Thuốc Lodegald – Levo, PUD-Levofloxacin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lodegald – Levo, PUD-Levofloxacin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Levofloxacin
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm quinolon. Fluoroquinolon thế hệ 3
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA12, S01AE05.
Biệt dược gốc: Tavanic , Cravit , Cravit Ophthalmic
Biệt dược: Lodegald – Levo, PUD-Levofloxacin
Hãng sản xuất : Công ty dược phẩm và thương mại Phương Đông – (TNHH)
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 250mg, 500 mg
Thuốc tham khảo:
| LODEGALD – LEVO | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Levofloxacin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| PUD-LEVOFLOXACIN 250 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Levofloxacin | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nhiễm khuẩn ở người lớn trên 18 tuổi do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin, như:
Viêm phổi
Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng.
Nhiễm trùng da và cấu trúc dưới da
Viêm thận, bể thận cấp tính
Viêm tuyến tiền liệt.
Viêm bàng quang
Dự phòng sau khi phơi nhiễm và điều trị bệnh than.
Nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp hoặc không phức tạp
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc được uống mà không cần nghiền. Thuốc có vạch chia liều. Thuốc có thể dùng trong bữa ăn hoặc giữa các bữa ăn
Không được dùng các antacid có chứa nhôm và magnesi, chế phẩm chứa kim loại nặng như sắt và kẽm, sucralfat, didanosin (vì trong dạng bào chế thuốc này có chứa antacid) trong vòng 2 giờ trước và sau khi uống levofloxacin
Liều dùng:
*Liều dùng ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatỉnin >50 ml/phút)
Viêm bàng quang không biến chứng : 250 mg X 1 lần/ngày, thời gian điều trị 3 ngày
Viêm tuyến tiền liệt: 500 mg X 1 lần/ngày. Thời gian điều trị 28 ngày
Nhiễm trùng da và mô mềm phức tạp : 500 mg uống 1 hoặc 2 lần/ngày. Thời gian điều trị 7 – 14 ngày
Viêm phổi : 500 mg uống 1 hoặc 2 lần/ngày, thời gian điều trị 7-14 ngày
Viêm bể thận : 500 mg X 1 lần/ngày, thời gian điều trị 7 – 10 ngày
Bệnh than : 500 mg X 1 lần/ngày. Thời gian điều trị 8 tuần.
Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn : 500 mg X 1 lần/ngày, thời gian điều trị 10-14 ngày
Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính : 500 mg X 1 lần/ngày, thời gian điều trị 7 – 10 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp : 500 mg X 1 lần/ngày, thời gian điều trị 7 – 14 ngày
* Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận (độ thanh thải Creatinin <50 ml/phút)
| Độ thanh thải creatinine | Chế độ liều dùng | ||
| 250 mg/24 giờ | 500 mg/24 giờ | 500 mg/12 giờ | |
| Liều đầu tiên:
250 mg |
Liều đầu tiên:
50 0mg |
Liều đầu tiên:
500 mg |
|
| 50-20 ml/phút | Sau đó:
125 mg/24 giờ |
Sau đó:
250 mg/24 giờ |
Sau đó:
250 mg/12 giờ |
| 19-10 ml/phút | Sau đó:
125 mg/48 giờ |
Sau đó:
125 mg/24 giờ |
Sau đó:
125 mg/12 giờ |
| < 10 ml/phút ( kể cả thẩm phân máu và CAPD)* | Sau đó:
125 mg/48 giờ |
Sau đó:
125 mg/24 giờ |
Sau đó:
125mg/24 giờ |
*Bệnh nhân suy gan
Không cần phải điều chỉnh liều lượng vì levofloxacin không bị chuyển hóa ở bất kỳ mức độ nào có liên quan đến gan, chủ yếu được thải trừ bởi thận.
*Người cao tuổi
Không có sự điều chỉnh liều ở người cao tuổi, ngoài điều chỉnh bằng cách xem xét chức năng thận
*Trẻ em
Levofloxacin chống chỉ định ở trẻ em và thanh thiếu niên đang trưởng thành.
4.3. Chống chỉ định:
Ở bệnh nhân quá mẫn cảm với levofloxacin hoặc các quinolone khác hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc,
Ở bệnh nhân động kinh,
Ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn dây chằng liên quan đến việc sử dụng fluoroquinolone,
Ở trẻ em hoặc thanh thiếu niên đang trưởng thành
Trong khi mang thai
Ở phụ nữ cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Methicillin kháng Staphylococcus aureus (MRSA)
Methicillin kháng s.aureus có khả năng đề kháng với fluoroquinolones, bao gồm cả levofloxacin. Vì thế, không nên dùng levofloxacin để điều trị nhiễm MRSA đã biết hoặc nghi ngờ trừ khi kết quả xét nghiệm đã xác nhận tính nhạy cảm của vi khuẩn đối với levofloxacin (và các tác nhân kháng khuẩn thường được đề nghị để điều trị nhiễm trùng MRSA được coi là không phù hợp).
Levofloxacin có thể được sử dụng trong điều trị viêm xoang cấp tính và đợt cấp của viêm phế quản mạn tính khi những bệnh này đã được chuẩn đoán đầy đủ
Khả năng kháng fluoroquinolons của E.coli – một loại vi khuẩn gây bệnh phổ biến nhất có liên quan đến nhiễm trùng đường tiết niệu – khác nhau ở Liên minh châu Âu. Những người kê đơn nên lưu ý về sự đề kháng của E.coli với fluoroquinolons.
Bệnh than do hít phải : Sử dụng ở người dựa trên số liệu nhạy cảm của Bacillus in vitro và dữ liệu thực nghiệm trên động vật và số ít dữ liệu nghiên cứu trên người. Các bác sĩ điều trị nên tham khảo tài liệu thống nhất của quốc gia hoặc quốc tế để điều trị bệnh than.
Viêm gân và đứt gân
Viêm gân đặc biệt là gân gót chân (Achille), có thể dẫn tới đút gân. Biến chứng này có thể xuất hiện ở 48 giờ đầu tiên, sau khi bắt đầu dùng thuốc và có thể bị cả hai bên. Viêm gân xảy ra chủ yếu ở các đối tượng có nguy cơ: Người trên 65 tuổi, đang dùng corticoid (kể cả đường phun hít). Hai yếu tố này làm tăng nguy cơ viêm gân. Để phòng, cần điều chỉnh thuốc hàng ngày ở người bệnh lớn tuổi theo mức lọc cầu thận.
Vì vậy, cần theo dõi chặt chẽ các bệnh nhân nếu họ được kê toa Levofloxacin. Tất cả các bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ nếu gặp các triệu chứng viêm gân. Nếu nghi ngờ bị viêm gân, điều trị bằng Levofloxacin phải được ngưng ngay
Bệnh nhân có tiền sử động kinh
Quinolon có thể gây động kinh. Levofloxacin chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử động kinh, cũng như các quinolon khác. Nên thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân đang điều trị đồng thời với các hoạt chất như theophyllin. Trong trường hợp co giật, nên ngưng dùng levofloxacin.
Bệnh nhân bị thiếu hụt G-6 phosphat dehydrogenase
Bệnh nhân có các khiếm khuyết tiềm ẩn hoặc trong hoạt động dehydrogenase glucose-6- phosphat có thể dễ bị các phản ứng tán huyết khi điều trị bằng các chất kháng khuẩn quinolon. Do đó, nếu levofloxacin đã được sử dụng ở những bệnh nhân này, cần phải theo dõi chặt chẽ.
Bệnh nhân suy thận
Vì levofloxacin được thải trừ chủ yếu ở thận, liều levofloxacin cần được hiệu chỉnh ở bệnh nhân suy thận.
