Thuốc Netlisan là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Netlisan (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Netilmicin
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm aminoglycosid.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01GB07, S01AA23
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Netlisan
Hãng sản xuất : Sanjivani Paranteral Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm bắp, truyền tĩnh mạch: 100mg/ml
Thuốc tham khảo:
| NETLISAN INJ | ||
| Mỗi lọ 3ml có chứa: | ||
| Netilmicin sulfat | …………………………. | 300 mg (tương đương Netilmicin) |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ 2 ml (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị một số bệnh nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram – âm bao gồm cả vi khuẩn đã kháng gentamicin và tobramycin, amikacin, Kanamycin:
Nhiễm khuẩn đường mật.
Nhiễm khuẩn xương và khớp.
Nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương.
Nhiễm khuẩn ổ bụng.
Viêm phổi do các vi khuẩn Gram – âm.
Nhiễm khuẩn máu.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm (bao gồm cả nhiễm trùng vết bỏng).
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu hay tái phát và có biến chứng, nhiễm trùng lậu cấp tính.
Netilmicin có thể phối hợp với penicilin hoặc cephalosporin nhưng phải tiêm riêng..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tất cả các trường hợp đều có thể tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm.
Liều dùng:
| Chỉ định | Đường dùng | Liều khởi đầu | Liều duy trì | ||||
| Liều * | Khoảng cách liều dùng | Liều * | Khoảng cách liều dùng | ||||
| Nhiễm khuẩn nặng đe doạ tính mạng | Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch | 2,5 mg/kg | 8 giờ | 1,5 -2 ,5 mg/kg | 8 giờ | ||
* Trị liệu với liều cao khởi đầu chỉ dùng khi có chỉ định (phần lớn trong 48 giờ)
** Nói chung, trị liệu nên được kéo dài ngắn nhất có thể (7-14 ngày)
Liều dùng cho tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp là như nhau (tiêm hoặc truyền ngắn hạn), không được trộn lẫn với các thuốc khác. Theo một số nghiên cứu netilmicin có thể được sử dụng liều 1 lần hoặc 2 lần mỗi ngày.
Thời gian điều trị thông thường kéo dài khoảng 7-14 ngày. Với các nhiễm khuẩn có biến chứng, thời gian điều trị kéo dài có thể cần thiết. Bệnh nhân được điều trị với thời gian thông thường nên được theo dõi về thay đổi chức năng thận, thính giác và tiền đình.
Người lớn:
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu/ không đe doạ tính mạng:
4 – 6 mg/kg một lần mỗi ngày hoặc chia đều hai lần hoặc 3 lần mỗi ngày.
Nhiễm khuẩn nặng đe doạ tính mạng:
Lên đến 7,5 mg/kg mỗi ngày chia làm 3 liều bằng nhau.
Bệnh lậu: liều đơn 300 mg.
Trẻ em:
Dưới 1 tuần tuổi: 3 mg/kg mỗi 12 giờ
Từ 1 tuần tuổi đến 2 tuổi: 2,5-3 mg/kg mỗi 8 giờ.
Trên 2 tuổi: 2-2,5 mg/kg mỗi 8 giờ
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn hoặc các phản ứng độc tính nghiêm trọng với các kháng sinh aminoglycosid khác đã được ghi nhận.
Bệnh nhân có mẫn cảm chéo giữa các nhóm kháng sinh đã được ghi nhận.
Netilmicin được chống chỉ định cho bệnh nhân suy thận, suy giảm chức năng thính giác, rối loạn cơ (chứng nhược cơ), bệnh Parkinson, mất cân bằng muối (điện giải), dị ứng (đặc biệt là dị ứng với các tác nhân sulfit hoặc các aminoglycosid khác như gentamicin).
4.4 Thận trọng:
Do độc tính của netilmicin giống như các aminoglycosid khác, cần giảm liều netilmicin tuỳ theo mức độ cao tuổi và mức độ suy thận. Suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi thường liên quan đến tuổi. Vì vậy không dùng liều cao quá netilmicin cho người cao tuổi và cần theo dõi chức năng thận.
