Dược lý học: Vì sao paracetamol dù có liên hệ đến sự tổng hợp Prostaglandins không được xem là NSAIDs, vì sao tác động giảm đau của thuốc này lại không giống nhóm NSAIDs ?

Theo DS. Phùng Trung Hùng

Trước hết NSAIDs là một nhóm thuốc ức chế hoạt động của men Cyclooxygenase (COX) I & II, hậu quả của hiện tượng này là không thể thành lập những hợp chất có tên là prostaglandins endoperoxides ( PGG2 & PGH2) và vì thế không có cơ chất cho hoạt động của các men Prostaglandin synthase, prostacycline synthase & thromboxan synthase.

No photo description available.

Paracetamol (Acetaminophen N-acetyl para aminophenol) không ức chế hoạt động của COX 1,2 mà ức chế men hydroperoxidase (POX) ngăn chặn PGG2 ——> PGH2 sự ngăn chặn này chỉ hạn chế chứ không phải ngăn chận toàn bộ sự biến đổi PGG2 —--> PGH2 (hình 1)

No photo description available.

Vì thế paracetamol hoạt động ở POX side chứ không phải COX side (hình 2).

Tác động giảm đau của NSAIDs xảy ra tại hai vị trí trên thụ cảm đau ngoại biên & dẫn truyền qua synapse giữa first order neuron & second order neuron ở sừng sau tủy trong khi paracetamol tác động trên đường ức chế đau hướng xuống thuộc hệ thống điều biến đau ( descending pain modulatory system ) (hình 3) .

No photo description available.

Tại sừng sau tủy 2 loại neuron hướng xuống này là serotoninergic & norepinephrinergic tiếp cận & kích thích interneuron tiết Met-Enkephalin (hình 4), paracetamol hoạt hóa đường dẫn truyền hướng xuống tăng tiết enkephalin (hình 5).

No photo description available.

No photo description available.

Cơ chế chống đau của paracetamol tại đây gần gũi với Tricyclic antidepression & selective serotonin reuptake inhibitors nhưng không giống vì thuốc chống trầm cảm ức chế reuptake transporter trong khi paracetamol kích thích sự phóng thích norepinephrine & serotonin.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

error: Content is protected !!