Thuốc Midecamycin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Midecamycin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Midecamycin
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm Macrolide
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01FA03.
Brand name:
Generic : Midecamycin, Macropen
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 400mg
Viên nang mềm 200mg
Thuốc bột pha thành dung dịch hoặc siro 200mg/5ml
Thuốc tham khảo:
| MACROPEN | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Midecamycin | …………………………. | 400 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nhiễm khuẩn gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm với midecamycin acetate Staphylococcus sp, Streptococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae và Mycoplasma pneumoniae như: viêm nang lông, định nhọt, nhọt cụm, viêm tấy, áp xe dưới da, viêm họng thanh quản, viêm amiđan, viêm phế quản, viêm phổi, viêm tai giữa…
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Midecamycin hỗn dịch nên được pha ngay trước khi dùng bằng cách thêm nước đến mức đã chỉ dẫn (thể tích tổng cộng 60 mL) và lắc đều để tạo hỗn dịch. Mỗi 5 mL chứa midecamycin acetate 200 mg (hoạt lực).
Liều dùng:
Người lớn: Với các bệnh nhiễm trùng dễ mắc phải, dùng 0.9-1.8g mỗi ngày, chia thành 2-3 liều.
Trẻ nhũ nhi và trẻ em, thông thường liều hàng ngày 20-40 mg (hoạt lực)/kg midecamycin acetate, chia làm 3-4 lần, đường uống.
Nên chỉnh liều theo tuổi và mức độ triệu chứng.
4.3. Chống chỉ định:
Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Midecamycin nên được dùng thận trọng, theo dõi sát trên bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với kháng sinh macrolide
Cần sử dụng rất thận trọng các dạng Midecamycin cho người bệnh đang có bệnh gan hoặc suy gan..
Cần phải rất thận trọng khi dùng cho các người bệnh loạn nhịp, có các bệnh khác về tim. Trong trường hợp này, tương tác thuốc có thể gây tác dụng phụ chết người.
Dùng trong nhi khoa: An toàn của Midecamycin ở trẻ nhũ nhi sinh non chưa được nghiên cứu.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Do an toàn của thuốc trong thai kỳ chưa được nghiên cứu, không nên dùng Midecamycin cho phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai, trừ khi lợi ích điều trị vượt trên nguy cơ có thể có.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu, tránh sử dụng thuốc trong thời kì mang thai.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Quá mẫn: Thỉnh thoảng, triệu chứng quá mẫn, như phát ban. Nếu các triệu chứng xuất hiện nên ngưng thuốc.
Huyết học: thỉnh thoảng có tăng bạch cầu ái toan.
Gan: đôi khi tăng SGOT, SGPT và ALP.
Tiêu hoá: đôi khi, chán ăn, nôn, khó chịu dạ dày, đau bụng, phân mềm, tiêu chảy.
Khác: đôi khi, choáng váng và hiêm khi viêm miệng và viêm mép miệng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chống chỉ định dùng phối hợp Astemizole hoặc Terfenadine với Midecamycin vì nguy cơ độc với tim như xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất và tử vong.
Cần thận trọng khi dùng Midecamycin cùng với các thuốc sau đây:
Midecamycin có thể ức chế chuyển hóa của Carbamazepine và acid Valproic, làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương và làm tăng độc tính.
Midecamycin có thể đẩy hoặc ngăn chặn không cho Chloramphenicol hoặc Lincomycin gắn với tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn, do đó đối kháng tác dụng của những thuốc này.
Midecamycin làm tăng nồng độ của digoxin trong máu do tác động lên hệ vi khuẩn đường ruột làm cho digoxin không bị mất hoạt tính.
Midecamycin có thể kéo dài quá mức thời gian prothrombin và làm tăng nguy cơ chảy máu khi điều trị kéo dài bằng Warfarin, do làm giảm chuyển hóa và độ thanh thải của thuốc này. Cần phải điều chỉnh liều Warfarin và theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin.
Phối hợp Midecamycin với các thuốc có độc tính với gan có thể làm tăng tiềm năng độc với gan.
Midecamycin làm tăng nồng độ Cyclosporin trong huyết tương và tăng nguy cơ độc với thận.
