Naproxene – Nadaxena

Thuốc Nadaxena là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Nadaxena (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Naproxene

Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).

Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs) đối với hàm lượng ≤ 275mg; Hàm lượng lớn hơn là Thuốc kê đơn ETC

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G02CC02, M01AE02, M02AA12.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Nadaxena

Hãng sản xuất : Pabianickie Zaklady Farmaceutyczne Polfa S.A.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim kháng dịch dạ dày: hộp 2 vỉ x 10 viên, hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 6 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên..

Mỗi viên: Naproxen 250mg hoặc 500mg..

Thuốc tham khảo:

NADAXENA 500
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Naproxen………………………….500 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

NADAXENA 250
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Naproxen………………………….250 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Naproxen được dùng để giảm triệu chứng đau và viêm liên quan đến:

Viêm khớp mạn tính, đặc biệt là viêm thấp khớp/viêm đa khớp mạn tính;

Đau và viêm do viêm xương khớp và viêm khớp đốt sống;

Viêm cột sống dính khớp (bệnh Bechterew) và các bệnh viêm cột sống thấp khớp khác;

Sưng đau hoặc viêm sau chấn thương;

Đau bụng kinh.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Naproxen nên được nuốt với một lượng nước đầy đủ, có thể uống trước bữa ăn (trong cơn đau cấp tính cũng có thể sử dụng khi dạ dày rỗng). Nếu sử dụng cùng với thức ăn, việc hấp thụ có thể chậm hơn.

Các bác sĩ điều trị sẽ quyết định thời gian điều trị.

Trong các bệnh thấp khớp, việc sử dụng lâu dài naproxen là có thể cần thiết.

Tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng các liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian cần thiết ngắn nhất để kiểm soát các triệu chứng.

Liều dùng:

Điều trị với liều duy nhất mỗi ngày.

Người lớn

Phụ thuộc vào loại và mức độ nghiêm trọng của bệnh, khoảng liều được khuyến cáo hàng ngày là 500 mg và 1250 mg naproxen, được chia thành 1-3 lần sử dụng. Liều đơn tối đa của naproxen không được vượt quá 1000 mg.

Ngoại trừ các chỉ định khác, các hướng dẫn về liều lượng được trình bày sau đây:

Nadaxena 250mg

Bệnh thấp khớp

Liều thường dùng hàng ngày là 2-3 viên Nadaxena 250mg (tương ứng với 500-750 mg naproxen).

Khi bắt đầu điều trị, trong cơn cấp, và khi chuyển từ một thuốc chống viêm khác dùng liều cao sang Nadaxena 250mg, liều hàng ngày khuyến cáo là 3 viên nén Nadaxena 250mg (tương ứng với 750 mg naproxen) chia thành 2 lần (2 viên Nadaxena 250mg vào buổi sáng và 1 viên vào buổi tối, hoặc ngược lại), hoặc là dùng một liều duy nhất (buổi sáng hoặc buổi tối).

Nếu cần thiết, liều hàng ngày có thể được tăng lên đến 4 viên nén Nadaxena 250mg (tương ứng với 1000 mg naproxen) trong trường hợp đặc biệt.

Liều duy trì là 2 viên Nadaxena 250mg (tương ứng với 500 mg naproxen mỗi ngày), chia thành hai liều (1 viên Nadaxena 250mg vào buổi sáng và 1 vào buổi tối) hoặc dùng một liều duy nhất (buổi sáng hoặc buổi tối).

Viên nén Nadaxena 250mg không thích hợp để điều trị cho trẻ em dưới 12 tuổi vì hàm lượng hoạt chất quá cao.

Nadaxena 500mg

Bệnh thấp khớp

Liều dùng hàng ngày là 1-1,5 viên Nadaxena 500mg (tương ứng với 500-750 mg naproxen).

Khi bắt đầu điều trị, trong cơn cấp, và khi chuyển từ một thuốc chống viêm khác dùng liều cao sang Nadaxena 500mg, liều hàng ngày khuyến cáo là 1,5 viên nén Nadaxena 500mg (tương ứng với 750 mg naproxen) chia thành 2 lần mỗi ngày (1 viên Nadaxena 500mg vào buổi sáng và ½ viên vào buổi tối, hoặc ngược lại), hoặc sử dụng 1 liều duy nhất (buổi sáng hoặc buổi tối).

Nếu cần thiết, liều hàng ngày có thể được tăng lên đến 2 viên Nadaxena 500mg (tương ứng với 1000 mg naproxen) trong trường hợp đặc biệt.

Liều duy trì là 1 viên Nadaxena 500mg (tương ứng với 500 mg naproxen mỗi ngày), chia thành 2 lần (½ viên Nadaxena 500mg vào buổi sáng và ½ vào buổi tối) hoặc một liều duy nhất (buổi sáng hoặc buổi tối).

Viên nén Nadaxena 500mg không thích hợp để điều trị cho trẻ em dưới 12 tuổi vì hàm lượng hoạt chất quá cao.

Các trường hợp đặc biệt

Người cao tuổi

Không cần thiết phải điều chỉnh liều cho người cao tuổi. Do ảnh hưởng của các phản ứng không mong muốn có thể xảy ra, bệnh nhân cao tuổi cần theo dõi đặc biệt chặt chẽ.

Suy giảm chức năng thận

Ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận từ nhẹ đến vừa, việc giảm liều là không cần thiết. Không dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng.

Không sử dụng cho bệnh nhân có Clcr < 20mL/phút.

Suy giảm chức năng gan

Ở những bệnh nhân suy giảm chức năng gan nhẹ đến vừa, việc giảm liều là không cần thiết. Không dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan nặng.

Trẻ em và thanh thiếu niên

Ở trẻ em và thanh thiếu niên, liều dùng naproxen nên được lựa chọn dựa trên các khuyến nghị trên.

Việc sử dụng naproxen ở trẻ em dưới 5 tuổi không được khuyến cáo vì không đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của naproxen trong điều trị bệnh thấp khớp ở trẻ em trong nhóm tuổi này.

4.3. Chống chỉ định:

Naproxen không nên được sử dụng trong các trường hợp:

Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Có tiền sử xảy ra phản ứng như co thắt phế quản, hen suyễn, viêm mũi và nổi mề đay sau khi sử dụng acid acetylsalicylic hoặc các NSAID khác.

Bệnh lý cơ quan tạo máu không xác định.

Có tiền sử hay hiện tại loét dạ dày tá tràng tái phát hoặc xuất huyết (hai hoặc nhiều hơn các đợt loét hoặc chảy máu dạ dày đã được chứng minh).

Có tiền sử xuất huyết tiêu hóa hoặc thủng, có liên quan đến điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid (NSAID).

Xuất huyết mạch máu não hoặc xuất huyết cấp tính khác.

Suy thận hoặc gan nặng.

Suy tim nặng.

Ba tháng cuối của thai kỳ.

Nadaxena 250mg

Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 12 tuổi không nên sử dụng Nadaxena 250mg vì hàm lượng của dược chất quá cao.

Nadaxena 500mg

Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 12 tuổi không nên sử dụng Nadaxena 500mg vì hàm lượng của dược chất quá cao.

4.4 Thận trọng:

Sự an toàn trên đường tiêu hóa

Nên tránh sử dụng đồng thời naproxen và NSAID, bao gồm các thuốc ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2.

Tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng các liều thấp nhất có hiệu quả điều trị trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát các triệu chứng (xem phần Tác dụng ngoại ý, tiêu hóa và nguy cơ tim mạch).

Bệnh nhân cao tuổi

Ở những bệnh nhân lớn tuổi, điều trị với thuốc NSAID thường xảy ra các phản ứng bất lợi, đặc biệt là xuất huyết và thủng đường tiêu hóa, có thể gây tử vong.

Chảy máu, loét và thủng dạ dày

Chảy máu, loét và thủng dạ dày, có thể gây tử vong, đã được báo cáo khi điều trị với tất cả các NSAID và xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị, có hoặc không có triệu chứng cảnh báo trước hoặc có tiền sử trước đó của các triệu chứng tiêu hóa nghiêm trọng.

Nguy cơ xuất huyết tiêu hóa, loét hoặc thủng gia tăng cùng với việc tăng liều NSAID, ở những bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt phức tạp hơn nếu có xuất huyết hoặc thủng, và ở người già. Những bệnh nhân này nên được bắt đầu điều trị với liều thấp nhất có thể. Điều trị phối hợp với các thuốc bảo vệ dạ dày (ví dụ như các thuốc ức chế bơm proton hoặc misoprostol) cần được xem xét ở những bệnh nhân trên cũng như ở các bệnh nhân phải dùng đồng thời acid acetylsalicylic liều thấp (ASA) hoặc các thuốc khác có khả năng tăng nguy cơ trên tiêu hóa.

Bệnh nhân có tiền sử rối loạn dạ dày ruột, đặc biệt là với người cao tuổi, cần được báo cáo bất kỳ triệu chứng bất thường nào (đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa), lưu ý trong giai đoạn đầu điều trị.

Cần thận trọng ở những bệnh nhân điều trị đồng thời các thuốc có thể làm tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu, như corticosteroid đường uống, thuốc chống đông máu như warfarin, thuốc ức chế tái hấp thu có chọn lọc serotonin hoặc chất chống tiểu cầu như ASA.

Khi xuất huyết hoặc loét tiêu hóa xảy ra ở những bệnh nhân sử dụng naproxen, cần ngừng sử dụng thuốc.

Cần chú ý hơn đến các bệnh nhân sử dụng NSAID mà có tiền sử bệnh đường tiêu hóa (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn) vì tình trạng này có thể diễn biến trầm trọng hơn.

Tác dụng trên tim mạch và mạch máu não

Cần theo dõi và tư vấn thích hợp cho bệnh nhân tăng huyết áp và/hoặc suy tim mất bù nhẹ đến trung bình vì tình trạng giữ nước và phù đã được báo cáo trong việc điều trị kết hợp với liệu pháp NSAID.

Thử nghiệm lâm sàng và số liệu dịch tễ cho thấy rằng việc sử dụng thuốc ức chế có chọn lọc COX-2 (coxib) và một số NSAID (đặc biệt ở liều cao và trong điều trị kéo dài) có thể kéo theo nguy cơ gia tăng nhẹ các huyết khối động mạch (ví dụ như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ). Mặc dù các dữ liệu cho thấy rằng việc sử dụng naproxen (1000 mg mỗi ngày) có liên quan đến nguy cơ thấp hơn, nhưng các nguy cơ cũng không thể bị hoàn toàn loại trừ.

Bệnh nhân tăng huyết áp không kiểm soát được, suy tim mạn tính, bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại biên, và/hoặc bệnh mạch máu não chỉ nên được điều trị với naproxen sau khi đã xem xét cẩn thận. Việc xem xét rủi ro/lợi ích tương tự cần được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị lâu dài với bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ tai biến tim mạch (ví dụ như tăng huyết áp động mạch, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc lá).

Phản ứng ở da

Phản ứng da nghiêm trọng, một số trường hợp gây tử vong, trong đó có viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), đã được báo cáo rất hiếm khi xảy ra khi kết hợp điều trị với thuốc NSAID. Nguy cơ cao nhất đối với các phản ứng này có thể xảy ra trong giai đoạn đầu của quá trình điều trị vì các phản ứng da phần lớn xảy ra trong tháng đầu tiên điều trị. Nên ngưng sử dụng naproxen khi có dấu hiệu đầu tiên của tình trạng phát ban da, tổn thương niêm mạc, hoặc bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng quá mẫn.

Thông tin khác

Trong các tình trạng bệnh lý sau đây, naproxen chỉ nên được sử dụng sau khi xem xét cẩn thận tỷ lệ rủi ro và lợi ích:

Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp

Lupus ban đỏ hệ thống (SLE) và bệnh mô liên kết hỗn hợp.

Cần chăm sóc y tế đặc biệt thận trọng trong các trường hợp sau đây:

Có tiền sử rối loạn tiêu hóa hoặc viêm ruột mạn tính (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn)

Tăng huyết áp động mạch hoặc suy tim

Chức năng thận bị suy giảm

Chức năng gan bị suy giảm

Sau khi phẫu thuật lớn

Những bệnh nhân bị sốt cao, polyp mũi hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính do họ có nguy cơ dị ứng nặng. Biểu hiện như bệnh hen suyễn, phù mạch hoặc nổi mề đay

Những bệnh nhân bị dị ứng với các chất khác vì họ cũng có nguy cơ gia tăng phản ứng quá mẫn trong khi điều trị bằng naproxen.

Phản ứng quá mẫn cấp tính nặng (ví dụ như sốc phản vệ) là rất hiếm. Nên ngưng điều trị naproxen khi có dấu hiệu đầu tiên của một phản ứng quá mẫn sau khi dùng naproxen. Các biện pháp thích hợp cần được thực hiện bởi nhân viên y tế có chuyên môn.

Sử dụng lâu dài các thuốc giảm đau có thể liên quan đến đau đầu, không nên dùng liều cao hơn để giảm các triệu chứng này.

Nói chung, sử dụng thường xuyên thuốc giảm đau, đặc biệt là khi kết hợp nhiều thuốc giảm đau, có thể dẫn đến tổn thương thận vĩnh viễn và nguy cơ suy thận (bệnh thận do thuốc giảm đau).

Trong việc sử dụng đồng thời các thuốc NSAID và rượu, có thể gia tăng các tác dụng phụ do hoạt chất gây ra, đặc biệt là những tác động đến đường tiêu hóa hoặc hệ thống thần kinh trung ương.

Naproxen có thể tạm thời ức chế chức năng tiểu cầu (kết tập tiểu cầu). Do đó, bệnh nhân có rối loạn đông máu cần được theo dõi chặt chẽ.

Dùng đồng thời naproxen và các thuốc chứa lithi (được sử dụng để điều trị rối loạn tâm thần và tâm lý) hoặc thuốc lợi tiểu (thuốc lợi tiểu giữ kali), cần theo dõi nồng độ lithi và kali huyết. NSAID có thể che lấp các triệu chứng của bệnh nhiễm trùng và sốt.

Trong thời gian điều trị dài ngày naproxen, cần theo dõi kiểm tra định kỳ chức năng gan, thận và các thông số xét nghiệm máu.

Thông số xét nghiệm

Báo cáo cho thấy naproxen gây nhiễu các kết quả xét nghiệm nước tiểu của 17-ketosteroids và 5-hydroxyindoleacetic acid (5-HIAA).

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Việc sử dụng liều cao naproxen có thể liên quan đến các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương như mệt mỏi và chóng mặt, do đó khả năng phản ứng, lái xe và vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng trong một số trường hợp cá biệt. Khả năng xảy ra phản ứng không mong muốn này sẽ tăng lên nếu sử dụng cùng với rượu. Do đó cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc..

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Sự ức chế tổng hợp prostaglandin có thể ảnh hưởng tiêu cực đến quá trình mang thai và/hoặc phát triển của phôi thai. Dữ liệu từ các nghiên cứu dịch tễ học cho thấy nguy cơ sẩy thai gia tăng, dị tật tim và bệnh sổ tạng bẩm sinh (phòi ruột bẩm sinh) sau khi sử dụng thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn sớm của thai kỳ. Người ta tin rằng nguy cơ gia tăng theo liều lượng và thời gian điều trị.

Ở động vật, đã chứng minh được rằng việc sử dụng một chất ức chế tổng hợp prostaglandin dẫn đến tăng nguy cơ trước và sau khi cấy ghép và gây chết phôi thai. Ngoài ra, tỷ lệ mắc phải các dị tật khác cũng gia tăng, bao gồm dị tật tim mạch, đã được báo cáo ở những động vật sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin trong khoảng thời gian tạo các cơ quan khác nhau.

Trong ba tháng đầu tiên và ba tháng thứ hai, naproxen chỉ nên được sử dụng khi thật cần thiết. Việc sử dụng naproxen ở phụ nữ đang dự định mang thai, hoặc trong ba tháng đầu tiên hoặc ba tháng thứ hai của thai kỳ, liều dùng nên được giữ ở mức thấp và thời gian điều trị càng ngắn càng tốt.

Trong ba tháng cuối của thai kỳ, tất cả các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin có thể:

Tiếp xúc với thai nhi gây ra các rủi ro sau đây:

Độc tính trên tim phổi (ống động mạch đóng sớm, và tăng huyết áp động mạch phổi)

Rối loạn chức năng thận, trong đó có thể tiến triển đến suy thận với tình trạng ít dịch ối.

Tiếp xúc với mẹ và thai nhi vào cuối của thai kỳ có thể gây ra những rủi ro sau đây:

Có thể kéo dài thời gian chảy máu, tác dụng ức chế sự kết tập của tiểu cầu có thể xảy ra ngay cả ở liều lượng rất thấp.

Ức chế co bóp tử cung, có thể gây trì hoãn hoặc kéo dài thời kỳ chuyển dạ.

Vì những lý do này, naproxen bị chống chỉ định trong ba tháng cuối cùng của thai kỳ.

Naproxen không nên được sử dụng trong giai đoạn sau sinh vì nguy cơ gây trì hoãn sự co hồi tử cung và tăng cường xuất huyết sau sinh.

Thời kỳ cho con bú:

Naproxen được bài tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ.

Như một biện pháp phòng ngừa, việc sử dụng các naproxen nên tránh ở các bà mẹ cho con bú.

Khả năng sinh sản

Việc sử dụng naproxen, cũng giống như việc sử dụng các thuốc ức chế tổng hợp cyclooxygenase/prostaglandin khác, có thể làm giảm khả năng sinh sản và do đó không được khuyến cáo ở phụ nữ đang cố gắng mang thai. Ở những phụ nữ gặp khó khăn trong việc mang thai hoặc những người được chẩn đoán có thể có nguy cơ vô sinh, nên xem xét việc ngưng sử dụng naproxen..

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các quy ước tần số sau đây được sử dụng trong việc đánh giá các tác dụng không mong muốn:

Rất phổ biến (≥1/10)

Phổ biến (>1/100, <1/10)

Không phổ biến (>1/1.000 đến <1/100)

Hiếm gặp (>1/10.000 đến <1/1.000)

Rất hiếm (<1/10.000)

Không xác định (không thể được ước lượng từ dữ liệu có sẵn).

Cần lưu ý rằng các phản ứng phụ sau đây chủ yếu phụ thuộc vào liều và được đặc trưng bởi sự khác biệt giữa các cá nhân.

Các tác dụng phụ phổ biến nhất được quan sát thấy chính là sự ảnh hưởng đến đường tiêu hóa. Loét, thủng hoặc chảy máu dạ dày tá tràng, đôi khi có thể gây ra tử vong, đặc biệt là ở người cao tuổi. Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón, khó tiêu, đau bụng, đại tiện ra máu đen, nôn ra máu, viêm loét đại tràng, viêm đại tràng trầm trọng và bệnh Crohn đã được báo cáo sau khi sử dụng naproxen. Viêm dạ dày ít khi xảy ra hơn.

Nguy cơ xuất huyết tiêu hóa đặc biệt phụ thuộc vào liều dùng và thời gian điều trị.

Phù, cao huyết áp và suy tim đã được báo cáo điều trị bằng NSAID.

Thử nghiệm lâm sàng và số liệu dịch tễ cho thấy rằng việc sử dụng một số NSAID (đặc biệt ở liều cao và trong điều trị kéo dài) có thể liên quan đến tình trạng gia tăng nhẹ nguy cơ huyết khối động mạch (ví dụ như nhồi máu cơ tim hay đột quỵ).

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng

Rất hiếm

Mối liên hệ thời gian giữa việc sử dụng NSAID toàn thân và tình trạng viêm nhiễm nhiễm khuẩn ngày càng tồi tệ (ví dụ như sự phát triển của hoại tử viêm mạc) đã được báo cáo.

Điều này có thể liên quan đến cơ chế hoạt động của NSAID.Nếu có dấu hiệu nhiễm trùng đầu tiên xuất hiện hoặc xấu đi trong thời gian sử dụng naproxen, bệnh nhân nên ngay lập tức hỏi tư vấn ý kiến của bác sĩ. Nếu cần thiết, một liệu pháp chống nhiễm trùng/kháng sinh cần được chỉ định.

Các triệu chứng của bệnh viêm màng não vô khuẩn với nhức đầu dữ dội, buồn nôn, nôn, sốt, cứng cổ hoặc mất phương hướng.

Bệnh nhân bị bệnh tự miễn (SLE, bệnh mô liên kết hỗn hợp) có thể gặp các triệu chứng này.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

Rất hiếm

Rối loạn cơ quan tạo máu (thiếu máu bất sản, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm huyết cầu toàn phần, mất bạch cầu hạt). Triệu chứng ban đầu có thể bao gồm sốt, đau họng, vết thương trên bề mặt khoang miệng, các triệu chứng giống như cúm, mệt mỏi, chảy máu cam và xuất huyết dưới da. Trong thời gian điều trị lâu dài, số lượng hồng cầu cần được theo dõi thường xuyên.

Thiếu máu tán máu.

Rối loạn hệ thống miễn dịch

Phổ biến

Các phản ứng quá mẫn bao gồm phát ban, ngứa, ban xuất huyết hay bầm máu.

Rất hiếm

Phản ứng quá mẫn nặng (ví dụ như phù mạch). Những dấu hiệu có thể bao gồm sưng mặt, lưỡi và thanh quản (phù), khó thở, nhịp tim nhanh, rối loạn tuần hoàn nặng bao gồm sốc gây đe dọa tính mạng.

Cần được chăm sóc y tế ngay lập tức trong trường hợp xảy ra các dấu hiệu và triệu chứng nói trên.

Rối loạn hệ thần kinh

Phổ biến

Nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, bồn chồn, khó chịu hay mệt mỏi.

Rối loạn mắt

Phổ biến

Rối loạn thị giác.

Rối loạn tai và tai trong

Phổ biến

Suy giảm thính giác, ù tai.

Rối loạn tim

Rất hiếm

Suy tim.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

Không phổ biến

Hen suyễn (có thể kèm với tụt huyết áp), co thắt phế quản, viêm phổi tăng bạch cầu eosin.

Rối loạn tiêu hóa

Rất phổ biến

Các triệu chứng tiêu hóa như buồn nôn, nôn, ợ nóng, đau dạ dày, đầy bụng, táo bón hoặc tiêu chảy và chảy máu nhẹ ở đường tiêu hóa, có thể dẫn đến thiếu máu trong trường hợp đặc biệt.

Phổ biến

Viêm loét đường tiêu hóa (đôi khi có chảy máu và thủng).

Không phổ biến

Nôn ra máu, đại tiên ra máu đen hoặc chảy máu dạ dày; khó chịu bụng dưới (ví dụ như viêm đại tràng xuất huyết hoặc tình trạng xấu đi của bệnh Crohn/viêm loét đại tràng), viêm miệng, tổn thương thực quản.

Bệnh nhân cần được hướng dẫn ngưng sử dụng thuốc nếu các triệu chứng này xảy ra và tìm đến cơ quan y tế để được chăm sóc.

Rối loạn gan mật

Không phổ biến

Xét nghiệm chức năng gan bất thường.

Rất hiếm

Tổn thương gan, đặc biệt là khi điều trị lâu dài.

Rối loạn da và các mô dưới da

Không phổ biến

Nhạy cảm ánh sáng (bao gồm phồng rộp), rụng tóc (có thể phục hồi).

Rất hiếm

Phản ứng nổi bóng nước như hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử thượng bì nhiễm độc (hội chứng Lyell).

Rối loạn thận và tiết niệu

Phổ biến

Phù ngoại biên, đặc biệt là ở những bệnh nhân tăng huyết áp động mạch.

Không phổ biến

Suy thận cấp tính, hội chứng thận hư hoặc viêm thận kẽ.

Rất hiếm

Tổn thương thận (hoại tử nhú thận), đặc biệt là khi điều trị lâu dài, tăng acid uric máu.

Chức năng thận phải được theo dõi thường xuyên..

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Khi đang dùng thuốc, người bệnh thấy có ADR cần ngừng ngay việc dùng thuốc và hỏi ý kiến thầy thuốc. Trong những trường hợp có rối loạn nhẹ ở đường tiêu hóa nên uống thuốc vào bữa ăn. Khi gặp các phản ứng bất thường nặng, cần phải đi đến trung tâm y tế gần nhất kiểm tra để có hướng xử trí kịp thời

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Các NSAID khác, bao gồm cả salicylat

Dùng đồng thời nhiều NSAID có thể làm tăng nguy cơ loét dạ dày và chảy máu do tác dụng hiệp đồng. Vì lý do này, việc sử dụng đồng thời naproxen và các NSAID khác không được khuyến cáo.

Digoxin, phenytoin, lithi

Việc dùng đồng thời naproxen với digoxin, phenytoin hoặc lithi có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các loại thuốc này. Theo dõi nồng độ lithi trong huyết tương là cần thiết.

Các thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển và đối kháng angiotensin II

NSAID (thuốc chống viêm không steroid) có thể làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và thuốc hạ huyết áp. Ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm (ví dụ như bệnh nhân bị mất nước hoặc bệnh nhân cao tuổi bị suy chức năng thận), cùng sử dụng một chất ức chế men chuyển hoặc đối kháng angiotensin II với một thuốc ức chế cyclo-oxygenase, có thể làm suy giảm hơn nữa chức năng thận, bao gồm cả tổn thương thận cấp tính, nhưng có thể hồi phục. Do đó, sự kết hợp này nên được sử dụng thận trọng, đặc biệt là ở người cao tuổi. Bệnh nhân nên được khuyên uống đủ nước, và theo dõi định kỳ chức năng thận nên được xem xét sau khi bắt đầu điều trị kết hợp.

Việc dùng đồng thời naproxen và thuốc lợi tiểu giữ kali có thể dẫn đến tăng kali máu.

Glucocorticoid

Gia tăng nguy cơ loét dạ dày hoặc chảy máu.

Các chất chống tiểu cầu như acid acetylsalicylic và các thuốc ức chế tái hấp thu có chọn lọc serotonin (SSRIs)

Gia tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.

Methotrexat

Việc sử dụng naproxen trong vòng 24 giờ trước khi hoặc sau khi tiêm methotrexat có thể dẫn đến tăng nồng độ methotrexat và do đó tăng độc tính của nó.

Cyclosporin

Thuốc chống viêm không steroid (như naproxen) có thể làm tăng độc tính trên thận của cyclosporin.

Thuốc chống đông máu

NSAID làm tăng tác dụng của thuốc chống đông như warfarin.

Probenecid và sulfinpyrazon

Thuốc có chứa probenecid hoặc sulfinpyrazon có thể trì hoãn sự đào thải của naproxen.

Thuốc kháng acid

Sự dung nạp của các thuốc kháng acid có thể dẫn đến việc giảm hấp thu của naproxen.

Zidovudin

Tăng nguy cơ độc tính về huyết học khi dùng các NSAID đồng thời với zidovudin.

Colestyramin

Colestyramin làm chậm sự hấp thu naproxen. Naproxen nên được dùng ít nhất một giờ trước hoặc bốn đến sáu giờ sau khi dùng colestyramin.

Các thuốc kháng sinh quinolon

Dữ liệu từ động vật cho thấy các NSAID có thể làm tăng nguy cơ co giật liên quan đến kháng sinh quinolon. Bệnh nhân dùng các NSAID và các quinolon có thể làm tăng nguy cơ dẫn đến co giật.

Tacrolimus

Có thể tăng nguy cơ độc thận khi dùng các NSAID với tacrolimus.

Các thuốc bisphosphonat

Sử dụng đồng thời bisphosphonat và các NSAID có thể làm tăng nguy cơ tổn thương niêm mạc dạ dày.

4.9 Quá liều và xử trí:

Các triệu chứng của quá liều

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm những rối loạn thần kinh trung ương như đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ và bất tỉnh, cũng như đau bụng, buồn nôn và nôn. Ngoài ra, có thể xảy ra xuất huyết tiêu hóa và suy giảm chức năng gan và thận. Ngoài ra, có thể xuất hiện triệu chứng hạ huyết áp, suy hô hấp và tím tái.

Các biện pháp điều trị quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Chế phẩm chống viêm và viêm khớp, không steroid, dẫn xuất của acid propionic.

Mã ATC: M01A E02.

Naproxen là một loại thuốc chống viêm/thuốc giảm đau không steroid (NSAID), cho thấy hiệu quả trong các mô hình động vật thực nghiệm thông thường của viêm thông qua cơ chế tác động của nó như là một chất ức chế tổng hợp prostaglandin. Ở người, naproxen làm giảm viêm có liên quan đến đau, sưng và sốt.

Cơ chế tác dụng:

Nhìn chung tác dụng chống viêm, giảm đau của naproxen là do ức chế tổng hợp prostaglandin trong các mô của cơ thể bằng cách ức chế cyclooxygenase (COX), một enzym xúc tác tạo thành các tiền chất prostaglandin (endoperoxid) từ acid arachidonic. Do thuốc ức chế lên cả 2 loại cyclooxygenase 1 và 2 (COX-1 và COX-2) nên có ADR giống aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác. Tuy nhiên, mức độ ức chế ưu tiên lên COX-2 mạnh hơn COX-1 so với aspirin, indomethacin nên một số ADR của thuốc trên đường tiêu hóa ít hơn.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Sau khi uống, naproxen được hấp thu một phần trong dạ dày và sau đó hấp thu hoàn toàn ở ruột non. Sau khi uống 250 mg naproxen dưới dạng bào chế giải phóng thông thường, nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 35-40 microgam/mL và đạt được sau trung bình 2-4 giờ. Nồng độ huyết tương để đạt hiệu quả điều trị được cho là ≥15 mg/mL. Thể tích phân bố khoảng 0,09 L/kg. Khả năng liên kết với protein huyết tương khoảng 99%.

Naproxen qua được nhau thai và cũng được bài tiết vào sữa mẹ.

Sau quá trình chuyển hóa ở gan, sự thải trừ xảy ra chủ yếu qua thận. Mức độ thải trừ qua mật không được xác định rõ.

Sau khi tiêm tĩnh mạch 100 mg naproxen, khoảng 10% liều dùng được thải trừ dưới dạng không thay đổi và khoảng 60% ở dạng liên hợp glucuronid qua thận. Khoảng 28% được khử methyl thành dạng không hoạt tính 6-O-desmethyl naproxen, 5% trong số đó dưới dạng không thay đổi và 22% ở dạng liên hợp trong nước tiểu, và chỉ 0,1-3% được tìm thấy trong phân.

Thời gian bán hủy là 10-18 giờ ở bệnh nhân khỏe mạnh và bệnh nhân bị bệnh thận. Tuy nhiên, trong suy thận tiến triển, nó phụ thuộc vào sự biến động của từng cá thể. Bệnh nhân suy giảm chức năng thận có xu hướng hiển thị nồng độ trong huyết tương thấp hơn so với bệnh nhân thận khỏe mạnh. Trong suy thận nặng (độ thanh thải creatinin là 1-10 mL/phút), AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương) bị giảm khoảng 50%.

Ở những bệnh nhân bị suy gan, độ thanh thải của các thành phần naproxen mà không gắn kết với protein được giảm xuống khoảng 60%, thời gian bán hủy kéo dài và nồng độ trong huyết tương tăng lên so với những bệnh nhân không bị suy gan.

Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi uống là lớn hơn 90%.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản trong đồ bao gói kín ở nhiệt độ từ 15 – 30 °C và tránh ánh sáng

6.4. Thông tin khác :

An toàn tiền lâm sàng

Độc tính mạn tính và bán mạn tính của naproxen đã được chứng minh trong các nghiên cứu trên động vật và chủ yếu ở dạng các tổn thương và vết loét trong đường tiêu hóa, và với liều cao, tổn thương thận.

Nghiên cứu in-vitro và in-vivo không cho thấy xuất hiện bằng chứng nào về khả năng gây đột biến của naproxen.

Một nghiên cứu kéo dài hai năm ở chuột cho thấy không có bằng chứng về khả năng gây ung thư của naproxen.

Naproxen cho thấy tác dụng độc tính cho phôi thai ở chuột và thỏ. Các nghiên cứu ở ba loài động vật (chuột cống, chuột nhắt, thỏ), tuy nhiên, đã cho thấy không có bằng chứng về khả năng gây quái thai. Ở chuột, không xuất hiện ảnh hưởng xấu đến khả năng sinh sản đực và cái khi sử dụng các liều hàng ngày lên đến 30 mg/kg. Tuy nhiên, ở liều cao, naproxen có thể gây ra sự ức chế rụng trứng ở thỏ. Trong một nghiên cứu trước/sau khi sinh ở thỏ, việc sử dụng naproxen gây ra đẻ khó (sinh non, chảy máu), nhưng không có ảnh hưởng xấu đến sự phát triển sau khi sinh con..

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM