Thuốc Xelopes Injection là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Xelopes Injection (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Omeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton. Thuốc giảm tiết acid dạ dày
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC01.
Biệt dược gốc: Losec
Biệt dược: Xelopes Injection
Hãng sản xuất : Beacon Pharmaceuticals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha tiêm: 40 mg (dạng muối natri)
Thuốc tham khảo:
| XELOPES 40 INJECTION | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Omeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Sử dụng dạng tiêm để thay thế khi không thể sử dụng dạng uống.
Điều trị ngắn hạn trong các trường hợp: điều trị loét dạ dày, loét tá tràng, hội chứng viêm thực quản trào ngược và hội chứng Zollinger – Ellisons.
Sử dụng dạng tiêm để thay thế khi không thể sử dụng dạng uống.
Thuốc chỉ sử dụng cho người lớn
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng tiêm tĩnh mạch. Liều lượng cần điều chỉnh theo diễn biến lâm sàng trên bệnh nhân.
Chỉ dùng tiêm tĩnh mạch.
Sử dụng dung môi trong ống để pha dung dịch tiêm (không dùng dung môi khác). Sau khi pha, dung dịch tiêm omeprazol được chỉ định tiêm chậm trong ít nhất 2,5 phút với tốc độ tối đa 4ml/phút.
Nếu việc pha chế thuốc đảm bảo điều kiện vô trùng, dung dịch sau khi pha có thể giữ ổn định trong vòng 12 giờ ở nhiệt độ dưới 30oC. Do thuốc không chứa chất bảo quản có tính kháng khuẩn nên cần sử dụng ngay sau khi pha hoặc tối đa 4 giờ sau khi pha. Dung dịch còn thừa không sử dụng nên bỏ đi. Dung dịch hòa tan không được để tủ lạnh.
Không được trộn lẫn omeprazol với các thuốc tiêm tĩnh mạch khác.
Liều dùng:
Liều thông thường:
Loét dạ dày, loét tá tràng, hội chứng viêm thực quản trào ngược: (chỉ định khi không uống được hay uống không có tác dụng) 1 lọ (omeprazol 40mg)/ngày, tiêm tĩnh mạch trong 5 ngày.
Hội chứng Zollinger – Ellison: liều khởi đầu đượcc chỉ định là 60mg omeprazol.
Liều có thể cao hơn tùy từng trường hợp và tùy từng bệnh nhân.
Khi liều omeprazol vượt quá 60mg, nên chia ra 2 lần tiêm/ngày.
Dự phòng hội chứng cường toan trong phẫu thuật: tiêm tĩnh mạch chậm omeprazol 40mg một giờ trước khi phẫu thuật. Nếu phẫu thuật kéo dài trên 2 giờ có thể tiêm thêm 1 liều omeprazol nữa.
Bệnh nhân rối loạn chức năng thận: không cần điều chỉnh liều
Bệnh nhân rối loạn chức năng gan: thời gian bán thải omeprazol tăng, do đó phải giảm liều.
Liều 10 hay 20mg/ngày có thể là liều thích hợp đối với 1 số bệnh nhân.
Người già: không cần chỉnh liều
Trẻ em: chưa có nghiên cứu đầy đủ nào về độ an toàn và tác dụng của thuốc trên nhóm tuổi này. Omeprazol đường dùng tiêm tĩnh mạch chỉ được chỉ định trong trường hợp không thể dùng được đường uống. Nên dừng đường tiêm ngay khi có thể dùng được đường uống.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn với omeprazol hay các thành phần khác của thuốc.
Bệnh nhân đang sử dụng nefinavir.
4.4 Thận trọng:
Trước và trong quá trình điều trị cần chuẩn đoán để loại bỏ ung thư dạ dày. Omeprazol trong khi làm giảm sự tiết dịch dạ dày có thể làm gia tăng quá mức của vi khuẩn trong dạ dày.
