Thuốc Gofuzole là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Gofuzole (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Omeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton. Thuốc giảm tiết acid dạ dày
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC01.
Biệt dược gốc: Losec
Biệt dược: Gofuzole
Hãng sản xuất : Bharat Parenterals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha tiêm: 40 mg (dạng muối natri)
Thuốc tham khảo:
| GOFUZOLE INJECTION | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Omeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ngăn ngừa chứng sặc acid ở bệnh nhân không có khả năng dùng Omeprazol đường uống trong thời gian ngắn (tới 5 ngày) về trào ngược thực quản, loét tá tràng và loét dạ dày lành tính, bao gồm loét do biến chứng khi dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAID), ví dụ dùng quanh kỳ phẫu thuật.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc tiêm Omeprazol chỉ được dùng đường tiêm tĩnh mạch và không được dùng theo các con đường khác.
Cách pha chế:
Thuốc tiêm Omeprazol chỉ được pha loãng trong dung môi thích hợp, như nước cất tinh khiết dùng để pha tiêm.
Sau khi pha chế dưới điều kiện vô khuẩn, cần dùng ngay trong vòng 4 giờ; phần còn lại không dùng phải được loại bỏ.
Thận trọng đặc biệt khi sử dụng
Tất cả phần trong lọ thuốc cần được hòa tan hoàn toàn trong 10ml nước cất pha tiêm.
Chỉ được dùng một lần cho một bệnh nhân.
Không được dùng dung dịch đã pha nếu nhìn thấy có vật lạ.
Độ ổn định về hóa học và vật lý dé sir dung dung dich đã pha chế là bảo quản 4 giờ ở nhiệt độ 25oC
Phần thuốc không sử dụng phải vứt bỏ
Liều dùng:
Chỉ dùng cho người lớn.
Ngăn ngừa chứng sặc acid: Thuốc tiêm Omeprazol 40mg tiêm chậm. Thời gian tiêm phải quá 5 phút qua tĩnh mạch, tiêm 1 giờ trước phẫu thuật.
Dùng cho bệnh nhân không dùng bằng đường uống được, ví dụ ở bệnh nhân ốm nặng có kèm trào ngược thực quản, loét tá tràng hoặc loét dạ dày: Tiêm tĩnh mạch omeprazol mỗi ngày một lần, dùng trong 5 ngày. Kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế với hội chứng Zollinger-Ellison.
Sử dụng cho người cao tuổi:
Không cần thiết điều chỉnh liều dùng.
Sử dụng cho trẻ em:
Có ít kinh nghiệm sử dụng ở trẻ em.
Suy chức năng thận:
Không cần thiết điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy chức năng thận.
Suy chức năng gan:
Vì Thời gian bán thải tăng lên ở bệnh nhân suy chức năng gan, cần thiết điều chỉnh liều dùng, liều dùng hàng ngày 10-20 mg.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng thuốc này ở người quá mẫn cảm với các thành phần của chế phẩm. Không dùng phối hợp Omeprazol hoặc các chất ức chế bơm proton cùng với Atazanavir.
4.4 Thận trọng:
Khi nghi ngờ có loét dạ dày, cần loại trừ khả năng bệnh ác tính trước khi dùng Omeprazol vì dùng thuốc này có thể làm thuyên giảm các triệu chứng và làm chậm chẩn đoán. Sự giảm acid dịch vị do các phương tiện khác nhau bao gồm sử dụng các chất ức chế bơm proton sẽ làm tăng lượng vi khuẩn trong dạ dày thường sẵn có trong ống tiêu hóa.
Điều trị bằng các thuốc giảm acid có thể dẫn đến nguy cơ tăng nhẹ các nhiễm trùng đường tiêu hóa, như là Salmonella và Campylobacter.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có ảnh hưởng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Phân tích kết quả của ba nghiên cứu dịch tễ học cho thấy không có bằng chứng về tác dụng không mong muốn của Omeprazol trên người mang thai hoặc trên sức khỏe của thai và trẻ sơ sinh. Có thể dùng Omeprazol tiêm cho người mẹ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Omeprazol bài tiết được qua sữa người mẹ, nhưng không chắc có ảnh hưởng tới trẻ bú mẹ nếu người mẹ dùng liều điều trị.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Omeprazol dung nạp tốt và những phản ứng có hại thường nhẹ và có hồi phục trong các thử nghiệm lâm sàng thấy những hiện tượng có hại sau đây (hoặc trong khi sử dụng hàng ngày), nhưng trong nhiều trường hợp chưa xác định được sử liên quan với điều trị omeprazol (tính theo tần số): thường gặp >1/100; Ít gặp > 1/1000 và <1/100; hiếm gặp <1/1000.
Thường gặp:
Hệ thần kinh trung ương và ngoại biên: Nhức đầu.
Tiêu hóa: Tiêu chảy, táo bón, đau bụng, buồn nôn/nôn, đầy bụng.
Ít gặp:
Hệ thần kinh trung ương và ngoại biên: Choáng váng, dị cảm, buồn ngủ, mắt ngủ, chóng mặt.
Gan: Tăng enzym gan.
Da: phát ban và/hoặc ngứa, mày đay.
Hiếm gặp:
Hệ thần kinh trung ương và ngoại biên: Lú lẫn có hồi phục, kích động, trầm cảm và ảo giác, chủ yếu ở bệnh nhân ốm nặng.
Tiêu hóa: Khô miệng, viêm miệng, nhiễm nấm Candida ống tiêu hóa.
Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt và giảm huyết cầu toàn thể.
Gan: Bệnh não ở bệnh nhân có tiền sử bệnh gan nghiêm trọng, viêm gan có kèm hoặc không kèm vàng da, bệnh gan, tăng enzyme gan.
Cơ xương: Viêm khớp và các triệu chứng đau cơ, yếu cơ.
Da: Nhạy cảm với ánh sáng, ban đỏ da dạng mọng nước, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), rụng lông tóc.
Phản ứng khác: Các phản ứng quá mẫn cảm, ví dụ phù mạch, sốt, co thắt phế quản, viêm ống thận bể, choáng phản vệ, tăng tiết mồ hôi, phù ngoại biên, nhìn mờ, rối loạn vị giác, hạ natri-máu.
Ở một số trường hợp bệnh nhân ốm nặng mà dùng omeprazoltheo đường tĩnh mạch, chủ yếu dùng liều cao, đã gặp hư hại thị giác không hồi phục, nhưng không xác định được quan hệ nhân quả.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc khi có biếu hiện tác dụng không mong muốn nặng . Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do giảm độ acid trong dạ dày, sự hấp thu của ketoconazole hoặc itraconazole có thể bị giảm khi điều trị bằng Omeprazole cũng như khi điều trị bằng các thuốc ức chế sự tiết acid khác.
Omeprazol được chuyển hóa ở gan qua xúc tác của cytochrom P450, nên omeprazol có thể kéo đài sự đào thải của diazepam, phenytoin và warfarin.
Cần theo dõi bệnh nhân dùng phetytoin hoặc warfarin và cần giảm liều phenytoin hoặc warfarin khi cùng omeprazol. Tuy nhiên, phối hợp cùng omeprazol uống 20mg mỗi ngày không làm thay đổi nồng độ của phenytoin trong máu ở bệnh nhân điều trị kéo dài với phenytoin.Tương tự, phối hợp cùng omeprazol uống 20mg/ngày không làm thay đổi thời gian đông máu ở bệnh nhân dùng kéo dai warfarin.
Dùng phối hợp, thấy các nồng độ trong huyết tương của cả omeprazol và clarithromycin đường uống đều tăng lên. Không có tương tác giữa omeprazol với amoxicillin hoặc metronidazol. Những thuốc kháng khuẩn thường dùng cùng omeprazol để loại trừ helicobaeterpyloni.
Không có bằng chứng về tương tác giữa omeprazol đường uống với phenacetin, theophyllin, caffein, propranolol. metoprolol. eielosporin, lidocain, quinidin, estradiol hoặc các thuốc kháng acid. Sự hấp thu của omeprazol theo đường uống không bi ảnh hưởng bởi rượu hoặc thức ăn.
Không có bằng chứng về tương tác giữa omeprazol với piroxicam, diclofenac hoic naproxen, điều này có lợi ích khi bệnh nhân cần tiếp tục dùng các thuốc này.
Phối hợp omeprazol với digoxin ở người khỏe mạnh làm tăng 10% khả dụng sinh học của digoxin do hậu quả của sự tăng pH trong dạ dày.
Không loại trừ sự tương tác với những thuốc cùng chuyển hóa qua xúc tác của hệ cytochrom P450. Phối hợp omeprazol (uống 49mg một lần mỗi ngày) với atazanavir 300mg/ ritonavir 100mg ở người tỉnh nguyện khỏe mạnh đem lại kết quả là giảm sự phơi nhiễm của atazanavir (đánh giá qua giảm khoảng 75% về AUC, Cmax và Cmin). Tăng atazanavir lên liều 400mg cũng không bù trừ được tác động của omeprazol tới sự phơi nhiễm của atazanavir. Không phối hợp omeprazol (và các thuốc ức chế bơm proton) với atazanavir.
Phối hợp omeprazol với tacrolimus có thể làm tăng hàm lượng của tacrolimus trong huyết thanh.
4.9 Quá liều và xử trí:
Dùng đường tĩnh mạch tới 270mg duy nhất trong ngày và tới 650mg từng thời kỳ 3 ngày cho thấy không có phản ứng có hại liên quan tới liều lượng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Omeprazol làm giảm tiết dạ dày qua cơ chế tác dụng duy nhất: Là thuốc ức chế đặc hiệu bơm proton ở dạ dày tại tế bào tạng. Tác dụng nhanh và kiểm soát có phục hồi sự tiết acid dạ dày khi dùng một liều trong ngày. Dùng đường tĩnh mạch, Omeprazol làm giảm lập tức độ acid trong dạ dày, giảm trung bình trong 24 giờ khoảng 90% ở bệnh nhân loét tá tràng. Tiêm tĩnh mạch liều đơn 40mg có tác dụng trên sự tiết acid trong dạ dày tương đương với cách uống thuốc này trong thời gian 24 giờ với liều 20mg mỗi lần/ngày.
Liều cao hơn 60 mg tiêm tĩnh mạch 2 lần/ngày đã được dùng trong một nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân mắc hội chứng Zollinger-Ellison.
Cơ chế tác động:
Omeprazol là gốc yếu, được tập trung và chuyển thành dạng có hoạt tính ở môi trường acid của tiểu quân trong tế bào tạng, tại đó omeprazole ức chế được enzyme H+, K+,-ATPase (tức bơm proton). Tác dụng này xảy ra ở giai đoạn cuối của quá trình tạo thành acid dịch vị và phụ thuộc liều lượng, tạo sự ức chế hữu hiệu với cả sự tiết acid căn bản và sự tiết acid sau khi được kích thích mà không phụ thuộc vào tác nhân kích thích. Mọi tác dụng dược lực học được quan sát đều được cắt nghĩa bởi tác dụng của omeprazol lên sự tiết acid. Trong thời kỳ dùng omeprazol, không gặp quen thuốc nhanh.
Cơ chế tác dụng:
Omeprazol thuộc nhóm hợp chất ức chế sự bài tiết thế hệ mới, dẫn xuất của benzimidazol, thuốc không có hoạt tính kháng cholinergic hay kháng thụ thể H2 của histamin, mà ức chế sự bài tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt hệ thống enzym H+/ K+ ATPase tại bề mặt bài tiết của tế bào thành dạ dày. Vì hệ thống enzym này được xem như là bơm acid (proton) ở niêm mạc dạ dày, omeprazol được xem như một chất ức chế bơm acid của dạ dày, ngăn chặn bước cuối cùng của sự sản sinh acid. Tác dụng này liên quan đến liều dùng và dẫn đến ức chế cả cơ chế tiết acid cơ bản và tiết acid khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Omeprazol được hấp thu hoàn toàn ở ruột non, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Thuốc có thể tự làm tăng hấp thu và khả dụng sinh học của nó do bởi ức chế dạ dày bài tiết acid.
Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến của Omeprazol ở người khỏe mạnh khoảng 0,3 lít/kg, giá trị tương đương cũng gặp ở người suy thận. Với người cao tuổi và bệnh nhân suy gan, thấy thể tích phân bố có giảm chút ít. Omeprazol kết hợp khoảng 97% vào protein-huyết tương.
Chuyển hóa:
Thời gian bán thải trung bình của pha cuối cùng của đường biểu diễn nồng độ-thời gian sau khi dùng Omeprazol đường tĩnh mạch là khoảng 40 phút. Tổng độ thanh lọc trong huyết tương là 0,3 0.6 lít/phút. Trong thời gian điều trị không có thay đổi về thời gian bán thải.
Omeprazole được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrom P450, chủ yếu ở gan. Phần chuyển hóa chủ yếu phụ thuộc vào CYP2C19 (S-mephenytoin hydroxylase) dạng đặc hiệu đa hình, chịu trách nhiệm tạo thành hydroxyomeprazole, chất chuyển hóa chủ yếu trong huyết tương.
Không thấy có chất chuyển hóa nào của omeprazol có tác dụng trên sự tiết acid dịch vị.Khoảng 80% của liều tiêm được bài tiết qua nước tiểu dưới dang chất chuyển hóa. Phần còn lại, được thải qua phân, chủ yếu từ bài tiết qua mật.
Đào thải: Tổng độ thanh thải huyết tương khoảng 30-40 l/giờ sau khi dùng liều đơn. Thời gian bán thải của Omeprazol ngắn hơn một giờ sau khi dùng liều đơn và liều nhắc lại 1 lần/ngày. Omeprazol thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương trong; khoảng thời gian giữa các liều dùng mà không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày. Khoảng 80% Omeprazol được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại qua phân.
AUC tăng lên sau khi dùng lặp lại omeprazol. Sự tăng này phụ thuộc theo liều và đưa đến kết quả là có mối liên hệ không tuyến tính giữa AUC và liều dùng sau khi dùng liều lặp lại. Sự phụ thuộc vào thời gian và liễu dùng này là do sự giảm chuyển hóa ở giai đoạn đầu qua gan và giảm độ thanh thải toàn thân có lẽ do sự ức chế men CYP2C19 của omeprazole và/hoặc chất chuyển hóa sulphone.
Sự đảo thải của omeprazol không thay đổi ở bệnh nhân suy chức năng thận.Thời gian bán thải sẽ kéo dài ở bệnh nhân suy gan, nhưng không thay omeprazol có tích lũy khí dùng 1 lần mỗi ngày.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không được trộn lẫn các thuốc khác vào dung dịch tiêm omeprazol đã pha chế.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Dung dịch đã pha chế: 4 giờ.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
