Thuốc Fudoflox, Ofxaquin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Fudoflox, Ofxaquin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ofloxacin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm quinolon. Fluoroquinolon thế hệ 2
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA01, S01AE01, S02AA16.
Biệt dược gốc: Oflovid, Oflovid ophthalmic ointment, Oflovid ophthalmic solution
Biệt dược: Fudoflox, Ofxaquin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần sản xuất – thương mại Dược phẩm Đông Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 200 mg.
Thuốc tham khảo:
| OFXAQUIN 200 MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Ofloxacin | …………………………. | 400 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ofloxacin được dùng điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm bao gồm
Nhiễm khuẩn hô hâp dưới (đợt câp của viêm phế quản mạn, viêm phôi mắc phải ở cộng đồng)
Nhiễm khuẩn tiết niệu (nhiễm khuẩn tiết niệu có biến chứng, viêm tiền liệt tuvến do E.coli).
Lậu niệu đạo và cổ tứ cung cấp không biến chứng.
Viêm niệu đạo và cổ tử cung do Chlamydia trachomatis có hoặc không kèm lậu, viêm khung chậu cấp do lậu cầu, Chlamydia.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm không có biến chứng.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp (Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm ưọng (xem mục thận trọng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng ofloxacin cho những bệnh nhản không có lựa chọn điều trị khác thay thế),
Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính (Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục thận trọng) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quàn mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chi nên sử dụng ofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế).
Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn (Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục thận ừọng) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chi nên sử dụng ofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.
Liều dùng:
Người lớn:
Viêm phế quản đợt bệnh nặng do nhiễm khuẩn hoặc viêm phổi: Uống 400 mg cách 12 giờ/1 lần, trong 10 ngày.
Nhiễm Chlamydia (trong cổ tử cung và niệu quản): uống 300 mg, cách 12 giờ/1 lần, trong 7 ngày.
Lậu, không biến chứng: Uống 400 mg, 1 liều duy nhất.
Viêm tuyến tiền liệt; uống 300 mg, cách 12 giờ/1 lần, trong 6 tuần.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Uống 400 mg, cách 12 giờ/ 1 lần, trong 10 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu:
Viêm bàng quang do E. coli hoặc K. pneumoniae: uống 200 mg, cách nhau 12 giờ/1 lần, trong 3 ngày.
Viêm bàng quang do các vi khuẩn khác: Uống 200 mg, cách nhau 12 giờ/1 lần, trong 7 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng: Uống 200 mg, cách 12 giờ/1 lần, trong 10 ngày.
Người lớn suy chức năng thận:
Độ thanh thải creatinin > 50 ml/phút: Liều không thay đổi, uống cách 12 giờ/1 lần.
Ðộ thanh thải creatinin: 10 – 50 ml/phút: liều không đổi, uống cách 24 giờ/1 lần.
Ðộ thanh thải creatinin < 10 ml/phút: Uống nửa liều, cách 24 giờ/1 lần.
Liều trẻ em cho tới 18 tuổi: Không khuyến cáo dùng.
Bệnh nhăn suy gan:
Độ thanh thải của ofloxacin giảm ở bệnh nhân suy gan nặng hoặc xơ gan và liều thấp nên được sử dụng. Liều tối đa là 400 mg/ngày cũng được khuyến cáo.
Người cao tuổi: Điều chỉnh liều theo mức độ suy thận
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định với người có tiền sử quá mẫn với ofloxacin, các quinolon khác và/hoặc các thành phần khác có ưong chế phẩm.
Các thuốc diệt khuẩn fluoroquinolon như ciprofloxacin, ofloxacin có thể gây thoái hóa sụn khớp ở các khớp chịu lực trên súc vật thực nghiệm. Vì vậy không nên dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi, người mang thai và cho con bú.
Bệnh nhân có tiền sử viêm gân, tiền sử động kinh, co giật.
Bệnh nhân thiếu hụt G6PD
4.4 Thận trọng:
Quá mẫn và phản ứng dị ứng đã được báo cáo khi dùng fluoroquinolon liều đầu tiên. Phản ứng phản vệ có thể dẫn đến sốc đe dọa tính mạng. Trong trường hợp này nên ngưng ofloxacin và có biện pháp điều trị thích hợp.