Chỉ pha dung dịch tiêm ngay trước khi sử dụng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Sử dụng thuốc có thể gặp các tác dụng ngoại ý đau đầu, chóng mặt, ngủ lơ mơ…, cần thận trọng với các tác dụng ngoại ý này khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên động vật cho đến nay không thấy omeprazol gây dị dạng và độc với bào thai, tuy nhiên đã phát hiện khả năng gây ung thư của omeprazol trên chuột. Do chưa có bằng chứng về sự vô hại của omeprazol, không dùng cho phụ nữ có thai, nhất là 3 tháng đầu thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có kết luận omeprazol có được tiết vào sữa mẹ hay không mặc dù đã có rất nhiều loại thuốc được tiết vào sữa mẹ và do khả năng gây ung thư của omeprazol trên chuột, vì vậy không dùng thuốc cho phụ nữ nuôi con bú hoặc ngừng cho con bú nếu phải dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Omeprazol nhìn chung dung nạp tốt, các tác dụng phụ thường nhẹ và hết khi ngừng thuốc. Một số tác dụng phụ sau đây có thể gặp:
Da: Hiếm gặp, như ngứa ngáy hoặc ban đỏ, rụng tóc, nhạy cảm ánh sáng
Hệ thần kinh: Đau đầu, rất hiếm khi gặp mất ngủ hoặc ngủ lơ mơ, chóng mặt. Tác dụng phụ như là trầm cảm, lo âu, ảo giác có thể gặp ở một số. bệnh nhân có bệnh nặng.
Hệ cơ xương khớp: Hiếm gặp: đau khớp, cơ, giảm trương lực cơ.
Hệ tiêu hóa: Táo bón, tiêu chảy, đau bụng, nôn, buồn nôn, đầy hơi. Hiếm gặp hơn như là khô miệng, viêm dạ dày, nấm candida dạ dày, tăng men gan. Đã có trường hợp bị viêm gan có hoặc không có vàng da, viêm não cũng đã được ghi nhận (thường gặp ở những bệnh nhân đã bị suy gan nặng trước đó), tác dụng phụ suy gan cũng có gặp
Hệ huyết học: Có thể gặp giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm toàn thể huyết cầu.
Hệ nội tiết: Có thể gặp vú to đàn ông.
Các tác dụng phụ khác: có thể lo âu (hiếm gặp). Trong một số ca đơn lẻ có thể có tăng tiết mồ hôi, phù ngoại vi, điếc mũi, mờ mắt.
Có thể gặp nổi mày đay, sốt, co thắt phế quản, viêm thận kẽ, phù tĩnh mạch và phản ứng sốc quá mẫn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc khi có biếu hiện tác dụng không mong muốn nặng . Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thực tế cho thấy rằng omeprazol có thể kéo dài thời gian bán thải của các thuốc chuyển hoá bởi enzyme Cytochrom P450 trong gan (diazepam, phenytoin, warfarin), do đó cần thiết phải giảm liều của thuốc khi phối hợp với omeprazol.
Phối hợp một thuốc ức chế bơm proton (bao gồm omeprazol) và walfarin sẽ làm tăng chỉ số INR và kéo dài thời gian prothrombin, tăng nguy cơ gây chay mau bất thường và tử vong. Trong trường hợp này cần theo dõi cần thận chỉ số INR và thời gian: prothrombin.
Sự ức chế tiết acid địch vị có thể ảnh hưởng tới sự hấp thu của các thuốc mà pH là yếu tố quyết định sinh khả dụng (các muối ampicillin, ketoconazol và các muối sắt).
Nelfinavir, atazanavir
Nồng độ trong huyết tương của nelfinavir, atazanavir sẽ giảm khi phối hợp với omeprazol. Đồng phối hợp với omeprazol liều 40 mg, 1 lần/ngày) làm giảm nồng độ trung bình của nelfinavir khoảng 40 %, và làm giảm nông độ chất chuyển hóa khoảng 75-90%. Sự tương tác này liên quan đến sự ức chế men CYP2C19.
Ở người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồngthời omeprazol(40 mg, 1 lần/ngày) với atazanavir 300mg làm giảm đáng kể nồng độ và các chỉ số AUC, Cmax và Cmin khoảng 75%. Tăng liều atazanavir đến 400mg đã không bù trừ tác động của omeprazol đối với atazanavir.
Clopidogrel
Trong nghiên cứu lâm sàng chéo, sử dụng liều clopidogrel (300 mg tiếp theo là 75 mg/ngày) đơn độc và phối hợp với omeprazol (80 mg, dùng đồng thời với clopidogrel) được theo dõi trong 5 ngày. Nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel giảm khoảng 46% (ngày đầu) và 42 % (ngày 5). Sự ức chế kết tập tiểu cầu (PA) giảm 47% (24 giờ) và 30% (ngày thứ 5).
