Thuốc Opelan, Sizoca là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Opelan, Sizoca (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Olanzapine
Phân loại: Thuốc an thần /Thuốc chống loạn thần nhóm Benzodiazepine
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N05AH03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Opelan, Sizoca
Hãng sản xuất : Micro Labs Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg,10 mg.
Thuốc tham khảo:
| OPELAN 10mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Olanzapine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| OPELAN 5 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Olanzapine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| SIZOCA-10 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Olanzapine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Để chống rối loạn tâm thần, ở bệnh nhân đã chứng tỏ có đáp ứng tốt với các liều khởi đầu, thấy olanzapine duy trì được sự cải thiện lâm sàng khi tiếp tục điều trị.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Olanzapin được dùng đường uống, có thể uống trong bữa ăn hoặc cách xa bữa ăn.
Liều dùng:
Theo chế độ uống một lần duy nhất mỗi ngày, không phụ thuộc bữa ăn, thông thường khởi đầu bằng 5 – 10mg, với liều đích là 10mg/ngày, trong vài ngày. Khi cần, sẽ điều chỉnh liều, nhưng nên cách quãng 1 tuần. Liều điều chỉnh dựa theo đáp ứng lâm sàng của từng cá thể, nhưng nằm trong ranh giới 5 – 20mg mỗi ngày. Sự tăng liều cao hơn liều thông thường (10mg/ngày), ví dụ tới liều 15mg/ngày chỉ được khuyến cáo sử dụng sau khi đã có đánh giá lâm sàng chặt chẽ và thích đáng.
Người cao tuổi: Liều khởi đầu thấp (5mg/ngày) không gây phiền hà, nhưng nên cân nhắc cho bệnh nhân để bảo đảm về lâm sàng.
Bệnh nhân suy gan, suy thận: Nên khởi đầu bằng liều thấp (5mg/ngàỵ).
Phụ nữ so với nam giới: Không cần thay đổi liều thông thường và liều khởi đầu khi điều trị cho bệnh nhân nữ so với nam giới.
Người hút thuốc và không hút thuốc lá: Liều khởi đầu và khoảng liều giữa 2 đối tượng này không khác nhau. Nên cân nhắc để giảm liều khởi đầu. Khi có chỉ định, thì sự tăng liều nên duy trì ở những đối tượng này.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn cảm với các thành phần của chế phẩm, cấm dùng ở bệnh nhân có glaucome góc hẹp.
4.4 Thận trọng:
Dùng thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử các cơn kịch phát hoặc có những điều kiện để dễ bị lên cơn. Cũng cần cẩn thận khi phối hợp olanzapine với các thuốc khác tác động lên thần kinh trung ương hoặc với rượu.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Có thể olanzapine gây buôn ngủ, bệnh nhân cần cảnh giác khi vận hành máy móc gây nguy hiểm hoặc khi lái xe.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Bệnh nhân cần thông báo cho thầy thuốc biết mình đã mang thai hoặc muốn có thai trong thời gian dùng olanzapine. Tuy nhiên, vì kinh nghiệm trên người còn hạn chế, nên chỉ dùng thuốc này khi lợi ích điều trị cho mẹ vượt hẳn rủi ro có thể có cho thai.
Thời kỳ cho con bú:
Olanzapine bài tiết được qua sữa của chuột cống cái. Chưa rõ thuốc này có qua sữa người mẹ hay không. Vì vậy, nếu phải dùng olanzapine, thì người mẹ không được con con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Những tác dụng ngoại ý thường gặp với olanzapine là buồn ngủ và tăng cân. Tăng thể trọng có liên quan tới chỉ số khối cơ thể (Body mass index, BMI) đủ thấp trước khi dùng thuốc và dùng liều khởi đầu 15mg, thỉnh thoảng có gặp chóng mặt, thèm ăn, phù ngoại biên, hạ huyết áp tư thế đứng, tác dụng kháng cholinergic nhẹ và thoáng qua, như táo bón, khô miệng. Có tăng thoáng qua và không triệu chứng enzym gan (ALT, AST), đặc biệt trong những ngày đầu dùng thuốc. Olanzapine còn gây chứng loạn vận động đến muộn và/ hoặc các hội chứng ngoại tháp khác, đến muộn hơn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng thuốc trong trường hợp xuất hiện các biểu hiện của hội chứng an thần kinh ác tính. Điều trị hỗ trợ tích cực và theo dõi chặt bệnh nhân. Cần thận trọng khi sử dụng lại olanzapin cho bệnh nhân sau khi xuất hiện hội chứng an thần kinh ác tính: nên lựa chọn các thuốc ít gây hội chứng này hơn và cần tăng liều từ từ cho bệnh nhân.
Ngừng thuốc hoặc giảm liều olanzapin nếu xuất hiện loạn động muộn trong quá trình sử dụng thuốc.
Giảm liều hoặc dùng thuốc 1 lần/ngày lúc đi ngủ nếu xuất hiện buồn ngủ trong quá trình sử dụng olanzapin.
Sử dụng các biện pháp điều trị dùng thuốc hoặc không dùng thuốc để điều chỉnh rối loạn lipid máu nếu xuất hiện trong quá trình điều trị bằng olanzapin. Có thể cân nhắc sử dụng thay thế bằng các thuốc an thần kinh khác ít gây ảnh hưởng trên chuyển hóa lipid như risperidon, ziprasidon hay aripiprazol.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc kháng acid (magnesi, nhôm) hoặc cimetidine không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của olanzapine đường uống. Dùng đồng thời than hoạt sẽ làm giảm sinh khả dụng của olanzapine đường uống từ 50 đến 60%.
Chuyển hoá của olanzapine có thể bị ảnh hưởng do hút thuốc lá (độ thanh thải của olanzapine thấp hơn 33% và thời gian bán thải dài hơn 21% ở những người không hút thuốc lá so với người hút thuốc lá) hoặc do điều trị bằng carbamazepin (độ thanh thải tăng 44% và thời gian bán thải giảm 20% khi điều trị bằng carbamazepin).
Dược động học của Theophylin không thay đổi khi dùng cùng với olanzapine. Nồng độ olanzapine lúc ổn định không ảnh hưởng đến dược động học của ethanol. Tuy nhiên, tác dụng hiệp đồng về dược lý học như gây tăng an thần có thể xảy ra khi dùng ethanol cùng với olanzapine. Olanzapine không ức chế sự chuyển hoá của imipramine, warfarin hoặc diazepam. Olanzapin không có tương tác khi dùng chung với lithium hoặc biperiden.
4.9 Quá liều và xử trí:
Ở bệnh nhân dùng liều cao nhất là 300mg, chỉ thấy những triệu chứng là buồn ngủ và nói líu ríu. Dùng quá liều, thì các dấu hiệu sống còn thường nằm trong ranh giới bình thường. Triệu chứng có thể là buồn ngủ, giãn đồng tử, nhìn mờ, suy hô hấp, hạ huyết áp và có thể rối loạn ngoại tháp. Không có thuốc chống độc đặc hiệu cho olanzapine. Vì vậy, cần tiến hành điều trị hỗ trợ thích hợp. Trước hết, phải có biện pháp thích đáng để điều trị sự hạ huyết áp và trụy tuần hoàn, ví dụ truyền dịch qua tĩnh mạch và/ hoặc dùng thuốc cường giao cảm.
Giám sát chặt chẽ và theo dõi suốt thời gian điều trị quá liều cho tới khi bệnh nhân hồi phục.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc chống rối loạn tâm thần.
Hoạt tính chống rối loạn tâm thần của olanzapine được điều chỉnh qua sự phối hợptác dụng đối kháng của dopamine và serotonin týp 2 (5 HT2). Sự đối kháng tại các thụ thể khác thụ thể của dopamine và của 5 HT2 với những ái lực tương đương tại thụ thể có thể cắt nghĩa một số tác dụng điều trị và tác dụng ngoại ý khác của olanzapine. Sự đối kháng của olanzapine tại thụ thể muscarinic có thể cắt nghĩa tác dụng kháng cholinergic của thuốc. Sự đối kháng của olanzapine tại thụ thể H1 có thể cắt nghĩa tình trạng buồn ngủ khi dùng thuốc này. Sự đối kháng của olanzapine tại thụ thẻ alpha1 có thể cắt nghĩa tác dụng của thuốc làm hạ huyết áp tư thế đứng.
Cơ chế tác dụng:
Olanzapin là thuốc an thần kinh (thuốc chống loạn thần) không điển hình (thế hệ thứ hai) và là dẫn chất của dibenzodiazepin. Thuốc có nhiều đặc tính dược lý khác với các thuốc chống loạn thần điển hình là dẫn chất của phenothiazin hay butyrophenon như ít gây hội chứng ngoại tháp, ít làm tăng tiết prolactin, ít gây loạn vận động muộn khi điều trị kéo dài đồng thời có hiệu quả trên cả các biểu hiện dương tính, âm tính và ức chế của tâm thần phân liệt. Tác dụng chống loạn thần của olanzapin có cơ chế phức tạp và còn chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn. Cơ chế này có liên quan đến tính đối kháng của thuốc ở các thụ thể serotonin typ 2 (5-HT2A, 5-HT2C), typ 3 (5-HT3), typ 6 (5-HT6) và dopamin ở hệ thần kinh trung ương. Olanzapin có tác dụng ức chế và làm giảm đáp ứng (điều hòa âm tính) đối với thụ thể 5-HT2A, liên quan đến tác dụng chống hưng cảm của thuốc. Ngoài ra, olanzapin còn làm ổn định tính khí do một phần ức chế thụ thể D2 của dopamin. Olanzapin dùng tiêm bắp để điều trị cơn động kinh cấp một phần do tác dụng an thần, làm dịu hơn là chỉ do tác dụng gây ngủ.
Olanzapin còn có tác dụng đối kháng với các thụ thể muscarin (M1, M2, M3, M4 và M5). Tác dụng kháng cholinergic của thuốc một mặt giải thích việc giảm nguy cơ xuất hiện hội chứng ngoại tháp, mặt khác lại liên quan đến một số tác dụng không mong muốn khác của olanzapin. Olanzapin cũng có tác dụng đối kháng thụ thể H1 của histamin và thụ thể alpha-1 adrenergic. Tác dụng này liên quan đến khả năng gây ngủ gà, hạ huyết áp tư thế khi sử dụng olanzapin
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, olanzapine hấp thu rất tốt, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong 5 – 8 giờ. Hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Chưa xác định được sinh khả dụng khi uống so với tiêm tĩnh mạch. Chuyển hóa qua gan qua phản ứng oxy hoá và liên hợp. Chất chuyển hóa chính là 10-N-glucuronide cua olanzapine, chất này không qua được hàng rào máu – não. Cytochrom P450 dạng CYP2D6 là enzym xúc tác cho sự tạo thành các chất chuyển hoá N-desmethyl và 2-hydroxymethyl: nghiên cứu in vivo trên động vật, thấy hai chất chuyển hóa này có tác dụng dược lý kém hẳn chất mẹ olanzapine. Chủ yếu chất mẹ mới có tác dụng dược lý.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Bột cellulose vi tinh thể, pharmatose DCL15, aerosil, povidon, magiê stearat, talc.
6.2. Tương kỵ :
Dung dịch tiêm bắp chứa olanzapin không được trộn lẫn với dung dịch có chứa các dẫn chất benzodiazepin (lorazepam, diazepam) do tạo kết tủa. Dung dịch tiêm bắp có chứa haloperidol không được trộn cùng bơm tiêm với dung dịch tiêm bắp chứa olanzapin do pH kiềm của dung dịch này sẽ phá hủy dược chất olanzapin
6.3. Bảo quản:
Viên nén bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ không quá 30 oC. Viên nén phân tán bảo quản trong vỉ thiếc kín, ở nhiệt độ không quá 25 oC. Dung dịch tiêm bắp chứa olanzapin cần được sử dụng trong vòng 1 giờ sau khi pha và được bảo quản ở nhiệt độ 20 – 25 oC trong khoảng thời gian này.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