Phản ứng quá mẫn
Levofloxacin có thể gây phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, có thể gây tử vong (ví dụ như phù mạch do sốc phản vệ). Phản ứng mẫn cảm với nhiều biểu hiện lâm sàng khác nhau, thậm trí sốc phản vệ khi sử dụng các quinolon, bao gồm cả levofloxacin đã được thông báo. cần ngừng ngay thuốc khi có dấu hiệu đầu tiên của phản ứng mẫn cảm và áp dụng các biện pháp xử trí thích hợp.
Bệnh nhân điều trị bằng chất đối kháng vitamin K
Do có thể tăng kết quả xét nghiệm đông máu (PT/INR) và/hoặc chảy máu ở bệnh nhân được điều trị với levofloxacin kết hợp với chất đối kháng vitamin K (warfarin), nên kiểm tra đông máu khi dùng đồng thời các thuốc này
Ảnh hưởng trên hệ cơ xương: Levofloxacin, cũng như phần lớn các quinolon khác, có thể gây thoái hoá sụn khớp chịu trọng lực trên nhiều loại động vật non, do đó không nên sử dụng levofloxacin cho trẻ em dưới 18 tuổi, trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Tác dụng trên TKTW: Đã có thông báo về phản ứng bất lợi như rối loạn tâm thần, tăng áp lực nội sọ, kích thích TKTW dẫn đến co giật, run rẩy, bồn chồn, đau đầu, mất ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, ác mộng, có ý định hoặc hành động tự sát (hiếm gặp) khi sử dụng nhóm kháng sinh quinolon, thậm chí ngay khi sử dụng ở liều đầu tiên. Nếu xảy ra những phản ứng bất lợi này trong khi sử dụng levofloxacin, cần dùng thuốc và có biện phảp xử trí triệu chứng thích hợp. cần thận trọng khi sử dụng cho người bệnh có các bệnh lý trên TKTW như động kinh, xơ cứng mạch não…vì có thể tăng nguy cơ co giật.
Viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile: Phản ứng bất lợi này đã được thông báo với nhiều loại kháng sinh trong đó có levofloxacin, có thể xảy ra ở tất cả các mức độ từ nhẹ đến đe doạ tính mạng. cần lưu ý chẩn đoán chính xác các trường hợp ỉa chảy xảy ra trong thời gian người bệnh đang sử dụng kháng sinh để biện pháp xử trí thích hợp.
Chứng cảm quang: Mẫn cảm với ánh sáng từ mức độ trung bình đến nặng đã được thông báo với nhiều kháng sinh nhóm fluroquinolon, trong đó có levofloxacin. Người bệnh cần tránh tiếp xúc với ánh sáng trong thời gian điều trị và 48 giờ sau khi điều trị.
Tác dụng trên chuyển hóa: Gây rối loạn chuyển hóa đường, bao gồm tăng và hạ đường huyết đã được báo cáo, thường xảy ra ở các người bệnh tiểu đường đang sử dụng levofloxacin đồng thời với một thuốc hạ đường huyết (ví dụ glibenclamide) hoặc với insulin. Các trường hợp hôn mê do hạ đường huyết đã được báo cáo. Do đó cần giám sát đường huyết trên những bệnh nhân này
Phản ứng nặng: Các trường hợp phản ứng da ác tính nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử tủy sống được báo cáo với levofloxacin. Bệnh nhân không dung nạp galactose, các trường hợp thiếu lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Một số tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc (ví dụ như chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn thị giác) có thể làm suy giảm khả năng tập trung, do đó có thể gây nguy hiểm cho bệnh nhân khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Có rất ít dữ liệu liên quan đến việc sử dụng levofloxacin ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác động trực tiếp hoặc gián tiếp về độc tính sinh sản. Dữ liệu thực nghiệm trên người cho thấy nguy cơ tổn thương sụn khớp trên trẻ nhỏ của fluoroquinolon. Vì vậy, không sử dụng levofloxacin ở phụ nữ mang thai..
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định ở phụ nữ cho con bú. Không có đủ thông tin về việc bài tiết levofloxacin trong sữa mẹ. Dữ liệu thực nghiệm trên người cho thấy nguy cơ tổn thương sụn khớp trên trẻ nhỏ của fluoroquinolon. Vì vậy, không sử dụng levofloxacin ở phụ nữ đang cho con bú…
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nhiễm nấm
ít gặp (1/1000 < ADR <1/100): nhiễm nấm bao gồm nhiễm Candida
Rối loạn máu và bạch huyết
ít gặp (1/1000 < ADR <1/100): giảm bạch cầu, tăng bạch cầu
Hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1000): giảm tiểu cầu, suy giảm thần kinh
Chưa biết: hoại tử, thiếu máu huyết
Rối loạn hệ miễn dịch
Hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1000): phù mạch, quá mẫn
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:
ít gặp (1/1000 < ADR <1/100) : chán ăn
Hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1000): hạ đường huyết, đặc biệt ở bệnh nhân tiểu đường
Chưa biết: cao huyết áp, chứng hôn mê do hạ huyết áp
Rối loạn tâm thần:
Thưòng gặp (1/100 < ADR < 1/10): mất ngủ
ít gặp (1/1000 < ADR <1/100): Sự lo ngại, trạng thái xáo trộn
Hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1000): phản ứng tâm thần (ví dụ như ảo giác, hoang tưởng), phiền muộn
Chưa biết: Rối loạn tâm thần có hành vi tự gây nguy hiểm bao gồm ý định tự tử hoặc cố gắng tự tử
Rối loạn hệ thần kinh:
Thường gặp (1/100 < ADR < 1/10): đau đầu, chóng mặt
ít gặp (1/1000 < ADR <1/100): buồn ngủ, đau đớn, chán nản
Hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1000): co giật
Chưa biết: bệnh thần kinh ngoại vi, thần kinh ngoại biên, chứng mất máu, rối loạn, rối loạn ngoại bào, ngất, tăng huyết áp nội sọ
Rối loạn mắt:
Hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1000): các rối loạn thị giác như mờ mắt
Chưa biết: mất thị lực thoáng qua
Rối loạn tai:
ít gặp (1/1000 < ADR <1/100): chóng mặt
Hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1000): ù tai
Chưa biết: mất thính lực, khiếm thính
Rối loạn nhịp tim:
Hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1000): nhịp tim nhanh
Chưa biết: Nhịp tim bất thường có thể dẫn đến ngừng đập, loạn nhịp (báo cáo chủ yếu ở bệnh nhân có nguy cơ kéo dài QT), điện tâm đồ QT kéo dài
Rối loạn mạch máu
Hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1000): huyết áp thấp
Rối loạn hô hấp, lồng ngực:
ít gặp (1/1000 < ADR <1/100): khó thở
Chưa biết: co thắt phế quản, dị ứng viêm phổi
Rối loạn tiêu hóa:
Thường gặp (1/100 < ADR < 1/10): tiêu chảy, nôn, buồn nôn
ít gặp (1/1000 < ADR <1/100): đau bụng, chứng khó tiêu, đầy hơi, táo bón
Chưa biết: tiêu chảy, xuất huyết (trong những trường hợp hiếm hoi có thể là dấu hiệu viêm ruột kết, bao gồm viêm đại tràng màng giả)
Rối loạn mật:
Thường gặp (1/100 < ADR < 1/10): enzym gan tăng lên (ALT/AST, GGT)
ít gặp (1/1000 < ADR <1/100): tăng bilirubin máu
Chua biết: vàng da và tổn thương gan nghiêm trọng, bao gồm các trường hợp suy gan cấp tính nghiêm trọng, chủ yếu ở bệnh nhân mắc các bệnh nặng, viêm gan
Rối loạn da và mô dưới da:
ít gặp (1/1000 < ADR <1/100): phát ban, ngứa, mày đay
Chưa biết: hoại tử thượng bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, da nhạy cảm
Rối loạn cơ xương và các mô liên kết:
Thường gặp (1/100 < ADR < 1/10): đau khớp, đau cơ
ít gặp (1/1000 < ADR <1/100): rối loạn dây chằng, bao gồm viêm dây chằng (viêm gân)
Chưa biết: đứt gân, viêm khớp
Rối loạn thận:
ít gặp (1/1000 < ADR <1/100): tăng Creatinin máu
Hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1000): suy thận cấp tính (ví dụ do viêm kẽ thận)
Rối loạn tổng quan:
ít gặp (1/1000 < ADR <1/100): suy nhược
Hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1000): sốt
Chưa biết: đau (bao gồm đau lưng, ngực, các chi)
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Cần ngừng levofloxacin trong các trường hợp: Bắt đầu có các biểu hiện ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm hay ADR trên thần kinh trung ương. Cần giám sát người bệnh để phát hiện viêm đại tràng màng giả và có biện pháp xứ trí thích hợp khi xuất hiện tiêu chảy trong khi đang dùng levofloxacin.