Midecamycin ức chế chuyên hóa của Ergotamine và làm tăng tác dụng co thắt mạch của thuốc này
Dùng Midecamycin cùng với statin có thể làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Vi sinh học: Tác động kháng khuẩn: Midecamycin sirô có tác động kháng khuẩn với các vi khuẩn gram dương và một số gram âm (xem bảng).
| Vi khuẩn | MIC (mcg/mL) |
| Staphylococcus aureus 209P JC-1 | 0.39 |
| S epidermidis ATCC 14990 | 0.78 |
| Streptococcus pyogenes Cook | 0.38 |
| S pneumoniae Type 1 | 0.05 |
| Haemophilus influenzae (15 strains) | 0.001-0.0625 |
Đề kháng vi khuẩn: Midecamycin không gây đề kháng ở Staphylococcus aureus.
Tác động kháng khuẩn in vivo: S. aureus 209 P JC-1: 0.39 mcg/mL; S. epidermidis ATCC 14990: 0.78 mcg/mL; S. pyogenes Cook: 0.39 mcg/mL; S. pneumoniae type 1: 0.05 mcg/mL; H. influenzae 9334: 0.39 mcg/mL; Mycoplasma pneumoniae: 0.0001-0.0625 mcg/mL; Chlamydia pneumoniae: 0.06-0.25 mcg/mL; Peptostreptococcus sp: 0.2-1.56 mcg/mL; Bacteroides sp: 0.2-0.39 mcg/mL; Legionella pneumophila: 0.06-0.5 mcg/mL.
Dữ liệu lâm sàng: Các kết quả của các thử nghiệm lâm sàng, bao gồm 1703 trường hợp, được tóm tắt như sau.
Các thử nghiệm này bao gồm 4 nghiên cứu kiểm chứng mù đôi về nhiễm khuẩn đường hô hấp, nhiễm khuẩn da và mô mềm, và viêm tai giữa.
Hiệu quả lâm sàng:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Tỉ lệ hiệu quả là 80.6% (295/366 trường hợp) được báo cáo đối với các nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, như viêm amiđan và viêm họng thanh quản do S. aureus, S. hemolyticus… Tỉ lệ hiệu quả là 76.3% (361/473 trường hợp) được báo cáo đối với các nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, như viêm phổi do mycoplasma, viêm phổi không điển hình nguyên phát và viêm phế quản…
Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Tỉ lệ là 73.5% (166/226 trường hợp) được báo cáo đối với nhiễm khuẩn da và mô mềm, như nhọt, nhọt cụm, viêm tấy và áp xe dưới da do S. aureus, S. epidermidis…
Viêm tai giữa: Tỉ lệ hiệu quả là 56.9% (99/174 trường hợp) được báo cáo trong viêm tai giữa cấp và đợt cấp của viêm tai giữa mạn do S. aureus, S. epidermidis, trực khuẩn gram âm…
Tác dụng phụ và thay đổi kết quả xét nghiệm:
Trong tổng số 3,517 trường hợp, 54 trường hợp (1.5%) được báo cáo có tác dụng phụ: rối loạn tiêu hoá, như khó chịu dạ dày, tiêu chảy, nôn… (1.1%); và trên da như nổi mẩn, mề đay… (0.4%). Thay đổi kết quả xét nghiệm được ghi nhận trong 34 trường hợp (1%): tăng bạch cầu ái toan (0.3%) và tăng men gan (0.6%)…
Cơ chế tác dụng:
Midecamycin có tác động kháng khuẩn nhờ ức chế quá trình tổng hợp protein do gắn kết với tiểu đơn vị ribosom 50S của vi khuẩn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Nồng độ trong máu: Khi cho dùng 600 mg (hoạt lực) Midecamycin đường uống ở 6 người lớn, uống khi bụng trống, nồng độ đỉnh trong máu trung bình là 2.38 mcg/mL đạt được sau 0.5 giờ và thời gian bán thải sinh học là khoảng 1.3 giờ. Khi liều tương tự được uống sau bữa ăn, nồng độ đỉnh trung bình trong máu là 1.83 mcg/mL đạt được sau 0.5 giờ và thời gian bán thải sinh học khoảng 1.5 giờ. Ở trẻ nhũ nhi, khi dùng Midecamycin liều 10 hoặc 20 mg (hoạt lực)/kg đường uống khi bụng trống, nồng độ đỉnh trong máu là 0.77 mcg/mL đạt được sau 30 phút 1.14 mcg/mL sau 1 giờ. Khi dùng liều 10 hoặc 20 mg (hoạt lực)/kg sau bữa ăn, nồng độ đỉnh trong máu là 0.63 mcg/mL đạt được sau 1 giờ hoặc 1.3 mcg/mL sau 2 giờ.
Phân bố đến mô và dịch cơ thể: nồng độ thuốc trong amiđan cao hơn nồng độ thuốc trong máu, và Midecamycin phân bố tốt trong đàm.
Chuyển hoá và đào thải: Midecamycin được đào thải sau khi được chuyển hoá, chủ yếu tại vị trí hấp thu hoặc tại gan. Tốc độ đào thải đường niệu trong 24 giờ là 4-5%, khi dùng 600 mg (hoạt lực) Midecamycin đường uống ở người.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C. Sau khi pha, hỗn dịch nên được giữ lạnh và dùng trong vòng 7 ngày.
6.4. Thông tin khác :
Các thử nghiệm không lâm sàng:
Độc tính cấp: xem bảng:
| LD50 Midecamycin (mg/kg) | ||||
| Động vật | Chuột nhắt | Chuột cống | ||
| đực | cái | đực | cái | |
| Đường uống | >5000 | >5000 | >5000 | >5000 |
Độc tính bán cấp: Khi dùng Midecamycin 1000, 2000 và 4000 mg/kg/ngày đường uống cho chuột cống trong 5 tuần, không có bất thường về tổng trạng. Tuy nhiên, có thay đổi về hồng cầu, LDH, creatinine và cholesterol huyết thanh ở nhóm dùng 2000 và 400 mg/kg. Khảo sát mô học cho thấy hoại tử tế bào biểu mô ống thận và giảm nhẹ trọng lượng thận và gan ở chuột cái dùng 2000 và 4000 mg/kg. Không có bất thường nào khác đáng lưu ý.
Độc tính mạn: Khi dùng Midecamycin 125-1000 mg/kg/ngày, đường uống ở chuột cống trong 26 tuần, có tăng cholesterol trong khi hồng cầu và bạch cầu lại giảm ở nhóm dùng ≥ 500 mg/kg.
Trong nhóm chuột đực dùng 1000 mg/kg, có tăng cholesterol, SGOT và canxi, giảm protein toàn phần và albumin trong huyết thanh.
Tuy nhiên, tổng trạng vẫn bình thường ở các nhóm. Khảo sát mô học cho thấy tăng khối lượng thận, và thoái hoá nhẹ tế bào biểu mô ống thận ở chuột đực dùng ≥ 500 mg/kg. Không có bất thường nào khác.
Khi dùng Midecamycin 100-1200 mg/kg/ngày đường uống cho chó trong 26 tuần, không có bất thường đáng kể về tổng trạng, huyết học, sinh hoá huyết thanh, phântích nước tiểu và mô học ở tất cả các nhóm.
An toàn tiền lâm sàng
Khả năng gây quái thai:
Thử nghiệm gây quái thai trong giai đoạn tạo cơ quan: dùng Midecamycin 100-1000 mg/kg/ngày đường uống trong giai đoạn tạo cơ quan cho chuột cống trong 11 ngày và thỏ trong 13 ngày. Không thấy tác động trên quá trình tạo cơ quan hoặc phát triển của thỏ dùng liều ≤ 400 mg/kg. Ngược lại, chuột cống không bị ảnh hưởng gì với bất kỳ liều nào.
Thử nghiệm gây quái thai trong giai đoạn chu sinh và cho con bú: dùng Midecamycin 125-1000 mg/kg/ngày, đường uống cho chuột cống từ ngày thứ 17 thai kỳ đến ngày thứ 21 sau sinh. Không thấy tác động nào trên sự tăng trưởng hoặc phát triển thể chất ở chuột con ở các nhóm.
Khả năng gây đột biến: Một thử nghiệm in vitro nghiêncứu khả năng gây đột biến sử dụng Salmonella typhimurium và một thử nghiệm in vivo xác định Midecamycin không có khả năng gây đột biến.
Khả năng tạo kháng nguyên: Midecamycin được trộn với tá dược Freund và được dùng tạo mẫn cảm ở thỏ, chuột lang và chuột nhắt bằng cách tiêm dưới da. Midecamycin không kích thích sinh kháng thể hoặc phản vệ.
Phân bố đến các mô ở động vật: Khi dùng Midecamycin đường uống cho chuột cống và chó, thuốc phân bố với nồng độ cao trong phổi, thận, gan, tuyến mang tai,tuyến dưới hàm, hạch dưới hàm, xoang phụ của mũi và niêm mạc khoang miệng, amiđan và mô xung quanh, hầu và khí quản…
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
