Thuốc Macdin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Macdin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Linezolid
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm Oxazolidinone .
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01XX08.
Biệt dược gốc: Zyvox
Biệt dược: Macdin
Hãng sản xuất : Macleods Pharmaceuticals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 600 mg.
Thuốc tham khảo:
| MACDIN 600 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Linezolid | …………………………. | 600 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Linezolid được dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn gây ra do các chủng vi khuẩn nhạy cảm sau đây:
Nhiễm khuẩn da biến chứng do Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
Viêm phổi mắc phải từ cộng đồng do Streptococcus pneummmoniae, Staphylococcus aures.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống. Dùng theo chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.
Liều dùng:
Linezolid chỉ có tác dụng với các vi khuẩn Gram (+) mà không có tác dụng với vi khuẩn Gram (-), vì vậy khi nhiễm khuẩn hỗn hợp cả vi khuẩn Gram (+) và Gram (-) thì phải phối hợp thêm với một kháng sinh có tác dụng với Gram (-)
Thời gian điều trị phụ thuộc vào vị trí và mức độ nhiễm khuẩn, phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng của người bệnh. Thời gian dùng tối đa 28 ngày. Hiệu lực và độ an toàn khi dùng Linezolid trên 28 ngày chưa được xác nhận.
Người lớn:
Nhiễm khuẩn da biến chứng: 600mg x 2 lần/ ngày trong 10 đến 14 ngày.
Viêm phổi mắc phải từ cộng đồng: 600mg x 2 lần/ ngày trong 10 đến 14 ngày.
Trẻ em: Chưa rõ độ an toàn và hiệu quả khi dùng cho trẻ dưới 18 tuổi. Vì vậy, không nên dùng linezolid cho trẻ em
Người cao tuổi: Không cần hiệu chỉnh liều
Người suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều. Tuy nhiên với người suy thận nặng (Cl cr < 30ml/phút) thì cần hết sức thận trọng và chỉ dùng khi lợi ích cao hơn nguy cơ cho bệnh nhân.
Người suy gan: Không cần hiệu chỉnh liều. Tuy nhiên chỉ dủng lienzolid cho bệnh nhân suy gan khi lợi ích cao hơn nguy cơ
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định cho những bệnh nhân mẫn cảm với linezolid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Không dùng linezolid cho bệnh nhân đang dùng bất kỳ thuốc ức chế monoamin oxidase A hoặc B nào (ví dụ phenelzin isocarboxazid, selegilin, moclobemid) và trong vòng hai tuần trước và sau khi dùng các thuốc đó.
Trừ khi có những thiết bị sẵn có để kiểm soát và theo dõi huyết áp chặt chẽ, không nên dùng linezolid cho các bệnh nhân sau đây hoặc dùng đồng thời với các thuốc sau:
Bệnh nhân tăng huyết áp không kiểm soát được, u tế bào ưa crôm, khối ucarcinoid, nhiễm độc giáp, trầm cảm lưỡng cực, rối loạn phân liệt, trạng thái lú lẫn cấp tính
Bệnh nhân dùng bất kỳ các loại thuốc sau: thuốc ức tái hấp thu serotonin, thuốc chống trầm cảm ba vòng đối kháng thụ thể serotonin 5-HT1, thuốc cường giao cảm trực tiếp và gián tiếp (bao gồm các thuốc giãn phế quản adrenergic,pseudoephedrin và phenylpropanolamin), các thuốc vận mạch (ví đụ như epinephrin, norepinephrin) thuốc dopaminergie (ví dụ như dopamin, dobutamin), pethidin hoặc buspiron.
Dữ liệu trên động vật cho thấy linezolid và các chất chuyên hóa của nó có thể truyền qua sữa mẹ do đó nên ngưng cho con bú trước và trong suốt quá trình dùng thuốc.
4.4 Thận trọng:
Các thử nghiệm lâm sàng chưa đánh giá được tính an toàn và hiệu quả của linezolid khi điều trị trong thời gian kéo dài trên 28 ngày.
Co giật: Đã có báo cáo xuất hiện cơn co giật khi dùng linezolid. Trong đó có một vài trường hợp có tiền sử động kinh hoặc có nguy cơ động kinh.
Viêm kết tràng giả mạc: đã được báo cáo ở hầu hết các kháng sinh, bao gồm cả linezolid. Do đó cần phải lưu ý khi chẩn đoán cho những bệnh nhân tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh.
Giảm tiểu cầu: đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị bằng linezolid kéo dài trên 2 tuần. Nên theo dõi số lượng tiểu cầu ở những bệnh nhân này.
Đau dây thần kinh thị giác và ngoại biên: Cần theo dõi kiểm tra thường xuyên thị giác ở các trường hợp dùng linezolid kéo dài trên 3 tháng và các trường hợp xuất hiện các triệu chứng về thị giác. Nếu có triệu chứng bệnh lý thần kinh ngoại biên hoặc thị giác, cần ngừng sử dụng linezolid.
Hội chứng serotonin: Khi dùng đồng thời linezolid với một thuốc gây hội chứng serotonin như thuốc chống trầm cảm. (thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc), cần theo dõi chặt bệnh nhân khi có triệu chứng của hội chứng serotonin như rối loạn tâm thần, sốt cao, mất điều hòa. Có thể ngừng một hoặc cả hai thuốc nếu cần.
Nhiễm độc acid latic: cần có biện pháp kịp thời khi bệnh nhân có triệu chứng nhiễm độc acid chuyển hóa như nôn, buồn nôn, đau bụng, giảm nồng độ bicarbonat, thở gấp..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không thấy báo cáo liên quan. Tuy nhiên thuốc có thể gây tác dụng phụ đau đầu, chóng mặt, đo đó nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ về sự an toàn của linezolid đối với phụ nữ mang thai. Chỉ nên sử dụng linezolid cho phụ nữ mang thai khi những lợi ích mang lại được đánh giá là lớn hơn những nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết linezolid có bài tiết qua sữa hay không. Do có nhiều loại thuốc bài tiết qua sữa nên phải thận trọng khi cho phụ nữ đang cho con bú sử đụng linezolid.. Linezolid làm giảm khả năng sinh sản trên chuột cống đực.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Khi dùng linezolid, tác dụng không mong muốn hay gặp nhất là tiêu chảy, đan đầu, buồn nôn, nôn.
Các tác dụng không mong muốn được trình bày như bảng sau:
Trong đó: Rất hay gặp (ADR > 1/10), thường gặp (1/100 < ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000) không rõ (không ước tính được tần suất).
| Hệ thần kinh | Thường gặp | Đau đầu, lưỡi có vị kim loại |
| Ít gặp | Hoa mắt, dị cảm, giảm xúc giác | |
| Không rõ | Hội chứng serotonin, co giật, đau thần kinh ngoại biên, dây thần kinh thị giác. | |
| Trên tâm thần | Ít gặp | Ngủ gà |
| Máu và hệ bạch huyết | Ít gặp | Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, bạch cầu ưa eosin |
| Không rõ | Suy tủy, giảm toàn thể huyết câu, thiếu máu | |
| Hệ miễn dịch | Không rõ | Phản ứng dị ứng nặng |
| Nhễm khuẩn, nhiễm trùng | Thường gặp | Nhiễm Candida ở miệng, âm đạo, nhiễm nấm |
| Ít gặp | Viêm âm đạo | |
| Không rõ | Viêm ruột kết màng giả | |
| Trên chuyển hóa. | Không rõ | Nhiễm độc acid lactic |
| Thị giác | Ít gặp | Nhìn mờ |
| Không rõ | Đau thần kinh thị giác | |
| Thính giác | Ít gặp | Viêm tai |
| Trên tim | Hiếm gặp | Loạn nhịp (chậm nhịp) |
| Trên mạch | Ít gặp | Tăng huyết áp,viêm tĩnh mạch, huyết khối |
| Hiếm gặp | Thiếu máu cục bộ thoáng qua | |
| Tiêu hóa | Thường gặp | Tiêu chảy, buồn nôn, nôn |
| Ít gặp | Viêm tụy, viêm dạ dày, đau bụng, táo bón, khô miệng, khó tiêu, viêm lưỡi, phân lỏng, viêm miệng, lưỡi đổi màu hoặc thay đổi vị giác. | |
| Không rõ | Răng bị xỉn màu | |
| Trên gan- mật | Thường gặp | Rối loạn chức năng gan, tăng AST, ALT hoặc phosphatase kiềm |
| Ít gặp | Tăng bilirubin toàn phần. | |
| Da và các mô dưới da | Ít gặp | Ban da, mày đay, viêm da, ngứa |
| Không rõ | Hội chứng Stevens- Johson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, phù, rụng tóc | |
| Thận và nước tiểu | hay gặp | Tăng BUN |
| Ít gặp | Đa niệu, tăng creatinin | |
| Hiếm gặp | Suy thận | |
| Cơ quan sinh sản | Ít gặp | Viêm âm hộ- âm đạo |
| Rối loạn chung | Ít gặp | Ớn lạnh, sốt, mệt mỏi, khát |
| Kết quả xét nghiệm | ||
| Sinh hóa | Thường gặp | Tăng LDH, BUN, creatin kinase, lipase, amylase, glucose
Giảm protein toàn phân, albumin, natri hoặc calci. Tăng hoặc giảm kali hoặc bicarbonat |
| Ít gặp | Tăng nai hoặc calci.
Giảm glucose. Tăng hoặc giảm chlorid |
|
| Xét nghiệm máu | Thường gặp | Tăng bạch cầu trung tính hoặc bạch cầu ưa eosin.
Giảm hemoglobin, hematocrit hoặc hồng cầu. Tăng hoặc giảm tiểu cầu, bạch huyết |
| Ít gặp | Tăng tế bào lưới, giảm bạch cầu trung tính. | |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Linezolid không bị chuyển hoá bởi cytochrom P450 và nó không ức chế sự hoạt động của các isoform CYP (1A2, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Vì vậy, linezolid có thể kết hợp với chất chuyển hóa cytochrom mà không làm thay đổi đặc tính dược động học, các thuốc như warfarin, phenytoin có thể kết hợp với linezolid mà không làm thay đổi chế độ điều trị.
