1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Enalapril
Phân loại: Thuốc nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09AA02.
Biệt dược gốc: Renitec
Biệt dược: Hasitec, Enamigal
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Hasan-Dermapharm
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg, 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| HASITEC 5MG | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| HASITEC 10MG | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ENAMIGAL 10MG | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp.
Suy tim (giảm tử vong và biến chứng ở bệnh nhânsuy tim có triệu chứng và bệnh nhân loạn chức năng thất trái không triệu chứng).
Sau nhồi máu cơ tim (huyết động học đã ổn định).
Bệnh thận do đái tháo đường (tăng hoặc không tăng huyết áp).
Suy thận tuần tiến mạn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng theo đường uống , uống nguyên cả viên với nước .
Thời gian dùng thuốc do bác sĩ điều trị quyết định.
Liều dùng:
Liều lượng của thuốc phải được điều chỉnh tủy theo từng cá thể.
Người lớn:
Tang huyết áp vô can:
+ Liều khởi đầu: 2,5 – 5,0 mg/ngày.
+ Liều duy trì: 10 – 20 mg/lần/ngày. Điều chỉnh liều theo đáp ứng về huyết áp của bệnh nhân.
+ Liều tối đa: 40 mg/ngày.
– Điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu: Ngừng thuốc lợi tiểu (nếu có thể) trong 1 – 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng Enalapril và cần thiết phải dùng thuốc với liều ban đầu rất thấp, 5 mg/ngày hoặc ít hơn. Tăng dần liều một cách thận trọng theo đáp ứng điều trị.
– Suy tim:
+ Trong tuần đầu tiền: 2,5 mg/lần/ngày, trong 3 ngày đầu; 2,5 mg
X2 lần/ngày, trong 4 ngày tiếp theo.
+ Sau đó có thể tăng liều dần tới liều duy trì bình thường 20 mg/ngày, dùng 1 lần hoặc chia thành 2 lần, dùng vào buổi sáng và buổi tối. Trong một số hiếm trường hợp, có thể phải tăng liều tới 40 mg/ngày. Điều chỉnh liều trong 2 – 4 tuần.
+ Suy chức năng thất trái không triệu chứng:
+ Liều khởi đầu: 2,5 mg x 2 lần/ngày, vào buổi sáng và buổi tối.
+ Điều chỉnh liều liên tục cho tới liều phù hợp. Có thể tăng dần liều đến 20 mg/ngày, chia làm 2 lần vào buổi sáng và buổi tối
– Bệnh thận do đái tháo đường:
+ Liều khởi đầu: 5,0 mg/lần/ngày.
+ Liều duy trì từ 10 – 40 mg/ngày, dùng 1 lần hoặc chia thành 2 lần
– Bệnh nhân suy thận:
Cần phải giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách giữa các liều:
| Độ thanh thải creatinin(ml/phút) | Liều ban đầu(mg/ngày) |
| 80 – 30 | 5,0- 10 |
| 29-10 | 2,5 -5,0 |
| <10 | 25 |
Enalapril được loại trừ bằng thẩm tách máu. Dùng 2,5 mg
Enalapril trong ngày thẩm tách máu cho bệnh nhân giảm chức năng thận nặng được điều trị bằng thẩm tách máu. Những ngày tiếp theo điều chỉnh liều theo huyết áp.
Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của Enalapril ở trẻ em chưa được chứng minh.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Enalapril hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phù mạch khi mới bắt đầu điều trị như các chất ức chế ACE nói chung.
Hẹp động mạch thận hai bên thận hoặc hẹp động mach thận ở bệnh nhân chỉ có một thận.
Hẹp van động mạch chủ và bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
Hạ huyết áp có trước.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân giảm chức năng thận: cần phải điều chỉnh liều, đặc biệt trong khi điều trị kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.
Trong vòng 4 tuần, nếu không đạt được kết quả điều trị, phải tăng liều hoặc phải cân nhắc dùng thêm thuốc chống tăng huyết áp khác.
Bệnh nhân nghi bị hẹp động mạch thận: cần phải định lượng creatinin máu trước khi bắt đầu điều trị.
Bệnh nhân có suy tim nặng (độ 4), suy giảm chức năng thận và/hoặc chiều hướng bất thường về điện giải: phải được theo dõi cẩn thận tại bệnh viện ngay từ khi bắt đầu điều trị. Nguyên tắc này cũng được áp dụng khi phối hợp với các thuốc giãn mạch.
Bệnh nhân suy chức năng thất trái không triệu chứng: phải theo dõi huyết áp và chức năng thận chặt chẽ trước và sau khi bắt đầu điều trị để tránh hạ huyết áp nặng và suy thận. Nếu có thể, nên giảm liều thuốc lợi tiểu trước khi bắt đầu điều trị bằng Enalapril. Nên theo dõi nồng độ kali huyết thanh và điều chỉnh về mức bình thường
Đã có trường hợp hạ huyết áp triệu chứng nặng sau khi dùng liều Enalapril đầu tiên và có 2 – 3% số người trong thử nghiệm lâm sàng phải ngừng điều trị. Hạ huyết áp ban đầu thường không có nghĩa là tác dụng này sẽ duy trì trong suốt đợt điều trị.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Enalapril có thể gây hoa mắt, chóng mặt ở một số người. Vì vậy, nếu có biểu hiện này, cần tránh vận hành tàu xe, máy móc hoặc các hoạt động cần sự tỉnh táo.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Enalapril có thể gây bệnh và tử vong cho thai nhi và trẻ sơ sinh khi người mẹ mang thai sử dụng thuốc. Sử dụng thuốc trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ có thể gây bệnh dẫn đến chết thai và tổn thương cho trẻ sơ sinh, bao gồm hạ huyết áp, giảm sản sọ sơ sinh, suy thận hồi phục hoặc không hồi phục và tử vong. Phải ngừng dùng Enalapril càng sớm càng tốt sau khi phát hiện có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Enalapril bài tiết vào sữa mẹ. Với liều điều trị thông thường, nguy cơ về tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ rất thấp.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, dị cảm, loạn cảm; rối loạn vị giác, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng; phù mạch, hạ huyết áp nặng, hạ huyết áp tư thế đứng, ngất, đánh trống ngực, đau ngực; phát ban; ho khan; suy thận.
Ít gặp: giảm hemoglobin và hematocrit, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính; protein niệu; hốt hoảng, kích động, trầm cảm nặng.
Hiếm gặp: tắc ruột, viêm tụy, viêm gan nhiễm độc ứ mật, tăng cảm niêm mạc miệng; quá mẫn, trầm cảm, nhìn mờ, ngạt mũi, đau cơ, co thắt phế quản và hen.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi bắt đầu điều trị, nên dùng thuốc với liều thấp và kiểm tra nồng độ natri huyết thanh.
Có thể xảy ra phù mạch, đặc biệt sau khi dùng liều enalapril đầu tiên, và nếu có thêm phù thanh quản có thể gây tử vong. Cần thông báo cho người bệnh về những dấu hiệu và triệu chứng của phù mạch (phù mặt, mắt, môi, lưỡi, hoặc khó thở), khi thấy có triệu chứng này phải ngừng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sỹ. Điều trị phù mạch ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, bao gồm các biện pháp sau:
Ngừng dùng enalapril và cho người bệnh vào viện; tiêm adrenalin dưới da; tiêm tĩnh mạch diphenhydramin hydroclorid; tiêm tĩnh mạch hydrocortison.
Định kỳ theo dõi và đếm bạch cầu ở người bệnh sử dụng enalapril, đặc biệt ở người suy thận.
Phải theo dõi huyết áp và chức năng thận chặt chẽ trước và sau khi bắt đầu điều trị.
Nếu không đạt được đáp ứng điều trị đủ trong vòng 4 tuần, nên tăng liều dùng hoặc điều trị thêm bằng những thuốc chống tăng huyết áp khác.
Khi có hạ huyết áp nặng cần truyền tĩnh mạch natri clorid 0,9%. Enalapril thường không ảnh hưởng đến nồng độ kali huyết thanh. Nếu dùng enalapril cùng với thuốc lợi niệu có thể giảm nguy cơ giải phóng aldosteron thứ phát cùng với hạ kali máu. Ớ người suy thận, enalapril có thể gây tăng nồng độ kali huyết thanh. Bởi vậy, không khuyến cáo dùng thuốc lợi niệu giữ kali và thuốc bố sung kali cho người bệnh giảm chức năng thận vì có thể làm tăng kali máu. Nếu vẫn cần phải điều trị đồng thời với thuốc lợi niệu, phải hết sức thận trọng và thường xuyên đo kali huyết. Cần phải đo creatinin huyết trước khi bắt đầu điều trị thuốc cho người bệnh có nghi ngờ hẹp động mạch thận.
Trong phẫu thuật lớn hoặc trong khi gây mê bằng thuốc có tác dụng hạ huyết áp, enalapril có thể ngăn cản tạo angiotensin II, sau khi có giải phóng renin bù trừ dẫn đến hạ huyết áp kịch phát, cần được điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Một số thuốc giãn mạch khác (như nitrat) hoặc các thuốc gây mê: sử dụng đồng thời với Enalapril có thể gây hạ huyết áp trầm trọng.
Thuốc lợi tiểu: thỉnh thoảng có thể gây hạ huyết áp quá mức sau khi bắt đầu điều trị với Enalapril.
Các thuốc gây giải phóng renin (như thuốc lợi tiểu): tăng tác dụng hạ huyết áp của Enalapril.
Các thuốc làm tăng kali huyết thanh (như thuốc lợi niệu giữ kali, các chất bổ sung kali hoặc muối chứa kali): sử dụng đồng thời với
Enalapril có thể gây tăng kali huyết thanh, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, do đó nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ và thường xuyên theo dõi nồng độ kali huyết.
Lithi: Enalapril có thể làm tăng nồng độ lithi huyết dẫn đến nhiễm độc lithi.
Các thuốc giãn phế quản kiểu giao cảm, các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của Enalapril.
Các thuốc uống tránh thai: sử dụng đồng thời với Enalapril gây tăng nguy cơ tổn thương mạch và khó kiểm soát huyết áp.
Các thuốc chẹn beta – adrenergic, methyldopa, các nitrat, thuốc chẹn calci, hydralazin, prazosin và digoxin: không cho thấy tác dụng phụ có ý nghĩa lâm sàng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: đặc điểm nổi bật của quá liều Enalapril là hạ huyết áp nặng
Xử trí: nên ngưng điều trị bằng Enalapril va theo dõi bệnh nhân chặt chẽ, áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ như gây nôn, rửa dạ dày, truyền tĩnh mạch huyết tương và natri clorid để duy trì huyết áp và điều trị mất cân bằng điện giải. Thẩm tách máu có thể loại Enalapril khỏi tuần hoàn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Enalapril la thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) chuyển hóa angiotensin I thanh angiotensin II (chất gây co mạch mạnh), có tác dụng nhờ enalaprilat là chất chuyển hóa của Enalapril sau khi uống. Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp, và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron. Enalapril cũng làm giảm aldosteron huyết thanh dẫn đến giảm giữ natri, làm tăng hệ giãn mạch kallikrein – kinin và có thể làm thay đổi chuyển hóa prostanoid và ức chế hệ thần kinh giao cảm. Enalapril cũng ức chế phân hủy bradykinin, một chất gây giãn mạch mạnh.
Ở bệnh nhân tăng huyết áp, Enalapril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi kèm theo tăng nhẹ hoặc không tăng tần số tim, lưu lượng tâm thu hoặc lưu lượng tim.
Thuốc gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Enalapril thường làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương khoảng 10 – 15% ở cả hai tư thế nằm và ngồi. Hạ huyết áp thế đứng và nhịp tim nhanh ít khi xảy ra, nhưng thường hay gặp hơn ở người giảm natri máu hoặc giảm thể tích máu.
Ở bệnh nhân suy tim sung huyết, Enalapril thường phối hợp với glycosid tim và thuốc lợi tiểu, làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi, áp lực động mạch phổi bít, kích thước tim, áp lực động mạch trung bình và áp lực nhĩ phải. Chỉ số tim, cung lượng tim, thể tích tâm thu và dung nạp gắng sức gia tăng. Enalapril giảm hậu gánh bị tăng cao. Phì đại thất trái giảm sau 2- 3 tháng dùng thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, vì angiotensin II là 1 chất kích thích mạnh tăng trưởng cơ tim.
Ở bệnh nhân đái tháo đường, Enalapril làm giảm bài tiết protein – niệu. Enalapril cũng làm tăng độ nhạy cảm với insulin ở bệnh nhân tăng huyết áp bị hoặc không bị đái tháo đường.
Enalapril không làm giảm chuyển hóalipid bất cứ mức độ nào khỏi tuần hoàn.
Cơ chế tác dụng:
Enalapril là một thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, có tác dụng nhờ enalaprilat là chất chuyển hóa của enalapril sau khi uống. Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp, và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron.
Enalapril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE). Ức chế ACE lúc đầu làm giảm nồng độ angiotensin II trong huyết tương và hậu quả là huyết áp cơ thể bị giảm một phần do giảm co mạch. Sự giảm angiotensin II này làm hoạt tính renin trong huyết tương (PRA = plasma renin activity) tăng và làm giảm tiết aldosteron. Tác dụng giảm huyết áp ban đầu của enalapril tỏ ra tỷ lệ với ức chế ACE trong máu, nhưng tác dụng giảm huyết áp của thuốc kéo dài hơn so với giảm nồng độ angiotensin II. Có ý kiến cho rằng tác dụng giảm huyết áp của thuốc ức chế ACE cũng có thể một phần do tác dụng tại chỗ (như ở thành mạch máu). Bằng cách làm giảm sản xuất angiotensin II tại chỗ, thuốc ức chế ACE có thể làm giảm trương lực của thành mạch bằng cách làm giảm co mạch trực tiếp do angiotensin II và/hoặc làm tăng hoạt tính hệ thần kinh giao cảm do angiotensin II. Trong khi dùng lâu dài enalapril, nồng độ angiotensin II trong huyết tương có thể trở lại mức trước khi điều trị, và ức chế hệ thống renin-angiotensin ở các mô (như ở thành mạch, thận) hơn là ở máu có thể là những yếu tố quyết định quan trọng hơn nhiều đối với tác dụng giảm huyết áp của thuốc, đặc biệt khi dùng lâu dài.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sau khi uống, khoảng 60% liều Enalapril được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được trong vòng 0,5 – 1,5 giờ. Tác dụng huyết động học kéo dài khoảng 24 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng tới hấp thu thuốc.
Phân bố: Khoảng 50 – 60% Enalapril liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Sau khi hấp thu, Enalapril được thủy phân nhiều ở gan thành enalaprilat. Nồng độ đỉnh của enalaprilat trong huyết thanh xuất hiện trong vòng 3 – 4 giờ.
Thải trừ; Khoảng 60% liều uống bài tiết vào nước tiểu ở dạng enalaprilat và dạng không chuyển hóa, phần còn lại của thuốc đào thải theo phân. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 11 giờ.
Thẩm tách máu và thẩm phân phúc mạc có thể loại Enalapril ra khỏi tuần hoàn
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose monohydrat, Tinh bột ngô, Natri croscarmellose, Tinh bột tiền gelatin hóa, Natri hydrocarbonat, Magnesi stearat.
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
