Thuốc Bisbeta là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Bisbeta (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Orlistat
Phân loại: Thuốc điều trị béo phì. Chất ức chế lipase dạ dày-ruột.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A08AB01.
Biệt dược gốc: Xenical
Biệt dược: Bisbeta
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần SPM
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 60 mg, 120 mg.
Thuốc tham khảo:
| BISBETA 120 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Orlistat | …………………………. | 120 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| BISBETA 60 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Orlistat | …………………………. | 60 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Bisbeta 60 được chỉ định để giảm cân ở người lớn bị thừa cân (chỉ số khối cơ thể, BMI > 28 kg/m2) và nên kết hợp cùng với chế độ ăn giảm nhẹ calo, ít mỡ.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên uống thuốc với nước ngay trước, trong khi ăn hoặc cho đến 1 giờ sau mỗi bữa ăn chính. Nếu bỏ lỡ một bữa ăn hoặc bữa ăn không có chất béo thì không cần dùng orlistat
Liều dùng:
Người lớn
Liều điều trị được khuyến cáo là 1 viên nang 60 mg X 3 lần/ngày. Không được uống quá 3 viên 60 mg trong vòng 24 giờ.
Chế độ ăn kiêng và tập thể dục là những phần quan trọng của chương trình giảm cân. Khuyến cáo nên bắt đầu chương trình ăn kiêng và tập thể dục trước khi bắt đầu điều trị với orlistat.
Trong khi uống orlistat, bệnh nhân nên thực hiện chế độ cân bằng dinh dưỡng và giảm nhẹ calo, chứa khoảng 30% calo từ chất béo (ví dụ trong chế độ ăn kiêng 2.000 kcal/ngày, tương đương với < 67 g chất béo). Lượng nhập hàng ngày của lipid, hydrat carbon và protein cần chia đều trong 3 bữa ăn chính.
Nên tiếp tục chương trình ăn kiêng và tập thể dục sau khi ngưng điều trị với orlistat.
Điều trị không nên vượt quá 6 tháng.
Nếu bệnh nhân không thể giảm cân sau 12 tuần điều trị với orlistat, nên tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ. Có thể cần ngừng điều trị.
Nếu bệnh nhân không giảm được 5% cân nặng so với ban đầu sau 12 tuần điều trị thì xem xét ngừng thuốc.
Quần thể đặc biệt
Người cao tuổi (> 65 tuổi)
Dữ liệu về việc sử dụng orlistat ở người cao tuổi còn hạn chế. Tuy nhiên, do orlistat được hấp thu rất ít, không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
Suy gan và suy thận
Tác dụng của orlistat trên những người bị suy gan và/hoặc suy thận chưa đựợc nghiên cứu (xem phần “Thận trọng”). Tuy nhiên, do orlistat được hấp thu rất ít nên không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi và những người suy gan và/hoặc suy thận.
Trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả của orlistat ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Không có dữ liệu sẵn có
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với orlistat hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
Điều trị đồng thời với với Ciclosporin
Hội chứng kém hấp thu mạn tính
Bệnh ứ mật
Phụ nữ có thai
Phụ nữ cho con bú
Điều trị đồng thời với warfarin hoặc các thuốc chống đông đường uống khác
4.4 Thận trọng:
Triệu chứng tiêu hóa
Cần khuyên bệnh nhân tuân thủ các hướng dẫn về dinh dưỡng. Những triệu chứng có thể gặp về tiêu hóa có thể tăng lên khi uống orlistat với chế độ dinh dưỡng nhiều mỡ.
Các Vitamin tan trong dầu
Điều trị với orlistat có thể làm giảm khả năng hấp thu các vitamin tan trong dầu (A, D, E và K) (xem phân “Tương tác thuốc”).
Vì lý do này nên bổ sung thêm các vitamin trước khi đi ngủ.
