Carbimazole – Carbimazole Remedica

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Carbimazole

Phân loại: Thuốc ức chế tuyến giáp.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): H03BB01.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: CARBIMAZOLE

Hãng sản xuất : Remedica Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 5 mg, 10 mg và 20 mg

Thuốc tham khảo:

CARBIMAZOLE 5
Mỗi viên nén có chứa:
Carbimazole …………………………. 5 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Carbimazole được chỉ định trong tất cả các tình trạng cần giảm chức năng của tuyến giáp như:

Cường giáp

Chuẩn bị cắt bỏ tuyến giáp trong bệnh cường giáp.

Chuẩn bị và điều trị đồng thời với điều trị phóng xạ iod.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng : Dùng uống.

Liều dùng:

Người lớn: Liều khởi đầu: từ 20-60 mg/ngày chia làm nhiều lần, cứ mỗi 6-8 giờ.

Liều duy trì: 5-15 mg/ngày, liều đơn hay chia làm nhiều làm nhiều lần. Điều trị phải kéo dài 6-18 tháng.

Liều ức chế sự thay thế: 20-60 mg/ngày, và thyroxin bổ sung: 50-150 μg/ngày. Thyroxin phải được dùng đồng thời để dự phòng chứng giảm năng tuyến giáp. Điều trị phải kéo dài 6-18 tháng.

Trẻ em: liều hàng ngày khởi đầu thông thường là 15 mg/ngày.

Người cao tuổi: Không có phác đồ liều đặc biệt nào, nhưng phải tuân theo chống chỉ định và thận trọng.

4.3. Chống chỉ định:

Ung thư tuyến giáp phụ thuộc TSH.

Suy tủy, giảm bạch cầu nặng.

Suy gan nặng.

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Không nên dùng carbimazole cho những bệnh nhân tắc đường hô hấp trên. Nên dùng thận trọng với những bệnh nhân rối loạn gan.

Nên tạm ngưng dùng carbimazole trong thời gian điều trị iodua phóng xạ.

Chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho bà mẹ lớn hơn nguy cơ cho thai nhi.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Carbimazole không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Nên dùng carbimazole rất thận trọng trong khi mang thai. Nên dùng liều thấp nhất có tác dụng, và phải ngừng thuốc trước 3-4 tuần trước khi chuyển dạ, để giảm nguy cơ biến chứng sơ sinh.

Thời kỳ cho con bú:

Carbimazole được tiết vào sữa mẹ, và nếu tiếp tục điều trị, nên ngừng cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng bất lợi thường gặp nhất là: buồn nôn, nhức đầu, đau khớp, đau dạ dày nhẹ, nổi mẫn và nổi ban.

Tuần hoàn: suy tủy xương dẫn đến chứng giảm bạch cầu hạt. Hiếm khi gặp thiếu máu bất sản, giảm toàn thể huyết cầu.

Hệ thần kinh trung ương: nhức đầu.

Hệ tiêu hóa: buồn nôn, đau dạ dày nhẹ.

Gan: vàng da do nguyên nhân từ gan. Trong những trường hợp này, nên ngừng thuốc.

Da: nổi mẫn, ngứa, mề đay. Đôi khi rụng tóc.

Hệ cơ xương: bệnh cơ, đau cơ.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Khi thấy đau họng, nhiễm khuấn, ban da, sốt, ớn lạnh, người bệnh phải đến thầy thuốc kiểm tra huyết học. Nếu thấy mất bạch cầu hạt, suy tủy, phải ngừng điều trị, chăm sóc, điều trị triệu chứng và có thể phải truyền máu.

Vàng da ứ mật, viêm gan thường hiếm; nhưng nếu xảy ra, phải ngừng thuốc ngay, vì đã thấy có tử vong.

Đau cơ nhiều, phải xét nghiệm creatin phosphokinase; nếu tăng nhiều, phải giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Khi có độc tính với tai, phải ngừng carbimazol và thay bằng benzylthiouracil hoặc propylthiouracil.

Ban ngứa, dị ứng, có thể khắc phục bằng cách dùng thuốc kháng histamin mà không cần ngừng thuốc. Có thể thay carbimazol bằng thuốc thiouracil kháng giáp.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Với aminophylin, oxtriphylin, theophylin, glycosid trợ tim, thuốc chẹn beta: Khi cường giáp, sự chuyển hóa các thuốc này tăng lên. Dùng carbimazol, nếu tuyến giáp trở về bình thường, cần giảm liều các thuốc này.