Sự tương tác này có liên quan đến tác dụng của men CYP2C19.
Cyanocobalamin
Khi phối hợp với omeprazol sẽ làm giảm hấp thu của cyanocobalamin. Vì vậy, cần theo dõi nồng độ của cyanocobalamin trong huyết thanh ở những bệnh nhân điều trị lâu dài với omeprazol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có ghi nhận về những trường hợp quá liều không được điều trị.
Khi dùng quá liều, đưa bệnh nhân đến bệnh viện gần nhất hoặc Trung tâm chống độc. Điều trị triệu chứng kèm theo.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Omeprazol làm giảm sự bài tiết acid dạ dày. Thuốc tạo ra sự ức chế đặc hiệu đối với men H+ , K+, ATPase (bơm proton) ở tế bào viền Nhờ vào cơ chế tác động ức chế giai đoạn cuối cùng của sự tạo thành acid, nên omeprazol ức chế hữu hiệu cả sự tiết địch cơ bản lẫn kích thích bất kế tác nhân kích thích tạo thành acid.
Omeprazole không tác dụng trên thụ thể acetylcholine và histamin. Omeprazol khởi phát tác dụng nhanh và đạt được sự kiểm soát có thể hồi phục lên sự bài tiết acid dạ dày với liều duy nhất trong ngày.
Sự giảm độ acid trong dạ dày liên quan đến diện tích dưới đường cong nồng độ omeprazol theo thời gian và không liên quan đến nồng độ trong huyết tương.
Cơ chế tác dụng:
Omeprazol thuộc nhóm hợp chất ức chế sự bài tiết thế hệ mới, dẫn xuất của benzimidazol, thuốc không có hoạt tính kháng cholinergic hay kháng thụ thể H2 của histamin, mà ức chế sự bài tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt hệ thống enzym H+/ K+ ATPase tại bề mặt bài tiết của tế bào thành dạ dày. Vì hệ thống enzym này được xem như là bơm acid (proton) ở niêm mạc dạ dày, omeprazol được xem như một chất ức chế bơm acid của dạ dày, ngăn chặn bước cuối cùng của sự sản sinh acid. Tác dụng này liên quan đến liều dùng và dẫn đến ức chế cả cơ chế tiết acid cơ bản và tiết acid khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Ở người khoẻ mạnh bình thường, thể tích phân bố của omeprazol là 0,3 1kg. Ở bệnh nhân suy gan và người già, thể tích phân bố có sự giảm nhẹ. Mặt khác, ở bệnh nhân suy thận, thể tích phân bố cũng tương đương với người khoẻ mạnh bình thường. Omeprazol liên kết với protein huyết tương khoảng 95%.
Thời gian bán thải của omeprazol khoảng 40 phút sau khi tiêm tĩnh mạch. Độ thanh thải trong huyết tương trong khoảng 0,3 đến 0,6 L/phút. Omeprazol chuyển hoá chủ yếu trong gan nhờ hệ enzym cytochrom P450, isoenzym CYP 2C19. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính, nhưng lại tương tác nhiều với thuốc khác do tác dụng ức chế các enzyme của cytochrom P450 của tế bào gan. Các chất chuyển hoá bài tiết 80% qua nước tiểu, phần còn lại qua phân. Sự thải trừ omeprazol không thay đổi ở người suy chức năng thận. Mặt khác, ở bệnh nhân suy gan thời gian bán thải giảm và không có sự tích luỹ thuốc.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Mannitol, dinatriedetat (EDTA), natri hydroxid
6.2. Tương kỵ :
Để có dung dịch tiêm tĩnh mạch, phải pha bột omeprazol với dung môi kèm theo. Không được dùng dung môi khác.
Không được trộn hoặc pha dung dịch omeprazol để tiêm tĩnh mạch với các dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch khác
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Chỉ pha dung dịch tiêm ngay trước khi sử dụng. Dung dịch sau khi pha có thể giữ ôn định trong vòng 4 giờ ở nhiệt độ dưới 30°C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