Các thuốc chống đái tháo đường
Vì giảm cân có thể đi kèm với việc kiểm soát chuyển hóa được cải thiện trong bệnh tiểu đường, bệnh đang dùng thuốc để điều trị bệnh đái tháo đường nên tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi bắt đầu điều trị với orlistat, cần điều chỉnh liều dùng của các thuốc chống đái tháo đường
Các thuốc điều trị cao huyết áp hoặc tăng cholesterol máu
Giảm cân có thể đi kèm với việc cải thiện huyết áp và nồng độ cholesterol. Bệnh nhân đang dùng thuốc điều trị cao huyết áp hoặc tăng cholesterol máu nên tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ khi dùng orlistat, cần điều chỉnh liều dùng của các thuốc này.
Amiodaron
Bệnh nhân đang dùng amiodaron nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi bắt đầu điều trị với orlistat (xem phần “Tương tác thuốc”).
Xuất huyết trực tràng
Các trường hợp xuất huyết trực tràng đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng orlistat. Nếu điều này xảy ra, bệnh nhân nên tham khảo ý kiến của bác sĩ.
Viên uống tránh thai
Hiệu lực của hormon tránh thai có thể giảm trong trường hợp orlistat gây tiêu chảy nặng và khuyến cáo các bệnh nhân cần sử dụng thêm phương pháp tránh thai hỗ trợ (xem phần “Tương tác thuốc”).
Bệnh thận
Bệnh nhân bị bệnh thận nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi bắt đầu điều trị với orlistat, vì sừ dụng orlistat có thể có liên quan đến chứng tăng oxalat – niệu và oxalat ở thận, đôi khi dẫn đến suy thận. Nguy cơ này tăng lên ở những bệnh nhân bị bệnh thận mạn tính và/hoặc bị mất dịch.
Levothyroxin
Giảm nàng tuyến giáp và/hoặc giảm kiểm soát giảm năng tuyến giáp có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời orlistat và levothyroxin (xem phần “Tương tác thuốc”). Các bệnh nhân dùng levothyroxin nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi bắt đầu điều trị với orlistat, vì có thể cần phải dùng orlistat và levothyroxin vào những thời điểm khác nhau và có thể cần điều chỉnh liều levothyroxin.
Thuốc chống động kinh
Bệnh nhân đang dùng thuốc chống động kinh nên tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi bắt đầu điều trị với orlistat, vì họ cần được theo dõi các thay đổi có thể xảy ra về tần suất và mức độ trầm trọng của cơn co giật. Nếu điều này xảy ra, có thể xem xét sừ dụng orlistat và các thuốc chống động kinh vào những thời điểm khác nhau (xem phần “Tương tác thuốc”).
Thuốc kháng retrovirus để điều trị HIV
Bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng đồng thời orlistat với các thuốc kháng retrovirus. Orlistat có thể làm giảm khả năng hấp thụ các thuốc kháng virus đề điều trị HIV và có thể ảnh hưởng tiêu cực đến hiệu quả của các thuốc kháng retrovirus để điều trị HIV (xem phần “Tương tác thuốc”).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Orlistat không có ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Đối với orlistat, không có dữ liệu lâm sàng về phơi nhiễm với thuốc trong thời kỳ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra những tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với sự phát triển của phôi thai/thai nhi, quá trình sinh đẻ hoặc sự phát triển sau sinh.
Orlistat chống chỉ định trong thai kỳ (xem phần “Chống chỉ định”).
Thời kỳ cho con bú:
Vì không biết orlistat có tiết ra sữa mẹ hay không, orlistat chống chỉ định trong suốt thời kỳ cho con bú (xem phần “Chống chỉ định”).
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tóm tắt dữ liệu an toàn
Những phản ứng có hại của orlistat phần lớn thuộc về hệ tiêu hóa và có liên quan tới tác dụng dược lý của thuốc trong việc ngăn sự hấp thu mỡ được ăn vào.
Các phản ứng có hại đường tiêu hóa được xác định từ các thử nghiệm lâm sàng với orlistat 60 mg trong 18 tháng đến 2 năm thường là nhẹ và thoáng qua. Các phản ứng có hại này thường xuất hiện sớm trong điều trị (trong vòng 3 tháng) và hầu hết bệnh nhân chỉ trải qua một lần. Việc thực hiện một chế độ ăn giảm chất béo sẽ làm giảm khả năng gặp những phản ứng phụ ở ống tiêu hóa.
Bảng liệt kê các phản ứng có hại
Các phản ứng có hại được liệt kê dưới đây theo hệ thống cơ quan và tần suất. Các tần suất được xác định là: rất thường gặp (1/10), thường gặp (1/100 đến <1/10), ít gặp (1/1000 đến <1/100), hiếm gặp (1/10.000 đến <1 / 1.000), rất hiếm gặp (<1 / 10,000) và không biết (không thể ước lượng được từ dữ liệu sẵn có).
Tần suất các phản ứng có hại được xác định trong quá trình hậu – mãi khi sử dụng orlistat không biết đến vì các phản ứng này được báo cáo tự nguyện từ một quần thể có kích thước không chắc chắn.
Trong mỗi nhóm tần số, phản ứng phụ được thể hiện theo thứ tự mức độ giảm dần.
| Trên hệ cơ quan và tần số gặp | Các phản ứng có hại |
| Rối loạn máu và hệ bạch huyết Không biết | Giảm prothrombin và tăng INR. |
| Rối loạn hệ thống miễn dịch
Không biết |
Phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ, co thắt phế quản, phù mạch, ngứa, phát ban, mày đay |
| Rối loạn tâm thần
Thường gặp |
Lo âu |
| Rối loạn tiêu hóa | Đốm dầu trong phân. |
| Rất thường gặp | Xả hơi trong bao tử |
| Thường gặp | Đi ngoài cấp |
| Không biết | Phân có nhờn dầu.
Đầy hơi trong bụng Phân mềm Đau bụng Đi vệ sinh không tự chủ. Phân lỏng Tăng số lần đi ngoài. Viêm túi thừa Viêm tụy Chảy máu trực tràng nhẹ |
| Các rối loạn trên thận và tiết niệu
Không biết |
Oxalate thận có thể dẫn đến suy thận |
| Rối loạn gan mật
Không biết |
Viêm gan mà có thể dẫn đến nguy hiểm. Một số trường hợp tử vong hoặc các trường hợp cần cấy ghép gan đã được báo cáo. sỏi mật Tăng transamines và phosphatise kiềm. |
| Các rối loạn da và mô dưới da Không biết | Da bọng nước. |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ciclosporin
Giảm nồng độ ciclosporin trong huyết tương đã được quan sát thấy trong một nghiên cứu tương tác thuốc – thuốc và cũng báo cáo trong một vài trường hợp nặng, khi dùng orlistat đồng thời. Điều này có thể dẫn đến giảm hiệu quả ức chế miễn dịch. Chống chỉ định sử dụng đồng thời orlistat và ciclosporin (xem phần “Chống chỉ định”).
Thuốc chống đông đường uống
Khi warfarin hoặc các thuốc chống đông máu khác được dụng phối hợp với orlistat, tỷ số bình thường hóa quốc tế (INR) có thể bị ảnh hưởng (xem phần “Tác dụng không mong muốn”). Chống chỉ định sử dụng đồng thời orlistat và warfarin hoặc các thuốc chống đông đường uống khác (xem phần “Chống chỉ định”).
Viên uống tránh thai
Trong các nghiên cứu tương tác thuốc – thuốc đặc hiệu, đã ghi nhận là không thấy tương tác thuốc viên uống tránh thai và orlistat. Tuy nhiên orlistat có thể gián tiếp làm giảm hiệu lực của viên uống tránh thai và dẫn đến mang thai ngoài ý muốn trong một số trường hợp riêng lẻ. Khuyến cáo sử dụng thêm phương pháp tránh thai hỗ trợ trong trường hợp tiêu chảy nặng (xem phần “Thận trọng”).
Levothyroxin
Giảm năng tuyến giáp và/hoặc giảm kiểm soát giảm năng tuyến giáp có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời orlistat và levothyroxin (xem phần “Thận trọng”). Điều này có thể là do sự giảm hấp thu muối iốt và/hoặc levothyroxin.