Với amiodaron, iodoglycerol, iod hoặc kali iodid: Các thuốc có iod làm giảm đáp ứng của cơ thể với carbimazol, vì vậy phải dùng tăng liều carbimazol (amiodaron có 37% iod).

Với thuốc chống đông dẫn chất coumarin hoặc indandion: Carbimazol có thể làm giảm prothrombin huyết, nên làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông uống. Do đó, cần điều chỉnh liều thuốc chống đông dựa vào thời gian prothrombin.

Iod phóng xạ 131I: Thuốc kháng giáp có thể làm tuyến giáp giảm hấp thu 131I. Hấp thu 131I có thể tăng trở lại sau khi ngừng đột ngột thuốc kháng giáp 5 ngày.

4.9 Quá liều và xử trí:

Dùng liều cao và kéo dài carbimazol sẽ gây ra rất nhiều tai biến như đã nêu ở phần tác dụng không mong muốn, nhưng mức độ nặng hơn. Nghiêm trọng nhất là suy tủy, mất bạch cầu hạt; đặc biệt là có thể dẫn đến tăng TSH, giảm năng tuyến giáp, tăng thể tích bướu giáp.

Cần chăm sóc bằng các biện pháp y tế, điều trị triệu chứng, có thể phải dùng kháng sinh hoặc corticoid, truyền máu nếu suy tủy và giảm bạch cầu nặng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Carbimazole là hoạt chất của viên nén carbimazole, thuộc nhóm thuốc có tên là thuốc kháng giáp.

Carbimazole ngăn chặn sự thành lập hoặc thải trừ hormon thyroxin từ tuyến giáp và vì thế điều trị quá thừa hormon tuyến giáp trong máu cũng như những triệu chứng nó gây ra (nhiễm độc tuyến giáp). Điều trị có thể kéo dài trên cở sở duy trì hoặc điều trị sơ khởi trước khi cắt bỏ tuyến giáp bằng phẫu thuật.

Cơ chế tác dụng:

Carbimazol là một thuốc kháng giáp, dẫn chất thioimidazol (imidazol có lưu huỳnh). Trong cơ thế, carbimazol bị chuyến hóa nhanh và hoàn toàn thành thiamazol.Vi vậy, cơ chế tác dụng của carbimazol cũng là cơ chế của thiamazol. Thuốc ức chế tổng hợp hormon giáp bằng cách ngăn cản iod gắn vào gốc tyrosyl của thyroglobulin và cũng ức chế sự kết hợp hai gốc iodotyrosyl thành iodothyronin. Thuốc không ức chế tác dụng của hormon giáp đã hình thành trong tuyến giáp hoặc có trong tuần hoàn, không ức chế giải phóng hormon giáp, cũng không ảnh hưởng đến hiệu quả của hormon giáp đưa từ ngoài vào. Do đó, carbimazol không có tác dụng trong nhiễm độc do dùng quá liều hormon giáp.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Carbimazol hấp thu nhanh (15 – 30 phút) qua đường tiêu hóa sau khi uống. Trong cơ thể, carbimazol được chuyển hóa nhanh và hoàn toàn thành thiamazol. Trong máu, thường chỉ xác định được thiamazol, không xác định được carbimazol. Do đó, dược động học của carbimazol chỉ khác thiamazol ở giai đoạn chuyển từ carbimazol thành thiamazol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 2 giờ sau khi uống.

Phân bố: Thuốc tập trung nhiều vào tuyến giáp. Thể tích phân bố là 40 lít. Thuốc liên kết với protein trong huyết tương không đáng kể. Thiamazol (chất chuyển hóa có hoạt tính của carbimazol) qua được hàng rào nhau thai và tiết được vào sữa mẹ với nồng độ bằng nồng độ trong huyết tương của mẹ.

Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua gan. Nửa đời thải trừ khoảng 3 – 6 giờ. Nửa đời thải trừ có thể tăng khi bị suy gan hoặc suy thận.

Thải trừ. Thuốc được thải trừ qua nước tiểu khoảng 80% liều dùng dưới dạng các chất chuyển hoá, khoảng 7% ở dạng thiamazol; không thấy dạng carbimazol.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: cellulose vi kết tinh, sodium starch glycolate, lactose, magnesi stearate, hypromellose, Macrogol 400, titan dioxid, Ponceau 4R E124.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam