Meloxicam – Diphemax

Thuốc Diphemax là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Diphemax (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Meloxicam

Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AC06.

Biệt dược gốc: Mobic

Biệt dược: Diphemax

Hãng sản xuất : UniPharma Company

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 7,5 mg.

Thuốc tham khảo:

*DIPHEMAX*
Mỗi viên nén có chứa:
Meloxicam	………………………….	7,5 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Diphemax được dùng để điều trị hội chứng đau trong:

Viêm đau xương khớp (hư khớp, thoái hóa khớp).

Viêm khớp dạng thấp.

Viêm cột sống dính khớp.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng theo đường uống.

Liều dùng:

Viêm xương khớp: 7,5 mg/ngày, trong trường hợp cần thiết liều dùng có thể tăng lên đến 15 mg/ngày.

Viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp: 15 mg/ngày, và sau một đợt điều trị hiệu quả tích cực, liều dùng có thể giảm còn 7,5 mg/ngày.

Liều điều trị ban đầu ở những bệnh nhân có nguy cơ gia tăng các phản ứng bất lợi: 7,5 mg/ngày.

Người suy gan, suy thận: Nhẹ và vừa không cần phải chỉnh liều; nếu suy nặng, không dùng.

Liều lượng quy định cho những bệnh nhân chạy thận nhân tạo không nên vượt quá 7,5 mg/ ngày.

Để dùng thuốc có hiệu quả hàng ngày: Liều lượng và thời gian điều trị tối thiểu cần phải được sử dụng, vì tăng liều và thời gian điều trị làm tăng nguy cơ phản ứng bất lợi.

Liều tối đa hàng ngày được khuyến cáo cho trẻ em trên 12 tuổi: 0,25 mg/kg thể trọng.

Liều tối đa hàng ngày được đề nghị của Diphemax là 15 mg.

Sử dụng kết hợp: Tổng liều hàng ngày meloxicam được sử dụng mỗi ngày dạng viên nén và đạng tiêm không được vượt quá 15 mg.

Thời gian điều trị nên được thành lập trên cơ sở từng trường hợp cụ thể tùy thuộc vào quá trình bệnh và hiệu quả điều trị.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với meloxicam và các NSAIDs khác, bao gồm cả Acid Acetylsalicylic.

Không dùng cho những bệnh nhân từng có các triệu chứng sau đây (liên quan với việc sử dụng acid acetylsalicylic hoặc các kháng viêm không steroid khác (NSAIDs): hen phế quản, polyp mũi, phù mạch hay nổi mề đay trong tiền sử bệnh.

Loét/thủng dạ dày-tá tràng.

Các bệnh viêm ruột già (bệnh Crohn hoặc viêm loét đại tràng).

Suy gan nặng và suy thận nặng không lọc máu.

Bất kỳ rối loạn nào gây chảy máu: chảy máu dạ dày, chảy máu não.

Suy tim nặng không kiểm soát được.

Trẻ em dưới 12 tuổi.

Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Điều trị đau sau phẫu thuật, bắc cầu nối mạch vành.

4.4 Thận trọng:

Như các kháng viêm không steroid khác, cần thận trọng khi dùng thuốc này ở những bệnh nhân có bệnh lý đường tiêu hóa trên hoặc đang điều trị bằng thuốc kháng đông. Phải ngưng dùng Diphemax ngay nếu xuất hiện loét dạ dày tá tràng hay xuất huyết đường tiêu hóa. Đặc biệt lưu ý khi bệnh nhân có các biểu hiện bất lợi ở da niêm mạc và cần xem xét đến việc ngưng dùng Diphemax.

Các kháng viêm không steroid ức chế tổng hợp những prostaglandin ở thận có vai trò hỗ trợ cho việc tưới máu thận. Những bệnh nhân có thể tích và lưu lượng máu qua thận giảm, việc dùng kháng viêm không steroid có thể nhanh chóng làm lộ rõ sự mất bù trừ của thận, tuy nhiên tình trạng này có thể hồi phục trở lại trạng thái cũ như trước khi điều trị nếu ngưng dùng kháng viêm không steroid. Những hậu quả nặng nề nhất được quan sát thấy ở những bệnh nhân cao tuổi; bệnh nhân bị mất nước, suy tim mãn tính, xơ gan, hội chứng thận hư , bệnh thận mãn tính điều trị tương ứng bao gồm cả thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng enzym chuyển đổi angiotensin Il, hoặc sau khi mở rộng phẫu thuật can thiệp trong hypovolemia. Những bệnh nhân này yêu cầu giám sát thể tích nước tiểu và chức năng thận khí bắt đầu điều trị. Trong trường hợp cá nhân, sử dụng các NSAIDs có thể dẫn đến viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử nhú thận, hoặc phát triển hội chứng thận hư.

Đối với bệnh nhân có bệnh tim mạch hoặc những người có nguy cơ bị các bệnh tim mạch, thuốc kháng viêm không steroid có thể làm tăng nguy cơ xảy ra tim mạch huyết khối nghiêm trọng, nhồi máu cơ tim và đột quy, có thể gây tử vong. Nguy cơ này có thể tăng lên trong trường hợp thời gian điều trị tăng lên.

NSAIDs có thể tăng cường natri, kali, tác dụng giữ nước, và làm thay đổi tác dụng tăng bài tiết natri niệu của thuốc lợi tiêu. Vì vậy, sử dụng NSAIDs có thể gây tăng huyết áp hoặc làm nặng thêm bệnh tăng huyếtáp, do đó khi dùng thuốc cần thường xuyên theo đối huyết áp.

Thận trọng với bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân suy thận nặng, suy gan và suy tim.

Meloxicam, giống như bất kỳ NSAIDs khác, có thể che giấu các triệu chứng của một bệnh nhiễm trùng tiểm ẩn.

Việc sử dụng meloxicam cũng như các sản phẩm khác thuốc ức chế cyclooxygenase/ prostaglandin tổng hợp, có thể ảnh hưởng đến thụ tinh, do đó nó không được khuyến cáo sử dụng ở phụ nữ đang cố gắng để có thai.

Phản ứng da nghiêm trọng (có thể gây tử vong) bao gồm viêm da tróc, hội chứng Stevens Johnson, hoại tử biểu bì độc , hại, đã được quan sát trong những trường hợp cực kỳ hiếm hoi sau khi sử dụng các loại thuốc kháng viêm không steroid. Không nên điều trị với Diphemax nếu có hiện tượng ban đỏ, tổn thương niêm mạc, hoặc có dấu hiệu quá mẫn cảm khác.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có nghiên cứu đặc hiệu về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên nếu xuất hiện các phản ứng phụ như chóng mặt và ngủ gật, nên tránh những hoạt động đó

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)

Thời kỳ mang thai:

Nghiên cứu thực nghiệm không thấy bằng chứng gây quái thai của meloxicam. Tuy nhiên, meloxicam được khuyến cáo không dùng cho phụ nữ có thai, nhất là trong 3 tháng cuối thai kì vì lo ngại ống động mạch đóng sớm hoặc các tai biến khác cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Không nên dùng Meloxicam trong thời kỳ cho con bú. Nếu cần dùng thuốc cho mẹ thì không nên cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp (ADR> 1/100):

Tiêu hóa: Khó tiêu, buồn nôn, nôn, đầy hơi, tiêu chảy, táo bón.

Thần kinh trung ương: Đau đầu.

Da: Ngứa, phát ban da.

Ít gặp (1/1000< ADR < 1/100):

Tiêu hóa: Viêm thực quản, viêm miệng, xuất huyết tiêu hóa tiềm ẩn hay ồ ạt, thay đổi thoáng qua các thông số chức năng gan (tăng transaminase hoạt động của bilirubin).

Thần kinh: chóng mặt, ù tai, buồn ngủ.

Tim mạch: Tăng áp lực động mạch tim, đánh trống ngực, đỏ bừng mặt.

Tiết niệu: Thay đổi trong chỉ số chức năng thận (tăng creatinin máu và/hoặc nồng độ urê).

Da: Có thể gây nổi mề đay.

Hiếm gặp (ADR < 1/1000):

Tiêu hóa: Thủng ruột, viêm đại tràng, viêm dạ dày, viêm gan.

Thân kinh: Tâm trạng không ổn định, dễ bị kích thích, mất phương hướng, rối loạn tinh thần.

Thị giác: Rối loạn chức năng thị giác (nhìn mờ), viêm kết mạc.

Hô hấp: Xuất hiện của cơn hen ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với acid acetylsalicylic hoặc các NSAIDs khác.

Tiết niệu: Suy thận cấp tính, rối loạn đi tiểu,bí tiểu cấp tính.

Da: Nhạy cảm với ánh sáng.

Trong một số trường hợp hiếm gặp, phát triển hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì gây độc, phản ứng bóng nước, và ban đỏ đa dạng có thể xảy ra.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Để giảm thiểu tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa của meloxicam, cần uống thuốc ngay sau khi ăn hoặc dùng kết hợp với thuốc kháng acid và bảo vệ niêm mạc dạ dày

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Diphemax sử dụng cùng với các NSAIDs khác, có thể làm tăng nguy cơ phát triển viêm loét niêm mạc đường tiêu hóa và xuất huyết tiêu hóa do tác dụng hiệp đồng.

Diphemax phối hợp với các thuốc chống đông máu, tan huyết khối, heparin, và chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc làm tăng nguy cơ xuất huyết do ức chế chức năng tiểu cầu. Nếu phải sử dụng đồng thời các thuốc này, tình trạng của bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ.

Diphemax có thể làm tăng nồng độ lithi trong máu, do vậy phải theo đõi nồng độ lithi trong máu trong quá trình dùng kết hợp hai thuốc.

Đồng thời sử dụng Diphemax với methotrexat sẽ làm tăng độc tính của methotrexat trên hệ thống huyết học, do đó cần phải đếm tế bào máu định kỳ,

Diphemax làm giảm hiệu quả tránh thai của vòng tránh thai trong tử cung.

Dùng phối hợp Diphemax và cholestyramin sẽ làm tăng đào thải meloxicam do hiện tượng liên kết ở ống tiêu hóa.

Diphemax có thể làm giảm.hiệu quả của các thuốc hạ huyết áp (chẹn bêta, thuốc ức chế ACE), do meloxicam ức chế tổng hợp prostaglandin nên làm giảm tác dụng giãn mạch, hạ huyết áp của các thuốc phối hợp.

Diphemax phối hợp với thuốc lợi tiểu có thể làm tăng nguy cơ suy thận cấp ở những người bệnh bị mất nước, Trường hợp phải dùng phối hợp, cần phải bồi phụ đủ nước cho người bệnh và phải theo đõi chức năng thận cẩn thận.

NSAIDs và thuốc đối kháng của enzym chuyển đổi angiotensin II, cũng như các chất ức chế ACE, phát huy tác dụng hiệp đồng về việc giảm lọc cầu thận. Điều này có thể dẫn đến suy thận cấp tính ở bệnh nhân có tiền sử rối loạn chức năng thận.

NSAIDs làm tăng độc tính trên thận, vì vậy khi dùng cùng cyclosporin, cần theo dõi chức năng thận cẩn thận.

Không có tương tác ở cấp dược động học đã được phát hiện trong khi sử dụng đồng thời Diphemax với thuốc kháng acid, cimetidin, digoxin, và furosemid

4.9 Quá liều và xử trí:

Hiện nay chưa có thuốc đối kháng đặc hiệu meloxicam nên trong trường hợp quá liều, ngoài biện pháp điều trị triệu chứng, hồi sức cần phải sử dụng biện pháp tăng thải trừ và giảm hấp thu thuốc như rửa dạ dày, uống Cholestyramin.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Meloxicam là thuốc kháng viêm không steroid thuộc họ Acid Enolic, có tác dụng kháng viêm, giảm đau và hạ sốt ở động vật. Meloxicam có tính kháng viêm mạnh cho tất cả các loại viêm. Cơ chế chung của những tác đụng trên là do meloxicam có khả năng ức chế sinh tống hợp các Prosiaglandin, những chất trung gian hóa học gây viêm, Việc so sánh giữa liều gây loét và liều có hiệu quả kháng viêm ở chuột bị viêm khớp giúp xác định mức độ điều trị vượt trội trên động vật so với các NSAID thường. Ở cơ thể sống (in vivo) meloxicam ức chế sinh tổng hợp prostaglandin tại vị trí viêm mạnh hơn ở niêm mac dạ dày hoặc ở thận.

Đặc tính an toàn cải tiến này do thuốc ức chế chọn lọc đối với COX-2 so với COX-1. Điều này đã được chứng minh in vitro trên những loại tế bào khác nhau: Đại thực bào chuột lang, các tế bào nội mô ở động mạch chủ bò (thử nghiệm hoạt tính COX-2), đại thực bào chuột nhật (thử nghiệm hoạt tính COX-2) và các men tái tổng hợp của người hiện diện trong những tế bào sụn xương sườn. Ngày càng có nhiều bằng chứng về hiệu quả điều trị của các NSAID là do ức chế COX-2 trong khi tác dụng phụ trên dạ dày và thận là do ức chế COX-1, Những nghiên cứu lâm sàng cũng cho thấy ảnh hưởng bất lợi trên hệ tiêu hóa gồm thủng, loét và xuất huyết với liều lượng hợp lý của meloxicam có tỷ lệ thấp hơn so với liều thường của các NSAIDs khác.

Cơ chế tác dụng:

Meloxicam là dẫn xuất của oxicam có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cũng giống như một số thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam ức chế cyclooxygenase (COX) làm giảm tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau.

Do meloxicam ức chế COX-2 chỉ gấp 10 lần COX-1 nên được xếp vào loại ức chế ưu tiên trên COX-2, không xếp vào loại ức chế chọn lọc trên COX-2. Mức độ ức chế COX-1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng và sự khác nhau giữa các cá thể người bệnh. Liều 7,5 mg/ngày ức chế COX-1 ít hơn liều 15 mg/ngày. Meloxicam liều 7,5 mg/ngày và 15 mg/ngày ức chế COX-1 trên tiểu cầu làm giảm tổng hợp thromboxan A2 nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu. Mặc dù có tác dụng ức chế COX-1 nhưng meloxicam ít có tác dụng phụ trên tiêu hóa hơn so với các thuốc ức chế không chọn lọc COX.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Meloxicam hấp thu tốt từ đường tiêu hóa sau khi dùng đường uống. có sinh khả dụng là 89%. Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau 3 – 5 ngày. Thức ăn không có ảnh hưởng đến sự hấp thụ Meloxicam. Meloxicam liên kết mạnh protein huyết tương, chủ yếu là Albumin (99%). Thuốc được chuyển hóa mạnh, nhất là bị oxy hóa ở gốc Methyl của nhân Thiazolyl. Meloxicam gần như hoàn toàn chuyển hóa ở gan. Tỷ lệ các chất không bị chuyển hóa được bài tiết khoảng 3% so với liều dùng. Thuốc được bài tiết cả qua nước tiểu và qua phân với tỷ lệ gần như nhau. Thời gian bán hủy đào thải trung bình là 20 giờ, độ thanh thải ở huyết tương trung bình là 8 ml/phút và giảm ở người lớn tuổi. Thể tích phân phối thấp, trung bình là 11 lít và dao động từ 30 – 40 % tùy vào người dùng. Thể tích phân phối tăng nếu bệnh nhân bị suy thận nặng, trường hợp này không nên vượt quá liều 7,5 mg/ngày.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Cellulose vi tinh thể PH 101, Lactose Monohydrat, tinh bột Natri Glyconat, Magnesi Stearat, Silicon Dioxid dạng keo, Hydroxypropyl Methyl Cellulose (HPMC E15), Titan Dioxid, Talc, Polyethylen Glycol 6000, Quinolon Yellow.

6.2. Tương kỵ :

Không có.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :