Levofloxacin – Lodsan

Thuốc Lodsan là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lodsan (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Levofloxacin

Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm quinolon. Fluoroquinolon thế hệ 3

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA12, S01AE05.

Biệt dược gốc: Tavanic , Cravit , Cravit Ophthalmic

Biệt dược: Lodsan

Hãng sản xuất : PT Pertiwi Agung – Indonesia

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao film 500 mg.

Thuốc tham khảo:

*LODSAN*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Levofloxacin	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Levofloxacin được chỉ định để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với Levofloxacin gây ra sau đây:

Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng.

Nhiễm khuẩn ở da và phần mềm.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp:

Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính.

Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn.

Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống:

Viên thuốc Levofloxacin cần được nuốt trọn, không nghiền nát, với một lượng nước vừa đủ. Thuốc có thể uống trong bữa ăn hoặc giữa hai bữa ăn.

Nên đùng thuốc 2 giờ trước hoặc sau khi dùng thuốc kháng acid (antacid) có chứa Mg, Al, các sucralfat, thuốc có chứa các ion kim loại như sắt (Fe), các chế phẩm đa vitamin có chứa kẽm (Zn), thuốc trị đái tháo đường.

Liều dùng:

Người lớn có chức năng thận bình thường (thanh thải creatinin > 50 ml/phút):

Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng: uống 500 mg mỗi ngày một hoặc hai lần trong 7 đến 14 ngày.

Nhiễm khuẩn da và phần mềm: uống 500 mg mỗi ngày một hoặc hai lần trong 7 đến 14 ngày.

Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: uống 500 mg mỗi ngày một lần trong 7 đến 10 ngày,

Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: uống 500 mg mỗi ngày một lần trong 10 đến 14 ngày.

Liều dùng trên bệnh nhân người lớn bị suy thận (độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút):

Hệ số thanh thải creatinin 20 – 49 ml/phút: dùng liều khởi đầu 500mg trong 24 giờ và sau đó dùng liều duy trì 250mg trong 24 giờ, thời gian điều trị từ 7 – 10 ngày.

Hệ số thanh thải creatinin 10 – 19 ml/phút (bệnh nhân thẩm phân máu): dùng liều khởi đầu 500mg trong 24 giờ và sau đó đùng liều duy trì 250mg trong 48 giờ, thời gian điều trị từ 7 – 10 ngày.

Những đối tượng đặc biệt:

Không cần chỉnh liều đối với bệnh nhân suy chức năng gan.

Sử dụng cho trẻ em: Tính an toàn và hiệu quá của thuốc khi sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định. Các thuốc nhóm quinolon, bao gồm levofloxacin, gây ra bệnh khớp và bệnh thoái hóa xương sụn ở các con vật còn non của 1 số loài.

Sử dụng cho người già: Levofloxacin được biết là bài tiết qua thận và mức độ nguy hiểm của các phản ứng phụ có thể tăng lên ở những bệnh nhân bị suy chức năng thận. Do các bệnh nhân lớn tuổi thường bị suy giảm chức năng thận, nên thận trọng trong việc lựa chọn liều dùng và tốt nhất là phải theo dõi chức năng thận. Các thông số về dược động học của Levofloxacin ở người già phù hợp với các thông số nhận thấy ở người khỏe mạnh bình thường..

4.3. Chống chỉ định:

Levofloxacin bị chống chỉ định:

Trên bệnh nhân mẫn cảm với Levofloxacin, các Quinolone khác hoặc với bất cứ tá dược nào của thuốc.

Trên bệnh nhân động kinh.

Trên bệnh nhân có tiền sử đau gân cơ liên quan với việc sử dụng fluoroquinolon..

4.4 Thận trọng:

Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.

Các kháng sinh nhóm fluoroquinolone có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.

Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolone cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolone.

Cần duy trì chế độ uống nước đầy đủ khi sử dụng Levofloxacin, để tránh việc tạo nồng độ quá cao trong nước tiểu.

Cần thận đối với bệnh nhân bị suy thận cần theo dõi lâm sàng và thực hiện đầy đủ các xét nghiệm trước và trong khi trị liệu, vì sự bài tiết levofloxacin có thể bị suy giảm. Nếu cần thiết phải điều chỉnh liều dùng đối với những bệnh nhân bị suy chức năng thận (có hệ số thanh thải creatinin < 50 ml/phút).

Trong suốt thời gian điều trị, tránh tiếp xúc trựctiếp với ánh sáng mặt trời hay tia tử ngoại, vì đã có báo cáo về việc xảy ra một số phản ứng có hại (từ vừa phái đến nặng) do ánh sáng gây ra ở một số bệnh nhân (dưới 0,1%). Cần ngưng trị liệu nếu xảy ra tình trạng độc tính đo ánh sáng (thí dụ phát ban ở da).

Cũng như các thuốc nhóm quinolon khác, cẩn thận khi sử dụng levofloxacin ở những bệnh nhân đã được biết trước hay nghi ngờ có rối loạn hệ thần kinh trung ương có thể dẫn đến co giật / làm hạ thấp ngưỡng co giật khi xuất hiện có các yếu tố nguy hiểm (thí dụ như suy chức năng thận).

