Thuốc Misoprostol là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Misoprostol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Misoprostol
Phân loại: Thuốc bảo vệ niêm mạc dạ dày, các chất tương tự prostaglandin. Thuốc tác động trên tử cung
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BB01, G02AD06.
Brand name:
Generic : Misoprostol, Cytotec , Promilex forte, Misoprostol (Ba Đình), Misoprostol Ciel, Misoprostol Stada, Misoclear, Misoprostol STELLA, Heraprostol, Pgone , Unigle Tablet, Alsoben
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 100 microgam, 200 microgam.
Thuốc tham khảo:
| CYTOTEC 200mcg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Misoprostol | …………………………. | 200 mcg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Giảm nguy cơ loét dạ dày gây bởi thuốc kháng viêm không steroid ở những bệnh nhân có nguy cơ cao loét dạ dày tiến triển và những biến chứng từ các vết loét này.
Điều trị ngắn hạn loét tá tràng và loét dạ dày lành tính.
Điều trị duy trì sau khi lành vết loét dạ dày để giảm nguy cơ tái phát.
Hỗ trợ mifepriston trong chấm dứt thai kỳ.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Misoprostol 200 mcg được dùng bằng dường uống. Để hạn chế bị tiêu chảy do misoprostol gây ra, nên chia nhỏ liễu, uống sau bữa ăn và trước khi đi ngủ, tránh dùng chung với các thuốc chứa magnesi hay các thuốc kháng acid có tính nhuận tràng khác.
Liều dùng:
Phòng ngừa loét dạ dày-tá tràng do thuốc kháng viêm không steroid (NSAID)
Người lớn: 200 mcg x 4 lần/ngày. Có thể giảm liều còn 100 mcg x 4 lần/ngày.
Tuy nhiên, giảm liều có thể làm giảm hiệu quả của thuốc. Cũng có thể dùng liều 200 mcg x 2 lần/ngày.
Loét dạ dày
Người lớn: 100 hay 200 mcg x 4 lần/ngày trong 8 tuần.
Loét tá tràng
Người lớn: 100 hay 200 mcg x 4 lần/ngày hoặc 400 mcg 2 lần/ngày trong 4-8 tuần.
Hỗ trợ mifepriston trong chấm dứt thai kỳ.
Chỉ sử dụng misoprostol phối hợp với mifepriston để chấm dứt thai kỳ bằng thuốc chậm nhất đến hết ngày 49 (tuần thứ 7) của thai kỳ.
Uống 400 mcg misoprostol sau 36 – 48 giờ dùng mifepriston (một liều duy nhất 600 mg).
Có thể giảm liều cho người suy thận và người cao tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Dị ứng với misoprostol, các prostaglandin khác hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai. Phụ nữ cho con bú.
Tính an toàn và hiệu quả của misoprostol ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được đánh giá.
4.4 Thận trọng:
Nên dùng thận trọng với bệnh nhân có tiền sử mắc bệnh tim mạch.
Misoprostol có thể làm trầm trọng tìnhh trạng viêm ruột và gây tiêu chảy nặng cho bệnh nhân bị viêm ruột, nên thật thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân này và theo dõi cẩn thận. Hiếm khi xảy ra mất nước do tiêu chảy thứ phát gây bởi misoprostol, nhưng cần theo dõi cẩn thận những bệnh nhân dễ bị mất nước hoặc những bệnh nhân có thể bị những hậu quả nghiêm trọng.
Misoprostol có tác dụng gây sẩy thai vì vậy không nên chỉ định dùng cho phụ nữ có thai hoặc những phụ nữ có thể có thai cho đến khi khả năng mang thai đã được loại trừ và bắt đầu một phương pháp tránh thai hiệu quả.
Chưa biết chất chuyển hóa có hoạt tính của misoprostol có được bài tiết qua sữa mẹ hay không, vì vậy misoprostol không nên được sử dụng trong thời gian cho con bú.
Chưa xác định sự an toàn và hiệu lực của misoprostol ở trẻ em dưới 18 tuổi.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: X
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Misoprostol có tác dụng gây sảy thai vì vậy gây nguy hiểm cho bào thai khi chỉ đinh cho phụ nữ mang thai. Do đó, misoprostol không nên chỉ định cho phụ nữ có thai hoặc những phụ nữ có thể có thai cho đến khi khả năng mang thai dã được loại trừ và bắt đầu một phương pháp tránh thai hiệu quả
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết chất chuyển hóa có hoạt tinh cùa misoprostol có đuợc bài tiết qua sữa mẹ hay không, vì vậy misoprostol không nên sử dụng trong thời gian cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ thường gặp nhất của misoprostol là tiêu chảy. Các tác dụng khác trên hệ tiêu hóa bao gồm đau bụng, khó tiêu, đầy hơi, buổn nôn và nôn. Tăng co thắt tử cung và chảy máu âm đạo bất thường (rong kinh, chảy máu giữa kỳ kinh) đã được báo cáo. Các tác dụng phụ khác bao gồm phát ban da, nhức đầu, choáng váng. Hạ huyết áp hiếm xảy ra ở liều được khuyến cáo trong điều trị loét tiêu hóa
Thường gặp, ADR >1/100
Tiêu chảy.
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Đau bụng, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn và nôn.
Tăng co thắt tử cung và chảy máu âm đạo bất thường (rong kinh và chảy máu giữa kỳ kinh).
Phát ban da, đau đầu, chóng mặt.
Hạ huyết áp trong điều trị loét tiêu hóa.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Misoprostol có thể gây ỉa chảy, co cứng cơ bụng hoặc buồn nôn ở một số ít người. Ở phần lớn người bệnh, những vấn đề này phát triển trong vài tuần đầu điều trị và ngừng sau khoảng một tuần. Có thể làm giảm khả năng ỉa chảy bằng cách uống misoprostol cùng với thức ăn, vào lúc đi ngủ và tránh dùng cùng một lúc với các thuốc chống acid chứa magnesi.
Vì những tác dụng không mong muốn này thường từ nhẹ đến vừa và hết sau ít ngày, đa số người bệnh có thể tiếp tục dùng misoprostol. Trong trường hợp những tác dụng đó kéo dài (quá 8 ngày) hoặc ỉa chảy nặng, co cứng cơ và/hoặc buồn nôn, cần phải mời bác sĩ.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không thấy misoprostol có ảnh hưởng đến tác dụng tốt của aspirin trên những biểu hiện và triệu chứng của bệnh viêm khớp dạng thấp. Misoprostol không gây tác dụng có ý nghĩa lâm sàng trên sự hấp thụ, nồng độ trong máu, và tác dụng kháng tiểu cầu ở liều điều trị của aspirin.
Misoprostol không có tác dụng có ý nghĩa lâm sàng trên dược động học của diclofenac hoặc ibuprofen.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa xác định được liều độc của misoprostol ở người bệnh dung nạp được liều tích lũy tổng cộng mỗi ngày là 1600 microgam; chỉ có thông báo về triệu chứng khó chịu ở đường tiêu hóa.
Ở động vật, những tác dụng độc cấp tính là: Ỉa chảy, thương tổn dạ dày – ruột, hoại tử tim từng ổ, hoại tử gan, hoại tử tiểu quản thận, teo tinh hoàn, khó thở và suy giảm hệ thần kinh trung ương.
Những dấu hiệu lâm sàng có thể chỉ cho thấy sự quá liều là: Trạng thái an thần, run, co giật, khó thở, đau bụng, ỉa chảy, sốt, đánh trống ngực, giảm huyết áp, hoặc nhịp tim chậm.
Ðiều trị triệu chứng bằng liệu pháp hỗ trợ.
Không biết misoprostol acid có thể thẩm tách được hay không. Không chắc liệu pháp thẩm tách sẽ thích hợp để điều trị quá liều.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Misoprostol là chất tổng hợp tương tự prostaglandin E1.
Tác dụng trên đường tiêu hóa:
Misoprostol có tác dụng ức chế bài tiết acid dạ dày, bảo vệ niêm mạc dạ dày – tá tràng, làm tăng liền vết loét dạ dày – tá tràng. Thuốc ức chế bài tiết acid dạ dày và bảo vệ niêm mạc không bị kích ứng do một số thuốc, như thuốc chống viêm không steroid (NSAID), và có thể có tác dụng trên bệnh nhân loét dạ dày hoặc tá tràng. Misoprostol làm giảm bài tiết acid dạ dày do tác động trực tiếp tại các tế bào thành dạ dày, ức chế tiết lượng acid cơ bản và cả khi bị kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, tetragastrin, betazol, NSAID, rượu hoặc cafein. Misoprostol cũng ức chế tiết acid dạ dày vào ban đêm, nhưng không làm giảm thể tích bài tiết. Mức độ ức chế tiết acid của misoprostol liên quan trực tiếp đến liều.
Liều uống 200 microgam, misoprostol có tác dụng ức chế rõ ràng bài tiết acid dạ dày, mức độ tương tự như uống cimetidin 300 mg. Sau khi uống 100 hoặc 200 microgam misoprostol ở người khỏe mạnh, bài tiết acid dạ dày bị giảm 83 hoặc 85 – 98%. Sau khi uống 200 microgam thuốc, bài tiết acid dạ dày do kích thích bởi bữa ăn bị ức chế 85 hoặc 75% trong vòng 60 hoặc 90 phút, sự ức chế kéo dài ít nhất 3 giờ. Misoprostol được dùng để điều trị ngắn hạn loét dạ dày – tá tràng lành tính thể hoạt động. Tuy nhiên, misoprostol không thể hiện bất kỳ ưu điểm nào hơn các trị liệu chống loét đang dùng, trong khi ít có hiệu quả giảm đau do loét và gây nhiều tác dụng không mong muốn. Vì vậy, misoprostol không phải là thuốc được lựa chọn chính cho chỉ định này. Misoprostol liều thấp cũng đã được dùng với số lượng bệnh nhân hạn chế để điều trị duy trì sau khi vết loét dạ dày đã lành để giảm tái phát, nhưng cần có những nghiên cứu hơn nữa để đánh giá tính an toàn và hiệu quả của trị liệu duy trì này. Hiện nay, misoprostol được dùng chủ yếu để dự phòng loét thường xảy ra khi điều trị dài hạn NSAID ở những người có nguy cơ cao. NSAID ức chế tổng hợp prostaglandin, và sự thiếu hụt prostaglandin trong niêm mạc dạ dày có thể dẫn đến giảm tiết bicarbonat và dịch nhày, do đó góp phần vào thương tổn niêm mạc do những thuốc này gây ra. Misoprostol có thể làm tăng tiết bicarbonat và dịch nhày từ các tế bào không phải tế bào thành ở dạ dày, tăng cường hoặc duy trì dòng máu của niêm mạc (có thể do giãn mạch trực tiếp), bảo vệ sự tăng sinh tế bào dưới niêm mạc, làm vững bền hệ thống màng nhày, phòng ngừa sự phá hủy hàng rào chất nhày, ức chế hoặc làm giảm sự khuếch tán trở lại của ion hydrogen vào trong niêm mạc. Tuy nhiên, mối liên quan chính xác giữa các tác dụng này và tác dụng bảo vệ niêm mạc dạ dày của misoprostol chưa được xác định rõ ràng. Mức độ tăng tiết bicarbonat và dịch nhày của misoprostol liên quan trực tiếp đến liều. Sau khi uống một liều 200, 400 hoặc 800 microgam misoprostol ở người khỏe mạnh, bài tiết chất nhày dạ dày đã tăng lên 37%, 82% và 95%, tương ứng.
Misoprostol gây giảm vừa phải nồng độ pepsin trong dịch dạ dày trong điều kiện cơ bản, nhưng không gây giảm khi dạ dày bị kích thích bởi histamin.
Ở các liều thường dùng, misoprostol có thể gây ra tiêu chảy, có lẽ do kích thích bài tiết dịch ruột và tác động lên nhu động ruột. Cơn đau bụng và tiêu chảy có thể làm giới hạn liều dùng của misoprostol.
Tác dụng trên thận và hệ sinh dục – tiết niệu:
Thuốc làm tăng biên độ và tần số cơn co tử cung, kích thích gây chảy máu tử cung và làm tống ra một phần hoặc toàn bộ các thành phần có trong tử cung ở phụ nữ mang thai. Do khả năng gây sảy thai, misoprostol không dùng ở phụ nữ mang thai để làm giảm nguy cơ loét dạ dày do NSAID. Misoprostol được dùng hỗ trợ mifepriston để chấm dứt thai kỳ trong tử cung.
Cơ chế tác dụng:
Misoprostol là chất tổng hợp tương tự prostaglandin E1, có tác dụng ức chế tiết acid dạ dày và bảo vệ niêm mạc dạ dày.
Misoprostol là dẫn chất của prostaglandin E1, có tác dụng điều trị và làm giảm triệu chứng loét đường tiêu hóa.
Misoprostol bảo vệ niêm mạc dạ dày-tá tràng do ức chế tiết acid cơ bản, tiết acid do kích thích và tiết acid vào ban đêm và bằng cách giảm thể tích dịch vị, giảm phân hủy protein của dịch vị, tăng tiết chất nhầy và bicarbonat.
Thuốc làm tăng biên độ và tần số cơn co tử cung, gây co thắt các sợi cơ trơn của myometrium và giãn nở cổ tử cung.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Misoprostol được hấp thu nhanh và gần hoàn toàn từ đường tiêu hóa, thuốc được chuyển hóa bước đầu nhanh và nhiều (khử ester) thành misoprostol acid (acid tự do) – chất chuyển hóa chủ yếu và có hoạt tính của thuốc. Thức ăn và các thuốc kháng acid làm giảm tốc độ hấp thu misoprostol, dẫn đến làm chậm và giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương của misoprostol acid. Sau khi uống một liều 200 hoặc 400 microgam misoprostol trong tình trạng đói ở người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trung bình của misoprostol acid trong huyết tương đạt khoảng 310 – 400 hoặc 500 – 1020 picogam/ml, đạt được trong vòng 14 – 20 phút.
Nồng độ ổn định trong huyết tương của misoprostol acid thường đạt được trong vòng 48 giờ, trung bình 690 picogram/ml khi dùng misoprostol 400 microgram mỗi 12 giờ. Không thấy có tích lũy misoprostol acid khi dùng misoprostol lâu dài.
Nghiên cứu dược động học ở người suy thận ( thanh thải creatinin 0,5 – 37 ml/ phút) cho thấy so với người bình thường, C và AUC của misoprostol acid tăng gần gấp đôi, nhưng không có sự tương quan rõ rệt giữa mức độ suy thận và AUC. Ở những người trên 64 tuổi, AUC của misoprostol acid cũng tăng lên.
Khoảng 80 – 90% misoprostol acid gắn với protein huyết tương. Chưa biết misoprostol và/hoặc misoprostol acid có qua nhau thai hay không. Misoprostol acid phân phối được vào sữa.
Nửa đời thải trừ của misoprostol acid khoảng 20 – 40 phút, có thể tăng lên gấp đôi ở người suy thận (Cl 0,5 – 37 ml/ phút).
Sau khi uống misoprostol, misoprostol acid và các chất chuyển hóa khác được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, một lượng nhỏ hơn được thải trừ qua phân. Chỉ một lượng không đáng kể dạng thuốc chưa chuyển hóa được bài tiết trong nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
