Thuốc Mesaflor là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Mesaflor (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Mesalazine (Fisalamine, Mesalamine).
Phân loại: Thuốc điều trị tiêu chảy, chống viêm đường tiêu hóa.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A07EC02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Mesaflor
Hãng sản xuất : Special Products line S.P.A
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 500 mg
Thuốc tham khảo:
| MESAFLOR | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Mesalazine | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tấn công và điều trị duy trì trong viêm loét đại tràng, bệnh Crohn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Điều trị viêm loét đại tràng
Điều trị tấn công trong viêm loét đại tràng
Người lớn:
2 đến 4 gam/ngày (tương đương với 4 – 8 viên Mesaflor), chia làm 2 – 4 lần.
Cần điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.
Thời gian điều trị khuyến cáo là từ 4 – 8 tuần.
Trẻ em
Dữ liệu sử dụng Mesaflor ở trẻ em từ 6 đến 18 tuổi còn hạn chế.
Trẻ em từ 6 tuổi trở lên:
Liều hàng ngày được tính toán riêng cho từng bệnh nhân.
Liều khởi đầu 30 – 50 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần trong ngày.
Liều tối đa 75 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần trong ngày.
Tổng liều sử dụng trong 1 ngày không được vượt quá 4 g (liều tối đa của người lớn)
Điều trị duy trì trong viêm loét đại tràng:
Người lớn:
1 – 2 gam/ngày (tương đương với 2 – 4 viên Mesaflor), chia làm 2 lần.
Trẻ em:
Dữ liệu sử dụng Mesaflor ở trẻ em từ 6 đến 18 tuổi còn hạn chế.
Trẻ em từ 6 tuổi trở lên:
Liều hàng ngày được tính toán riêng cho từng bệnh nhân
Liều khởi đầu 15 – 30 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần trong ngày.
Tổng liều sử dụng trong 1 ngày không được vượt quá 2 g (liều khuyến cáo của người lớn)
Nhìn chung, trẻ em có cân nặng không vượt quá 40 kg có thể dùng liều bằng một nửa liều của người lớn. Trẻ em có cân nặng trên 40 kg có thể dùng mức liều thông thường của người lớn.
Điều trị bệnh Crohn
Điều trị tấn công trong bệnh Crohn
Người lớn
4 g/ngày (tương đương với 8 viên nén Mesaflor), chia 2 – 4 lần/ngày
Thời gian dùng từ 4 đến 16 tuần.
Trẻ em:
Dữ liệu sử dụng Mesaflor ở trẻ em từ 6 đến 18 tuổi còn hạn chế
Trẻ em từ 6 tuổi trở lên:
Liều hàng ngày được tính toán riêng cho từng bệnh nhân
Liều khởi đầu 30 – 50 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần trong ngày
Liều tối đa 75 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần trong ngày.
Tổng liều sử dụng trong 1 ngày không được vượt quá 4 g (liều tối đa ở người lớn)
Điều trị duy trì trong bệnh Crohn
Người lớn:
2 gam/ngày (tương đương với 4 viên Mesaflor), chia 2 lần /ngày.
Trẻ em:
Dữ liệu sử dụng Mesaflor ở trẻ em từ 6 đến 18 tuổi còn hạn chế
Trẻ em từ 6 tuổi trở lên:
Liều hàng ngày được tính toán riêng cho từng bệnh nhân
Liều khởi đầu 15 – 30 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần trong ngày.
Tổng liều sử dụng trong 1 ngày không được vượt quá 2 g (liều khuyến cáo cho người lớn)
Nhìn chung, trẻ em có cân nặng không vượt quá 40 kg có thể dùng liều bằng một nửa liều của người lớn. Trẻ em có cân nặng trên 40 kg có thể dùng mức liều thông thường của người lớn.
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với masalazin, bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc với salicylate.
Suy gan và/hoặc suy thận nặng.
Hẹp môn vị, tắc ruột.
Thể tạng xuất huyết, bất thường về đông máu. .
Trẻ em dưới 2 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Đã có báo cáo về loạn tạo máu nghiêm trọng khi dùng mesalazin nhưng rất hiếm gặp. Cần theo dõi về huyết học, nếu người bệnh có chảy máu không rõ nguyên nhân, có các vết bầm tím, ban xuất huyết, thiếu máu, sốt hoặc viêm họng.
Viêm cơ tim và viêm ngoài màng tim do mesalazin đã được ghi nhận trong những trường hợp hiếm. Ngưng điều trị masalazin khi nghi ngờ hoặc có bằng chứng với những phản ứng này.
Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan
Thuốc này cần sử dụng thận trọng ở bệnh nhân bị suy thận từ nhẹ đến trung bình, không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng. Cần theo dõi chức năng thận trước, và trong khi điều trị bằng masalazin, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị. Nên nghi ngờ độc tính đối với thận do masalazin ở những bệnh nhân xuất hiện chức năng thận bất thường trong thời gian điều trị.
Các bệnh nhân dùng mesalazin đường uống nên kiểm tra máu và nước tiểu: carbamid huyết thanh, creatinin huyết thanh, cặn lắng nước tiểu và methaemoglobin. Nên kiểm tra trước khi bắt đầu điều trị, sau 2 tuần và sau đó 2-3 lần cách nhau 4 tuần. Trong trường hợp kết quả bình thường thì theo dõi 3 tháng một lần cho năm đầu tiên, và 6 tháng một lần trong 4 năm tiếp theo và mỗi năm một lần sau đó.
Trong trường hợp có các triệu chứng cấp về không dung nạp thuốc như co cứng cơ, đau bụng, sốt, nhức đầu nặng và nổi ban, phải ngừng điều trị ngay lập tức.
Bệnh nhân bị suy giảm chức năng phổi, đặc biệt là hen phải được theo dõi trong khi điều trị.
Điều trị đồng thời với masalazin có thể làm tăng nguy cơ loạn tạo máu ở những bệnh nhân đang dùng azathioprin hay 6-mercaptopurin. Phải ngừng điều trị ngay lập tức khi có sự nghi ngờ hay có bằng chứng về các phản ứng có hại trên. Dùng đồng thời với các thuốc đã biết có độc tính với thận như các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) và azathioprin có thể làm tăng nguy cơ phản ứng với thận (xem phần Tương tác thuốc)
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Tác động của thuốc đối với công việc (người vận hành máy móc, đang lái tàu xe, người làm việc trên cao)
Một vài trường hợp, tác dụng không mong muốn của thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, làm việc trên cao như tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, nhức đầu. Do đó, khi gặp các tác dụng không mong muốn này, cần thận trọng khi làm việc và bệnh nhân cần xin ý kiến tư vấn của bác sĩ.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Thận trọng khi dùng cho người mang thai và chỉ dùng khi lợi ích hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra. Chưa có dữ liệu về khả năng gây quái thai của thuốc, nhưng có lượng masalazin rất thấp đi qua nhau thai
Thời kỳ cho con bú:
Thận trọng trong thời kỳ con bú và chỉ dùng khi lợi ích hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là tiêu chảy, buồn nôn, nhức đầu, tỷ lệ , mỗi loại khoảng 2 – 3% trong số người bệnh được điều trị
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Nhức đầu.
Tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng.
Da: Mày đay, ngoại ban
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Máu: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt.
Tuần hoàn: Viêm cơ tim.
Da: Nhạy cảm với ánh sáng.
Gan: Tăng transaminase.
Cơ xương: Đau khớp.
Thần kinh: Bệnh thần kinh.
Tiết niệu: Viêm thận.
Phản ứng khác: Rụng tóc, viêm tụy.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng điều trị nếu có dấu hiệu hoặc nghi ngờ có loạn tạo máu
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời với sulfasalazin dạng uống có thể gây tăng nguy cơ độc với thận.
Đã có thông báo tăng thời gian prothrombin ở người bệnh đang dùng warfarin.
Điều trị đồng thời với azathioprin hoặc 6-mercaptopurin có thể làm tăng nguy cơ suy tủy xương (giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm hồng cầu/thiếu máu hoặc giảm toàn thể huyết cầu). Trong một vài nghiên cứu kết hợp masalazin và azathioprin đã cho thấy khuynh hướng tần suất giảm bạch cầu cao hơn so với điều trị azathioprin đơn độc. Nguyên nhân của điều này chưa được rõ.
Dùng đồng thời với các thuốc khác đã biết gây độc hại thận, như các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) và azathioprin, có thể làm tăng nguy cơ của các phản ứng không mong muốn ở thận
4.9 Quá liều và xử trí:
Nghiên cứu ở động vật: Một liều đơn masalazin 920 mg/kg tiêm tĩnh mạch ở chuột cống và một liều đơn mesalazin đến 5 g/kg dùng đường uống ở lợn không gây tử vong.
Nghiên cứu ở người: Chưa có dữ liệu
Điều trị quá liều ở người:
Điều trị triệu chứng ở bệnh viện.
Theo dõi chặt chẽ chức năng thận.
Nhiễm toan hoặc nhiễm kiềm: tái lập cân bằng acid-kiềm và thay thế các chất điện giải.
Mất nước: bù dịch.
Giảm glucose huyết: dùng glucose.
Rửa dạ dày thêm và truyền tĩnh mạch các chất điện giải để tăng sự lợi tiểu. Chưa rõ chất giải độc
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: thuốc chống viêm đường ruột
Mã ATC: A07EC02
Mesalazin là thành phần có hoạt tính của sulfasalazin là chất được sử dụng từ lâu trong điều trị viêm loét đại tràng và bệnh Crohn.
Dựa trên các kết quả lâm sàng, giá trị điều trị của masalazin sau khi uống cũng như dùng đường trực tràng dường như là có tác dụng tại chỗ trên mô ruột bị viêm hơn là tác dụng toàn thân. Mesalazin ức chế cyclooxygenase, làm giảm tạo thành prostaglandin trong đại tràng. Ở bệnh nhân bị viêm ruột có các biểu hiện như tăng sự di cư của bạch cầu, sản xuất cytokine bất thường, tăng sản xuất chất chuyển hóa acid arachidonic (đặc biệt là của leukotriene B4) và tăng hình thành gốc tự do ở mô ruột bị viêm. Mesalazin có tác dụng về dược lý in vitro và in vivo ức chế hóa ứng động bạch cầu, giảm sản xuất cytokine và leukotriene và loại bỏ các gốc tự do. Cơ chế tác dụng của mesalazin chưa được xác định.
Mesalazin, dùng đường uống, hoạt động chủ yếu tại niêm mạc ruột, và mô dưới niêm mạc ruột, vì thế, việc masalazin có mặt tại chỗ viêm là vô cùng quan trọng. Để đáp ứng tiêu chí này, Mesaflor được bào chế dạng viên nén bao phim, bền vững trong môi trường dạ dày và phóng thích tại ruột non và đại tràng
Cơ chế tác dụng:
Mesalazine là thành phần có hoạt tính của sulfasalazine là chất được sử dụng từ lâu trong điều trị viêm loét đại tràng và bệnh Crohn.
Dựa trên các kết quả lâm sàng, giá trị điều trị của mesalazine sau khi uống cũng như dùng đường trực tràng dường như do tác dụng tại chỗ trên mô ruột bị viêm hơn là tác dụng toàn thân.
Ở bệnh nhân bị bệnh viêm ruột có các biểu hiện như tăng sự di cư của bạch cầu, sản xuất cytokine bất thường, tăng sản xuất chất chuyển hóa acid arachidonic (đặc biệt là leucotriene B4) và tăng hình thành gốc tự do ở mô ruột bị biêm. Mesalazine có tác dụng về dược lý in vitro và in vitro ức chế hóa ứng động bạch cầu, giảm sản xuất cytokine và leucotriene và loại bỏ các gốc tự do. Cơ chế tác dụng của mesalazine chưa được xác định.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Biến đổi sinh học: Mesalazin được chuyển hóa thành N-acetyl-mesalazin (acetyl-masalazin) trước khi vào tuần hoàn chung ở niêm mạc ruột và vào tuần hoàn chung ở gan. Một số sự acetyl hóa cũng thực hiện bởi các vi khuẩn ở kết tràng. Sự acetyl hóa dường như không liên quan với kiểu hình acetylator ở bệnh nhân. Acetyl-masalazin được cho là không có hoạt tính về mặt lâm sàng cũng như là về mặt độc tính.
Hấp thu: Dựa trên các dữ liệu về lượng thuốc tìm được trong nước tiểu của những người tình nguyện khỏe mạnh, 30-50% liều uống được hấp thụ, chủ yếu qua ruột non. Nồng độ tối đa ghi nhận được sau khi uống 5 giờ. Nồng độ mesalazin trong huyết tương giảm dần và không còn phát hiện được sau khi uống 12 giờ. Đường cong biểu diễn nồng độ trong huyết tương đối với acetyl – masalazin theo cùng một mô hình, nhưng nồng độ này nói chung cao hơn và sự đào thải chậm hơn.
Phân bố: Mesalazin và acetyl-masalazin không đi qua hàng rào máu-não. Sự kết hợp protein của mesalazin khoảng 50% và của acetyl-masalazin khoảng 80%.
Bài tiết: Trong đợt điều trị dài với Mesaflor với một liều hàng ngày 500 mg x 3 lần (trong trạng thái ổn định), tổng tỷ lệ masalazin và acetyl-masalazin thải trừ qua thận là khoảng 55% (24 giờ sau khi uống liều cuối cùng). Phần masalazin không chuyển hóa khoảng 5%. Thời gian bán hủy là 0,7-2,4 giờ ở liều 500 mg x 3 lần mỗi ngày. Cả masalazin và acetyl-masalazin được bài tiết qua nước tiểu và phân. Bài tiết trong nước tiểu chủ yếu là acetyl-masalazin.
Các đặc tính ở bệnh nhân
Sự phân bố mẹsalazin sau khi dùng đường uống chỉ bị ảnh hưởng nhẹ bởi những thay đổi về sinh lý bệnh đã ghi nhận được trong bệnh viêm ruột thể hoạt động như tiêu chảy và tăng độ acid ruột. Đã ghi nhận giảm hấp thu toàn thân đến 20-25% liều hàng ngày ở những bệnh nhân có sự chuyển tiếp ở ruột xảy ra nhanh hơn. Cũng tương tự, đã ghi nhận có sự tăng tương ứng trong sự bài tiết ở phân.
Ở bệnh nhân bị suy chức năng gan và thận dẫn đến giảm tốc độ đào thải và tăng nồng độ toàn thân có thể làm tăng nguy cơ phản ứng phụ gây tổn thương cho thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: lactose, magnesi stearat, tinh bột natri carboxymethyl, bột talc, povidon (polyvinylpyrrolidon), copolymer tuýp B của acid methacrylic, titan dioxid, triethyl citrat, polysorbat 80, bột sắt oxid màu vàng (E172), bột sắt oxid màu đỏ (E172)
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