Sử dụng netilmicin cần thận trọng ở trẻ đẻ non và trẻ mới sinh, vì chức năng thận ở những người bệnh này chưa hoàn thiện nên kéo dài nửa đời của thuốc, gây nguy cơ độc tính cao. Liều dùng ở trẻ em cần thay đổi cho phù hợp (xem Liều lượng và cách dùng).
Mất nước cũng là yếu tố làm tăng nguy cơ gây độc ở người bệnh.
Netilmicin nên được sử dụng thận trọng ở các người bệnh có rối loạn thần kinh cơ như nhược cơ, bệnh Parkinson, vì thuốc này có thể làm yếu cơ nặng hơn do tác dụng giống curare trên khớp thần kinh cơ.
Natri sulfat và natri metabisulfit có trong thuốc tiêm, netilmicin sulfat có thể gây các phản ứng dạng dị ứng, sốc phản vệ hoặc hen ở một vài người bệnh nhạy cảm.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không lái xe hoặc vận hành máy móc nếu bạn thấy chóng mặt hoặc khó chịu do bất cứ tác dụng không mong muốn nào của thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Đã có bằng chứng cho thây nguy cơ có hại cho thai nhi người dựa trên các dữ liệu phản ứng có hại từ các điều tra và kinh nghiệm thị trường hoặc các nghiên cứu trên người mặc dù hiệu quả trên người sử dụng vẫn được đảm bảo. Do vậy không khuyến cáo sử dụng thuốc này cho thời kỳ mang thai.
Tất cả các aminoglycosid cần được cân nhắc khả năng gây hại cho thận và thần kinh thính giác của thai nhi. Cũng được ghi nhận rằng nồng độ thuốc điều trị trong máu người mẹ không đủ an toàn cho thai nhi. Netilm icin không nên sử dụng cho người mang thai (hoặc những người có dự định mang thai) chỉ khi đã cân nhắc lợi ích cho người mẹ và nguy cơ gây ra cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Các nghiên cứu trên người cho con bú cho thấy một lượng nhỏ netilmicin sulfat được bài tiết qua sữa mẹ. Do nguy cơ gây ra các phản ứng có hại nghiêm trọng, quyết định nên ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn của netilmicin giống với gentamicin.
Thường gặp, ADR > 1/100
Độc với thận (có thể suy thận cấp), đái nhiều hoặc đái ít, khát nước.
Độc thần kinh: Co thắt cơ, co giật
Độc ốc tai tiền đình: Nghe kém, ù tai, chóng mặt, hoa mắt, nôn, buồn nôn
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Quá mẫn: Ngứa, ban da, phù
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Ức chế thần kinh – cơ: Liệt cơ hô hấp, yếu cơ.
Mắt: Rối loạn thị giác.
Tuần hoàn: Hạ huyết áp.
Huyết học: Tăng bạch cầu ái toan.
Chuyển hoá: Tăng đường huyết, tăng kali huyết, tăng enzym transaminase.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng aminoglycosid khác hoặc capreomycin cùng với netilmicin sẽ làm tăng độc tính với tai, thận và ức chế thần kinh cơ. Hơn nữa nếu sử dụng đồng thời 2 aminoglycosid có thể làm giảm khả năng thấm thuốc vào trong tế bào vi khuẩn do cơ chế cạnh tranh.
Sử dụng đồng thời netilmicin với methoxyfluran hoặc polymyxin làm tăng độc tính với thận hoặc ức chế thần kinh cơ, vì vậy không nên sử dụng các thuốc này cùng với netilmicin trong quá trình phẫu thuật hoặc sau mổ.
Khi điều trị một số bệnh như: Viêm màng trong tim nhiễm khuẩn do Streptococci hoặc Corynebacteria, nhiễm tụ cầu kháng thuốc, thường hay phối hợp aminoglycosid với vancomycin, như vậy sẽ tăng độc tính trên thận hoặc tai. Do đó, cần theo dõi chức năng thận, giám sát nồng độ thuốc để hiệu chỉnh liều, giảm liều hoặc tăng khoảng thời gian giữa các liều.