Tiêu chảy, đặc biệt là tiêu chảy nặng, dai dẳng và/hoặc có máu, trong và sau khi điều trị Levofloxacin, có thể là triệu chứng của viêm đại tràng giả mạc do Clostridium difficile. Nếu nghi viêm đại tràng giả mạc, phải lập tức ngưng dùng Levofloxacin.

Viêm gân, hạn hữu được nhận thấy với Quinolone, đôi khi có thể dẫn đến đứt gân, đặc biệt là gân gót (gân Achilles). Tác dụng không mong muốn này xảy ra trong vòng 48 giờ sau khi bắt đầu điều trị và có thể xảy ra cả hai bên. Bệnh nhân lớn tuổi dễ bị viêm gần hơn. Nguy cơ đứt gân có thể gia tăng khi dùng chung với Corticosteroid. Nếu nghi viêm gân, phải lập tức ngưng điều trị Levofloxacin và phải để cho gân đang tổn thương được nghi ngơi.

Cũng như các kháng sinh khác, sử dụng Levofloxacin, nhất là dùng kéo dài, có thể làm cho các vi sinh vật kháng thuốc phát triển, cần thiết phải đánh giá tình trạng bệnh nhân lặp lại nhiều lần. Nếu xảy ra bội nhiễm trong khi điều trị, nên áp dụng các biện pháp thích hợp.

Bệnh nhân bị thiếu hoạt tính enzym glucose-6-phosphat dehydrogenase tiềm ẩn hoặc thật sự dễ gặp phản ứng tan huyết khi điều trị với các thuốc kháng khuẩn Quinolone. Cần xét đến khả năng này khi dùng Levofloxacin..

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Levofloxacin có thể gây những tác dụng không mong muốn như ù tai, chóng mặt, buồn ngủ và rối loạn thị giác, có thể trở thành một nguy cơ trong những trường hợp như lái xe hoặc vận hành máy.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Không dùng levofloxacin cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa đo được nồng độ levofloxacin trong sữa mẹ, nhưng căn cứ vào khả năng phân bố vào sữa của ofloxacin, có thể dự đoán rằng levofloxacin cũng được phân bố vào sữa mẹ. Vì thuốc có nhiều nguy cơ tổn thương sụn khớp trên trẻ nhỏ, không cho con bú khi dùng levofloxacin.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp: ADR > 1/100

Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, táo bón, khó tiêu.

Gan: tăng enzym gan.

Thần kinh: mất ngủ, đau đầu.

Ít gặp: 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh: hoa mắt, căng thẳng, lo lắng.

Tiêu hóa: đau bụng, đầy hơi, nôn, táo bón.

Gan: tăng bilirubin huyết.

Tiết niệu, sinh dục: viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida sinh dục.

Da: ngứa, phát ban.

Hiếm gặp: ADR < 1/1000

Tim mạch: tăng hoặc hạ huyết áp, loạn nhịp.

Tiêu hóa: viêm đại tràng giả mạc, khô miệng, viêm dạ dày.

Cơ xương-khớp: đau khớp, yếu cơ, viêm tủy xương, viêm gân Achille.

Thần kinh: co giật, trầm cảm.

Dị ứng: phù Quincke, choáng phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson và Lyelle.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Cần ngừng levofloxacin trong các trường hợp: Bắt đầu có các biểu hiện ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm hay ADR trên thần kinh trung ương. Cần giám sát người bệnh để phát hiện viêm đại tràng màng giả và có biện pháp xứ trí thích hợp khi xuất hiện tiêu chảy trong khi đang dùng levofloxacin.

Khi xuất hiện dấu hiệu viêm gân cần ngừng ngay thuốc, để hai gân gót nghỉ với các dụng cụ cố định thích hợp hoặc nẹp gót chân và hội chẩn chuyên khoa.

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Không có sự tương tác có ý nghĩa với thức ăn.

Antacid, sucralfat, ion kim loại, multivitamin: Khi sử dụng đồng thời có thể làm giảm hấp thu levofloxacin, cần uống các thuốc này cách xa levofloxacin ít nhất 2 giờ.

Theophylin: Một số nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy không có tương tác. Tuy nhiên do nồng độ trong huyết tương và AUC theophylin thường bị tăng khi sử dụng đồng thời với các quinolon khác, vẫn cần giám sát chặt chẽ nồng độ theophylin và hiệu chỉnh liều nếu cần khi sử dụng đồng thời với levofloxacin.

Probenecid và cimetidine : Probenecid và cimetidine có một sự ảnh hưởng đáng kể lên nhau về sự thải trừ levofloxacin. Nồng độ thải trừ của levofloxacin khi dùng cũng với cimetidin và probenecid giảm lần lượt xuống còn 24% và 34%. Nồng độ thải trừ giảm là do probenecid và cimetidin có khả năng ngăn chặn sự bài tiết ở ống thận levofloxacin. Tuy nhiên, ở các thí nghiệm trong nghiên cứu này, không có ý nghĩa trên lâm sàng.

Thuốc chống đông kháng vitamin K: Thời gian đông máu (PT/INR) và/hoặc chảy máu, có thể nghiêm trọng, đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị levofloxacin kết hợp với thuốc chống đông kháng vitamin K. Do đó, cần theo dõi thật cẩn thận ở những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống đông kháng vitamin K.

Thuốc kéo dài khoảng QT: giống như các fluoroquinolon, nên dùng levofloxacin thận trọng ở bệnh nhân đang dùng thuốc được biết kéo dài khoảng QT (ví dụ: thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chống loạn nhịp loại IA và III, macrolides, thuốc chống loạn thần)..

Warfarin: Do đã có thông báo warfarin tăng tác dụng khi dùng cùng với levofloxacin, cần giám sát các chỉ số về đông máu khi sử dụng đồng thời hai thuốc này.

Cyclosporin, digoxin: Tương tác không có ý nghĩa lâm sàng, do đó không cần hiệu chỉnh liều các thuốc này khi dùng đồng thời với levofloxacin.

Các thuốc chống viêm không steroid: Có khả năng làm tăng nguy cơ kích thích thần kinh trung ương và co giật khi dùng đồng thời với levofloxacin.

Các thuốc hạ đường huyết: Dùng đồng thời với levofloxacin có thể làm tăng nguy cơ rối loạn đường huyết, cần giám sát chặt chẽ..

Levofloxacin làm giảm tác dụng của BCG, mycophenolat, sulfonylurea, vaccin thương hàn.

4.9 Quá liều và xử trí:

Theo các nghiên cứu về độc tính trên động vật, các dấu hiệu quan trọng nhất có thể thấy sau khi quá liều Levofloxacin cấp tính là các triệu chứng của hệ thần kinh trung ương như lú lẫn, ù tai, rối loạn tri giác và co giật kiểu động kinh. Nếu xảy ra quá liều có ý nghĩa, nên điều trị triệu chứng. Thẩm phân máu, bao gồm thẩm phân màng bụng và CAPD (thẩm phân màng bụng liên tục lưu động), không có hiệu quả thải trừ Levofloxacin khỏi cơ thể. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.Nếu Uống quá liều, có thể xảy ra các phản ứng tiêu hóa như buồn nôn và ăn mòn niêm mạc. Nên rửa ruột và dùng thuốc kháng-acid để bảo vệ niêm mạc dạ dày.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn. Levofloxacin là đồng phân L-isome của ofloxacin, nó có tác dụng diệt khuẩn mạnh gấp 8 -128 so với đồng phân D-isome và tác dụng mạnh gấp khoảng 2 lần so với ofloxacin racemic. Levofloxacin, cũng như các fluoroquinolon khác là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Levofloxacin (cũng như sparfloxacin) có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin), tuy nhiên levofloxacin và sparfloxacin lại có tác dụng invitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin.

Phổ tác dụng:

Vi khuẩn nhạy cảm invitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng:

Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Enterobacter cloacae, E. coli, H.influenza, H. parainfluenza, Klebsiella pneumonie, Legionalla pneumophila, Moraxella catarralis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

Vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycopasma pneumoniae.

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin (meti -S), Staphylococcus coagulase âm tính nhạy cảm methicilin , Staphylococcus pneuminiae.

Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, peptostreptococcus, propionibacterium.

Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian invitro

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecalis.

Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroid fragilis, prevotella.

Các loại vi khuẩn kháng levofloxacin:

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecium, Staphylococcus meti-R, Staphylococcus coagulase âm tính meti-R.

Kháng chéo: In vitro, có kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác dụng, thường không có kháng chéo giữa levofloxacin và các họ kháng sinh khác.

Cơ chế tác dụng:

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Sau khi uống, Levofloxacin được hấp thu nhanh. Sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 100%. Thức ăn ít ảnh hưởng trên sự hấp thu Levofloxacin.

Phân bố: Khoảng 30 – 40% Levofloxacin gắn với protein huyết thanh. Trạng thái nồng độ ổn định đạt được trong vòng 3 ngày. Thuốc thâmnhập tốt vào mô xương, dịch nốt phỏng, và mô phổi, nhưng kém vào dịch não tủy.

Chuyển hoá: Levofloxacin được chuyển hóa rất thấp, hai chất chuyển hóa chiếm < 5% lượng được bài tiết trong nước tiểu..

Thải trừ: Levofloxacin được thải trừ khỏi huyết tương tương đối chậm (T1/2: 6-8 giờ). Bài tiết chủ yếu qua thận (> 85% liều dùng). Khi bị giảm chức năng thận, sự thải trừ và thanh thải ở thận giảm đi, và thời gian bán thải tăng lên (với độ thanh thải creatinine trong khoảng 20-40 ml/ phút, T1/2 là 27 giờ).

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Tinh bột ngô, low-substituted hydroxypropyl cellulose, tinh bột natri glycolat, magnesi stearat, talc, hypromellose, ethylcellulose, polyethylen glycol 6000, titan dioxid, FD&C yellow 6 alum lake, dầu thầu dầu.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30oC, tránh ánh sáng..

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Lodsan do PT Pertiwi Agung sản xuất (2017)..

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM