodextrin khi gặp các trường hợp sau:
Bị dị ứng (quá mẫn cảm) với piroxicam hoặc với các thành phần của PEXIFEN.
Trước đã có loét dạ dày hoặc ruột, chảy máu hoặc thủng ống tiêu hóa.
Hiện đang bị loét, chảy máu hoặc thủng dạ dày hoặc ruột.
Đang có hoặc đã có tiền sử rối loạn tiêu hóa (viêm dạ dày hoặc ruột) dẫn tới rối loạn chảy máu như viêm loét đại tràng, bệnh Crohn’s, ung thư ống tiêu hóa, viêm túi thừa (viêm hoặc nhiễm khuẩn túi trong đại tràng).
Khi đang dùng NSAIDs khác, bao gồm thuốc ức chế chọn lọc COX-2 và acid acetylsalicylic (là chất có trong thành phần nhiều chế phẩm dùng giảm đau và hạ sốt), cần nhớ là nhiều NSAIDs có thể mua được mà không cần đơn kê.
Khi đang dùng thuốc chống đông, như warfarin để ngăn ngừa cục máu đông.
Khi trước đó bị phản ứng dị ứng nghiêm trọng với piroxicam, với các NSAIDs khác và các thuốc khác, đặc biệt là các phản ứng nghiêm trọng ngoài da (không tính đến độ nghiêm trọng) như ban đỏ đa dạng, viêm da tróc vảy (đỏ mạnh ở da và da bị lột từng mảng), các phản ứng mụn – bọng nước (hội chứng Stevens-Johnson), là trường hợp da phồng, có máu, bị xói mòn hoặc có vỏ cứng, và hoại tử biểu bì nhiễm độc, là bệnh bị giộp và bị lột ở phần trên cùng của da.
Khi đã có triệu chứng hen, viêm mũi, polyp mũi, phù mạch và phát ban trong khi dùng acid acetylsalicylic hoặc các NSAIDs khác.
Khi đang mang thai hoặc nghi có thai.
Khi đang thời kỳ cho con bú.
Dưới 18 tuổi.
Khi có bệnh gan nặng.
Khi có bệnh thận nghiêm trọng.
Khi có bệnh tim vừa hoặc nghiêm trọng.
Khi bị tăng huyết áp nghiêm trọng.
Khi có rối loạn huyết học nghiêm trọng.
Khi có tạng chảy máu (dễ dẫn tới chảy máu luôn).
Nếu gặp các trường hợp đã nêu ở trên, không được dùng piroxicam betacyclodextrin. Báo cáo ngay lập tức với bác sỹ.
4.4 Thận trọng:
Nguy cơ huyết khối, tim mạch
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.
Bác sỹ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sỹ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng piroxicam ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Cần thận trọng đặc biệt với piroxicam betacyclodextrin và luôn báo cáo bác sỹ trước khi dùng piroxicam betacyclodextrin: Giống như với mọi thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), piroxicam betacyclodextrin có thể gây các phản ứng nghiêm trọng ở dạ dày và ruột, như đau, chảy máu và loét.
Cần ngưng dùng piroxicam ngay lập tức và gặp bác sỹ nếu có đau dạ dày hoặc bất kỳ dấu hiệu nào về chảy máu ở dạ dày hoặc ruột, như phân đen hoặc chảy máu khi đại tiện hoặc nôn ra máu.
Cần ngừng dùng piroxicam betacyclodextrin ngay lập tức và gặp bác sỹ nếu có phản ứng dị ứng, như phát ban da, phù mặt, thở khò khè hoặc khó thở.
Nếu người bệnh trên 70 tuổi, bác sỹ có thể rút ngắn đến mức tối thiểu liệu trình điều trị và phải gặp gỡ họ thường xuyên trong thời gian họ dùng piroxicam betacyclodextrin.
Nếu người bệnh trên 70 tuổi hoặc khi đang dùng các thuốc khác như corticoid hoặc một số thuốc chống trầm cảm gọi là thuốc ức chế sự tái thu hồi chọn lọc serotonin (SSRI), hoặc acid acetylsalicylic để ngăn ngừa cục máu đông, thì bác sỹ có thể kê thêm cho họ một thuốc dùng cùng piroxicam betacyclodextrin để bảo vệ dạ dày và ruột.
Không nên dùng thuốc này cho người bệnh trên 80 tuổi.
Nếu bạn đang hoặc đã có vấn đề gì về sử dụng thuốc hoặc có dị ứng hoặc nếu chưa chắc chắn có phải dùng piroxicam betacyclodextrin hay không, hãy xin ý kiến bác sỹ trước khi dùng thuốc.
Phải chắc chắn là bạn đã thông tin cho bác sỹ tất cả các thuốc bạn đang dùng, kể cả thuốc bạn mua không có đơn kê.
Những thuốc như piroxicam betacyclodextrin có thể làm tăng nguy cơ cơn đau tim (nhồi máu cơ tim) hoặc đột quỵ. Bất kỳ nguy cơ nào cũng có nhiều khả năng xảy ra hơn khi dùng liều cao và điều trị kéo dài. Không được dùng vượt liều khuyến cáo hoặc kéo dài liệu trình điều trị.
Nếu bạn có vấn đề về tim, hoặc đã có đột quỵ hoặc cảm thấy có nguy cơ về các vấn đề đó (ví dụ đã có tăng huyết áp, tiểu đường hoặc hàm lượng cholesterol cao hoặc nghiện thuốc lá), thì cần xin ý kiến của bác sỹ hoặc dược sỹ. Cũng như các NSAIDs khác, piroxicam betacyclodextrin cũng làm giảm kết tập tiểu cầu và kéo dài thời gian đông máu; Điều này cần tính đến khi làm test huyết học và đòi hỏi cảnh giác khi dùng piroxicam betacyclodextrin cùng với các thuốc ức chế kết tập tiểu cầu. Cần thận trọng nếu có tiền sử tăng huyết áp và/ hoặc bệnh tim, vì đã gặp ứ nước và phù khi dùng các NSAIDs.
Đặc biệt cần thận trọng nếu có bệnh tim mạch, cao huyết áp, suy giảm chức năng gan hoặc thận, tưới máu kém ở thận, đang có hoặc đã có hư hại về huyết học, và khi bạn dùng thuốc lợi niệu.
Nếu bị hen do tương tác thuốc với chuyển hóa acid arachidonic, thì có thể gặp cơn co thắt phế quản và cuối cùng là choáng và các phản ứng dị ứng khác.
Vì có gặp một số thay đổi về mắt trong thời gian dùng NSAIDs, nên cần định kỳ kiểm tra nhãn khoa trong thời gian điều trị lâu dài.
Cũng như với các thuốc khác có tác dụng tương tự, một số bệnh nhân có tăng ure-nitrogen-máu (BUN viết tắt của blood urea nitrogen) nhưng không vượt quá nồng độ nào đó khi dùng thuốc kéo dài; Nếu ngừng thuốc thì các giá trị BUN lại trở lại mức cơ bản.
Nếu bạn bị tiểu đường, cần kiểm tra máu thường xuyên.
Rất hiếm gặp các phản ứng dị ứng nghiêm trọng khi dùng NSA1Ds (đặc biệt các phản ứng nghiêm trọng ngoài da), (xem mục “tác dụng không mong muốn”).
Trong trường hợp đạt kế hoạch có thai, nếu bạn có vấn đề về khả năng sinh sản hoặc khi đang làm test thai nghén, bạn cần thảo luận với bác sỹ về cách dùng piroxicam betacyclodextrin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Khi gặp choáng váng hoặc mệt mỏi bất thường, cần đặc biệt cẩn thận khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)
Thời kỳ mang thai:
Luôn luôn hỏi ý kiến bác sỹ hoặc dược sỹ trước khi dùng bất kỳ thuốc nào.