Dùng một số thuốc gây mê halogenat hydrocarbon, thuốc giảm đau nhóm opioid hoặc truyền máu chống đông có citrat đồng thời với dùng aminoglycosid nói chung có nguy cơ ức chế thần kinh cơ, gây yếu hoặc liệt cơ hô hấp, dẫn đến khó thở; vì vậy không nên sử dụng aminoglycosid đồng thời với các thuốc trên trong quá trình phẫu thuật hoặc sau phẫu thuật.
Tránh dùng đồng thời netilmicin với các thuốc lợi tiểu mạnh như acid ethacrinic hoặc furosemid vì có thể làm tăng độc tính của netilmicin do làm tăng nồng độ của thuốc trong mô và huyết thanh.
4.9 Quá liều và xử trí:
Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu nên điều trị quá liều chỉ là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Phương pháp điều trị quá liều netilmicin được khuyến cáo như sau: Chạy thận nhân tạo hoặc lọc màng bụng để loại thuốc ra khỏi máu với người bệnh suy thận.
Dùng thuốc kháng cholinesterase, các muối calci, hoặc hô hấp nhân tạo để điều trị tình trạng yếu hoặc liệt cơ hô hấp do thuốc làm ức chế thần kinh cơ kéo dài..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC: J01GB07. Netilmicin là kháng sinh bán tổng hợp, tan trong nước, thuộc nhóm aminoglycosid. Các dẫn chất am in oglycosid là nhóm kháng sinh phổ rộng có tác dụng diệt khuẩn.
Netilmicin là một aminoglycosid bán tổng hợp, có tác dụng diệt khuẩn nhanh, phổ kháng khuẩn tương tự gentamicin sulfat, nhưng có thể ít gây độc cho tai và thận hơn ở người cần phải điều trị lâu trên 10 ngày. Hiệu quả diệt khuẩn của aminoglycosid càng lớn khi nồng độ kháng sinh càng cao. Do có hiệu quả hậu kháng sinh nên hoạt tính diệt khuẩn vẫn còn duy trì sau khi nồng độ trong huyết tương đã giảm xuống dưới MIC (nồng độ ức chế tối thiểu); khoảng thời gian có hiệu quả này phụ thuộc nồng độ. Đó là đặc tính giải thích cho liệu pháp tổng liều aminoglycosid đưa một lần trong ngày.
Cơ chế tác dụng: Aminoglycosid ức chế sinh tổng hợp protein của vi khuẩn do cố định vào receptor đặc hiệu trên tiểu đơn vị 30S ribosom dẫn đến dịch mã sai. Do dịch mã sai, vi khuẩn không tổng hợp được protein hoặc tổng hợp ra những protein không có chức năng sinh học làm cho vi khuẩn chết.
Phổ tác dụng tương tự gentamicin: Có tác dụng với hầu hết các Enterobacteriaceae và các vi khuẩn Gram – âm ưu khí bao gồm E. coli, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Providencia và Serratia spp.; các chủng Acinetobacter và Pseudomonas còn nhạy cảm. Thuốc có tác dụng tốt với một số vi khuẩn Gram – dương, không có hoạt tính chống vi khuẩn kỵ khí. Thuốc có tác dụng cả với tụ cầu sinh ra penicillinase kể cả các chủng kháng methicilin.
Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của netilmicin đối với hầu hết các chủng vi khuẩn nhạy cảm là 0,25 – 2 microgam/ml; nhưng những vi khuẩn có MIC < 8 microgam/ml được coi là nhạy cảm. Netilmicin bền vững với nhiều enzym của vi khuẩn làm bất hoạt aminoglycosid, vì vậy thuốc vẫn có tác dụng với một số chủng kháng gentamicin hoặc tobramycin, nhưng kém hơn amikacin.
