Thuốc Livran Tablets là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Livran Tablets (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Levofloxacin
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm quinolon. Fluoroquinolon thế hệ 3
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA12, S01AE05.
Biệt dược gốc: Tavanic , Cravit , Cravit Ophthalmic
Biệt dược: Livran Tablets
Hãng sản xuất : Maxtar Bio-Genics
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao film 500 mg.
Thuốc tham khảo:
| LIVRAN-500 TABLETS | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Levofloxacin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Livran-500 Tablets (Viên nén Levofloxacin) được chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn nhẹ, vừa và nặng ở người lớn (≥18 tuổi) do các vi khuẩn nhạy cảm.
Viêm xoang hàm trên cấp tính do Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, hoặc Moraxella catarrhalis.
Cơn cấp của viêm phế quản mãn tính do Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, hoặc Moraxella catarrhalis.
Viêm phổi trong bệnh viện do Staphylococcus aureus nhạy cam methicillin, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, hoặc Streptococcus pneumoniae. Nên điều trị hỗ trợ theo chỉ định lâm sàng. Khi Pseudomonas aeruginosa là tác nhân gây bệnh, cần phải điều trị phối hợp với một -lactam có tác dụng đối với Pseudomonas.
Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng do Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (kể cả chủng đa đề kháng thuốc [MDRSP])*, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, hoặc Mycoplasma pneumoniae.
*MDRSP (Streptococcus pneumoniae đa đề kháng thuốc) là các chủng đề kháng với hai hoặc nhiều hơn các kháng sinh sau: penicillin (MIC ≥2 μg/mL), các cephalosporin thế hệ hai như cefuroxime, kháng sinh quinolon, tetracycline và trimethoprim/sulfamethoxazol.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da gây biến chứng do Staphylococcus aureus nhạy cảm methicillin, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, hoặc Proteus mirabilis.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không gây biến chứng (nhẹ đến vừa) kể cả áp-xe, viêm tế bào, nhọt, chốc lở, bệnh mủ da, nhiễm khuẩn vết thương do Staphylococcus aureus hoặc Streptococcus pyogenes.
Viêm tuyến tiền liệt mạn tính do Escherichia coli, Enterococcus faecalis, hoặc Staphylococcus epidermidis.
Nhiễm khuẩn đường tiểu gây biến chứng (nhẹ đến vừa) do Enterococcusfaecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, hoặc Pseudomonas aeruginosa.
Viêm thận-bể thận cấp tính (nhẹ đến vừa) do Escherichia coli.
Nhiễm khuẩn đường tiểu không gây biến chứng (nhẹ đến vừa) do Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, hoặc Staphylococcus saprophyticus.
Nên tiến hành cấy vi khuẩn và làm các xét nghiệm thử tính nhạy cảm thích hợp trước khi điều trị để phân lập và xác định vi khuẩn gây bệnh và xác định tính nhạy cảm của chúng đối với levofloxacin. Có thể tiến hành điều trị bằng levofloxacin trước khi có kết quả xét nghiệm; khi đã có kết quả, nên chọn lọc điều trị sao cho thích hợp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống:
Thời điểm uống levofloxacin không phụ thuộc vào bữa ăn (có thể uống trong hoặc xa bữa ăn).
Không được dùng các antacid có chứa nhôm và magnesi, chế phẩm có chứa kim loại nặng như sắt và kẽm, sucralfat, didanosin (các dạng bào chế có chứa antacid) trong vòng 2 giờ trước và sau khi uống levofloxacin.
Liều dùng:
Liều cho người lớn (> 18 tuổi):
Liều thường dùng của viên nén levofloxacin là 250 mg hoặc 500 mg hoặc 750 mg uống mỗi 24 giờ, được chỉ định theo tình trạng nhiễm khuẩn và mô tả như sau:
| Nhiễm khuẩn | Đơn vị liều | Khoảng cách dùng | Thời gian dùng** | Liều mỗi ngày |
| Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng | 500mg | 24 giờ | 7-14 ngày | 500mg |
| Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng | 750mg | 24 giờ | 5 ngày | 750mg |
| Viêm phổi trong bệnh viện | 750mg | 24 giờ | 7-14 ngày | 750mg |
| Nhiễm trùng da và cấu trúc da gây biến chứng | 500mg | 24 giờ | 7-10 ngày | 500mg |
| Nhiễm trùng da và cấu trúc da có biến chứng | 750mg | 24 giờ | 7-14 ngày | 750mg |
| Cơn cấp của viêm phế quản mãn tính | 500mg | 24 giờ | 7 ngày | 500mg |
| Viêm xoang hàm trên cấp tính | 500mg | 24 giờ | 10-14 ngày | 500mg |
| Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không gây biến chứng | 500mg | 24 giờ | 7-10 ngày | 500mg |
| Viêm tuyến tiền liệt do vi khuẩn mãn tính | 500mg | 24 giờ | 28 ngày | 500mg |
| Nhiễm khuẩn đường tiểu gây biến chứng | 250mg | 24 giờ | 10 ngày | 250mg |
| Viêm thận-bể thận cấp tính | 250mg | 24 giờ | 10 ngày | 250mg |
| Nhiễm khuẩn đường tiểu không gây biến chứng | 250mg | 24 giờ | 3 ngày | 250mg |
* DO TÁC NHÂN GÂY BỆNH ĐƯỢC XÁC ĐỊNH (Xem phần CHỈ ĐỊNH)
** Điều trị liên tục (tiêm tĩnh mạch đến uống) có thể được tiến hành theo sự hướng, dẫn của bác sĩ điều trị.
*** Hiệu quả của phác đồ điều trị thay thế này đã được chứng minh là có hiệu quả đối với các nhiễm khuẩn do Streptococcus pneumoniae (ngoại trừ Streptococcus pneumoniae đa để kháng thuốc), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae và Chlamydia pneumoniae.
Bệnh nhân suy chức năng thận
| Trạng thái thận | Liều khởi đầu (mg) | Liều tiếp theo (mg) |
| Cơn cấp do vi khuẩn của viêm phế quản mãn tính/ Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng/ Viêm xoang hàm trên cấp tính/ Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng/ Viêm tuyến tiền liệt do vi khuẩn mãn tính | ||
| CLCR 50 – 80 mL/phút | Không cần điều chỉnh liều dùng. | |
| CLCR 20 – 49 mL/phút | 500 | 250 mg mỗi 24 giờ. |
| CLCR 10 – 19 mL/phút | 500 | 250 mg mỗi 48 giờ |
| Thẩm tách lọc máu | 500 | 250 mg mỗi 48 giờ |
| Thẩm phân phúc mạc lưu động mãn tính | 500 | 250 mg mỗi 48 giờ |
| Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da gây biến chứng/ Viêm phổi trong bệnh viện/ Viêm phối mắc phải trong cộng đồng | ||
| CLCR 50 – 80 mL/phút | Không cần điều chỉnh liều dùng. | |
| CLCR 20 – 49 mL/phút | 750 | 750 mg mỗi 48 giờ. |
| CLCR 10 – 19 mL/phút | 750 | 500 mg mỗi 48 giờ. |
| Thẩm tách lọc máu | 750 | 500 mg mỗi 48 giờ. |
| Thẩm phân phúc mạc lưu động mãn tính | 750 | 500 mg mỗi 48 giờ. |
| Nhiễm khuẩn đường tiểu gây biến chứng / Viêm thận-bể thận cấp tính | ||
| CLCR ≥ 20 mL/phút | Không cần điều chỉnh liều dùng. | |
| CLCR 10 – 19 mL/phút | 250 | 250 mg mỗi 48 giờ |
| Nhiễm khuẩn đường tiểu không gây biến chứng | Không cần điều chỉnh liều dùng. | |
CLcr = thanh thải creatinine
Capd = thẩm phân phúc mạc lưu động mãn tính
4.3. Chống chỉ định:
Những người có tiền sử quá mẫn cảm với levofloxacin, các kháng sinh quinolon, hoặc với bất cứ thành phần nào khác của thuốc này.
Không nên dùng thuốc này cho trẻ em có sự phát triển bộ xương chưa hoàn chỉnh (<18 tuổi), phụ nữ có thai và cho con bú..
4.4 Thận trọng:
Tính an toàn và hiệu quả của levofloxacin ở bệnh nhân nhi, thanh thiếu niên (<18 tuổi), phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú chưa được xác minh.
Viêm kết tràng giả mạc đã được báo cáo với gần như tất cả các kháng sinh, kể cả levofloxacin, và có thể giới hạn ở mức độ nhẹ đến nguy hiểm tính mạng. Vì vậy, cần phải xem xét chẩn đoán bệnh này ở những bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh.
Bệnh lý thần kinh ngoại vi: Đã có báo cáo vài trường hợp hiếm bệnh đa thần kinh sợi trục giác quan-vận động hay giác quan làm ảnh hưởng đến sợi trục lớn và/ hoặc nhỏ gây chứng dị cảm, giảm cảm giác, loạn cảm và suy yếu ở những bệnh nhân dùng các quinolon, kể cả levofloxacin.
Nên ngưng dùng levofloxacin nếu bệnh nhân có các triệu chứng bệnh lý thần kinh bao gồm đau, cảm giác bỏng, đau nhói dây thần kinh, tê, và/ hoặc suy yếu hoặc có những thay đổi cảm giác khác bao gồm đau, sốt và cảm giác run để ngăn sự tiến triển đến tình trạng không hồi phục được.
Tác động trên gân: Đã có báo cáo đứt gân Achilles, tay, vai hoặc các gân khác cần phải chữa bằng phẫu thuật hoặc gây tàn tật kéo dài ở những bệnh nhân dùng các quinolon, kể cả levofloxacin.
Nên ngưng dùng levofloxacin nếu bệnh nhân cảm thấy đau, viêm hoặc đứt gân. Bệnh nhân nên nghỉ ngơi và kiêng tập thể dục cho đến khi chẩn đoán xác định không có bị viêm gân hoặc đứt gân.
Đứt gân có thể xảy ra trong hoặc sau khi điều trị với cdc quinolon, kể cả levofloxacin.
Xoắn đỉnh tim: Một số quinolon, kể cả levofloxacin, gây kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ và vài trường hợp gây loạn nhịp. Nên tránh dùng levofloxacin cho những bệnh nhân đã biết kéo dài khoảng QT, bệnh nhân hạ kali huyết chưa hiệu chỉnh được, và bệnh nhân dùng các thuốc chống loạn nhịp loại IA (quinidin, procainamid) hoặc loại III (amiodaron, sotalol); thận trọng khi sử dụng levofloxacin cho các người bệnh đang trong các tình trạng tiền loạn nhịp như nhịp tim chậm và thiếu máu cơ tim cấp.
Thận trọng khi dùng levofloxacin trong trường hợp thiểu năng thận. Nên làm các xét nghiệm labô thích hợp và theo dõi lâm sàng chặt chẽ trước khi và trong suốt thời gian điều trị bởi vì sự thải trừ của levofloxacin có thể bị giảm. Cần phải điều chỉnh liều dùng ở những bệnh nhân suy chức năng thận (thanh thải creatinin <50 ml/phút) để tránh sự tích lũy levofloxacin do giảm thanh thải.
Mẫn cảm với ánh sáng ở mức độ vừa đến nặng đã thấy ở những bệnh nhân tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời khi đang dùng một số thuốc trong nhóm này. Nên tránh phơi nắng, Tuy nhiên, trong các thử nghiệm lâm sàng với levofloxacin, tính độc hại của ánh sáng chỉ xảy ra dưới 0,1% bệnh nhân. Nên ngưng điều trị nếu xảy ra mẫn cảm với ánh sáng (như bỏng da, đỏ da, phù, bóng nước…).
Tác dụng trên thần kinh trung ương: đã có các thông báo về phản ứng bất lợi: rối loạn tâm thần, tăng áp lực nội sọ, kích thích thần kinh trunờ ương dẫn đến co giật, run ray, bồn chồn, đau đầu, mất ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, ác mộng, có ý định hoặc hành động tự sát (hiếm gặp) khi sử dụng các kháng sinh nhóm quinolon, thậm chí ngay khi sử dụng ở liều đầu tiên. Nếu xảy ra nhựng phản ứng bắt lợi này trong khi sử dụng levofloxacin, cần dừng thuốc và có các biện pháp xử trí triệu chứng thích hợp. Cần thận trọng khi sử dụng cho người bệnh có các bệnh lý trên thần kinh trung ương: động kinh, xơ cứng động mạch não… vì có thể tăng nguy cơ gây co giật.
Như với các quinolon khác, đã có báo cáo rối loạn glucose trong máu, kể cả tăng và hạ đường huyết triệu chứng, thường ở bệnh nhân đái tháo đường điều trị đồng thời với một thuốc hạ đường huyết dạng uống (như glyburid/ glibenclamid) hoặc insulin. Ở những bệnh nhân này, nên theo dõi cần thận nồng độ glucose trong mau. Nếu xảy ra phản ứng hạ đường huyết ở bệnh nhân điều trị với levofloxacin, nên ngưng dùng levofloxacin ngay lập tức và tiến hành điều trị bằng thuốc khác thích hợp.
Như với bất cứ kháng sinh mạnh nào, nên đánh giá định kỳ chức năng các hệ cơ quan bao gồm thận, gan và khả năng tạo máu trong suốt thời gian điều trị.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân cảm thấy chóng mặt hoặc có các rối loạn thần kinh trung ương khác kể cả rối loạn thị giác, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có những nghiên cứu thích hợp và kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng levofloxacin trong thai kỳ nếu lợi ích điều trị vượt trội so với nguy cơ tiềm tàng trên bào thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không tìm thấy levofloxacin trong sữa người. Do khả năng có các tác dụng phụ nghiêm trọng của levofloxacin trên trẻ sơ sinh, nên quyết định ngưng thuốc hoặc ngưng cho con bú nhưng phải tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng phụ sau xảy ra >3% bệnh nhân, không kể đến mối liên quan với thuốc: buồn nôn, nhức đầu, tiêu chảy, mắt ngủ, táo bón.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng phụ sau xảy ra từ 1 đến 3% bệnh nhân, không kể đến mối liên quan với thuốc: đau bụng, chóng mặt, nôn mửa, khó tiêu, viêm âm đạo, phát ban, đau ngực, ngứa, viêm xoang, khó thở, mệt mỏi, đầy hơi, đau, đau lưng, viêm mũi, lo âu, viêm họng.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng phụ sau xảy ra ở tỷ lệ 0,1% đến 0,9% bệnh nhân, không kể đến mối liên quan với thuốc:
Rối loạn toàn thân: Cổ trướng, phản ứng dị ứng, suy nhược, phù, tăng nồng độ thuốc, sốt, nhức đầu, triệu chứng giống cảm cúm, khó ở, ngất, thay đổi cảm giác về nhiệt độ.
Rối loạn tim mạch: Suy tim, tăng huyết áp, hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế.
Rối loạn hệ thần kinh trung ương và ngoại vi: Co giật (động kinh), khó phát âm, tăng vận động, tăng trương lực, giảm cảm giác, co cơ không tự chủ, đau nửa đầu, dị cảm, liệt, rối loạn phát âm, run, hoa mắt, bệnh não, mất điều hòa.
Rối loạn hệ tiêu hóa: Khô miệng, khó nuốt, viêm thực quản, viêm dạ dày, viêm dạ dày-ruột, trào ngược dạ dày-thực quản, viêm lưỡi, trĩ, tắc nghẽn ruột, viêm tuyến tụy, đại tiện máu đen, viêm miệng.
Rối loạn tiền đình và khả năng nghe: Đau tai, ù tai.
Rối loạn hệ gan và mật: Bất thường chức năng gan, viêm túi mật, sỏi mật, tăng bilirubin, tăng các men gan, suy gan, vàng da.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm magiê huyết, khát, mất nước, bất thường điện giải, tăng đường huyết, tăng kali huyết, tăng natri huyết, hạ đường huyết, giảm kali huyết, giảm phosphat huyết, giảm cân.
Rối loạn hệ cơ – xương: Đau khớp, viêm khớp, bệnh khớp, đau cơ, viêm xương tủy, đau xương, viêm màng hoạt dịch, viêm gân, rối loạn gân.
Rối loạn tâm thần: Ác mộng, kích động, chán ăn, lú lẫn, suy nhược, ảo giác, bất lực, căng thẳng, ngủ gà.
Rối loạn sinh sản: Chứng thống kinh, khí hư.
Rối loạn hệ hô hấp : Tắc nghẽn khí đạo, hen, viêm phế quản, co thắt phế quản, ho, chảy máu cam, giảm oxi huyết, viêm thanh quản, viêm họng, viêm màng phổi, suy hô hấp, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.
Rối loạn da và các phần phụ: Rụng lông tóc, khô da, eczema, ngứa sinh dục, toát mồ hôi, nổi mẩn, loét da, mề đay.
Rối loạn đường niệu: Bất thường chức năng thận, khó tiểu, huyết niệu, thiểu niệu, bí tiểu.
Rối loạn thị giác: Bất thường thị giác, đau mắt, viêm kết mạc..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Cần ngừng levofloxacin trong các trường hợp: Bắt đầu có các biểu hiện ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm hay ADR trên thần kinh trung ương. Cần giám sát người bệnh để phát hiện viêm đại tràng màng giả và có biện pháp xứ trí thích hợp khi xuất hiện tiêu chảy trong khi đang dùng levofloxacin.
Khi xuất hiện dấu hiệu viêm gân cần ngừng ngay thuốc, để hai gân gót nghỉ với các dụng cụ cố định thích hợp hoặc nẹp gót chân và hội chẩn chuyên khoa.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc kháng acid, sucralfat, cation kim loại, chế phẩm chứa nhiều vitamin: Dùng đồng thời viên nén levofloxacin với các thuốc kháng acid chứa magnesi hoặc nhôm, cũng như sucralfat, các cation kim loại như sắt và chế phâm chứa nhiều vitamin với kẽm có thể can thiệp vào sự hấp thu ở đường tiêu hóa của levofloxacin, làm cho nồng độ trong máu thấp hơn nhiều so với nồng độ mong muốn. Những thuốc này nên được uống ít nhất hai tiếng đồng hồ trước hoặc sau khi uống levofloxacin.
Theophyllin: Dùng đồng thời các quinolon khác với theophyllin gây kéo dài thời gian bán thải, tăng nồng độ theophyllin trong huyết thanh và kéo theo tăng nguy cơ các phản ứng phụ liên quan đến theophyllin. Vì vậy, nên theo dõi chặt chẽ nồng độ theophyllin và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng đồng thời với levofloxacin.
Warfarin: có báo cáo trong thời gian lưu hành trên thị trường ở bệnh nhân rằng levofloxacin làm tăng tác động của warfarin. Nên theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin hoặc các xét nghiệm chống đông thích hợp khác nếu levofloxacin được dùng đồng thời với warfarin. Cũng nên theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu xuất huyết.
Cyclosporin: Trong một nghiên cứu lâm sàng cho thấy sự ảnh hưởng của levofloxacin lên nồng độ đỉnh trong huyết tương, AUC, và các thông số phân bố khác của cyclosporin là không đáng kể. Vì vậy, không cần điều chỉnh liều levofloxacin hoặc cyclosporin khi dùng đồng thời.
Digoxin: Động học phân bố và sự hấp thu của levofloxacin khi có sự hiện diện hay không của digoxin là tương đương nhau. Vì vậy, không cần điều chỉnh liều levofloxacin hoặc digoxin khi dùng đồng thời.
Probenecid và Cimetidin: Trong một nghiên cứu lâm sàng ở những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy sự ảnh hưởng của probenecid hoặc cimetidin lên tốc độ và mức độ hấp thu của levofloxacin là không đáng kể.
Các thuốc kháng viêm không steroid: Dùng đồng thời một thuốc kháng viêm không steroid với một kháng sinh quinolon, kể cả levofloxacin, có thể làm tăng nguy cơ kích thích hệ thần kinh trung ương và cơn động kinh co giật.
Các thuốc trị tiểu đường: Rối loạn nồng độ glưcose trong máu, kể cả tăng đường huyết và hạ đường huyết, đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị đồng thời kháng sinh quinolon với thuốc trị đái tháo đường. Do đó, nên theo dõi cần thận nồng độ glucose trong máu khi những thuốc này được dùng đồng thời.
Các thuốc kéo dài khoảng QT: Sử dụng các quinolon có thể gây kéo dài khoảng QT, một số dẫn đến loạn nhịp. Do đó nên tránh sử dụng levofloxacin ở những bệnh nhân đang sử dụng các thuốc kéo dài khoảng QT, các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, procainamid…) hoặc nhóm III (amiodaron, sotalol…).
Các thuốc chống trầm cảm: Fluoxetin và Imipramin có thể làm tăng hiệu quả kéo dài khoảng QT.
Corticoid: Làm tăng nguy cơ đứt gân, đặc biệt ở người trên 65 tuổi.
4.9 Quá liều và xử trí:
Sau khi dùng một liều cao duy nhất levofloxacin, chuột nhắt, chuột lớn, chó và khỉ biểu hiện các dấu hiệu lâm sàng sau: mất điều hòa, sa mi mắt, giảm vận động, khó thở, kiệt sức, run và co giật. Liều uống >1500 mg/kg gây tử vong đáng kể trên các loài gặm nhắm. Trong trường hợp quá liều cấp tính, nên làm rỗng dạ dày. Nên theo dõi bệnh nhân và duy trì đủ nước. Levofloxacin không được loại ra khỏi cơ thể một cách hiệu quả bởi thẩm tách máu hay thẩm phân phúc mạc.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Levofloxacin là một kháng sinh thuộc nhóm quinolon (dẫn chất fluoroquinolon). Thuốc có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (AND-gyrase) và/hoặc topoisomerase IV ngăn cản quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa AND của vi khuẩn.
Levofloxacin là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Levofloxacin có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin).
Phổ tác dụng:
Vi khuẩn nhạy cảm in vitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng: Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Enterobacter cloacae, E.coli, H. influenza, H. parainfluenza, Klebsiella pneumonie, Legionalla pneumophila, Moraxella catarralis, Proteusmirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin (meti-S), Staphylococcus coagulase âm tính nhạy cảm methicilin, Streptococcus pneumonie.
Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, peptostreptococcus, propionibacterium.
Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian in vitro
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecalis.
Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroid fragilis, prevotella.
Các loại vi khuẩn kháng levofloxacin:
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus meti-R, Staphylococcus coagulase âm tính meti-R.
Kháng chéo:
In vitro, có kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác dụng, thường không có kháng chéo giữa levofloxacin và các họ kháng sinh khác..
Cơ chế tác dụng:
Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Levofloxacin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 1 đến 2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của liều uống dạng viên nén 500 mg levofloxacin là khoảng 99%. Nồng độ tối đa và tối thiểu trung bình trong huyết tương sau khi dùng liều uống mỗi lần mỗi ngày trong nhiều ngày đạt: Xấp xỉ 5,7±1,4 và 0,5±0,2 μg/ml sau một liều 500 mg và 8,6±1,9 và 1,1±+0,4 μg/ml sau một liều 750 mg.
Phân bố
Thể tích phân bố trung bình của levofloxacin thường giới hạn từ 74 đến 112 l sau khi uống đơn liều và đa liều 500 mg hoặc 750 mg. Điều này cho thấy sự phân bố rộng khắp của thuốc trong các mô cơ thể.
In vitro, trong khoảng nồng độ trị liệu của levofloxacin trong huyết tương/huyết thanh có tác dụng trên lâm sàng (1-10 μg/ml), khoảng 24-38% levofloxacin liên kết với protein huyết thanh. Sự liên kết ấy không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc.
Chuyển hóa
Ở người, levofloxacin ít bị chuyển hóa và bài tiết chủ yếu dưới dạng thuốc không đổi trong nước tiểu. Sau khi uống, khoảng 87% một liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng thuốc không đổi trong vòng 48 giờ, trong khi đó, ít hơn 4% liều dùng được tìm thấy trong phân trong vòng 72 giờ. Dưới 5% một liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa khử methyl và N-oxid. Đây là những chất chuyển hóa duy nhất được tìm thấy ở người và ít có tác dụng dược lý.
Thải trừ
Levofloxacin được bài tiết một lượng lớn dưới dạng thuốc không đổi trong nước tiểu. Thời gian bán thải huyết tương cuối cùng trung bình là khoảng 6 đến 8 giờ sau khi uống đơn liều hay đa liều levofloxacin. Sự thanh thải toàn phần trung bình và sự thanh thải ở thận giới hạn từ 144 – 226 ml/phút và 96- 142 ml/phút.
Đối với bệnh nhân suy thận: thời gian bán thải của levofloxaein có thể kéo dài.
| Tình trạng thận | Thời gian bán thải |
| CLcr 20-49 ml/phút | 27 giờ |
| CLcr dưới 20 ml/phút | 35 giờ |
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Cellulose vi tinh thể, tinh bột ngô, polyvinyl pyrrolidon K – 30, natri croscarmellose, silica keo khan, magnesi stearat, cam opadry 85G53651.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, nhiệt độ không quá 30oC, tránh ánh sáng..
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Livran Tablets do Maxtar Bio-Genics sản xuất (2013)..
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
