1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Galantamine
Phân loại: Thuốc ức chế Cholinergic. Thuốc điều trị Alzheimer’s.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06DA04.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Nivalin
Hãng sản xuất : Sopharma AD – Bulgaria.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg. Hộp 1 vỉ 20 viên.
Dung dịch tiêm 2,5mg/ml, 5mg/ml
Thuốc tham khảo:
| NIVALIN 5mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Galantamine | …………………………. | 8 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| NIVALIN 2,5mg/ml | ||
| Mỗi ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Galantamine | …………………………. | 2,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| NIVALIN 5mg/ml | ||
| Mỗi ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Galantamine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viên nén
Nivalin được dùng để điều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer
Bệnh thần kinh ngoại vi có liên quan đến các rối loạn vận động (viêm nhiều rễ thần kinh, bệnh thần kinh rễ, viêm dây thần kinh, viêm đa dây thần kinh)
Dùng trong điều trị liệt vận động sau khi bị bệnh tủy sống (sau khi mắc bệnh nhiễm khuẩn làm viêm tủy sống, viêm cột sống, teo cơ xương sống)
Nivalin điều trị tinh trạng mất khả năng vận động sau khi đột quỵ
Ngoài ra còn được dùng điều trị các bệnh như yếu cơ, loạn dưỡng cơ.
Dung dịch tiêm:
Thần kinh
Bệnh thần kinh ngoại vi có liên quan đến các rối loạn vận động (viêm nhiều rễ thần kinh, bệnh thần kinh rễ, viêm dây thần kinh, viêm đa dây thần kinh)
Dùng trong điều trị liệt vận động sau khi bị bệnh tủy sống (sau khi mắc bệnh nhiễm khuẩn làm viêm tủy sống, viêm cột sống, teo cơ xương sống)
Nivalin điều trị tình trạng mất khả năng vận động sau khi đột quỵ, liệt não ở trẻ em.
Ngoài ra còn được dùng điều trị các bệnh như yếu cơ, loạn dưỡng cơ.
Trong gây mê và phẫu thuật:
Nivalin làm mất tác dụng của những thuốc chẹn không khử cực thần kinh cơ và điều trị liệt ruột và bàng quang sau phẫu thuật.
Vật lý trị liệu
Điều trị các tổn thương hệ thần kinh ngoại vi, chứng đái dầm vào ban đêm
Giải độc
Nivalin dùng để giải độc atropine và các chất tương tự atropine.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Viên nén
Galantamin hydrobromid thường được dùng qua đường uống, ngày 2 lần, tốt nhất là vào các bữa ăn sáng và tối.
Dung dịch tiêm:
Nivalin dùng theo sự giám sát của bác sĩ. Liều lượng và thời gian điều trị phụ thuộc vào mức độ nặng và loại bệnh.
Nivalin được dùng bằng đường tiêm dưới da, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.
Thời gian điều tri:
Thời gian điều trị thay đổi trong phạm vi rộng từ vài tuần tới vài năm tùy thuộc vào tinh trạng bệnh và sự dung nạp của bệnh nhân. Trong trường hợp có tác dụng phụ xuất hiện nên giảm liều hoặc ngừng điều trị với Nivalin trong 2-3 ngày và sau đó bắt đầu lại với liều thấp hơn. Nếu ngừng điều trị Nivalin trong thời gian dài, khi bắt đầu điều trị lại nên bắt đầu từ liều thấp nhất sau đó tăng dần để đạt liều duy trì tối ưu.
Nên tham khảo ý kiến bác sĩ nếu đã dừng điều trị với Nivalin trong thời gian dài.
Liều dùng:
Viên nén
Bệnh thần kinh ngoại vi có liên quan đến các rối loạn vận động (viêm nhiều rễ thần kinh, bệnh thần kinh rễ, viêm dây thần kinh, viêm đa dây thần kinh).
Người lớn: Liều 10-40mg, chia làm 2-4 lần
Liệt vận động sau khi bị bệnh tủy sống (sau khi mắc bệnh nhiễm khuẩn làm viêm tủy sống, viêm cột sống, teo cơ xương sống)
Người lớn: Liều 10-40mg, chia làm 2-4 lần
Tình trạng mất khả năng vận động sau khi đột quỵ:
Người lớn: Liều 10-40mg, chia làm 2-4 lần
Các bệnh như yếu cơ, loạn dưỡng cơ:
Người lớn: Liều 10-40mg, chia làm 2-4 lần
Bệnh Alzheimer:
Người lớn: Liều hàng ngày 5mg/lần x 2 lần/ngày, tốt nhất là vào các bữa ăn sáng và tối. Duy trì trong 4 tuần, sau đó liều có thể tăng lên 10mg/lần x 2 lần/ngày. Liều tăng tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân. Tăng liều chỉ khi có chỉ định của bác sĩ.
