Thuốc Liothyronine là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Liothyronine (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Liothyronine
Phân loại: Hormones tuyến giáp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): H03AA02.
Brand name:
Generic : Liothyronine , Cytomel, Cynomel
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén natri liothyronin: 5 microgam; 20 microgam; 25 microgam; 50 microgam.
Thuốc tiêm natri liothyronin (chỉ để tiêm tĩnh mạch): Dung dịch tiêm 10 microgam trong 1 ml; bột đông khô pha tiêm 20 microgam pha trong 1 hoặc 2 ml nước cất pha tiêm.
Thuốc tham khảo:
| CYNOMEL 0,025mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Liothyronine | …………………………. | 25 mcg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Liothyronin được chỉ định khi cần có tác dụng nhanh như trong:
Hôn mê do giảm năng tuyến giáp.
Chuẩn bị người bệnh để dùng liệu pháp 131I để điều trị ung thư tuyến giáp.
Ðược dùng làm test ức chế triiodothyronin để chẩn đoán người nghi tăng hoạt động do tuyến giáp và để quyết định điều trị tăng năng giáp. Giảm năng tuyến giáp tốt nhất là được điều trị thay thế bằng levothyroxin mà không dùng liothyronin.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường tiêm hoặc đường uống tùy dạng bào chế.
20 – 25 microgam natri liothyronin tương đương xấp xỉ 100 microgam natri thyroxin (levothyroxin).
Phải hiệu chỉnh liều theo từng người bệnh dựa trên đáp ứng lâm sàng, test sinh hóa và phải giám sát đều đặn.
Liều dùng:
Người lớn giảm năng tuyến giáp:
Liều uống ban đầu thông thường: 10 – 20 microgam mỗi ngày, đối với người cân nặng 70 kg. Liều này thường phải tăng tới 80 – 100 microgam/24 giờ để đạt được kết quả mong muốn. Liều được chia làm 2 – 3 lần/ngày.
Liều duy trì thông thường: 25 – 50 microgam/ngày.
Người cao tuổi giảm năng tuyến giáp:
Ðối với người cao tuổi, người bị bệnh tim mạch hoặc với người bị giảm năng tuyến giáp nặng lâu ngày, điều trị phải từ từ hơn, dùng liều ban đầu thấp hơn (2,5 – 5 microgam/ 24 giờ), liều tăng nhỏ hơn và khoảng cách giữa các lần tăng thuốc cũng dài hơn khi cần.
Trẻ nhỏ và trẻ em:
Levothyroxin là thuốc thường được chọn để dùng. Nhưng liothyronin cũng đã được dùng trong giảm năng tuyến giáp bẩm sinh với liều: 5 microgam, ngày 1 lần. Cách 3 – 4 ngày tăng một lần, mỗi lần tăng 5 microgam/ngày, cho tới khi đạt kết quả mong muốn.
Hôn mê phù niêm:
Người lớn tiêm tĩnh mạch chậm liều ban đầu 5 – 20 microgam, lặp lại nếu cần, thường cách nhau 12 giờ. Nếu người bệnh đã biết hoặc nghi ngờ mắc bệnh tim:
5 – 20 microgam. Liều bổ sung phải cho ít nhất 4 giờ sau liều đầu tiên nhưng không quá 12 giờ giữa các liều để tránh giao động nồng độ thuốc. Cũng cần cho cả corticosteroid.
Dùng liệu pháp uống ngay khi tình trạng người bệnh đã ổn định và có thể uống được thuốc. Bắt đầu bằng uống liều thấp, sau khi ngừng tiêm tĩnh mạch.
Bướu giáp đơn thuần ở người lớn:
Liều thông thường ban đầu: 5 microgam/ngày. Cách 1 – 2 tuần, tăng thêm 5 – 10 microgam/ngày, cho tới khi đạt liều 25 microgam/ngày. Sau đó tăng thêm 12,5 hoặc 25 microgam/ngày, cách 1 – 2 tuần, cho tới khi đạt kết quả mong muốn.
Liều duy trì: Uống: 50 – 100 microgam/ngày.
Thử nghiệm ức chế bằng triiodothyronin:
Cho uống 75 – 100 microgam liothyronin mỗi ngày, trong 5 – 7 ngày. Xác định lượng iod phóng xạ I131 hấp thu trước và sau đợt uống liothyronin nói trên. Với người bệnh tăng năng tuyến giáp, lượng iod phóng xạ hấp thu sẽ không thay đổi đáng kể, trái lại với người có chức năng tuyến giáp bình thường, lượng iod phóng xạ hấp thu sẽ bị giảm.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với liothyronin.
Suy thượng thận không hồi phục.
Cường giáp chưa được điều trị bằng thuốc kháng giáp tổng hợp.
Suy tim mất bù; suy mạch vành; loạn nhịp mất kiểm soát.
4.4 Thận trọng:
Không chỉ định liothyronin cho mục đích chống béo phì, làm giảm cân; liều thấp không có tác dụng, liều cao gây nguy hiểm đặc biệt khi kết hợp với các thuốc nhóm amphetamin.
Ở người giảm năng tuyến giáp có suy vỏ tuyến thượng thận hoặc suy tuyến yên, phải dùng corticosteroid trước liệu pháp thay thế bằng nội tiết tố tuyến giáp, vì sự chuyển hóa nhanh chóng trở lại bình thường từ một trạng thái giảm năng tuyến giáp nặng, có thể dẫn đến suy vỏ tuyến thượng thận cấp tính và sốc. Với cùng lý do đó cũng cần dùng bổ sung corticosteroid cho người giảm năng tuyến giáp kéo dài hoặc nặng, gồm cả phù niêm.
Ở người nhồi máu cơ tim và bệnh cơ tim, dùng nội tiết tố tuyến giáp cần phải kết hợp với việc theo dõi tim cẩn thận, vì T3 cùng với angiotensin II là những yếu tố tăng trưởng rất mạnh đối với cơ tim. Sau nhồi máu cơ tim, có nguy cơ lớn phát triển suy tim. Do đó, thường dùng, ví dụ, captopril trong 1 – 2 tháng sau nhồi máu cơ tim. Tác dụng cộng hợp của liều cao T3 và angio-
tensin II sau nhồi máu cơ tim làm tăng nguy cơ phát triển suy tim. Do đó việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển angiotensin là rất quan trọng. Tăng năng tuyến giáp tự nó có thể gây phì đại cơ tim.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: A
Thời kỳ mang thai:
Nội tiết tố tuyến giáp có thể qua nhau thai, nhưng chỉ ở mức hạn chế. Có thể dùng liothyronin cho người mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Một lượng nhỏ nội tiết tố tuyến giáp được bài tiết trong sữa người. Người mẹ cho con bú có thể tiếp tục điều trị với liothyronin..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Khi quá liều hoặc tăng liều quá nhanh, có nguy cơ xảy ra những triệu chứng như khi tăng năng tuyến giáp, gồm đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim, đau thắt ngực. Những triệu chứng này liên quan trực tiếp với sự tăng nồng độ T3. Khi đó, ngừng thuốc trong 2 – 3 ngày, rồi lại tiếp tục với liều hàng ngày thấp hơn.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tim mạch: Ðánh trống ngực, nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim, đau ngực.
Hệ thần kinh trung ương: Tình trạng kích động, mất ngủ, sốt, nhức đầu, mất điều hòa.
Da: Rụng tóc lông.
Nội tiết và chuyển hóa: Thay đổi trong chu kỳ kinh nguyệt.
Tiêu hóa: Sút cân, tăng ngon miệng, ỉa chảy, co cứng cơ bụng.
Thần kinh – cơ và xương: Ðau cơ, run bàn tay, run.
Hô hấp: Hơi thở ngắn.
Khác: Toát mồ hôi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Có thể giảm tỷ lệ ADR bằng cách tăng chậm liều ban đầu tới liều tối thiểu có hiệu lực. Trẻ em có thể bị rụng tóc ở những tháng đầu điều trị, nhưng không cần ngừng thuốc, tóc thường mọc lại, ngay cả khi tiếp tục dùng thuốc. Có thể giảm bớt ADR như tăng hoạt động ở trẻ em bằng dùng liều bắt đầu tương đương một phần tư liều thay thế đầy đủ, rồi mỗi tuần tăng thêm một phần tư cho tới khi đạt liều thay thế đầy đủ. Nếu xảy ra triệu chứng tăng năng tuyến giáp, ngừng thuốc trong 2 – 3 ngày trước khi dùng lại với liều thấp hơn. Nếu xảy ra ADR tim mạch, phải giảm liều liothyronin.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Hormon tuyến giáp làm tăng tác dụng của thuốc chống đông đường uống (do tăng chuyển hoá các yếu tố gây đông máu của phức hợp thrombin) và dễ dẫn đến nguy cơ chảy máu. Cần theo dõi thường xuyên chỉ số prothrombin, chỉ số INR và điều chỉnh liều thuốc chống đông đường uống khi dùng trên những bệnh nhân thiểu năng giáp đang điều trị thay thế với hormon tuyến giáp hoặc bệnh nhân cường giáp.
Colestyramin làm giảm hấp thu liothyronin tại ống tiêu hoá. Trường hợp cần dùng liothyronin đường uống cùng với thuốc trên phải uống cách nhau ít nhất 2 tiếng.
Các thuốc carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, primidon, barbituric, griseofulvin, rifampicin làm giảm tác dụng của liothyronin do cảm ứng enzym làm tăng chuyển hoá T3. Theo dõi nồng độ T3, TSH trong máu và hiệu chỉnh liều hormon giáp là cần thiết trong quá trình điều trị cùng với các thuốc gây cảm ứng enzym hoặc khi ngừng các thuốc này.
Khi dùng đồng thời, liothyronin có thể làm tăng nhu cầu thuốc trị đái tháo đường; cần cấn thận theo dõi kiểm soát đái tháo đường, đặc biệt khi bắt đầu, thay đổi hoặc ngừng điều trị với nội tiết tố tuyến giáp.
Việc sử dụng đồng thời với estrogen có thể làm tăng nhu cầu về liothyronin do tăng nồng độ globulin gắn thyroxin trong huyết thanh. Nội tiết tố tuyến giáp có thể làm tăng tốc độ chuyển hóa của digitalis, do đó cần tăng liều digitalis.
4.9 Quá liều và xử trí:
Khi dùng quá liều dài ngày, nếu xảy ra các triệu chứng tăng năng tuyến giáp, phải ngừng liothyronin trong 1 – 2 ngày, sau đó dùng lại với liều thấp hơn.
Khi quá liều cấp tính với liều lớn, nếu có thể được, làm giảm hấp thu qua đường tiêu hóa bằng cách gây nôn và sau đó điều trị triệu chứng và hỗ trợ, gồm: làm sạch dạ dày; cho thở oxy; dùng glycosid trợ tim nếu xảy ra suy tim sung huyết; điều trị các chứng sốt, giảm đường huyết hoặc mất dịch; dùng thuốc kháng adrenergic như propranolol để điều trị chứng tăng hoạt tính thần kinh giao cảm, ví dụ nhịp tim nhanh.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Liothyronin là một trong hai hormon chủ yếu của tuyến giáp, có tên hóa học là 3,5,3’- triiodo L-thyronine, có thể được gọi bằng các tên liothyronin, L-triiodothyronin, triiodothyronin hoặc T3; hormon còn lại của tuyến giáp là levothyroxin (L-thyroxin, thyroxin hoặc T4).
Liothyronin sử dụng trong điều trị là chế phấm tổng hợp, đồng phân tả truyền, dưới dạng muối natri.
Liothyronin có cùng tác dụng dược lý như thyroxin natri và các chế phấm từ tuyến giáp, nhưng cũng có nhiều khác biệt (xem Dược động học). Tác dụng của liothyronin mạnh hơn levothyroxin khoảng từ 3 đến 5 lần, 20 – 25 microgam liothyronin natri có tác dụng tương đương khoảng 100 microgam levothyroxin natri. Liothyronin thường được dùng khi cần phải có tác dụng nhanh, chẳng hạn như trong hôn mê do thiểu năng giáp hoặc chuấn bị người bệnh trước khi dùng liệu pháp 131I để điều trị ung thư tuyến giáp. Liệu pháp thay thế dùng liothyronin lâu dài ít được dùng vì phải dùng thuốc nhiều lần, giá cao và gây dao động rộng giữa nồng độ triiodothyronin trong huyết thanh và có khả năng gây các tác dụng có hại cho tim mạch.
Liothyronin được dùng chủ yếu trong test ức chế T3 để chấn đoán phân biệt nghi ngờ tăng năng giáp và tuyến giáp chức năng bình thường ở người bệnh dùng 131I có trị số cao trong ranh giới bình thường (mấp mé cao).
Cơ chế tác dụng:
Tuyến giáp đóng vai trò điều hòa chuyển hóa trong các mô cơ thể thông qua T3 và T4. Sự tổng hợp hormon tuyến giáp phụ thuộc vào lượng iod đưa vào cơ thể qua đường ăn uống và được điều hòa bằng cơ chế tự điều hòa trong tuyến giáp và theo trục dưới đồi – tuyến yên – tuyến giáp. Ớ điều kiện tuyến giáp hoạt động bình thường, khi hàm lượng T3 và T4 tự do trong máu dưới ngưỡng sinh lý sẽ kích thích vùng dưới đồi tiết hormon giải phóng thyrotropin (thyrotropin releasing hormon-TRH), TRH sau đó kích thích tuyến yên giải phóng hormon kích thích tuyến giáp (thyrotropin-TSH). TSH tác động lên các thụ thể của nó ở tế bào tuyến giáp để tăng tổng hợp và tiết T3 và T4 và cũng giải phóng hormon dự trữ trong tuyến Ngược lại, khi hàm lượng T3 và T4 trong máu vượt ngưỡng sinh lý cần thiết, tiết TSH và có thể cả TRH sẽ bị ngừng lại.
Lượng liothyronin lưu hành trong tuần hoàn chỉ một phần nhỏ được tiết trực tiếp từ tuyến giáp, phần chủ yếu được khử iod từ levothyroxin ở các mô ngoại vi. Khoảng 40% lượng T4 được chuyển thành T3 và 40% được chuyển thành T3 không hoạt động (gọi là reverse T3).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, liothyronin natri hấp thu gần hoàn toàn qua đường tiêu hóa (khoảng 95%) trong 4 giờ. Liothyronin có thời gian tiềm tàng rất ngắn, tác dụng xuất hiện trong vòng vài giờ và tác dụng tối đa từ ngày thứ 2 – 3.
Trong máu, liothyronin liên kết chủ yếu với globulin liên kết thyroxin (thyroxin-binding globulin: TBG), một lượng nhỏ liên kết với tiền albumin và albumin liên kết thyroxin (thyroxin-binding pre-albumin: TBPA và thyroxin-binding albumin: TBA). Ái lực liên kết protein huyết tương của liothyronin thấp hơn levothyroxin, do đó liothyronin dễ dàng xâm nhập vào các mô và có thể tích phân bố 4 lần lớn hơn levothyroxin.
Triiodothyronin được tạo thành một phần ở tuyến giáp và một phần ở gan. Vai trò của gan là chuyển đổi tetraiodothyronin thành triiodothyronin với mức độ cần thiết. Sau đó, gan cũng chuyển đổi triiodothyronin thành nhiều chất chuyển hóa không có hoạt tính, được thải trừ qua thận và phân. Bệnh thận và gan ít ảnh hưởng đến sự chuyển hóa này.
Tác dụng của liothyronin xuất hiện nhanh hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn so với levothyroxin. Nửa đời huyết tương của liothyronin ở người có chức năng tuyến giáp bình thường khoảng 1 – 2 ngày và của levothyroxin là 6 – 7 ngày. Nửa đời huyết tương của liothyronin và levothyroxin giảm ở người tăng năng tuyến giáp và tăng ở người thiểu năng tuyến giáp. Liothyronin không gây tích luỹ, khi ngừng điều trị, người bệnh trở về trạng thái chuyển hóa trước điều trị trong vòng 2 – 3 ngày.
Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất liothyronin natri, đáp ứng chuyển hóa có thể phát hiện được trong vòng 2 – 4 giờ và tác dụng điều trị tối đa trong vòng 2 ngày. Sau khi ngừng đợt điều trị dài ngày, tác dụng tồn tại lâu hơn sự có mặt của lượng nội tiết tố có thể phát hiện được (tới 72 giờ với liothyronin, và 1 – 3 tuần với levothyroxin).
Một lượng nhỏ thuốc (2 – 10%) qua nhau thai.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản viên nén liothyronin natri trong lọ kín, ở nhiệt độ dưới 30 oC, tốt nhất là ở 15 – 30 oC. Bảo quản thuốc tiêm liothyronin natri ở 2 – 8 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
