Thuốc Inlezone , Linezolid Amvi là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Inlezone , Linezolid Amvi (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Linezolid
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm Oxazolidinone .
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01XX08.
Biệt dược gốc: Zyvox
Biệt dược: Inlezone , Linezolid Amvi
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Am Vi
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch 600 mg/300ml; 400mg/200ml
Thuốc tham khảo:
| LINEZOLID 600 | ||
| Mỗi ml dung dịch truyền có chứa: | ||
| Linezolid | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| LINEZOLID 400 | ||
| Mỗi ml dung dịch truyền có chứa: | ||
| Linezolid | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Linezolid là một kháng khuẩn oxazolidinone sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn Gram dương của da và đường hô hấp:
Viêm phổi: viêm phổi bệnh viện gây ra bởi Staphylococcus aureus (cả kháng và nhạy cảm với methicilin) và Streptococcus pneumoniae; viêm phổi mắc phải ở cộng đồng bởi Staphylococcus pneumoniae bao gồm cả bệnh nhân đang mắc nhiễm khuẩn đồng thời , hoặc nhiễm Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicillin.
Nhiễm khuẩn da và tổ chức da: nhiễm khuẩn có biến chứng bao gồm nhiễm khuẩn chân do đái tháo đường, không có viêm tuỷ xương, hoặc gây ra bởi Staphylococcus aureus (cả kháng và nhạy cảm với methicilin), Streptococcus pyogenes hoae Streptococcus agalactiae; nhiễm khuẩn không biến chứng gây ra bởi Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicilin hoặc Streptococcus pyogenes.
Nhiễm khuẩn do Enterococcusfaecium kháng vancomycin.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng tiêm truyền tĩnh mạch.
Liều dùng:
*Trẻ em:
Trẻ sơ sinh dưới 7 ngày tuổi: Liều khởi đầu: 10 mg/kg mỗi 12 giờ, xem xét dùng liều 10 mg/kg cho trẻ sơ sinh khi liều thấp hơn không đủ đáp ứng. Ở trẻ được 7 ngày tuổi: liều dùng 10 mg/kg.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm phổi bệnh viện và viêm phổi mắc phải ở cộng đồng:
Trẻ em từ 7 ngày tuổi đến 11 tuổi: 10 mg/kg mỗi 8 giờ, trong 10 – 14 ngày
Trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 600 mg mỗi 12 giờ, trong 10 – 14 ngày
Nhiễm khuẩn da và các tổ chức da: Nhiễm khuẩn da và các tổ chức da không biến chứng:
Trẻ em từ 7 ngày tuổi đến 4 tuổi: 10 mg/kg mỗi 8 giờ trong 10 – 14 ngày
Trẻ em từ 5 đến 11 tuổi: 10 mg/kg mỗi 12 giờ trong 10 – 14 ngày
Trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 600 mg mỗi 12 giờ, trong 10 – 14 ngày
Nhiễm khuẩn da và các tô chức da có biến chứng:
Trẻ em từ 7 ngày tuổi đến 11 tuổi: 10 mg/kg mỗi 8 giờ, trong 10 – 14 ngày
Trẻ em từ 12 tuổi tở lên: 600 mg mỗi 12 giờ trong 10 – 14 ngày
Nhiễm Enterococcusfaecium kháng vancomycin:
Trẻ em từ 7 ngày tuổi đến 11 tuổi: 10 mg/kg mdi 8 giờ, trong 14 – 28 ngày
Trẻ em trên 12 tuổi: 600 mg mỗi 12 giờ, trong 14 – 28 ngày
*Người lớn
Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm phôi bệnh viện và viêm phôi mắc phải ở cộng đồng: 600 mg mỗi 12 giờ trong 10 – 14 ngày
Nhiễm khuẩn da và các tổ chức da:
Nhiễm khuẩn da và các tổ chức da không biến chứng: 400 mg mỗi 12 giờ, trong 10 – 14 ngày
Nhiễm khuẩn da và các tổ chức da có biến chứng: 600 mg mỗi 12 giờ trong 10 – 14 ngày
Nhiễm Enterococcusfaecium kháng vancomycin: 600 mg mỗi 12 giờ trong 14 – 28 ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với linezolid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Không dùng linezolid cho bệnh nhân đang sử dụng các thuốc ức chế men MAO – A hoặc MAO -B (như furazolidon, Isocarboxazid, phenelzin, rasagilin, selegilin, hoặc tranylcypromin) hoặc trong vòng 2 tuần sử dụng các thuốc này.
Nếu không có điều kiện thuận lợi đề có thể theo dõi kiểm tra huyết áp, không nên dùng linezolid cho các bệnh nhân dưới các điều kiện lâm sàng cơ bản hoặc các thuốc dùng đồng thời sau đây:
Bệnh nhân không kiểm soát được chứng tăng huyết áp, u tuỷ thượng thận, u carcinoid, nhiễm độc giáp, rối loạn lưỡng cực, rỗi loạn phân liệt cảm xúc, tình trạng lú lẫn cấp.
