Thuốc Tnpsinlukast là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Tnpsinlukast (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Montelukast
Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03DC03.
Biệt dược gốc: Singulair
Biệt dược: Tnpsinlukast
Hãng sản xuất : Công ty TNHH SX-TM dược phẩm Thành Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| TNPSINLUKAST | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Montelukast | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị hen suyễn như là liệu pháp bổ sung ở người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên bị hen suyễn dai dẳng từ nhẹ đến trung bình.
Giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa.
Dự phòng bệnh hen suyễn, chủ yếu co thắt phế quản do tập thể dục gây ra.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng bằng đường uống
Thuốc được uống không phụ thuộc vào bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên bị hen suyễn, hoặc hen suyễn kết hợp viêm mũi dị ứng theo mùa: uống 1 viên mỗi ngày, vào buổi tối.
Khuyến nghị chung:
Nên tiếp tục uống montelukast ngay cả khi bệnh suyễn đang được kiểm soát, cũng như trong những giai đoạn hen nặng hơn. Không dùng montelukast chung với các sản phẩm có chứa hoạt chất tương tự với montelukast khác.
Người cao tuổi, suy thận, suy gan nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liều.
Người bị suy gan nặng: Không có dữ liệu.
Không nên thay thế đột ngột montelukast bằng corticoid dạng hít.
Không dùng cho trẻ em dưới 15 tuổi vì tính an toàn và hiệu quả chưa được xác định.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với montelukast hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân được khuyên không bao giờ sử dụng montelukast đường uống để điều trị các cơn hen suyễn cấp tính và giữ thuốc để chữa bệnh bình thường khi cần. Nếu xảy ra đợt tấn công cấp, cần phải sử dụng một chất chủ vận beta hoạt động ngắn hạn dạng hít.
Không nên thay thế đột ngột montelukast bằng corticosteroid dạng hít hoặc uống.
Trong những trường hợp hiếm hoi, bệnh nhân điều trị bằng các thuốc chống hen suyễn bao gồm montelukast có thể xuất hiện chứng tăng bạch cầu ái toan toàn thân, đôi khi có các đặc điểm lâm sàng của viêm mạch máu phù hợp với hội chứng Churg-Strauss, một tình trạng thường được điều trị bằng corticosteroid toàn thân.
Điều trị bằng montelukast không làm thay đổi tình trạng nhạy cảm của bệnh nhân hen suyễn đối với aspirin vì thế nên tránh dùng montelukast chung với aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác.
Cảnh báo đối với tá dược lactose: Bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, người thiếu hụt lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu Glucose-Galactose không nên sử dụng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ nên tránh dùng cho người đang lái xe và người đang vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Montelukast có thể được sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú chỉ khi được coi là cần thiết rõ ràng.
Thời kỳ cho con bú:
Montelukast có thể được sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú chỉ khi được coi là cần thiết rõ ràng.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tần suất sử dụng quy ước như sau: Rất thường gặp: ADR ≥1/10; thường gặp: 1/100 ≤ ADR <1/10; ít gặp: 1/1.000 ≤ ADR <1/100; hiếm gặp: 1/10.000 ≤ ADR <1/1.000; rất hiếm gặp: ADR <1/10.000, Chưa biết đến (không thể ước tính được từ đữ liệu có sẵn).
| Hệ cơ quan | Tần suất | Tác dụng phụ |
| Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng | Rất thường gặp | Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên* |
| Rối loạn Máu và hệ bạch huyết | Hiếm gặp | Tăng nguy cơ chảy máu |
| Rối loạn Hệ miễn dịch | ít gặp | Phản ứng quá mẫn bao gồm cả sốc phản vệ |
| Rất hiếm gặp | Thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin tại gan | |
| Rối loạn tâm thần
|
ít gặp | Mơ bất thường bao gồm cả những cơn ác mộng, mất ngủ, mộng du, lo âu, kích động, trầm cảm, kích thích (cáu gắt, bồn chồn, rùng minh) |
| Hiếm gặp | Rối loạn tập trung, suy giảm trí nhớ | |
| Rất hiếm gặp | Ảo giác, mất phương hướng, suy nghĩ và có hành vi tự tử. | |
| Rối loạn Hệ thần kinh trung ương | ít gặp | Chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm /giảm nhạy cảm, co giật |
| Rối loạn Tim mạch | Hiếm gặp | Đánh trống ngực |
| Rối loạn Hô hấp, lồng ngực và trung thất | ít gặp | Chảy máu cam |
| Rất hiếm gặp | Hội chứng Churg-Strauss (CSS) | |
| Rất hiếm găp | Tăng bach cầu ưa eosin ở phổi | |
| Rối loạn Hệ tiêu hóa
|
thường gặp | Tiêu chảy, buồn nôn, nôn |
| ít gặp | Khô miệng, khó tiêu | |
| Rối loạn Gan mật | Thường gặp | Nồng độ transaminase huyết thanh (AST, ALT) tăng cao |
| Rất hiếm gặp | Viêm gan (bao gồm cả ứ mật, tổn thương tế bào gan và tổn thương gan dạng phức tạp) | |
| Rối loạn Da và mô dưới da | Thường gặp | Phát ban* |
| ít gặp | Bầm tím, nổi mề đay, ngứa | |
| Hiếm gặp | Phù mạch | |
| Rất hiếm gặp | Hồng ban nút, hồng ban đa dạng | |
| Rối loạn cơ xương khớp và các mô liên kết | ít gặp | Đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút |
| Rối loạn tổng quát | Thường gặp | Sốt** |
| ít gặp | Suy nhược/mệt mỏi, khó chịu, phù nề |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Montelukast được khuyến cáo không có tác dụng lâm sàng quan trọng đối với dược động học của các dược phẩm sau: theophyllin, prednison, prednisolon, thuốc tránh thai đường uống (ethinyl estradiol / norethindron), terfenadin, digoxin và warfarin.
Diện tích dưới đường cong (AUC) đối với montelukast đã bị giảm khoảng 40% ở những bệnh nhân dùng đồng thời với phenobarbital. Cần thận trọng, đặc biệt ở trẻ em, khi phối hợp montelukast với phenytoin, phenobarbital và rifampicin.
Montelukast được dự đoán sẽ không làm thay đổi rõ rệt sự chuyển hóa của các sản phẩm dược được chuyển hóa bởi enzym CYP2C8 (ví dụ như paclitaxel, rosiglitazon, và repaglinid).
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong các nghiên cứu hen mạn tính, montelukast đã được dùng với liều 200 mg / ngày cho bệnh nhân trong 2 tuần và trong các nghiên cứu ngắn hạn, lên đến 900 mg / ngày trong khoảng một tuần mà không có những phản ứng bất lợi quan trọng về mặt lâm sàng.
Triệu chứng quá liều: Không có phản ứng có hại trong phần lớn các báo cáo quá liều. Những triệu chứng quá liều bao gồm đau bụng, ngủ gà, khát, đau đầu, nôn mửa và chứng động kinh.
Xử trí: Không có thông tin cụ thể về điều trị quá liều với montelukast. Không biết montelukast có thể loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc hay thẩm tách máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm điều trị liệu pháp: chất đối kháng thụ thể leukotrien
Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao. Trong nghiên cứu lâm sàng, montelukast ức chế co thắt phế quản do hít phải LTD4 ở liều dưới 5 mg. Giãn phế quản đã được quan sát thấy trong vòng 2 giờ sau khi uống. Tác dụng làm giãn phế quản gây ra bởi một chất chủ vận beta chủ yếu là do montelukast gây ra. Điều trị bằng montelukast ức chế cả sự co thắt phế quản ở pha sớm và muộn do thách thức kháng nguyên. Montelukast, so với giả dược, giảm bạch cầu ái toan máu ngoại vi ở người lớn và trẻ em. Trong một nghiên cứu riêng biệt, điều trị montelukast làm giảm đáng kể bạch cầu ái toan trong đường thở (như đo đờm) và trong máu ngoại vi đồng thời cải thiện kiểm soát hen suyễn lâm sàng.
Cơ chế tác dụng:
Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.
Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Montelukast được hấp thu nhanh sau khi uống. Đối với viên nén bao phim 10 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) trung bình đạt được 3 giờ sau khi uống ở người lớn ở trạng thái nhịn ăn. Sinh khả dụng đường uống trung bình là 64%. Sinh khả dụng đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Phân bố
Montelukast liên kết với ptrotein huyết tương hơn 99%. Thể tích phân bố ở trạng thái cân bằng của montelukast trung bình 8 – 11 lít. Các nghiên cứu ở chuột với montelukast phóng xạ cho thấy một lượng nhỏ qua hàng rào máu-não. Ngoài ra, nồng độ chất phóng xạ ở 24 giờ sau khi dùng liều tối thiểu phân bố ở tất cả các mô khác.
Chuyển hóa
Montelukast được chuyển hóa rộng rãi. Trong các nghiên cứu với liều điều trị, nồng độ các chất chuyển hóa của montelukast trong huyết tương không thể phát hiện được ở trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em. Cytochrome P450 2C8 là enzyme chính trong quá trình chuyển hóa của montelukast. Sự đóng góp của chất chuyển hóa của montelukast trong hiệu quả điều trị rất ít.
Thải trừ
Độ thanh thải của montelukast trong huyết tương trung bình 45 ml / phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau khi uống một liều montelukast phóng xạ, 86% phóng xạ đã được tìm thấy trong phân trong 5 ngày và < 0.2% tìm thấy trong nước tiểu. Montelukast và các chất chuyển hóa được bài tiết hầu hết qua mật.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