Thuốc chống động kinh
Chứng co giật đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị đồng thời với orlistat và các sản phẩm thuốc chống động kinh như valproate, lamotrigine , mối quan hệ nhân quả đẫn đến tương tác không thể loại trừ. Orlistat có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc chống động kinh, dẫn đến chứng co giật.
Thuốc kháng retrovirus
Dựa trên các báo cáo từ y văn và kinh nghiệm sau khi lưu hành thuốc, orlistat có thể làm giảm sự hấp thu các thuốc kháng retrovirus đề điều trị HIV và có thể làm ảnh hưởng tiêu cực đến hiệu quả của thuốc kháng retrovirus HIV (xem phần “Thận trọng”).
Vitamin tan trong dầu
Điều trị với orlistat có thể làm giảm khả năng hấp thu các vitamin tan trong dầu (A, D, E và K).
Đa số bệnh nhân trong các nghiên cứu lâu dài tới 4 năm điều trị có hàm lượng các vitamin A, D, E và K và beta-caroten đều ở mức bình thường. Tuy nhiên, bệnh nhân nên được khuyên sử dụng thuốc bổ sung vitamin trước khi đi ngủ để giúp đảm bảo lượng vitamin cần thiết (xem phần “Thận trọng”).
Acarbose
Thiếu các nghiên cứu tương tác về dược động học, orlistat không được khuyến cáo sử dụng ở bệnh nhân dùng acarbose
Amiodaron
Giảm nồng độ amiodaron trong huỵết tương, khi dùng liều duy nhất, đã xảy ra ở một số lượng giới hạn những người tình nguyện khỏe mạnh đặ được dùng orlistat đông thời. Sự liên quan trên lâm sàng của tác động này ở bệnh nhân điều trị với amiodaron vẫn chưa được biết. Bệnh nhân đang dùng amiodaron nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi bắt đầu điều trị với orlistat. Có thể cần phải điều chỉnh liều amiodaron trong suốt quá trình điều trị với orlistat
Các thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần (hao gồm lithium) và các benzodiazepin
Có một số báo cáo các trường hợp ngẫu nhiên làm giảm hiệu quả của thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần (bao gồm lithium) và các benzodiazepin trong việc khởi đầu điều trị orlistat ở bệnh nhân trước đó được kiểm soát tốt. Do đó điều trị orlistat chỉ nên được bắt đầu sau khi xem xét cẩn thận các tác động có thể có ở những bệnh nhân này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các liều đơn 800mg orlistat hoặc liều đa mỗi lần 400mg, mỗi ngày uống 3 lần, dùng trong 15 ngày đã được nghiên cứu trên người có thể trọng bình thường và người béo phì, nhưng không thấy có tác dụng ngoại ý đáng kể. Ngoài ra, với liều mỗi lần 240mg, uống 3 lần mỗi ngày, dùng trong 6 tháng liền ở người béo phì cũng không làm tăng đáng kể các tác dụng phụ. Phần lớn các trường hợp dùng orlistat quá liều nhận được trong quá trình hậu-mãi báo cáo hoặc không có tác dụng phụ hoặc các tác dụng phụ tương tự như những báo cáo với liều orlistat khuyến cáo.
Nếu có hiện tượng quá liều orlistat xảy ra, cần theo dõi bệnh nhân trong 24 giờ. Dựa vào những nghiên cứu trên động vật và trên người, thì bất cứ tác dụng toàn thân nào có liên quan tới tính ức chế lipase của orlistat đều được phục hồi nhanh chóng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC: A08AB01
Orlistat là chất ức chế mạnh, đặc hiệu và lâu bền đối với enzym lipase ở dạ dày-ruột. Hoạt tính điều trị của orlistat là ở lòng dạ dày và ruột non, do tạo liên kết cộng hóa trị bền vững với phần serine của enzym lipase của dạ dày và tụy tạng. Lipase bị bất hoạt nên mất khả năng thủy phân chất béo trong thức ăn ở dạng triglycerid thành các acid béo tự do và các monoglycerid hấp thu được.
Từ các nghiên cứu lâm sàng, đa ước tính ràng orlistat 60 mg uống 3 lần mỗi ngày sẽ ức chế khoảng 25% sự hấp thu chất béo trong thức ăn. Tác động của orlistat gây tăng chất béo trong phân được thấy từ 24-48 giờ sau khi uống. Tác động của orlistat gây tăng chất béo trong phân được thấy từ 24 – 48 giờ sau khi uống. Khi ngưng dùng, lượng chất béo trong phân trở về mức trước khi điều trị, thường trong vòng 48 – 72 giờ.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc thể hiện hoạt tính trị liệu ở lòng dạ dày và ruột non bằng cách tạo liên kết cộng hóa trị bền vững với phần serin của men lipase của dạ dày và tuyến tụy. Lipase bị bất hoạt nên mất khả năng thủy phân chất béo trong thức ăn ở dạng triglycerid thành các acid béo tự do và các monoglycerid hấp thu được. Các triglycerid không tiêu hóa không được hấp thu, kết quả là làm thiếu hụt calo, có hiệu quả trên việc kiểm soát thể trọng. Do vậy, sự hấp thu vào cơ thể của thuốc không cần thiết cho hoạt tính của thuốc.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Các nghiên cứu trên người tình nguyện có thể trọng bình thường và người béo phì cho thấy sự hấp thu của orlistat là rất ít. Nồng độ của chất nguyên thủy orlistat trong huyết tương không đo được (< 5 ng/ml) 8 giờ sau khi dùng orlistat.
Nói chung ở liều điều trị, rất khó phát hiện orlistat trong huyết tương và nồng độ cũng rất thấp (< 10ng/ml hoặc 0,02mcmol), không có bằng chứng về sự tích lũy, điều này cũng phù hợp với sự hấp thu không đáng kể.
Phân bố:
Không xác định được thể tích phân phối vì thuốc được hấp thu rất ít và vì vậy không xác định được dược động học toàn thân. Trên in vitro, orlistat gắn kết với hơn 99% protein huyết tương (chủ yếu là lipoprotein và albumin). Một lượng nhỏ orlistat gắn vào hồng cầu.
Chuyển hóa:
Dựa vào những dữ liệu trên động vật, có thể thấy sự chuyển hoá của orlistat phần lớn xảy ra chủ ỵếu ở thành dạ dày – ruột. Trên bệnh nhân béo phì, phần nhỏ của liều được hấp thu vào cơ thể, và được chuyển hóa thành hai chất chuyển hóa là M1 (thủy phân ở vòng lacton 4 nhánh) và M3 (là M1 với phần N-formyl leucin bị tách ra), chiếm khoảng 42% tổng nồng độ thuốc trong huyết tương.
Hai chất chuyển hóa M1 và M3 có vòng p-lacton mở và hoạt tính ức chế enzym lipase rất yếu, kém hơn hoạt tính củạ orlistat 1000 lần (với M1) và 2500 lần (với M3). Xét về mặt hoạt tính ức chế yếu và nồng độ trong huyết tượng thấp ở liều điều trị (M1 có nồng độ trung bình 26 ng/ml và M3 có nồng độ trung bình 108 ng/ml), có thể xem các chất chuyển hóa này không có tác dụng dược lý quan trọng
Thải trừ:
Nghiên cứu trên người tình nguyện có thể trọng bình thường và người béo phì, thấy con đường thải trừ chủ yếu của phân không hấp thu của thuốc là qua phân. Khoảng 97% lượng thuốc uống vào được được thải trừ qua phân và trong số đó khoảng 83% dưới dạng orlistat nguyên thủy.
Toàn bộ lượng orlistat tích lũy lại cũng chỉ thài qua thận < 2% liều dùng. Thời gian để đạt sự thải trừ hoàn toàn (qua phân và nước tiểu) là 3 – 5 ngày. Sự phân bố của orlistat ở người có thể trọng bình thường và béo phì tương đương. Orlistat, M1 và M3 đều bài tiết qua mật.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