Khi xuất hiện dấu hiệu viêm gân cần ngừng ngay thuốc, để hai gân gót nghỉ với các dụng cụ cố định thích hợp hoặc nẹp gót chân và hội chẩn chuyển khoa.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ảnh hưởng của các thuốc khác đến levofloxacin
Muối sắt, muối kẽm, thuốc kháng acid có chứa magnesi hoặc nhôm, didanosine
Sự hấp thu levofloxacin giảm đáng kể khi dùng muối sắt, hoặc các thuốc kháng acid có chứa magnesi hoặc nhôm, hoặc didanosine đồng thời với levofloxacin. Việc dùng đồng thời fluoroquinolons với nhiều vitamin có chứa kẽm làm giảm khả năng hấp thu qua đường uống. Khuyến cáo không nên dùng các chế phẩm có chứa cation hóa trị II hoặc III như muối sắt, muối kẽm hoặc các thuốc kháng acid có chứa magnesi hoặc nhôm, hoặc didanosine trước hoặc sau 2 giờ khi dùng levofloxacin đường uống. Muối canxi có ảnh hưởng ít nhất đến sự hấp thu levofloxacin đường uống.
Sucralfat:
Sinh khả dụng của levofloxacin đường uống giảm đáng kể khi dùng chung với sucralfat. Nếu bệnh nhân cần điều trị đồng thời sucralfat và levofloxacin, cách tốt nhất là dùng sucralfat 2 giờ sau khi dùng levofloxacin đường uống.
Theophylline, fenbufen hoặc thuốc chống viêm không steroid tương tự
Một số nghiên cứu trên người tình nguyện khoẻ mạnh không thấy có tương tác. Tuy nhiên, do nồng độ trong huyết tương và AUC theophylin thường bị tăng khi sử dụng đồng thời với các quinolon khác, vẫn cần giám sát chặt chẽ nồng độ theophylin và hiệu chỉnh liều nếu cần khi sử dụng đồng thời levofloxacin với theophylline hoặc thuốc chống viêm không steroid. Các thuốc chống viêm không steroid : Có khả năng làm tăng nguy cơ kích thích TKTW và co giật khi dùng đồng thời với levofloxacin
Nồng độ levofloxacin cao hơn khoảng 13% khi có fenbufen so với khi dùng đơn độc
Probenecid và cimetidin
Probenecid và cimetidin làm giảm sự thải trừ levofloxacin khi dùng đồng thời. Cimetidin làm giảm 24%, probenecid làm giảm 34% vì cả 2 loại thuốc này để có khả năng ngăn chặn sự bài tiết levofloxacin của ống thận. Tuy nhiên, ở liều lượng thử nghiệm trong nghiên cứu, sự khác biệt về động lực học có ý nghĩa thống kê dường như không liên quan đến lâm sàng, cần thận trọng khi dùng levofloxacin đồng thời với các thuốc như probenecid và cimetidin, đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.
Ảnh hưởng của levofloxacin đối với các thuốc khác
Ciclosporin
Thời gian bán thải của ciclosporin tăng lên 33% khi dùng đồng thời với levofloxacin
Chất đối kháng vitamin K
Đã có báo cáo về các xét nghiệm đông máu (PT/INR) và/hoặc chảy máu, có thể nghiêm trọng, được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị với levofloxacin kết hợp với chất đối kháng vitamin K (warfarin). Do đó, xét nghiệm đông máu nên được theo dõi ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất đối kháng vitamin K.
Thuốc làm kéo dài khoảng QT Levofloxacin cũng giống như các fluoroquinolon khác, nên được sử dụng cẩn thận ở những bệnh nhân dùng thuốc kéo dài khoảng QT (ví dụ thuốc chống loạn nhịp loại I và II, thuốc chống trầm cảm ba vòng, macrolid, thuốc chống loạn thần.
Các thuốc hạ đường huyết:
Dùng đồng thời các thuốc hạ đường huyết với levofloxacin có thể làm tăng nguy cơ rối loạn đường huyết, cần giám sát chặt chẽ.
Tránh dùng đồng thời với các thuốc sau đây : Artemether, BCG, dronedaron pimozid, nilotinib, nitrofurantoin, lumefantrin, quinin, tetrabenazin, thioridazin, tolvaptan, toremifen, vandetanib, vemurafenib, ziprasidon.
Levofloxacin làm giảm tác dụng của BCG, mycophenolat, sulfonylure, vắc xin thương hàn.
Các thông tin liên quan khác:
Trong một nghiên cứu tương tác về dược động học, levofloxacin không ảnh hưởng đến dược động học của theophylline (là một chất nền thăm dò cho CYP1A2), cho thấy levofloxacin không phải là chất ức chế CYP1A2 Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
4.9 Quá liều và xử trí:
Theo các nghiên cứu độc tính ở động vật hoặc các nghiên cứu dược lý lâm sàng được thực hiện, các dấu hiệu sau khi dùng quá liều levofloxacin là các triệu chứng của hệ thống thần kinh trung ương như nhầm lẫn, chóng mặt, suy giảm ý thức và co giật, QT kéo dài, các phản ứng dạ dày-ruột như buồn nôn và xói mòn niêm mạc.
Các tác động của CNS bao gồm trạng thái rối rắm, co giật, ảo giác và run rẩy đã được quan sát thấy.
Xử trí : Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng, loại thuốc ngay khỏi dạ dày, bù nước đầy đủ cho người bệnh. Theo dõi ECG nên được thực hiện, vì khả năng kéo dài khoảng QT. Thuốc kháng acid có thể được sử dụng để bảo vệ niêm mạc dạ dày. Thẩm phân máu, bao gồm lọc máu và thẩm phân phúc mạc, CAPD không hiệu quả trong việc loại bỏ levofloxacin khỏi cơ thể. Không có thuốc giải độc đặc niệu
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC: J01MA12; S01AE05
Loại thuốc: Kháng sinh nhóm quinolon (phân nhóm fluoroquiolon)
Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn. Levofloxacin là đồng phân L-isome của ofloxacin, nó có tác dụng diệt khuẩn mạnh gấp 8 -128 so với đồng phân D-isome và tác dụng mạnh gấp khoảng 2 lần so với ofloxacin racemic. Levofloxacin, cũng như các fluoroquinolon khác là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Levofloxacin (cũng như sparfloxacin) có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin), tuy nhiên levofloxacin và sparfloxacin lại có tác dụng invitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin.
Phổ tác dụng:
*Vi khuẩn nhạy cảm invitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng:
Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Enterobacter cloacae, E. coli, H.influenza, H. parainfluenza, Klebsiella pneumonie, Legionalla pneumophila, Moraxella catarralis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycopasma pneumoniae.
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin (meti -S), Staphylococcus coagulase âm tính nhạy cảm methicilin , Staphylococcus pneuminiae.
Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, peptostreptococcus, propionibacterium.
*Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian invitro
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecalis.
Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroid fragilis, prevotella.
*Các loại vi khuẩn kháng levofloxacin:
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecium, Staphylococcus meti-R, Staphylococcus coagulase âm tính meti-R.
Kháng chéo: In vitro, có kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác dụng, thường không có kháng chéo giữa levofloxacin và các họ kháng sinh khác
Cơ chế kháng khuẩn:
Là một chất kháng khuẩn fluoroquinolon, levofloxacin tác dụng lên phức hợp DNA-DNA- gyrase và topoisomerase IV.
Mối quan hệ PK/PD:
Mức độ hoạt động diệt khuẩn của levofloxacin phụ thuộc vào tỷ lệ nồng độ tối đa trong huyết thanh (Cmax) hoặc vùng dưới đường cong (AUC) và nồng độ ức chế tối thiểu (MIC).
Cơ chế đề kháng:
Khả năng đề kháng của levofloxcin được thực hiện thông qua quá trình đột biến tại chỗ đối với cả 2 loại topoisomerases II, DNA gyrase và topoisomerase IV. Các cơ chế kháng thuốc khác như rào cản thấm (phổ biến ở Pseudomonas aeruginosa) và cơ chế thải ra cũng có thể ảnh hưởng đến tính nhạy cảm với levofloxacin
Cơ chế tác dụng:
Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Levofloxacin được uống và hấp thu nhanh chóng hầu như hoàn toàn với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đạt 99 – 100%.
Thức ăn ít gây ảnh hưởng tới sự hấp thu levofloxacin.
Các thông số dược động học của levofloxacin đạt được sau 48 giờ với liều 500mg một lần hoặc hai lần mỗi ngày theo phác đồ
Phân bố:
Khoảng 30-40% levofloxacin gắn với protein huyết thanh. Liều lượng trung bình của việc phân phối levofloxacin xấp xỉ 100 1 sau khi dùng liều duy nhất và lặp lại 500 mg, phân bố rộng rãi vào các mô của cơ thể.
Chuyển hóa:
Levofloxacin rất ít bị chuyển hoá trong cơ thể và thải trừ gần như hoàn toàn qua nước tiểu ở dạng còn nguyên hoạt tính, chỉ dưới 5% liều điều trị được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hoá desmethyl và N-oxid, các chất chuyển hoá này có rất ít hoạt tính sinh học.
Thải trừ:
Thời gian bán thải của levofloxacin từ 6-8 giờ. Thuốc thải trừ qua nước tiểu trên 85%. Độ thanh thải của levofloxacin liều duy nhất 500 mg là 175 ± 29,2 ml/phút.
Thuốc không loại bỏ được bằng thẩm phân máu hoặc màng bụng.
Tính tuyến tính: Levofloxacin tuân theo dược động học tuyến tính trong khoảng từ 50 đến 1000 mg
Bệnh nhân suy thận
Dược động học của levofloxacin bị ảnh hưởng bởi chức năng thận. Ở bệnh nhân suy thận, thời gian bán thải tăng
Dược động học ở bệnh nhân suy thận khi dùng đơn liều 500mg
| Clcr (mL/ phút) | < 20 | 20 – 40 | 50 – 80 |
| Clcr (mL/ phút) | 13 | 26 | 57 |
| T1/2 (giờ) | 35 | 27 | 9 |
Người cao tuổi:
Không có sự khác biệt đáng kể về động lực học của levofloxacin giữa người trẻ và người cao tuổi, mà phụ thuộc vào độ thanh thải Creatinin.
Khác giới:
Không có bằng chứng lâm sàng cho thấy có sự khác biệt về dược động học của levofloxacin giữa nam và nữ
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin..
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ15 – 30 oC, trong lọ kín, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Lodegald-Levo do Công ty dược phẩm và thương mại Phương Đông – (TNHH) sản xuất (2019)..
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