Bệnh nhân đang dùng các thuốc sau: các thuốc ức chế tái thu hồi serotonin, các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, các thuốc đồng vận thụ thể serotonin 5-HT (triptans), các thuốc kích thích thần kinh giao cảm trực tiếp và gián tiếp (bao gồm các thuốc giãn phế quản adrenergic, pseudoephedrine and phenylpropanolamine), thuốc vận maạch (epinephrine, norepinephrine), thuốc tác động trên hệ dopaminergic (dopamin, dobutamin), pethidine hoặc buspirone.
Dữ liệu trên động vật gợi ý rằng linezolid và các chất chuyển hoá của nó có thể vào sữa mẹ, do đó nên ngưng cho con bú trước và trong khi sử dụng thuốc
4.4 Thận trọng:
Không khuyến cáo sử dụng Linezolid cho những bệnh nhân quá mẫn với Linezolid hoặc bất kỳ các thành phần nào của thuốc.
Thận trọng khi sử dụng Linezolid cho những bệnh nhân có tiền sử cao huyết áp, rối loạn máu (công thức máu thấp), khối u hoặc hội chứng carcinoid, bệnh tuyến giáp hoạt động quá mức không được điều trị.
Đối với bệnh nhân bị đái tháo đường, Linezolid có thể làm giảm lượng đường trong máu. Kiểm tra lượng đường trong máu thường xuyên theo chỉ dẫn của bác sĩ. Thông báo cho bác sĩ ngay lập tức nêu có các triệu chứng của hạ đường huyết như căng thắng, run rẩy, tim đập nhanh, đổ mồ hôi và đói.
Không sử dụng Linezolid trong khi đang sử dụng các thuốc chống trầm cảm.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây nhức đầu, chóng mặt nên không nên sử dụng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Hiện nay chưa có nghiên cứu đầy đủ ở phụ nữ mang thai và cho con bú. Do vậy cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi sử dụng Linezolid cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Hiện nay chưa có nghiên cứu đầy đủ ở phụ nữ mang thai và cho con bú. Do vậy cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi sử dụng Linezolid cho phụ nữ có thai và cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100:
Nhiễm trùng: Nhiễm nấm candida, candida miệng. candida âm đạo, nhiễm nấm
Hệ thần kinh: Nhức đầu, sai vị giác (vị kim loại)
Tiêu hoá: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn
Gan mật: Kiểm tra chức năng gan bất thường, tăng AST, ALT,alkaline phosphatase
Tiết niệu: Tăng BUN
Xét nghiệm: Sinh hoá: tăng LDH, creatine kinase, lipase, amylase và non-fasting glucose; giảm protein toàn phần, albumin, natri or canxi; tăng hoặc giảm kali, bicarbonat.
Máu: tăng bạch cầu trung tính, bach cầu ưa acid; giảm haemoglobin, haematocrit, hồng cầu; tăng hoặc giảm tiểu cầu, bạch cầu.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:
Nhiễm trùng: Viêm âm đạo
Các rối loạn máu và hệ bạch huyết: giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan
Rối loạn tâm thần: Mất ngủ
Hệ thần kinh: Chóng mặt, giảm cảm giác, dị cảm
Mắt: Mờ mắt
Tai: Ù tai
Mạch: Tăng huyết áp, viêm tĩnh mạch, viêm tĩnh mạch huyết khối
Tiêu hoá: Viêm tụy, viêm dạ dày, đau bụng cục bộ hoặc đau toàn bụng, táo bón, khô miệng, khó tiêu, viêm lưỡi, phân lỏng, viêm miệng, đổi màu lưỡi
Gan mật: Tăng bilirubin toàn phần
Da và mô dưới da: Mày đay, viêm da, toát mồ hôi, ngứa, phát ban
Tiết niệu: Đa niệu, tăng creatinin
Sinh dục: Các rối loạn âm hộ, âm đạo
Khác:ớn lạnh, mệt mỏi, sốt, khát nước, đau cục bộ
Xét nghiệm: Sinh hoá: Tăng natri, canxi. Giảm non – fasting glucose, tăng hoặc giảm clorid.
Máu: Tăng tế bào lưới, giảm neutrophil.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000:
Tim: loạn nhịp tim (nhịp tim nhanh)
Mạch: Thiếu máu não cục bộ thoáng qua.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các chất ức chế men MAO:
Linezolid là một chất ức chế men MAO thuận nghịch, không chọn lọc. Các dữ liệu nghiên cứu tương tác thuốc và sự an toàn khi sử dụng đồng thời linezolid với các MAOI còn rất hạn chế nên có thể có nguy cơ từ sự ức chế MAO cho bệnh nhân. Do đó, linezolid không được khuyên dùng trong những trường hợp này nếu không thể theo dõi và kiểm soát chặt chẽ người dùng thuốc.
Các tương tác có tiềm năng làm tăng huyết áp:
Trên huyết áp bình thường của những người tình nguyện khoẻ mạnh, linezolid làm tăng thêm sự tăng huyết áp gây ra bởi pseudoephedrine và phenylpropanolamine hydroclorid. Sử dụng đồng thời linezolid với pseudoephedrine hoặc phenylpropanolamine gây huyết áp tâm thu tăng trung bình 30-40 mmHg, so với 11-15 mmHg khi sử dụng linezolid riêng lẻ, 14 – 18 mmHg khi sử dụng pseudoephedrine hoặc phenylpropanolamine riêng lẻ và 8 – 11 mmHg khi chỉ sử dụng placebo. Các nghiên cứu tương tự ở các đối tượng tăng huyết áp chưa được thực hiện. Khuyến cáo liều dùng của các thuốc vận mạch, bao gồm các chất dopaminergic xác định cẩn thận khi sử dụng đồng thời với linezolid.
Tương tác với các thuốc serotonergic:
Khả năng tương tác thuốc với dextromethorphan được nghiên cứu trên người tình nguyện khoẻ mạnh. Các đối tượng nghiên cứu được cho dùng dextromethorphan (2 liều 20 mg cách nhau 4 giờ) có hoặc không dùng chung với linezolid. Không quan sat thấy có tác dụng gây Serotonin nhầm lẫn, mê sảng, bồn chồn, run, mặt ửng đỏ, toát mồ hôi, thân nhiệt cao) trên các đối tượng sử dụng linezolid và dextromethorphan. Đã có một báo cáo của một bệnh nhân trải qua những tác động giống hội chứng serotonin khi dùng linezolid và dextromethorphan phải ngưng dùng cả 2 thuốc. Trong quá trình sử dụng trên lâm sàng linezolid với các thuốc serotonergic, bao gồm các thuốc chống trầm cảm như các thuốc ức chế serotonin có chọn lọc (SSRIs), các trường hợp gây hội chứng serotonin syndrome đã được báo cáo. Do đó, chống chỉ dùng chung linezolid với các thuốc này thuốc này, quản lý những bệnh nhân được điều trị với linezolid và các thuốc serotonergic là cần thiết.
Thức ăn giàu Tyramin
Không có phản ứng tăng huyết áp đáng kể trên các đối tượng sử dụng đồng linezolid tyramin dưới 100 mg. Khuyến cáo cần nên tránh dung nạp quá dư thừa các thức ăn và đồ uống có hàm lượng tyramin cao (như phô mai chín, chiết suất men rượu, đồ uống có cồn không chưng cất và các sản phẩm từ đậu nành lên men như nước tương).
Các thuốc chuyển hoá bởi cytochrom P450:
Linezolid không được chuyển bởi hệ enzym cytochrome P450 (CYP) và không ức chế các enzym CYP (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Tương tự, linezolid không cảm ứng các isoenzym P450 trên chuột. Cho nên, linezolid không gây tương tác với các thuốc cảm ứng với CYP450.
Rifampicin:
Ảnh hưởng của rifampicin trên dược động học của linezolid đã được nghiên cứu trên 16 tình nguyện viên nam khoẻ mạnh được cho sử dụng linezolid 600 mg ngày 2 lần trong 2,5 ngày có hoặc không dùng chung với rifampicin 600 mg 1 lần trên ngày trong 8 ngày. Rifampicin làm giảm Cmax và AUC của linezolid lần lượt là 21% [90%CI, 15, 27] và 32% [90% CI, 27, 37], Cơ chế của tương tác này và ý nghĩa lâm sàng của nó chưa được biết đến..
Warfarin:
Khi wafarin được thêm vào trong điều trị với linezolid ổn định, INR max trung bình giảm 10%, AUC INR giảm 5%. Chưa cóđây đủ dữ liệu từ các bệnh nhân dùng chung wafarin và linezolid để đánh giá ý nghĩa lâm sàng, nếu có.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều, cần chăm sóc hỗ trợ tùy theo triệu chứng, kết hợp với duy trì lọc thận. Chạy thận nhân tạo có thể giúp loại bỏ nhanh chóng Linezolid. Không có bằng chứng về loại bỏ các Linezolid qua thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm phân máu..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Phân nhóm dược lý: Thuốc kháng khuẩn
Mã ATC: J01XX08
Linezolid là một tác nhân kháng khuẩn tổng hợp của một lớp kháng sinh thế hệ mới – Oxazolidinone – có tác dụng chống lại nhiều loại vi khuẩn Gram dương hiếu khí bao gồm Enterococci kháng vancomycin và Staphylococcus aureus kháng methicilin. Linezolid ít có tác dụng trong việc chống lại vi khuẩn Gram âm, nhưng trong một số nghiên cứu in-vitro cho thấy Linezolid có tác động chống lại Haemophilus influenzae, Legionella spp., Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae, và Pasteurella spp. Linezolid không có tác dụng đối với Acinetobacter spp., Enterobacteriaceae, hoặc Pseudomonas Spp.
Linezolid là chất ức chế sự tổng hợp protein ribosome của vi khuẩn. Linezolid liên kết với tiểu đơn vị RNA ribosome 23S của tiểu phần 50S, ngăn chặn sự hình thành khu phức hợp mở đầu 70S, đây là một thành phần thiết yếu trong quá trình phiên mã của vi khuẩn.
Song trong một số trường hợp, Linezolid lại có thể tác động dẫn đến sự giảm xuống của quá trình sinh sản các tế bào máu. Các nhà khoa học cho biết đó là do Linezolid có thể gây hại đối với ti thể — một cơ quan kiểm soát tế bào có chứa các ribosome tương tự như ribosome của vi khuẩn.
Sự đề kháng: Trong thử nghiệm lâm sàng, sự đề kháng linezolid đã phát triển trên 6 bệnh nhân bị nhiễm Enterococcus faecium (4 bệnh nhân dùng linezolid liều 200 mg/12 giờ, thấp hơn so với liều dùng đề nghị, và 2 bệnh nhân dùng liều 600 mg/12 giờ). Trong một chương trình nhân đạo, sự đề kháng linezolid đã phát triển trên 8 bệnh nhân nhiễm E. faecium và 1 bệnh nhân nhiễm Enterococcus faecalis. Tất cả các bệnh nhân đều có các bộ phận giả cố định hoặc áp xe không thoát dịch. Sự đề kháng linezolid xảy ra in vitro với tần xuất từ 1×10^-9 đến 1×10^-11. Các aghiên cứu in vitro cho thấy nhiều đột biến điểm trên tiểu đơn vị rRNA 23S liên quan đến sự đề kháng linezolid. Các báo cáo các chủng E. faecium đề kháng vancomycin trở nên đề kháng với linezolid trong quá trình sử dụng lâm sàng đã được báo cáo. Trong một báo cáo lâm sàng E. faecium kháng vancomycin và linezolid lan tràn rộng trong bệnh viện đã được phát hành. Đã có một báo cáo Staphylococcus aureus kháng methicilin đã phát triển sự đề kháng với linezolid trong quá trình sử dụng trong lâm sàng. Sự đề kháng linezolid của các chủng này có liên quan đến một đột biến điểm (thay thymin bằng guanin ở vị trí 2576) trên tiểu đơn vi rRNA 23S của chúng. Sự đề kháng linezolid chưa có báo cáo với Streptococcus spp., bao gồm Streptococcus pneumoniae.
Cơ chế tác dụng:
Linezolid là một thuốc kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm kháng sinh mới oxazolidinon. In vitro, thuốc có tác dụng trên các vi khuẩn hiếu khí Gram (+), một số vi khuẩn Gram (-) và vi khuẩn kỵ khí. Linezolid ức chế chọn lọc quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn theo một cơ chế duy nhất. Cụ thể, thuốc gắn vào một vị trí trên ribosom của vi khuẩn (23s của tiểu đơn vị 50S) và ngăn cản sự hình thành phức hợp khơi đầu 70S chức năng, là thành phần quan trọng trong quá trình dịch mã.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Linezolid nhanh chóng được hấp thu một cách rộng rãi sau khi uống. Nong độ tối đa đạt được sau 1 – 2 giờ, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 100%, khoảng 31% gắn kết với protein huyết tương.
Phân bố: Linezolid được phân bô vào xương, mỡ, phôi, cơ và dịch não tủy.
Chuyển hóa: Linezolid chủ yếu được chuyển hóa bởi quá trình oxy hóa của vòng morpholine, kết quả là tạo thành các chất chuyển hydroxyethyl glycine (PNU-142.586) và các chất chuyển hóa acid aminoethoxyacetie (PNU-142.300). Nghiên cứu in vitro để chứng minh rằng Linezolid được chuyển hóa tối thiểu và có thể qua trung gian Cytochrome 450, tuy nhiên con đường chuyển hóa của Linezolid thì chưa được hiểu rõ một cách đầy đủ..
Thải trừ:
Thời gian bán hủy của thuốc trong huyết tương (t1/2) khoảng 5 – 7 giờ. Khoảng 40% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu như PNU-142.586, 30% Linezolid và 10% là PNU-142.300. Một lượng nhỏ các chất chuyển hóa được đào thải qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