Nếu bạn mang thai hoặc nghi có thai, cần báo cáo bác sỹ, vì piroxicam betacyclodextrin không được chỉ định cho bạn. Nếu bạn đạt kế hoạch có thai, nếu bạn có vấn đề về khả năng sinh sản hoặc khi bạn đang làm test về sinh sản, thì vẫn cần thông báo cho bác sỹ, vì piroxicam betacyclodextrin không được chỉ định cho bạn.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng piroxicam betacyclodextrin nếu bạn đang trong thời kỳ cho con bú. Xin hỏi bác sỹ, sẽ có thể bạn phải ngừng cho con bú đế dùng sữa ngoài.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần 6. CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC)
Cũng như tất cả các thuốc, piroxicam betacyclodextrin cũng có thể gây tác dụng không mong muốn, mặc dù không phải ai cũng gặp.
Piroxicam betacyclodextrin dung nạp tốt hơn nguyên piroxicam tại ống tiêu hóa; Trên thực tế, làm sao giảm thời gian tiếp xúc của hoạt chất với đường tiêu hóa thì sẽ làm giảm nguy cơ kích ứng do tiếp xúc trực tiếp.
Bạn cần ngừng dùng piroxicam betacyclodextrin ngay lập tức và gặp bác sỹ, nếu gặp các tình huống sau đây:
Nếu gặp rộp da, đỏ da, phát ban, loét ở nơi nào đó trong cơ thể (ví dụ ở da, miệng, mắt, môi hoặc lưỡi), hoặc bất kỳ dấu hiệu nào khác về phản ứng dị ứng, như phát ban da, sưng mặt môi lưỡi, có thể gây khó thở hoặc thở khò khè.
Nếu da hoặc lòng trắng của mắt bị nhuộm vàng (vàng da).
Nếu có dấu hiệu chảy máu dạ dày hoặc ruột, như phân đen hoặc có máu, hoặc nôn ra máu.
Các tác dụng không mong muốn liên quan đến sử dụng piroxicam betacyclodextrin sẽ được nêu dưới đây:
Hay gặp nhất:
Loét ống tiêu hóa, chảy máu tiêu hóa.
Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón, acid dạ dày, đau bụng, viêm loét miệng, bệnh viêm
ruột (viêm đại tràng và bệnh Crohn).
Sưng mắt cá chân, chân, bàn chân (tích nước).
Tăng huyết áp.
Bệnh tim (khó thở và mệt mỏi).
Ít gặp hơn:
Cơn đau tim (“nhồi máu cơ tim”).
Đột quỵ.
Chán ăn.
Mệt mỏi.
Thiếu máu.
Da giộp, đỏ và phát ban, loét ở bất kỳ vùng nào của cơ thể (ví dụ da, miệng, mắt, môi, lưỡi), hoặc bất kỳ dấu hiệu nào khác về phản ứng dị ứng, như phát ban da, sưng mặt môi lưỡi, thở khò khè.
Da mặt hoặc mắt nhuộm màu vàng (vàng da).
Tăng các thông số bình thường về chức năng gan.
Viêm tụy tạng.
Bệnh thận cấp tính, máu ở nước tiểu, khó đái.
Tăng nitrogen không protein trong máu (tăng nitrogen-máu).
Sưng mắt cá chân, chân, bàn chân (tích lũy nước).
Tăng huyết áp.
Chảy máu mũi.
Nhức đầu.
Buồn ngủ.
Điếc hoặc ù tai.
Chóng mặt.
Rối loạn thị giác.
Khó ở.
Hư hại máu và bạch huyết.
Viêm dạ dày.
Hiếm gặp:
Thâm tím trong người.
Hư hại các thông số glucose-máu (hạ và tăng glucose-máu).
Đổ mồ hôi.
Thay đổi thể trạng.
Mất ngủ.
Trầm cảm.
Sưng, giộp hoặc phát ban da.
Da nhạy cảm với ánh sáng.
Khô miệng.
Trạng thái kích thích.
Hư hại chức năng bàng quang.
Choáng.
Rụng tóc.
Hư hại mọc móng tay móng chân.
Viêm gan gây tử vong.
Rất hiếm gặp
Các phản ứng ở da có thể gây tử vong (Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc) đã được báo cáo
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Thầy thuốc cần theo dõi thường xuyên người bệnh về những dấu hiệu của hội chứng loét và chảy máu đường tiêu hóa, thông báo cho họ theo dõi sát những dấu hiệu đó. Nếu xảy ra, thì phải ngừng thuốc.
Những người bệnh đang dùng thuốc mà có rối loạn thị lực cần được kiểm tra, đánh giá về mắt.
Để giảm thiểu các ADR, trước tiên phải dùng liều thấp nhất có thể trong thời gian điều trị ngắn nhất cần thiết. Phải định kỳ đánh giá kết quả điều trị. Phải ngừng điều trị ngay khi có các dấu hiệu đầu tiên phản ứng da hoặc triệu chứng tiêu hóa.
Các thuốc chống viêm không steroid, kể cả piroxicam, có thể gây các triệu chứng tiêu hóa nặng như chảy máu, loét, thủng dạ dày ruột. Các triệu chứng này có thể xảy ra bất cứ lúc nào, không có dấu hiệu báo trước. Có thể phải dùng thêm thuốc điều trị bảo vệ niêm mạc dạ dày (như misoprostol hoặc thuốc ức chế bơm proton). Biến chứng tiêu hóa cũng tăng lên cùng tuổi người bệnh. Tránh dùng piroxicam cho người cao tuổi (trên 80 tuổi).
Giai đoạn đầu điều trị, phải theo dõi nước tiểu và chức năng thận ở những người có các yếu tố nguy cơ sau: Người cao tuổi, dùng kết hợp với thuốc ức chế men chuyển hoặc chẹn thụ thể ATj, thuốc lợi tiểu, người bệnh bị giảm thể tích máu, suy tim, suy thận mãn, hội chứng thận hư, bệnh thận do lupus, xơ gan mất bù
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Hãy báo cáo với bác sỹ khi bạn đang dùng hoặc vừa mới dùng tuần trước các loại thuốc có thể tương tác với nhau. Bác sỹ có thể hạn chế cách dùng piroxicam hoặc các thuốc khác, hoặc có thể cần thay đổi thuốc. Đặc biệt quan trọng, cần lưu ý các trường hợp sau đây:
Khi đang dùng aspirin hoặc thuốc chống viêm không steroid khác để giảm đau.
Khi đang dùng các corticoid, là những thuốc điều trị những trường hợp khác nhau, như dị ứng và mất cân bằng hormon;
Khi đang dùng thuốc chống đông máu, như warfarin để ngăn ngừa cục máu đông;
Khi đang dùng một số thuốc chống trầm cảm, gọi là thuốc ức chế tái thu hồi serotonin có chọn lọc (SSRI);
Khi đang dùng một số thuốc, như acid acetylsalicylic để dự phòng kết tập tiểu cầu;
Khi đang dùng thuốc lợi niệu, thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin (ACEI) và thuốc đối kháng angiotensin II, dùng trong tăng huyết áp hoặc các bệnh tim;
Khi đang dùng lithium để điều trị trầm cảm;
Khi đang dùng thuốc quinolon kháng khuẩn, dùng trong nhiễm khuẩn;
Khi đang dùng phương tiện ngừa thai trong tử cung.
Khi gặp bất kỳ trường hợp nào kể trên, thông báo cho bác sỹ ngay lập tức.
Dùng piroxicam betacyclodextrin với thức ăn và đồ uống
Không được uống rượu trong suốt thời kỳ điều trị với piroxicam betacyclodextrin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Các triệu chứng quá liều đáng kể là đau đầu, buồn ngủ, chóng mặt và ngất.
Trong trường hợp quá liều, cần phải điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.
Mặc dù không có nghiên cứu nào được thực hiện cho đến nay, việc thẩm tách máu là không thể loại bỏ piroxicam, do thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc chống viêm không steroid và thuốc điều trị viêm khớp.
Mã ATC: M01AC01.
Piroxicam, thuộc nhóm dẫn chất N-etherocyclic-carboxyamide benzothiazin, là thuốc đầu tiên của nhóm oxicam, một phân nhóm NSAIDs mới. Piroxicam có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ nhiệt, tương tự như các thuốc chống viêm không steroid khác. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy piroxicam ảnh hưởng tới sự di chuyển các tế bào tới vùng bị viêm. Cũng giống như các NSAIDs khác, piroxicam ảnh hưởng tới sự tổng hợp prostaglandin thông qua ức chế cyclooxygenase. Khác với indomethacin, piroxicam là một chất ức chế tổng hợp prostaglandin có hồi phục. Trong một nghiên cứu trên 8 bệnh nhân viêm khớp dạng thấp tiến triển, piroxicam (20 mg/ ngày trong 15 ngày) làm giảm đáng kể chức năng tế bào bạch cầu đa nhân (PMN), sự tạo ra anion peroxid trong máu ngoại vi và hoạt dịch, cũng như nồng độ của PMN và PMN-elastase trong hoạt dịch. Sự điều biến hoạt tính của PMN tạo ra tác dụng chống viêm của piroxicam.
Piroxicam betacyclodextrin là một dạng chế phẩm mới của piroxicam, trong đó hoạt chất chính được tạo phức với beta-cyclodextrin.
Beta-cyclodextrin là một oligosaccharide vòng, dẫn chất tạo ra từ thủy phân tinh bột thông thường bằng enzym. Do đặc điểm của cấu trúc hóa học, beta-cyclodextrin có thể tạo ra phức lồng với nhiều thuốc khác nhau, nhờ vậy có thể cải thiện được một số đặc tính của thuốc như độ hoà tan, độ ổn định và sinh khả dụng. Piroxicam-beta-cyclodextrin tan rất tốt trong nước và hấp thu nhanh hơn nhiều so với piroxicam khi dùng đường uống và đặt trực tràng.
Tăng khả năng hòa tan sẽ giúp thuốc nhanh chóng đạt được nồng độ cao trong máu và nồng độ đỉnh sẽ đạt được sớm hơn, trên lâm sàng tác dụng chống viêm giảm đau của thuốc sẽ xuất hiện sớm hơn và có hiệu quả hơn.
Cũng vẫn như với piroxicam, nửa đời thải trừ huyết tương kéo dài của piroxicam betacyclodextrin vẫn được giữ nguyên, vì vậy chế phẩm vẫn chỉ cần dùng một lần mỗi ngày.
Với đặc tính dược lực học và dược động học phù hợp, piroxicam betacyclodextrin thích hợp để điều trị những bệnh viêm và/ hoặc thấp khớp gây đau, ảnh hưởng nhiều đến toàn trạng và khả năng thực hiện những hoạt động thông thường của bệnh nhân, và cần thiết phải điều trị tích cực và nhanh chóng.
Trong thử nghiệm gây phù chân chuột bằng carrageenin, piroxicam betacyclodextrin có tác dụng chống viêm nhanh hơn piroxicam; Trong những giờ đầu tiên sau khi dùng; Thực tế là piroxicam betacyclodextrin hiệu quả hơn piroxicam 2 – 3 lần kể cả dùng đường uống hay đường đặt trực tràng.
Tác dụng giảm đau của thuốc theo đường uống được đánh giá trên chuột nhắt bằng thử nghiệm gây đau bằng phenylquinone; 5 phút sau khi uống, đã thu được 99% của tác dụng ức chế tối đa của piroxicam betacyclodextrin và 78% của piroxicam. Tác dụng của cả 2 thuốc duy trì ổn định trong khoảng 2 giờ sau khi uống.
Giá trị chỉ số điều trị của piroxicam betacyclodextrin và piroxicam được tính bằng cách so sánh tác dụng chống viêm, đánh giá trên chuột cống bằng thử nghiệm gây phù chân chuột bằng carrageenin và tác dụng gây kích ứng dạ dày, trên cùng động vật thí nghiệm.
Piroxicam betacyclodextrin dùng đường uống có chỉ số điều trị cao hơn 2,65 lần so với piroxicam dùng dường uống; Chỉ số điều trị của piroxicam betacyclodextrin đặt trực tràng cao hơn 2,31 lần so với piroxicam betacyclodextrin dùng đường uống.
Piroxicam betacyclodextrin được chứng minh là ít gây tác dụng bất lợi trên đường tiêu hóa của người thông qua 3 thử nghiệm lâm sàng mù đôi, có đối chứng, đánh giá sự mất máu qua phân bằng phương pháp đánh dấu phóng xạ 51Cr hồng cầu. Trong các nghiên cứu này, thời gian dùng thuốc là 28 ngày. Hai trong số ba nghiên cứu đã cho thấy sự mất máu qua phân do dùng piroxicam betacyclodextrin ít hơn đáng kể cho tới kết thúc 4 tuần điều trị, nghiên cứu còn lại cũng cho thấy có xu hướng tương tự.
Trong một nghiên cứu khác đã tiến hành so sánh ảnh hưởng đối với dạ dày của piroxicam betacyclodextrin, piroxicam thường, indomethacin và giả dược sau thời gian dùng 14 ngày; Sự khác biệt trong nguy cơ đối với dạ dày (max GPD) cũng được đánh giá. Piroxicam betacyclodextrin gây ra nguy cơ đối với dạ dày ít hơn piroxicam hay indomethacin theo chỉ số này và có mối liên quan tương ứng giữa max GPD và tổn thương đánh giá bằng nội soi.
Tóm lại, piroxicam betacyclodextrin có chỉ số hoạt tính dược lực so với độc tính trên đường tiêu hóa tốt hơn so với piroxicam thường.
Cơ chế tác dụng:
Piroxicam, thuộc nhóm dẫn chất N-etherocyclic-carboxyamide benzothiazin, là thuốc đầu tiên của nhóm oxicam, một phân nhóm NSAID mới. Piroxicam có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ nhiệt, tương tự như các thuốc chống viêm không steroid khác. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy Piroxicam ảnh hưởng tới sư di chuyển các tế bào tới vùng bị viêm. Cũng giống như các NSAID khác, Piroxicam ảnh hưởng tới sự tổng hợp prostaglandin thông qua ức chế cyclo-oxygenase. Khác với Indomethacin, Piroxicam là một chức ức chế tổng hợp prostaglandin có hồi phục.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống hoặc đặt trực tràng piroxicam betacyclodextrin, chỉ có phần hoạt tính (piroxicam) được hấp thu chứ không phải cả phức hợp.
Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy ở liều tương đương (20 mg piroxicam), nồng độ tối đa piroxicam trong huyết tương đạt được sớm hơn nhiều khi dùng piroxicam betacyclodextrin (dùng đường uống: Trong vòng 30 – 60 phút, so sánh với khoảng 2 giờ của piroxicam thường; Dùng đường đặt trực tràng: Trong vòng 2 giờ so với 6 – 7 giờ của piroxicam
Các thông số thải trừ, Kel và t1/2 không có khác biệt so với piroxicam thường vì phức hợp với beta-cyclodextrin chỉ ảnh hưởng tới động học hấp thu chứ không ảnh hưởng đến thải trừ.
Lượng hoạt chất được thải trừ qua thận trong 72 giờ sau khi dùng thuốc của cả chế phẩm piroxicam betacyclodextrin và piroxicam thường đều vào khoảng 10% liều dùng.
Sau khi uống phức hợp, beta-cyclodextrin ở dạng không chuyển hóa không được phát hiện thấy trong huyết tương hay nước tiểu. Beta-cyclodextrin được chuyển hóa trong đại tràng bởi hệ vi khuẩn ruột thành dextrins không phân nhánh, maltose và glucose.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Cellulose vi tinh thể M101, croscarmellose natri, natri lauryl sulfat, magnesi stearat.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Pexifen do Công ty TNHH dược phẩm Đạt Vi Phú sản xuất (2012).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
