Levofloxacin – Hataxacin

Thuốc Hataxacin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Hataxacin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Levofloxacin

Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm quinolon. Fluoroquinolon thế hệ 3

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA12, S01AE05.

Biệt dược gốc: Tavanic , Cravit , Cravit Ophthalmic

Biệt dược: Hataxacin

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao film 500 mg.

Thuốc tham khảo:

*HATAXACIN 500mg*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Levofloxacin	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm ở người lớn bao gồm:

Viêm phổi cộng đồng.

Viêm bể thận.

Viêm bàng quang không biến chứng.

Viêm tuyến tiền liệt mạn tính.

Nhiễm khuẩn da và mô mềm.

Dự phòng sau khi phơi nhiễm và điều trị triệt để bệnh than.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế

Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng:

Tùy thuộc vào mức độ nặng nhẹ của bệnh và tác nhân gây bệnh.

Viên nén bao phim Hataxacin 500mg cũng được sử dụng để hoàn thành liệu trình điều trị ở những bệnh nhân đã cho thấy sự cải thiện trong điều trị ban đầu với levofloxacin tĩnh mạch.

Liều dùng cho bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin > 50 ml/phút).

Chỉ định	Liều hàng ngày	Thời gian điều trị (theo mức độ nghiêm trọng)
Viêm phổi cộng đồng	500mg, x 1 – 2 lần	7-14 ngày
Viêm bể thận	500mg x1 lần	7-10 ngày
Viêm bàng quang không biến chứng	250 mg x 1 lần	3 ngày
Viêm tuyến tiền liệt mạn tính	500 mg x 1 lần	28 ngày
Nhiễm khuẩn da và mô mềm có biến chứng	500 mg x 1-2 lần	7-14 ngày
Phơi nhiễm bệnh than	500 mg x 1 lần	8 tuần
Viêm xoang cấp tính đo vi khuẩn	500 mg x 1 lần	10-14 ngày
Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính	500 mg x 1 lần	7 -10 ngày
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp	500 mg x 1 lần	7-14 ngày

Liều dùng cho người bệnh suy thận (thanh thải creatinin ≤ 50 ml/ phút):

Hệ số thanh thải creatinin	Chế độ liều
	250 mg/24 giờ	500 mg/24 giờ	500 mg/12 giờ
	Liều đầu tiên: 250 mg	Liều đầu tiên: 500 mg	Liều đầu tiên: 500 mg
50 – 20 ml/phút	Sau: 125 mg/24 giờ	Sau: 250mg/24 giờ	Sau: 250 mg/12 giờ
19 – 10 ml/phút	Sau: 125 mg/48 giờ	Sau: 125 mg/24 giờ	Sau: 125 mg/12 giờ
< 10 ml/ phút	Sau: 125 mg/48 giờ	Sau: 125 mg/24 giờ	Sau: 125 mg/24 giờ

Liều dùng cho người bệnh suy gan: Không cần điều chỉnh liều.

Liều dùng cho người cao tuổi: Điều chỉnh liều theo mức lọc cầu thận (nên dùng dạng bào chế khác với hàm lượng thích hợp).

Liều dùng cho trẻ nhỏ: Hataxacin 500mg chống chỉ định ở trẻ em và thanh thiếu niên đang lớn.

4.3. Chống chỉ định:

Người có tiền sử quá mẫn với levofloxacin, với các quinolon khác, hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Người bị động kinh.

Người có tiền sử bệnh ở gần cơ do fluoroquinolon gây ra.

Trẻ em hoặc thanh thiếu niên đang lớn,

Phụ nữ mang thai và cho con bú.

4.4 Thận trọng:

Methicilin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA): MRSA có khả năng đề kháng với flouroquinolon, bao gồm cả levofloxacin. Vì thế không nên dùng levofloxacin để điều trị nhiễm khuẩn hoặc nghi ngờ nhiễm khuẩn MRSA trừ khi có xét nghiệm về tính nhạy cảm của vi khuẩn với levofloxacin.

Viêm gân đặc biệt là gân gót chân (Achille), có thể dẫn tới đứt gân. Biến chứng này có thể xuất hiện trong vòng 48 giờ sau khi bắt đầu điều trị và đã được báo cáo lên đến vài tháng sau khi ngừng điều trị. Viêm gân xảy ra chủ yếu ở các đối tượng có nguy cơ: Người trên 60 tuổi, bệnh nhân dùng 1000mg mỗi ngày, và ở bệnh nhân đang dùng corticoid, cần điều chỉnh liều theo mức lọc cầu thận.

Các bệnh liên quan đến Clostridium difficile: Tiêu chảy, đặc biệt nếu nặng, dai dẳng hoặc lẫn máu trong hoặc sau khi điều trị với levofloxacin (kể cả vài tuần sau khi điều trị), có thể là triệu chứng của bệnh liên quan đến Clostridium difficile. Các bệnh liên quan đến Clostridium difficile có thể có các mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng, hình thức nghiêm trọng nhất là viêm đại tràng giả mạc. Do đó điều quan trọng là phải chẩn đoán chính xác các trường hợp tiêu chảy xảy ra trong hoặc sau khi điều trị với levofloxacin. Nếu nghi ngờ hoặc khẳng định bệnh liên quan đến Clostridium difficile, nên ngưng dùng thuốc và có biện pháp xử lý thích hợp.

Quinolon bao gồm cả levofloxacin có thể giảm ngưỡng động kinh và có thể gây động kinh. Levofloxacin không được dùng ở những bệnh nhân có tiền sử động kinh

Bệnh nhân bị thiếu G-6-phosphate dihydrogenase: Khi sử dụng levofloxacin cần phải theo dõi khả năng xuất hiện sự tan máu.

Bệnh nhân suy thận: Thuốc thải trừ chủ yếu ở thận nên cần điều chỉnh hiểu đối với bệnh nhân suy thận,

Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, sốc phản vệ, hội chứng Stevens – Johnson có thể xảy ra. Cần ngừng thuốc ngay khi có các dấu hiệu đầu tiên của phản ứng mẫn cảm và áp dụng các biện pháp xử trí thích hợp.

Hạ đường huyết: Levofloxacin có thể gây ra rối loạn chuyển hóa đường, bao gồm tăng và hạ đường huyết ở người bệnh đái tháo đường đang sử dụng đồng thời levofloxacin và một thuốc uống hạ đường huyết hoặc insulin, do đó cần giám sát đường huyết trên người bệnh này.

Mẫn cảm với ánh sáng: Người bệnh cần tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc tia UV nhân tạo (ví dụ đèn sunray, phòng tắm nắng), trong thời gian điều trị và 48 giờ sau khi điều trị.

Bệnh nhân điều trị bằng chất đối kháng vitamin K: Bệnh nhân được điều trị bằng levofloxacin kết hợp với chất đối kháng vitamin K có thể bị tăng khả năng chảy máu. Vì vậy cần kiểm tra đông máu khi dùng đồng thời các thuốc này.

Levofloxacin gây kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ nên tránh sử dụng cho người bệnh sẵn có khoảng QT kéo dài, người bệnh hạ kali huyết, người bệnh đang sử dụng các thuốc chống loạn nhịp. Thận trọng khi sử dụng levofloxacin cho người bệnh đang trong tình trạng tiền loạn nhịp như nhịp chậm, thiếu máu cơ tim cấp.

Bệnh lý thần kinh ngoại biên: Các fluoquinolon trong đó có levofloxacin có thể làm khởi phát nhanh chóng các bệnh lý về thần kinh ngoại biên.

Hoại tử gan đến suy gan gây tử vong có thể xảy ra ở những bệnh nhân bệnh nặng như nhiễm trùng huyết. Khi có dấu hiệu và triệu chứng của bệnh gan như chán ăn, vàng da, nước tiểu sẫm màu nên ngưng điều trị và liên hệ bác sỹ.

Rối loạn thị giác.

Siêu nhiễm khuẩn.

Can thiệp vào các xét nghiệm: Cho kết quả dương tính giả với xét nghiệm thuốc phiện trong nước tiểu, âm tính giả với xét nghiệm chuẩn đoán vi khuẩn lao Mycobacterium tuberculosis.

Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thân kinh trung ương

Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương đảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.

Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Một số tác dụng không mong muốn (chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn thị giác, mẫn cảm với ánh sáng) có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân. Vì vậy không nên dùng thuốc khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú vì thuốc có nhiều nguy cơ tổn thương sụn khớp ở trẻ nhỏ.

Thời kỳ cho con bú:

Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú vì thuốc có nhiều nguy cơ tổn thương sụn khớp ở trẻ nhỏ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng không mong muốn được phân loại theo tần suất gặp như sau: rất thường gặp (ADR > 1/10); thường gặp (1/100 < ADR < 1/10); ít gặp (1/1000 < ADR <1/100); hiếm gặp (1/10.000 < ADR <1/1000); rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000); tần số chưa biết (không thể ước tính dựa trên dữ liệu có sẵn).

Thường gặp:

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.

Gan: Tăng enzym gan.

Thần kinh: Mất ngủ, đau đầu, chóng mặt.

Ít gặp:

Tiêu hóa: Đau bụng, khó tiêu, đầy hơi trướng bụng, táo bón, viêm tụy.

Thần kinh: Lú lẫn, căng thẳng, ảo giác, mơ màng, run rẩy.

Gan: Tăng bilirubin huyết.

Cơ xương khớp: Đau khớp, đau cơ.

Tiết niệu, sinh dục: Viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida

Da: Ngứa, phát ban, mề đay.

Hiếm gặp:

Tim mạch: Tăng hoặc hạ huyết áp, loạn nhịp.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc.

Cơ xương – khớp: Yếu cơ, viêm tủy xương, viêm gân Achille.

Thần kinh: Co giật, ác mộng, trầm cảm, rối loạn tâm thần.

Dị ứng: Phù Quinck, sốc phản vệ, hội chứng Stevens – Johnson và Lyell.

Mắt : Nhìn mờ, mất thị lực thoáng qua.

Tai: Ù tai, khiếm thính.

Thận: Suy thận cấp.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Cần ngừng levofloxacin trong các trường hợp : bắt đầu có các biểu hiện ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm hay của phản ứng bất lợi trên thần kinh trung ương.

Cần giám sát người bệnh để phát hiện viêm đại tràng màng giả và có các biện pháp xử trí thích hợp khi xuất hiện tiêu chảy trong khi đang dùng levofloxacin.

Khi xuất hiện dấu hiệu viêm gân cần ngừng ngay thuốc, để hai gân gót nghỉ với các dụng cụ cố định thích hợp hoặc nẹp gót chân và hội chẩn chuyên khoa.

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Antacid, sucralfat, ion kim loại, multivitamin: khi sử dụng đồng thời có thể làm giảm hấp thu levofloxacin, cần uống các thuốc này cách xa levofloxacin ít nhất 2 giờ.

Theophylin: Nồng độ trong huyết tương và AUC (diện tích dưới đường cong) của theophylin thường bị tăng khi sử dụng đồng thời với các quinolon khác, cần giám sát chặt chẽ nồng độ theophylin và hiệu chỉnh liều nếu cần khi sử dụng đồng thời với levofloxacin.

Warfarin: Do đã có thông báo warfarin tăng tác dụng khi dùng cùng với levofloxacin, cần giám sát các chỉ số về đông máu khi sử dụng đồng thời hai thuốc này.

Cyclosporin, digoxin: Không cần hiệu chỉnh liều các thuốc này khi dùng đồng thời với levofloxacin.

Các thuốc chống viêm không steroid: Có khả năng làm tăng nguy cơ kích thích thần kinh trung ương và co giật khi dùng đồng thời với levofloxacin.

Các thuốc hạ đường huyết: Dùng đồng thời với levofloxacin có thể làm tăng nguy cơ rối loạn đường huyết, cần giám sát chặt chẽ.

4.9 Quá liều và xử trí:

Quá liều:

Trên hệ thần kinh trung ương: Nhầm lẫn, chóng mặt, suy giảm ý thức và co giật.

Trên tim gây kéo dài khoảng QT.

Trên hệ tiêu hóa: Buồn nôn, xói mòn niêm mạc.

Cách xử trí:

Trong trường hợp quá liều nên điều trị triệu chứng. Theo dõi điện tâm đồ vì thuốc gây kéo dài khoảng QT. Dùng thuốc kháng acid để bảo vệ niêm mạc dạ dày.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Levofloxacin là thuốc kháng sinh tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm quinolon (dẫn chất fluoroquinolon). Tác dụng diệt khuẩn của levofloxacin do ức chế enzyme topoisomerase II (DNA – gyrase) và/hoặc topoisomerase IV, ngăn sự sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn. Levofloxacin có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin…), tác dụng trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn ciprofloxacin.

Phổ tác dụng: Levofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng, bao gồm các vi khuẩn Gram âm, Gram dương ưa khí và kỵ khí.

Vi khuẩn ra khi Gram âm: Enterobacter coacae, E.coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionalla pneumophilla, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Chlamydia pneumoniae, Mycopasma pneumoniae.

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin, Staphylococcus coagulase âm tính nhạy cảm methicilin, Staphylococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, Peptostreptococcus, Propionibacterium, Bacteroides fragilis, Prevotella.

Cơ chế kháng thuốc: Đột biến tại chỗ đối với cả 2 loại enzym topoisomerases II (DNA gyrase) và topoisomerases IV. Các cơ chế kháng thuốc khác như thay đổi tính thẩm màng tế bào vi khuẩn (phổ biến ở Pseudomonas aeruginosa) và cơ chế đào thải cũng có thể ảnh hưởng đến tính nhạy cảm với levofloxacin.

Loại vi khuẩn kháng levofloxacin: Vi khuẩn ưa khí Gram dương Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus meti – R, Staphylococcus coagulase âm tính meti – R.

Kháng chéo: Do cơ chế tác dụng, có kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác, thường không có kháng chéo giữa levofloxacin và các họ kháng sinh khác.

Cơ chế tác dụng:

Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Sau khi uống levofloxacin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 99%. Thức ăn ít ảnh hưởng đến hấp thu.

Phân bố: Levofloxacin được phân bố rộng rãi trong cơ thể, tuy nhiên thuốc khó thấm vào dịch não tủy. Tỷ lệ gắn protein huyết tương là 30 – 40%.

Chuyển hóa: Levofloxacin rất ít bị chuyển hóa trong cơ thể, chỉ dưới 5% liều điều trị được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa desmethyl và N-Oxyd, các chất chuyển hóa này có rất ít hoạt tính sinh học

Thải trừ: Thời gian bán thải của levofloxacin từ 6 – 8 giờ, kéo dài ở người suy thận. Thuốc thải trừ qua nước tiểu khoảng 87% ở dạng không biến đổi và qua phần khoảng 12,8%. Thuốc không loại bỏ được bằng thẩm phân máu hoặc màng bụng.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tinh bột sắn, pregelatinized starch, crospovidon, natri sarch glycolat, bột talc, magnesi stearat, opadry white..

6.2. Tương kỵ :

Chưa có thông tin.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30 °C, trong lọ kín, tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :