1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefotaxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin, thế hệ 3..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD01.
Biệt dược gốc: CLAFORAN
Biệt dược: Midataxim, Cefotamid ,Cefotaxime
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Minh Dân
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 0,75 g; 1 g; 2 g bột thuốc, kèm ống dung môi để pha.
Thuốc tham khảo:
| MIDATAXIM 2g | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêmcó chứa: | ||
| Cefotaxime | …………………………. | 2000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Các bệnh nhiễm khuẩn nặng và nguy kịch do vi khuẩn nhạy cảm với cefotaxim, bao gồm áp xe não, nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim, viêm màng não (trừ viêm màng não do Listeria monocytogenes), viêm phổi, bệnh lậu, bệnh thương hàn, điều trị tập trung, nhiễm khuẩn nặng trong ổ bụng (phối hợp với metronidazol) và dự phòng nhiễm khuẩn sau mổ tuyến tiền liệt kể cả mổ nội soi, mổ lấy thai.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm bắp sâu hoặc tiêm tĩnh mạch chậm từ 3 – 5 phút: Hoà tan 2 g thuốc với ít nhất 8 ml nước cất pha tiêm, hoặc 8 ml lidocain hydroclorid 1% (chỉ dùng cho tiêm bắp người lớn).
Truyền tĩnh mạch chậm trong vòng 20 – 60 phút: Pha 2 g thuốc vào 40 – 100ml một trong các loại dịch truyền sau: Natri clorid 0,9%, dextrose 5%, dextrose va natri clorid, Ringer lactat hay một dung dịch truyền tĩnh mạch có pH từ 5 – 7.
Chú ý:
Chế phẩm pha với dung môi có chứa lidocain thì chỉ được tiêm bắp, không được tiêm tĩnh mạch. Các dung dịch cefotaxim đã pha để tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bấp vẫn giữ được tác dụng sau 24 giờ nếu bảo quản ở nhiệt độ dưới 22oC, trong 10 ngày nếu bảo quản trong tủ lạnh (dưới 5oC) và trong 12-13 tuần nếu để đông lạnh. Dung dịch cefotlaxim đã pha để truyền tĩnh mạch vẫn giữ nguyên hiệu lực trong vòng 24 giờ nếu để ở nhiệt độ dưới 22oC, và trong vòng 5 ngày nếu bảo quản trong tủ lạnh.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 40kg: 12g tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch trong mỗi 12 giờ. Tối đa 12g mỗi ngày, truyền tĩnh mạch chia làm 36 lần. Liều thường dùng đối với nhiễm khuẩn mủ xanh (Pseudomonas aeruginosa) là trên 6g mỗi ngày.
Trẻ em: 100-150mg/kg thể trọng mỗi ngày (ở trẻ sơ sinh là 50mg/ kg thể trọng) chia làm 2 đến 4 lần. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng, liều có thể tăng lên tới 200 mg/kg thé trọng/ngày (với trẻ sơ sinh là 100 – 150 mg/kg thể trọng/ngày).
Cần phải giảm liều Cefotaxime ở người bệnh bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10ml/ phút): Sau liều tấn công ban đầu thì giảm liều đi một nửa nhưng vẫn giữ nguyên số lần dùng thuốc trong ngày; liều tối đa cho một ngày là 2 g.
Thời gian điều trị: Nói chung, sau khi thân nhiệt đã trở vẻ bình thường hoặc khi chắc chắn là đã triệt hết vi khuẩn, thì đùng thuốc thêm từ 3 đến 4 ngày nữa. Để điều trị nhiễm khuẩn do các liên cầu tan máu beta nhóm A thì phải điều trị ít nhất 10 ngày. Nhiễm khuẩn dai dẳng có khi phải điều trị trong nhiều tuần.
Điều trị bệnh lậu: liều duy nhất 1g.
Dự phòng nhiễm khuẩn sau mổ: Tiêm liều 1 g trước khi phẫu thuật 30 – 90 phút. Mổ đẻ thì tiêm 1 g vào tĩnh mạch cho người mẹ sau khi kẹp cuống rau và sau đó 6 và 12 giờ thì tiêm thêm 2 liều nữa vào bắp thịt hoặc tĩnh mạch.
4.3. Chống chỉ định:
Người mẫn cảm với cephalosporin và mẫn cảm với lidocain (nếu dùng chế phẩm có lidocain).
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefotaxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Nếu đồng thời dùng thuốc có khả năng gây độc đối với thận (ví dụ như các aminoglycosid) thì phải theo dõi kiểm tra chức năng thận.
Cefotaxim có thể gây dương tính giả với test Coombs, với các xét nghiệm về đường niệu, với các chất khử mà không dùng phương pháp enzym.
Các chế phẩm thương mại cefotaxim có chứa lidocain chỉ được tiêm bắp, không bao giờ được tiêm tĩnh mạch.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không thấy có tác động ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc khi sử dụng chế phẩm trong các tài liệu tham khảo được.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Tính an toàn đối với người mang thai chưa được xác định. Thuốc có đi qua nhau thai trong 3 tháng giữa thai kỳ. Nửa đời tương ứng của cefotaxim trong huyết thanh thai nhi và trong nước ối là 2,3 – 2,6 giờ.
Thời kỳ cho con bú:
Có thể dùng cefotaxim với người cho con bú nhưng phải quan tâm khi thấy trẻ ỉa chảy, tưa và nổi ban, nếu tránh dùng được thì tốt.
Cefotaxim có trong sữa mẹ với nồng độ thấp. Nửa đời của thuốc trong sữa là từ 2,36 đến 3,89 giờ (trung bình là 2,93 giờ). Tuy nồng độ thuốc trong sữa thấp, nhưng vẫn có 3 vấn đề được đặt ra với trẻ đang bú là: Làm thay đổi vi khuẩn chí đường ruột, tác dụng trực tiếp lên trẻ và ảnh hưởng lên kết quả nuôi cấy vi khuẩn khi trẻ bị sốt.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
Ỉa chảy, Viêm tắc tĩnh mạch tại chỗ tiêm, đau và có phản ứng viêm ở chỗ tiêm bắp.
Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000
Giảm bạch cầu ưa eosin hoặc giảm bạch cầu nói chung làm cho test Coombs dương tính, Thay đổi vi khuẩn chí ở ruột, có thể bị bội nhiễm do vi khuẩn kháng thuốc như Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp….
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Sốc phản vệ, các phản ứng quá mẫn cảm, Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu tan máu, Viêm đại tràng có màng giả do Clostridium difficile, Tăng bilirubin và các enzym của gan trong huyết tương.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
Phải ngừng ngay cefotaxim khi có biểu hiện nặng các tác dụng không mong muốn (như đáp ứng quá mẫn, viêm đại tràng có màng giả).
Ðể phòng ngừa viêm tĩnh mạch do tiêm thuốc: Tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm. Ðể giảm đau do tiêm bắp: Pha thêm thuốc tê lidocain với thuốc ngay trước khi tiêm, hoặc dùng loại thuốc có sẵn lidocain.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng kết hợp với colistin (một kháng sinh polymyxin) làm tăng nguy cơ gây tổn hại thận.
Cefotaxim làm tăng tác dụng độc với thận của cyclosporin.
Người bệnh bị suy thận có thể bị bệnh vẻ não và cơn động kinh cục bộ nếu dùng cefotaxim đồng thời với azlocilin.
Phải giảm liều cefotaxim nếu dùng phối hợp với các kháng sinh ureido-penicilin vì làm giảm độ thanh thải cefotaxim ở người có chức năng thận bình thường cũng như ở người suy giảm chức năng thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nếu trong khi điều trị hoặc sau điều trị mà người bệnh bị ỉa chảy nặng hoặc kéo dài thì phải nghĩ đến người bệnh có thể bị viêm đại tràng có màng giả, đây là một rối loạn tiêu hóa nặng. Cần phải ngừng cefotaxim và thay thế bằng một kháng sinh có tác dụng lâm sàng trị viêm đại tràng do C. difficile (ví dụ như metronidazol, vancomycin).
Nếu có triệu chứng ngộ độc, cần phải ngừng ngay cefotaxim và đưa người bệnh đến bệnh viện để điều trị.
Có thể thẩm tách màng bụng hay lọc máu để làm giảm nồng độ cefotaxim trong máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng.
Các vi khuẩn thường nhạy cảm với thuốc: Enterobacter, E. coli, Serratia, Salmonella, Shigella, P. mirabilis, P. vulgaris, Providencia, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumonia, K. oxytoca, Morganella morganii, các chủng Streptococcus, các chủng Staphylococcus, Haemophilus influenzae, Haemophilus spp, Neisseria (bao gồm cả N. meningitidis, N. gonorrhoeae), Branhamella catarrhalis, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Borrellia burgdorferi, Pasteurella multocida, Aeromonas hydrophilia, Corynebacterium diphteriae.
Các loài vi khuẩn kháng cefotaxim: Enterococcus, Listeria, Staphylococcus kháng methicillin, Pseudomonas cepiacia, Xanthomonas maltophilia, Acinetobacter baumanii, Clostridium difficile, các vi khuẩn kỵ khí Gram âm.
Cơ chế tác dụng:
Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Tác dụng diệt khuẩn của thuốc là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều các protein gắn penicilin (PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn và do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào.
5.2. Dược động học:
Cefotaxim hấp thu rất nhanh sau khi tiêm. Nửa đời của cefotaxim trong huyết tương khoảng 1 giờ và của chất chuyển hóa hoạt tính desacetylcefotaxim khoảng 1,5 giờ. Khoảng 40% thuốc được gắn vào protein huyết tương. Nửa đời của thuốc, nhất là của desacetylcefotaxim kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và ở người bệnh bị suy thận nặng. Cefotaxim và desacetylcefotaxim phân bố rộng khắp ở các mô và dịch. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt mức có tác dụng điều trị, nhất là khi viêm màng não. Cefotaxim đi qua nhau thai và có trong sữa mẹ. Nửa đời của thuốc trong sữa là từ 2,36 – 3,89 giờ
Ở gan, cefotaxim chuyển hóa một phần thành desacetylcefotaxim và các chất chuyển hóa không hoạt tính khác. Thuốc đào thải chủ yếu qua thận trong vòng 24 giờ, khoảng 40 – 60% dạng không biến đổi được thấy trong nước tiểu. Probenecid làm chậm quá trình đào thải, nên nồng độ của cefotaxim và desacetylcefotaxim trong máu cao hơn và kéo dài hơn. Cefotaxim và desacetylcefotaxim cũng còn có ở mật và phân với nồng độ tương đối cao.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Ccfotaxim không tương hợp với các dung dịch kiểm như dung dịch natri bicarbonat. Tiêm cefotaxim riêng rẽ, không tiêm cùng với aminoglycosid hay metronidazol. Không được trộn lẫn cefotaxim với các kháng sinh khác trong cùng một bơm tiêm hay cùng một bộ dụng cụ truyền tĩnh mạch.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
