Thuốc Bronlucas là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Bronlucas (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Montelukast
Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03DC03.
Biệt dược gốc: Singulair
Biệt dược: Bronlucas
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Korea United Pharm. Int’l
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5mg, 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| BRONLUCAS -5 | ||
| Mỗi viên nén nhai có chứa: | ||
| Montelukast | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Hen phế quản
BRONLUCAS 5 (Montelukast 5 mg) được chỉ định cho người lớn và trẻ em trên 6 tuổi để dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính, bao gồm dự phòng cả các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, điều trị hen nhạy cảm với aspirin và dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức.
Viêm mũi dị ứng
BRONLUCAS 5 (Montelukast 5 mg) được chỉ định cho người lớn và trẻ em trên 6 tuổi để làm giảm các triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm)
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng thuốc mỗi ngày một lần. Thuốc được nhai trước khi nuốt.
Bệnh nhân hen suyễn kèm hoặc không kèm viêm mũi dị ứng: Dùng một lần mỗi ngày vào buổi tối. Để dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức, montelukast cần được uống ít nhất 2 giờ trước khi tập thể dục.
Bệnh nhân viêm mũi dị ứng: Thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của từng đối tượng. Đối với bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa, hiệu quả của thuốc được chứng minh khi uống một liều duy nhất vào buổi sáng hoặc buổi tối, và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ vị thành niên từ 15 tuổi trở lên bị hen và hoặc viêm mũi dị ứng: 10 mg ngày (2 viên/ ngày).
Trẻ em từ 6 – 14 tuổi bị hen và hoặc viêm mũi dị ứng: 5 mg/ ngày (1 viên/ ngày).
Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhi trong từng nhóm tuổi, cho người cao tuổi, người suy thận, người suy gan nhẹ và trung bình, hoặc cho từng giới tính.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Trẻ em dưới 6 tuổi.
4.4 Thận trọng:
BRONLUCAS 5 không được chỉ định để làm giãn phế quản trong điều trị bệnh hen phế quản cấp tính, kể cả cơn hen. Bệnh nhân cần được tư vấn để có thuốc cấp cứu thích hợp sẵn có. Việc dùng BRONLUCAS 5 vẫn có thể tiếp tục sử dụng trong đợt cấp của bệnh hen suyễn. Những bệnh nhân bị co thắt phế quản sau khi tập thể dục hoặc làm việc gắng sức nên có sẵn β-agonist tác động nhanh dạng hít để cấp cứu.
Có thể giảm corticosteroid dạng hít dần dần dưới sự giám sát của bác sỹ, nhưng không được thay thế đột ngột thuốc corticosteroid dạng uống hoặc hít bằng montelukast.
Khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân ở người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leukotrien sẽ kéo theo một số hiếm trường hợp sau: tăng bạch cầu ưa acid, phát ban, thở ngắn, biến chứng tim và/ hoặc bệnh thần kinh có khi chẩn đoán là hội chứng Chung – Strauss là viêm mạch hệ thống có tăng bạch cầu ưa acid. Mặc dù chưa xác định được sự liên quan nhân quả với các chất đối kháng thụ thể leukotrien, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi giảm liều corticosteroid đường toàn thân ở người bệnh dùng montelukast.
Bệnh nhân hen nhạy cảm với aspirin khi dùng montelukast vẫn cần tránh sử dụng aspirin và thuốc NSAIDs.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Montelukast không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, tuy nhiên trong một số rất ít trường hợp, thuốc có thể gây buồn ngủ.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ ở phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng thuốc khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Các nghiên cứu trên chuột cống cho thấy montelukast được tiết vào sữa chuột. Chưa rõ thuốc có tiết vào sữa mẹ hay không. Vì nhiều thuốc có thể tiết qua sữa mẹ nên cẩn thận trọng khi sử dụng BRONLUCAS 5 cho phụ nữ cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10)
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Nhiễm trùng đường hô hấp trên.
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)
Rối loạn Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
Rối loạn Gan – mật: Tăng nồng độ transaminase huyết thanh (ALT, AST).
Rối loạn Da và mô dưới da: Phát ban.
Rối loạn chung: Sốt.
Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)
Rối loạn Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn bao gồm sốc phản vệ.
Rối loạn Tâm thần: Giấc mơ bất thường bao gồm ác mộng, mất ngủ, mộng du, lo lắng, kích động bao gồm hành vi hung dữ hoặc thù địch, trầm cảm, tăng động tâm thần vận động (bao gồm kích thích, bồn chồn, run).
Rối loạn Thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm/ giảm cảm giác, co giật.
Rối loạn Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Chảy máu cam.
Rối loạn Tiêu hóa: Khô miệng, khó tiêu.
Rối loạn Da và mô dưới da: Bầm tím, nổi mày đay, ngứa.
Rối loạn Xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút.
Rối loạn chung: Suy nhược/ mệt mỏi, khó chịu, phù nề.
Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)
Rối loạn Máu và hệ bạch huyết: Tăng xu hướng chảy máu.
Rối loạn Tâm thần: Rối loạn sự chú ý, giảm trí nhớ.
Rối loạn Tim mạch: Đánh trống ngực.
Rối loạn Da và mô dưới da: Phù mạch.
Rất hiếm gặp (1/100.000 ≤ ADR < 1/10.000)
Rối loạn Hệ miễn dịch: Thâm nhiễm bạch cầu ái toan tại gan.
Rối loạn Tâm thần: Ảo giác, mất phương hướng, có ý tưởng hoặc hành vi tự tử.
Rối loạn Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Hội chứng Churg-Strauss, bạch cầu ái toan ở phổi.
Rối loạn Gan, mật: Viêm gan.
Rối loạn Da và mô dưới da: Hồng ban nốt, hồng ban đa dạng..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Có thể dùng BRONLUCAS 5 với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng mà không có sự gia tăng tác dụng không mong muốn.
Theophylin, prednison và prednisolon: Trong các nghiên cứu tương tác thuốc, liều lâm sàng đề nghị của montelukast không có ảnh hưởng đáng kể trên dược động học của các thuốc sau: theophylin, prednison và prednisolon.
Thuốc tránh thai dạng uống, terfenadin, digoxin và warfarin: Liều lâm sàng đề nghị của montelukast không có ảnh hưởng đáng kể trên dược động học của các thuốc sau: thuốc tránh thai dạng uống (norethindron 1 mg/ ethinyl estradiol 35 mcg), terfenadin, digoxin và warfarin.
Hormon tuyến giáp, thuốc an thần, thuốc kháng viêm không steroid, benzodiazepin và thuốc trị nghẹt mũi: Mặc dù các nghiên cứu về tương tác thuốc cụ thể không được thực hiện, trong các nghiên cứu lâm sàng, sử dụng đồng thời BRONLUCAS 5 với một loạt các loại thuốc kê đơn thông thường thì không có bằng chứng về các tương tác thuốc bất lợi. Các loại thuốc này bao gồm các hormon tuyến giáp, thuốc an thần, thuốc kháng viêm không steroid, thuốc nhóm benzodiazepin, thuốc trị nghẹt mũi.
Các thuốc gây cảm ứng enzym Cytochrom P450 (CYP): Diện tích dưới đường cong (AUC) của montelukast giảm khoảng 40% ở người dùng một liều 10 mg duy nhất của montelukast cùng với phenobarbital. Không cần điều chỉnh liều lượng montelukast. Cần có các biện pháp theo dõi lâm sàng phù hợp khi điều trị phối hợp BRONLUCAS 5 với các thuốc gây cảm ứng enzym CYP mạnh như phenytoin, phenobarbital hoặc rifampin.
Ảnh hưởng của montelukast lên các enzym Cytochrom P450 (CYP): Các nghiên cứu in vitro cho thấy montelukast là chất ức chế mạnh CYP 2C8. Tuy nhiên, dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của montelukast và rosiglitazon (là cơ chất đại diện cho các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C8) ở 12 người khỏe mạnh cho thấy dược động học của rosiglitazon không bị thay đổi khi thuốc được dùng chung, chỉ ra rằng montelukast không ức chế CYP 218 in vivo. Do đó montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzym này (như paclitaxel, rosiglitazon, repaglinid). Các kết nghiên cứu in vitro trên microsom gan người cho thấy montelukast ở nồng độ điều trị không ức chế CYP 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2019 hoặc 2D6.
Các thuốc gây ức chế enzym Cytochrom P450 (CYP): Nghiên cứu in vitro đã cho thấy montelukast là chất nền của CYP 2C8, 2C9 và 3A4. Việc kết hợp montelukast với itraconazol hay gemfibrozil không làm tăng mức tiếp xúc toàn thân của montelukast. Dựa trên kinh nghiệm lâm sàng có sẵn, không cần điều chỉnh liều montelukast khi dùng đồng thời với gemfibrozil.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho montelukast. Trong nghiên cứu về hen mạn tính, dùng montelukast với các liều mỗi ngày tới 200 mg cho người lớn trong 2 tuần và nghiên cứu ngắn ngày với liều tới 900 mg mỗi ngày, dùng trong khoảng 1 tuần, không thấy có phản ứng quan trọng trong lâm sàng.
Trong trường hợp quá liều, có thể sử dụng các biện pháp hỗ trợ thông thường như loại bỏ các chất không được hấp thu qua đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng, và điều trị hỗ trợ nếu cần.
Trong phần lớn các báo cáo về quá liều, không gặp các phản ứng có hại. Những phản ứng hay gặp nhất cũng tương tự như dữ liệu về thuộc tính an toàn của montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.
Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu hay không.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Các cysteinyl leukotrien (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm chuyển hóa của acid arachidonic, được tiết ra từ nhiều loại tế bào, bao gồm dưỡng bào và bạch cầu ưa acid. Các chất trung gian quan trọng tiền hen này được gắn vào các thụ thể cysteinyl leukotrien (CysLT). Các thụ thể CysLT týp 1 (CysLT1) được tìm thấy trong đường hô hấp của người (bao gồm các tế bào cơ trơn và đại thực bào của đường hô hấp) và trong các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bạch cầu ưa acid và một số tế bào dạng tủy). Các CysLT có tương quan với sinh lý bệnh học của hen phế quản và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen phế quản, các tác dụng qua trung gian leukotrien bao gồm co thắt cơ trơn, phù khí quản, và hoạt động tế bào bị thay đổi liên quan đến quá trình viêm (ảnh hưởng sự tiết chất nhầy, sự thấm mao mạch và sự tăng bạch cầu ưa acid).
Trong viêm mũi dị ứng, các CysLT được tiết từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị nguyên trong các phản ứng ở các pha nhanh, chậm và có liên quan tới các triệu chứng viêm mũi dị ứng. CysLT1 trong mũi sẽ làm tăng sự cản trở ở đường hô hấp và các triệu chứng tắc nghẽn ở mũi.
Montelukast dạng uống có ái lực cao và có độ chọn lọc với thụ thể CysLT (tác dụng này trội hơn ở các thụ thể khác cũng quan trọng về dược lý, như các thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc β- adrenergic). Montelukast ức chế mạnh những tác dụng sinh lý của LTC4, LTD4, LTE, tại thụ thể CysLT1 mà không hề có tác dụng chủ vận. Ở người bị hen phế quản, montelukast ức chế các thụ thể cysteinyl leukotrien ở đường hô hấp được chứng minh bởi khả năng ức chế sự co thắt phế quản do hít LTD4. Với các liều dưới 5 mg đã phong bế được sự co thắt phế quản do LTD4. Montelukast gây giãn phế quản trong 2 giờ sau khi uống, những tác dụng này hiệp đồng với sự giãn phế quản nhờ dùng chất chủ vận β-adrenergic
Cơ chế tác dụng:
Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.
Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Montelukast hấp thu nhanh qua đường uống. Với viên nhai 5 mg, Cmax đạt sau 2 đến 2,5 giờ sau khi người lớn uống lúc đói. Sinh khả dụng là 73% khi uống lúc đói, và là 63% khi uống cùng bữa ăn sáng tiêu chuẩn. Sinh khả dụng đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn sáng chuẩn.
Phân bố
Montelukast gắn hơn 99% vào protein huyết tương. Thể tích phân bố (Vd) trong trạng thái ổn định của montelukast là 8 – 11 lít. Nghiên cứu trên chuột cống với montelukast đánh dấu phóng xạ cho thấy, chỉ một lượng nhỏ chất đánh dấu được phát hiện ở tất cả các mô sau khi uống 24 giờ. Ở chuột, chỉ một lượng nhỏ chất đánh dấu đi qua hàng rào máu não.
Chuyển hóa
Montelukast chuyển hóa rất mạnh. Trong các nghiên cứu với liều điều trị, nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa của montelukast không tìm thấy được trong trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em.
Trong nghiên cứu in vitro sử dụng microsom gan người cho thấy cytochrom P450 CYP3A4 và 2C9 làm xúc tác cho chuyển hóa của montelukast. Dựa vào các kết quả khác in vitro trên microsom gan người, thấy các nồng độ điều trị của montelukast trong huyết tương không ức chế các cytochrom P4503A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, 2D6.
Thải trừ
Thời gian bán thải trong huyết tương của montelukast là 2,7 – 5,5 giờ ở người lớn từ 19 – 48 tuổi, độ thanh thải của montelukast trong huyết tương là 45 ml/ phút. Ở trẻ em từ 6 – 14 tuổi, thời gian bán thải trong huyết tương của montelukast là 3,4 – 4,2 giờ.
Sau khi uống thì montelukast được thải trừ chủ yếu qua mật ở dạng không đổi và dạng chuyển hóa. Sau khi uống montelukast đánh dấu phóng xạ, trong khoảng thời gian 5 ngày, 86% chất đánh dấu được tìm thấy trong phân và dưới 2% được tìm thấy trong nước tiểu.
Trong nhiều nghiên cứu, dược động học của montelukast hầu như tuyến tính khi uống tới liều 50 mg. Khi uống 1 lần trong ngày với 10 mg montelukast, thấy rất ít có tích lũy chất mẹ montelukast trong huyết tương (xấp xỉ 14%).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: D-Mannitol, Cellulose vi tinh thể PH 102, Hydroxypropyl cellulose, Natri croscarmellose, Bột hương hoa đào, Aspartam, Magnesi stearat..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