Dược động học của linezolid hay của aztreonam, gentamycin không bị thay đổi khi sử dụng kết hợp.
Các chất ức chế monoamin oxidase: Linezolid là một chất ức chế monoamin oxidase (MAO) không chọn lọc, có hồi phục. Có rất ít dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc về sự an toan của linezolid khi dùng đồng thời với các thuốc MAO (ví dụ phenelzin isocarboxazid, selegilin, moclobemid) cho thấy khả năng có sự nguy hiểm cho bệnh nhân. Do đó, không khuyến cáo dùng linezolid cho những bệnh nhân này trừ khi có thể theo dõi và giám sát chặt chẽ.
Khả năng tương tác với các thuốc tác dụng lên hệ serotonergic: Khả năng tương tác thuốc với dextromethorphan đã được nghiên cứu ở người tình nguyện khỏe mạnh. Các đối tượng này đã được dùng dextromefhorphan (hai liều 20 mg dùng cách 4 giờ) cùng hoặc không cùng linezolid. Không có biểu hiện của hội chứng serotonin (lú lẫn, mê sảng, bứt rứt, run, đỏ mặt, toát mồ hôi, tăng thân nhiệt) đã được quan sát thấy ở người bình thường dùng linezolid và đextromethorphan.
Kinh nghiệm sau khi lưu hành thuốc: đã có báo cáo về một bệnh nhân bị hội chứng serotonin khi dùng đồng thời linezolid và dextromethorpban, hội chứng này mất đi sau khi ngưng cả hai thuốc.
Trong thực tế lâm sàng của linezolid với các thuốc serotonin, bao gồm thuốc chống trầm cảm như thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRD, trường hợp của hội chứng serotonin đã được báo cáo. Vi vậy, chống chỉ định đùng đồng thời linezolid với các thuốc serotonergic.
Thuốc cường giao cảm: Trừ khi có những thiết bị sẵn có để kiểm soát và theo dõi huyết áp chặt chẽ, không nên dùng linezolid đồng thời với các thuốc cường giao cảm trực tiếp và gián tiếp (bao gồm các thuốc giãn phế quản adrenergie, pseudoephedrin và phenylpropanolamin).
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu
Chưa có báo cáo về trường hợp quá liều. Tuy nhiên, các thông tin sau có thể hữu ích:
Nên chăm sóc tích cực cùng với duy trì lọc cầu thận. Khoảng 30% liều dùng linezolid được loại trừ trong vòng 3 giờ chạy thận nhân tạo, nhưng không có số liệu về thải trừ linezolid bằng thẩm phân phúc mạc và lọc máu hấp phụ. Hai chất chuyển hóa chính của linezolid cũng bị loại bỏ khi thẩm tách máu.
Dấu hiệu của ngộ độc ở chuột sau khi dùng liều linezolid 3000 mg/kg/ngày là giảm hoạt động và mất điều hòa trong khi triệu chứng quá liều ở chó được điều trị bằng linezolid 2000 mg/kg/ngày là nôn và run..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Linezolid là một kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm oxazolidinon có tác dụng ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn.
Linezolid có tác dụng trên các chủng vi khuẩn nhạy cảm sau:
Vi khuẩn gram (+):
Staphylococcus aureus (bao gồm cả những chủng kháng methicillin)
Streptococcus pneumoniae (bao gồm cả những chủng kháng methicillin)
Streptococcus pyogenes
Staphylococcus epidermidis (bao gồm cả những chủng kháng methicillin)
Staphylococcus haemolyticus
Viridans group streptococci
Streptococcus agalactiae
Enterococcus faecalis (bao gồm cả những chủng kháng vancomycin)
Enterococcus faecium (bao gồm cả những chủng kháng vancomycin)
Cơ chế tác dụng:
Linezolid là một thuốc kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm kháng sinh mới oxazolidinon. In vitro, thuốc có tác dụng trên các vi khuẩn hiếu khí Gram (+), một số vi khuẩn Gram (-) và vi khuẩn kỵ khí. Linezolid ức chế chọn lọc quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn theo một cơ chế duy nhất. Cụ thể, thuốc gắn vào một vị trí trên ribosom của vi khuẩn (23s của tiểu đơn vị 50S) và ngăn cản sự hình thành phức hợp khơi đầu 70S chức năng, là thành phần quan trọng trong quá trình dịch mã.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Linezolid hấp thu nhanh qua đường uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 đến 2 giờ sau khi uống thuốc. Linezolid phân bố ở hầu hết các mô trong cơ thể. Liên kết protein huyết tương xấp xỉ 31%. Khoảng 80% thuốc được thải trừ qua nước tiểu, trong đó 30% là linezolid và 50% dưới dạng chất chuyển hoá. Khoảng 9% thuốc được bài tiết qua phân dưới dạng chất chuyển hoá.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Cellulose vi tinh thể, lactose monohydrat, povidon, natri lauryl sulfat, natri bicarbonat, silicon dioxyd, magnesi stearat, hydroxypropylmethylcellulose, polyethylen glycol 6000, talc, titan dioxyd.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