Đối với người suy gan mức độ trung bình: 15mg/ngày. Không dùng cho người suy gan nặng
Đối với bệnh nhân suy thận: Không nên dùng vượt quá 15mg/ngày. Không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng
Dung dịch tiêm:
Trong điều trị bệnh thần kinh
Người lớn
Liều ban đầu thường là 2,5mg. Liều có thể được tăng dần để đạt được tác dụng tối ưu được xác định bởi bác sĩ. Liều đơn lớn nhất dùng cho người lớn là 10mg và liều tối đa hàng ngày là 20mg, chia 2-3 liều bằng nhau.
Trẻ em
Liều tiêm dưới da ở trẻ em do bác sĩ xác định, phụ thuộc vào độ tuổi và cân nặng.
Trong gây mê, phẫu thuật và giải độc
Nivalin tiêm tĩnh mạch với liều 10-20mg hàng ngày. Trong điều trị liệt ruột và bàng quang sau khi phẫu thuật, Nivalin dùng 2-3 lần/ngày, liều dùng do bác sĩ chỉ định.
Trẻ em
Liều tiêm tĩnh mạch ở trẻ em phụ thuộc vào cân nặng và độ tuổi.
Trong vật lý trị liệu
Trong vật lý trị liệu, Nivalin được dùng qua iontophoresis với liều 2,5-5mg (với dòng điện 1-2mA) trong 10 phút với khoảng thời gian 10-15 ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc
Hen phế quản (khó thở)
Nhịp tim chậm hoặc rối loạn dẫn truyền tim mạch (block nhĩ thất)
Bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ (suy yếu khả năng cung cấp máu cho cơ tim) hoặc suy tim nặng (suy giảm chức năng tim)
Bệnh động kinh
Bệnh tăng vận động bất thường
Bệnh gan hoặc thận nặng.
4.4 Thận trọng:
Viên nén
Cũng như các thuốc kích thích hệ cholinergic khác, cần sử dụng thận trọng galantamin trên các đối tượng sau:
Trên hệ tim – mạch: Thuốc gây chậm nhịp tim, blốc nhĩ – thất nên cần đặc biệt thận trọng đối với người có loạn nhịp trên thất và người đang dùng các thuốc làm chậm nhịp tim. Tác dụng không mong muốn trên tim mạch cần thận trọng với bất kỳ đối tượng nào. Trên hệ tiêu hóa: Thuốc làm tăng tiết dịch vị, cần sử dụng thận trọng trên các đối tượng có nguy cơ cao như người có tiền sử loét dạ dày – tá tràng, người đang dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs).
Trên hệ tiết niệu : Do tác động trên hệ cholinergic nên thuốc có thể gây bí tiểu tiện.
Trên hệ thần kinh: Thuốc có khả năng làm tăng nguy cơ co giật, động kinh thứ phát do kích thích hệ cholinergic.
Trên hệ hô hấp: Thuốc gây tác động trên hệ cholinergic nên phải thận trọng đối với người có tiền sử bệnh hen hoặc bệnh phối tắc nghẽn mạn tính.
Thận trọng khi dùng galantamin cho người suy gan hoặc suy thận từ nhẹ đến trung bình.
Cần thận trọng khi gây mê dùng thuốc succinylcholin và các thuốc chẹn thần kinh – cơ khác ở người đang dùng galantamin vì thuốc này có thể làm tăng tác dụng của thuốc gây giãn cơ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Nivalin có thể gây chóng mặt và buồn ngủ vì vậy thận trọng dùng cho người vận hành máy móc, lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu trên người mang thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy galantamin làm chậm quá trình phát triển của bào thai và động vật mới sinh, cần thận trọng khi dùng cho người mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa xác định được galantamin có qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, không chỉ định dùng thuốc đối với phụ nữ thời kỳ cho con bú hoặc khi dùng galantamin không nên cho con bú mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Viên nén
Thường gặp, ADR>1/100
Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, sụt cân, đau bụng, khó tiêu.
Ít gặp
Tim mạch: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp tư thế, suy tim, blốc nhĩ thất, hồi hộp, rung nhĩ, khoảng QT kéo dài, blốc nhánh, nhịp nhĩ nhanh, ngất.
Tiêu hóa: Khó tiêu, viêm dạ dày – ruột, chảy máu tiêu hóa, khó nuốt, tăng tiết nước bọt, nấc.
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, run, giật cơ, co giật, trầm cảm, mất ngủ, ngủ gà, lú lẫn, hội chứng loạn thần.
Tiết niệu: Tiểu tiện không kiềm chế được, tiểu tiện nhiều lần, đi tiểu đêm, đái máu, viêm đường tiết niệu, bí tiểu tiện, sỏi thận.
Chuyển hóa: Tăng đường huyết, tăng phosphatase kiềm.
Khác: Thiếu máu, chảy máu, ban đỏ, chảy máu cam, giảm tiểu cầu, viêm mũi.
Hiếm gặp, ADR<1/1000
Thủng thực quản.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR trên đường tiêu hóa (nôn, buồn nôn, tiêu chảy, chán ăn, sụt cân) thường gặp nhất và tăng theo liều dùng. Để giảm bớt các ADR này, nên dùng galantamin vào bữa ăn, dùng thuốc chống nôn, uống đủ nước.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tương tác dược lực học:
Khi gây mê: galantamin hiệp đồng tác dụng với các thuốc giãn cơ kiểu succinylcholin dùng trong phẫu thuật.
Thuốc kháng cholinergic: Đối kháng với tác dụng của galantamin.
Thuốc kích thích cholinergic (chất chủ vận cholinergic hoặc chất ức chế cholinergic): Hiệp đồng tác dụng khi dùng đồng thời.
Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): Galantamin gây tăng tiết dịch đường tiêu hóa của NSAIDs, tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa.
Các thuốc làm chậm nhịp tim như digoxin và các chất ức chế beta: Có khả năng xảy ra tương tác với galantamin.
Tương tác dược động học:
Các thuốc cảm ứng hoặc ức chế cytochrom P450 có thể làm thay đổi chuyển hóa galantamin, gây tương tác dược động học.
Cimetindin, paroxetin: Làm tăng diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian của galantamin.
Amitriptylin, fluoxetin, fluvoxamin, quinidin: Làm giảm thanh thải galantamin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, co thắt bụng, tiêu chảy, giảm huyết áp, chậm nhịp tim, khó thở, tiết nước bọt nhiều, chảy nước mắt, trong trường hợp nặng, co giật và hôn mê, có thể xuất hiện.
Giải độc đặc hiệu bằng thuốc kháng cholinergic như dùng atropin tiêm tĩnh mạch bắt đầu từ 0,5 đến 1,0mg, cho đến khi có đáp ứng. Đồng thời sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ ngộ độc chung. Chưa biết galantamin cùng các chất chuyển hóa có bị loại bỏ bằng thẩm phân không (thẩm phân màng bụng, thận nhân tạo)
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Chống sa sút trí tuệ
Mã ATC: N06DA04
Galantamin là chất ức chế acetylcholinesterase có tính chất cạnh tranh và hồi phục được. Galantamin gắn thuận nghịch và làm bất hoạt acetylcholinesterase, do đó ức chế thủy phân acetylcholin, làm tăng nồng độ acetylcholin tại synap cholinergic. Ngoài ra thuốc còn làm tăng hoạt tính của acetylcholin trên thụ thể nicotinic. Sự thiếu hụt acetycholin ở vỏ não, nhân trám và hải mã được coi là một trong những đặc điểm sinh lý bệnh sớm của Alzheimer, gây sa sút trí tuệ và suy giảm nhận thức. Chất kháng cholinesterase như galantamin làm tăng hàm lượng acetycholin nên làm giảm diễn biến của bệnh. Tác dụng của galantamin có thể giảm khi quá trình bệnh tiến triển và chỉ còn ít nơron tiết acetycholin còn hoạt động.
Cơ chế tác dụng:
Galantamine, một alkaloid bậc ba là một chất ức chế chọn lọc, cạnh tranh và đảo ngược acetylcholinesterase. Ngoài ra, galantamine tăng cường hoạt động nội tại của acetylcholine trên các thụ thể nicotinic. Kết quả là tăng hệ cholinergic kết hợp với chức năng nhận thức được cải thiện ở những bệnh nhân Alzheimer.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Galantamin được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Sinh khả dụng của thuốc khi dùng qua đường uống khoảng 90%. Thức ăn không tác động đến diện tích dưới đường cong (AUC) nhưng nồng độ tối đa (Cmax) giảm khoảng 25% và thời gian đạt được nồng độ đỉnh (Tmax) bị chậm khoảng 1,5 giờ. Thuốc đạt nồng độ đỉnh sau khi uống 1 giờ
Galantamin liên kết với protein huyết tương thấp, khoảng 18%. Thể tích phân bố trung bình của thuốc là 175 lít
Galantamin chuyển hóa ở gan thông qua cytòchrom P450 (chủ yếu do isoenzym 2D6 và 3A4) và liên hợp glucoronic.
Khoảng 20% galantamin thải trừ qua thận dưới dạng không đổi trong vòng 24 giờ ở người có chức năng thận bình thường (biểu thị độ thanh thải thận 65ml/phút), khoảng 20-25% độ thanh thải toàn bộ huyết tương là 300ml/phút. Nửa đời của galantamin là 5-7 giờ.
Suy gan: ở người suy gan vừa, sau khi uống 1 liều galantamin, độ thanh thải galantamin bị giảm khoảng 25% so với người bình thường.
Suy thận: Sau 1 liều duy nhất 8mg, AUC tăng khoảng 37% ở người suy thận vừa và 67% ở người suy thận nặng so với người bình thường.
Người cao tuổi: Nồng độ galantamin cao hơn so với người khỏe mạnh 30-40%
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrate, wheat starch, talc, magnesium stearate, cellulose microcrystalline/ type 101, calcium hydrogen phosphate dihydrate
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