Các trường hợp phản ứng da bóng nước toàn thân nặng như hội chứng Stevens -Johnson hoặc hoại tử biếu bì đã được báo cáo với ofloxacin. Bệnh nhân nên liên hệ với bác sĩ ngay lập tức, trước khi tiếp tục điều trị nếu da và/hoặc phản ứng niêm mạc xảy ra.
Nếu bệnh tiêu chảy đặc biệt nghiêm trọng, dai dẳng và/ hoặc có máu, trong hoặc sau khi điều trị với ofloxacin (bao gồm vài tuần sau khi điều trị), có thể là triệu chứng của viêm đại tràng. Nếu viêm đại tràng bị nghi ngờ thì phải ngưng ofloxacin ngay lập tức. Việc điều trị phải được bắt đầu ngay (như uống vancomycin, teicoplain hoặc metronidazol). Sản phẩm ức chế nhu động ruột bị chống chỉ định trong tình huống lâm sàng này.
Quinolon có thể làm giảm ngưỡng co giật và có thể gây co giật. Ofloxacin được chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử động kinh, và như với các quinolon khác, ofloxacin nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân dễ lên cơn co giật. Trong trường hợp xảy ra các cơn động kinh co giật, điều trị với ofloxacin nên ngưng.
Viêm gân, hiếm gặp đối với các quinolon, đôi khi có thể dẫn đến vỡ liên quan đặc biệt đến gân gót. Viêm gân và đứt gân, đôi khi song phương, có thể xảy ra trong vòng 48 giờ khi bắt đầu điều trị và đã được báo cáo lên đến vài tháng sau khi ngưng. Nguy cơ viêm gân và đứt gân tăng ở bệnh nhân trên 60 tuổi và những bệnh nhân sử dụng corticoid. Liều dùng hàng ngày nên được điều chỉnh ở bệnh nhân cao tuổi dựa vào độ thanh thải creatinin. Nếu viêm gân bị nghi ngờ thì phải ngưng ofloxacin ngay lập tức và sử dụng các biện pháp điều trị thích hợp cho các dây chằng bị tổ thương.
Ofloxacin nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có chức năng gan suy giảm, tổn thương gan. Các trường hợp viêm gan cấp có khả năng dẫn tới suy gan (bao gồm cả trường hợp tử vong) đã được báo cáo khi dùng fluoroquinolon. Bệnh nhân nên ngưng dùng và tham khảo ý kiến bác sĩ nêu có các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh gan như: chán ăn, vàng da, nước tiểu sẫm màu, ngứa.
Trường hợp rất hiếm của kéo dài khoảng QT đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng fluoroquinolon , thận trọng khi sử dụng Auorọquinolon, kể cả ofloxacin, ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ kéo dài khoảng QT như :
Bẩm sinh hội chứng QT dài
Sử dụng đồng thời các loại thuốc được biết là kéo dài khoáng QT (thuốc chống trầm cảm 3 vòng, macrolide, thuốc chống loạn thần).
Bệnh tim mạch (ví dụ suy tim, nhồi máu cơ tim, nhịp tim chậm).
Bệnh nhân cao tuổi và phụ nữ có thể nhạy cảm với thuốc kéo dài khoảng QT. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng fluoroquinolon, kể cả ofloxacin, cho các đối tượng trên.
Bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần: Phản ứng tâm thần đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng fluoroquinolon. Trong một số trường hợp, bệnh nhân có suy nghĩ tự tử hoặc hành vi tự gây nguy hiểm bao gồm cố gắng tự tử, đôi khi sau một liều duy nhất. Trong trường hợp bệnh nhân có những phản ứng này, nên ngưng ofloxacin và có các biện pháp thích hợp.
Ofloxacin nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần hoặc các bệnh nhân bị bệnh tâm thần.
Fluoroquinolon, kể cả ofloxacin, có thể chặn thần kinh cơ và làm nặng thêm tình trạng yếu cơ ở bệnh nhân bệnh nhược cơ. Vì vậy, ofloxacin không được khuyến cáo ở những bệnh nhân có tiền sử của bệnh nhược cơ.
Khi dùng đồng thời ofloxacin và các thuốc kháng vitamin K (như warfarin cần theo dõi chặt chẽ các xét nghiệm đông máu.
Người bệnh thiêu hụt men G6PD dễ mắc phải các phản ứng tan máu nêu dùng chung với các quinolon. Do đó, nếu sử dụng ofloxacin ở những bệnh nhân này thì các xét nghiệm về máu cần phải được theo dõi.
Nếu thị lực giảm hoặc có bất kỳ tác dụng phụ nào trên mắt thì cần đến ngay bác sĩ để được tư vấn.
Ảnh hưởng đến các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm: ở những bệnh nhân đang điều trị bằng ofloxacin, xác định thuốc phiện trong nước tiểu có thể cho kết quả dương tính giả.
Tăng đường huyết có triệu chứng và/hoặc hạ đường huyết đã được báo cáo, bệnh nhân tiểu đường đang dùng thuốc hạ đường huyết hoặc insulin. Những bệnh nhân này cần được theo dõi nồng độ đường huyết một cách chặt chẽ và nếu có dấu hiệu hoặc triệu chứng của rối loạn glucose, thì ofloxacin nên được dừng lại.
Ofloxacin thải trừ chủ yếu qua thận nên cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận
Phải tránh phơi nắng hoặc tia cực tím vì có nguy cơ mẫn cảm với ánh sáng
Hoạt tính cúa ofloxacin đối với Mycobacterium tuberculosis có thể làm xét nghiệm BK trở thành âm tính ở người bị lao phổi hoặc lao xương khớp.
Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gày tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gàn, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
Ngừng sử dụng thuốc ngav khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, ưánh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.
Trong thuốc có chứa tá dược:
Lactose : Không sử dụng thuốc cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactose hay kém hâp thu glucose – galactose
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không nên sử dụng thuốc khi đang lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây chóng mặt, mệt mỏi
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Ofloxacin qua nhau thai. Cũng phát hiện thấy ofloxacin trong nước ối của hơn một nửa số người mẹ mang thai có dùng thuốc. Chưa có những công trình được theo dõi tốt và đầy đủ trên người. Tuy vậy, vì ofloxacin và các fluoroquinolon khác gây bệnh về khớp ở súc vật non, không nên dùng ofloxacin trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Ofloxacin có bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương tự như trong huyết tương. Các fluoroquinolon đã được biết là gây tổn thương vĩnh viễn ở sụn của những khớp chịu lực và cả nhiều dấu hiệu bệnh lý khác về khớp ở súc vật non. Vì vậy nếu không thay thế được kháng sinh khác và vẫn phải dùng ofloxacin, thì không nên cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường ofloxacin được dung nạp tốt. Tỷ lệ tác dụng không mong muốn của ofloxacin, ciprofloxacin và các thuốc kháng khuẩn flouroquinolon khác tưcmg tự tỷ lệ gặp khi dùng quinolon thế hệ trước như acid nalidixic.
Tác dụng trên máu: Rối loạn huyết học bao gồm giảm tiểu cầu, bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, thiếu máu tan huyết hoặc mất bạch cầu hạt.
Ảnh hưởng đến tim mạch kéo dài khoảng QT
Tác dụng trên chuyển hóa glucose: hạ đường huyết hoặc tăng đường huyết có thể xảy ra.
Ảnh hưởng trên thận: Một số báo cáo có trường hợp nhiễm độc (bao gồm viêm thận kẽ, suy thận cấp) khi dùng ofloxacin nhưne rất hiếm. Nó cũng được ghi nhận gần như tất cà ở các bệnh nhân suy thận cấp tính trên 50 tuổi.
Ảnh hướng trên gan: Nhóm fluoroquinolon có thể ảnh hưởng tới men gan. Trong hầu hết các bệnh nhân tác dụng này thoáng qua và có thể hồi phục mà không cần phải ngưng thuốc.
Thường gặp, ADR > 1/100
Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ia chảy, đau bụng.
Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi.
Da: Phát ban, ngứa, phản ứng da kiểu quá mẫn.
Rối loạn tâm thần: Kích động, rối loạn giấc ngủ, mất ngủ.
Kích ứng mắt
Chóng mặt
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Thần kinh: Ảo giác, phản ứng loạn thần, trầm cảm, co giật, tăng huyết áp nộ sọ
Da: Viêm mạch, hội chứng Stevens – Johnson và hoại tử nhiễm độc của da
Viêm đại tràng, viêm tụy và nuốt khó.
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10 000
Các rối loạn máu và hệ bạch huyết: Bệnh thiếu máu, thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu, bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu.
Rối loạn hệ miễn dịch: sốc phản vệ.
Rối loạn hệ thần kinh: Co giật, triệu chứng ngoại tháp hoặc các rối loạn khác của sự phối hợp cơ bắp.
Rối loạn tai: ù tai, giảm thính lực.
Rối loạn tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc, vàng da ứ mật.
Da và các rối loạn mô dưới da: Hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì, viêm mạch trường hợp đặc biệt có thề hoại tử da.
Cơ xương khớp và các rối loạn mô liên kết: Đau khớp, đau cơ. Vỡ gân (ví dụ gân Achilles) có thể xảy ra trong vòng 48 giờ đầu điều trị.
Rối loạn thận và hệ tiết niệu: Suy thận cấp
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ofloxacin, cũne như các fluoroquinolon khác, nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân dùng thuốc kéo dài khoảng QT (thuốc chống trầm cảm 3 vòng, macrolid, thuốc chống loạn thần).
Các thuốc kháng acid, sucralfat, kẽm hoặc sắt có thể làm giâm hấp thu ofloxacin. Nên uống cách nhau 2 giờ.
Theophyllin, fenbufen hoặc các thuốc kháng viêm không steroid: Không có tương tác dược động học của ofloxacin được tìm thây với theophyllin trong một nghiên cứu làm sàng. Tuy nhiên, hạ thấp ngưỡng co giật ở não có thể xảy ra khi dùng đồng thời các quinolon với theophýllin, thuốc kháng viêm không steroid. Trường hợp xảy ra các cơn động kinh co giật, điều trị với ofloxacin nên ngưng.
Ofloxacin có thể làm tăng nhẹ nồng độ huyết thanh của glibenclamid khi dùng đồng thời. Vì vậy, bệnh nhân được điều trị với sự kết hợp này cần được theo dõi chặt chẽ.
Probenecid ức chế bài tiết ofloxacin qua thận, làm giảm độ thanh thải của ofloxacin khoảng 24% và tăng AUC 16%. cần thận trọng khi dùng ofloxacin với các thuốc có ảnh hưởng đến sự bài tiết ở ống thận như probenecid, cimetidin, furosemid và methotrexat.
Fluoroquinolon ức chế enzym cytochrom P450 CYP1A2 và có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của theophyllin và tizanidin.
Thuốc chống đông máu: Ofloxacin làm tăng tác dụng của acenocoumarol và warfarin, có nguy cơ gây chảy máu. Phải kiếm tra thường xuyên INR. Có khi cần phải điều chỉnh liều thuốc chống đông máu trong thời gian điều trị ofloxacin và sau khi ngừng ofloxacin.
Tác dụng đối kháng vitamin K: Tăng xét nghiệm đông máu, và/hoặc chảy máu, có thể là nghiêm trọng, đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị ofloxacin kết hợp với thuốc kháng vitamin K (như warfarin), cần theo dõi chặt chẽ các xét nghiệm đông máu ở bệnh nhân được điều trị bằng thuốc kháng vitamin K vì ofloxacin làm tăng hiệu quả của các dân xuất coumarin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Hay gặp nhất là những biếu hiện về thần kinh tâm thần như lú lẫn, cơn co giật, co giật cơ, ảo giác và các rối loạn gân cơ. Khoảng QT có thể kéo dài, rối loạn tiêu hóa (nôn, loét niêm mạc miệng) có thể gặp trong 1 vài trường hợp quá liều levofloxacin.
Cách xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị triệu chứng. Phải theo dõi các biểu hiện thần kinh, làm điện tâm đồ để theo dõi khoảng QT. Phải theo dõi chức năng thận (creatinin huyết) để đánh giá khả năng đào thải thuốc. Trong những ngàv sau, cần khuyên người bệnh tránh bắt các cơ gân làm việc quá sức và trở lại hoạt động thể lực dần dần. Thẩm phân máu, thẩm phân màng bụng không giúp ích để loại bỏ ofloxacin.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ofloxacin là một kháng sinh tổng hợp thuộc họ quinolon trong nhóm fluoroquinolon giống như ciprofloxacin, nhưng ofloxacin khi uống có khả dụng sinh học cao hơn (trên 95%). Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm:
Chủng nhạy cảm: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus nhạy cảm với methicilin. Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Acinetobacter, chủ yếu Acinetobacter baumannii, Branhamella catarrhalis, Borderella pertussis, Campylobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Morganella morganii, Neisseria pasteurella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas aeroginosa, Salmonella serratia, Shigella, Vibrio, Yersinia, Vi khuẩn kỵ khí: Mobiluncus, Propionibacterium acnes. Vi khuẩn khác: Mycoplasma hominis.
Chủng nhạy cảm vừa: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Corynebacterium, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae. Chủng khác: Chlamydiae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Chủng kháng thuốc: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus kháng methicilin. Vi khuẩn kỵ khí: trừ Mobiluncus và Propionibacterium acnes.
Mycobacterium không điển hình: In vitro, ofloxacin có hoạt tính vừa phải đối với một số chủng Mycobacterium (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, kém hơn với Mycobacterium kansasii và kém hơn nữa đối với Mycobacterium avium).
Kháng thuốc có thể phát triển trong quá trình điều trị thông qua các đột biến ở các gen của nhiễm sắc thể của vi khuẩn mã hóa DNA-gyrase hoặc topoisomerase hoặc thông qua vận chuyển thuốc tích cực ra khỏi tế bào. Kháng thuốc đã tăng lên từ khi đưa vào sử dụng fluoroquinolon, đặc biệt đối với Pseudomonas và Staphylococcus, Clostridium jejuni Salmonella, Neisseria gonorrhoeae và S. pneumoniae .
Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn mạnh. Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA-gyrase của nhiều vi khuẩn Gram âm và ức chế topoisomerase IV của nhiều vi khuẩn Gram dương là những enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.
Cơ chế tác dụng:
Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế tác dụng: Ofloxacin được cho là ức chế tổng hợp ADN của vi khuẩn đặc biệt thông qua ức chế hoạt động của ADN gyrase (topoisomerase II) và topoisomerase IV.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Ofloxacin được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học qua đường uống khoảng 100% và có nồng độ đỉnh huyết tương 3 – 4 microgam/ml, 1 – 2 giờ sau khi uống 1 liều 400mg. Hấp thu bị chậm lại khi có thức ăn nhưng tỷ lệ hấp thu không bị ảnh hưởng. Nửa đời trong huyết tương là 5 – 8 giờ; trong trường hợp suy thận, có khi kéo dài 15 – 60 giờ tùy theo mức độ suy thận, khi đó cần điều chỉnh liều. Ofloxacin được phân bố rộng khắp vào các dịch cơ thể, kể cả dịch não tủy và xâm nhập tốt vào các mô. Khoảng 25% nồng độ thuốc trong huyết tương gắn vào protein huyết tương. Thuốc qua nhau thai và tiết qua sữa. Có nồng độ tương đối cao trong mật.
Khi dùng liều đơn, ít hơn 10% ofloxacin được chuyển hóa thành desmethyl-ofloxacin và ofloxacin N-oxyd. Desmethyl-ofloxacin có tác dụng kháng khuẩn trung bình. Tuy vậy thận vẫn là nơi thải chính ofloxacin, thuốc được lọc qua cầu thận và bài tiết qua ống thận. 75 – 80% thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa trong 24 đến 48 giờ, làm nồng độ thuốc cao trong nước tiểu. Dưới 5% thuốc được bài tiết dưới dạng chuyển hóa trong nước tiểu; 4 đến 8% thuốc bài tiết qua phân. Chỉ một lượng nhỏ ofloxacin được thải bằng thẩm phân máu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