Tỷ lệ vi khuẩn Gram – âm kháng netilmicin khoảng 5 – 20%.
Cơ chế tác dụng:
Netilmicin là 1 aminoglycosid bán tổng hợp có tác dụng diệt khuẩn nhanh, Netilmicin có tác dụng diệt khuẩn bằng cách gắn vào tiểu đơn vị 30S làm cho trình tự sắp xếp các acid amin của vi khuẩn không đúng, tạo ra các protein không có hoạt tính làm vi khuẩn bị tiêu diệt.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Netilmicin được hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi tiêm bắp.
Với người lớn có chức năng thận bình thường thì nồng độ bình quân trong huyết thanh đạt được 5,5 đến 8,8 ug/ml sau thời gian là 30-60 phút lần lượt tiêm liều đơn 2 và 3 mg/kg cân nặng.
Khi tiêm truyền với các dung dịch muối thông thường liều 2 mg/kg và 3 mg/kg cân nặng trong 30 phút thì nồng độ trung bình cao nhất trong huyết thanh đạt được ở cuối giai đoạn truyền lần lượt là 11,8 -15,6 mcg/ml. Liều 2 mg/kg tiêm truyền trong 60 phút thì nồng độ đỉnh là 10,8 mcg/ml. Netilmicin cũng có thể tiêm tĩnh mạch ngắt quãng 2-5 phút. Liều đơn 2 mg/kg cân nặng cho nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được mức 17-20 mcg/ml tại 5 phút sau khi tiêm.
Netilmicin không được chuyển hoá và được bài tiết qua nước tiểu bằng lọc cầu thận. Với người lớn có chức năng thận bình thường thì trong 6 giờ đầu 60-70% của liều 2 mg/kg được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng còn hoạt tính và 80-90% trong 24 giờ đầu. Độ thanh thải thận khoảng 80 ml/phút/1,73 m2 tương đương 60% độ thanh thải creatinin.
Trẻ nhỏ sử dụng liều 3mg/kg, nồng độ netilmicin trung bình trong nước tiểu là 46 mcg/ml (biên độ 11-98 mcg/ml) trong 3 giờ đầu sau khi tiêm và 29 mcg /ml (biên độ 10- 66 mcg /ml) sau 3 giờ tiếp theo. Trung bình, 18% của liều 2,5 mg/kg cân nặng tiêm bắp được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 8 giờ đầu.
Bệnh nhân suy chức năng thận: Với bệnh nhân suy thận mạn tính, nồng độ thuốc trong huyết tương tăng khi mức độ suy thận tăng. Thời gian bán thải tăng đặc biệt khi độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/ phút/1,73 m2. Suy thận không ảnh hưởng đáng kể đến thể tích phân bố biểu kiến. Bài tiết qua nước tiểu liên quan đến mức độ suy thận với chỉ 7,1-15,7% liều tiêm được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng thuốc gốc trong 24 giờ đầu.
Bệnh nhân suy thận đang thẩm tách máu, lượng netilmicin được loại bỏ phụ thuộc vào các yếu tố như tốc độ lọc huyết tương, thời gian thẩm tách và thiết bị thẩm tách máu được sử dụng. Một qui trình thẩm tách máu 7-8 giờ cho thấy nồng độ thuốc trung bình trong huyết tương giảm 63,3 ± 9% so với nồng độ ban đầu và thời gian bán thải trung bình là 5,49 ± 0,72 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Nước cất pha tiêm
6.2. Tương kỵ :
Khi trộn chung với các kháng sinh nhóm beta-lactam (penicilin hoặc cephalosporin), aminoglycosid bị mất hoạt tính. Không trộn chung trong cùng 1 chai hoặc túi dịch truyền. Nếu phải dùng đồng thời aminoglycosid với kháng sinh nhóm beta-lactam, cần tiêm ở 2 vị trí khác nhau.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản nơi khô, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ từ 2°C-30°C. Không để đóng băng. Để xa tầm với của trẻ em.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
