1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ketoconazole
Phân loại: Thuốc kháng nấm.
Nhóm pháp lý: Dạng dùng ngoài là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs). Các dạng thuốc khác là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D01 C08, G01AF11, J02AB02.
Biệt dược gốc: Nizoral tablet, Nizoral cream, Nizoral Shampoo
Biệt dược: Kentax
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Dược phẩm Detapham.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Kem bôi ngoài 2%;
Thuốc tham khảo:
| KENTAX | ||
| Mỗi gram kem bôi da có chứa: | ||
| Ketoconazole | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Kem KENTAX (Ketoconazol 2%) dùng bôi ngoài da để điều trị lác (hắc lào), lang ben, lác biếng, nấm kẽ, nấm móng, nấm tóc và các bệnh nấm ở da và niêm mạc (Candida, Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Malassezia furfur…), đặc biệt kem KENTAX (Ketoconazol 2%) trị lành nấm Candida ở da.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :.
Bôi thuốc trực tiếp lên vùng da bị bệnh.
Liều dùng:
Bôi tại chỗ:
Nấm Candida ở da, lang ben, nấm da thân hoặc nấm da đùi: bôi 1 lần/ngày trong 2 tuần.
Viêm da bã nhờn: bôi 2 lần/ngày trong 4 tuần hoặc cho đến khi khỏi bệnh.
Nấm da chân: bôi 1 lần/ngày trong 2 tuần.
Đối với lác, hắc lào, lang ben, nấm kẽ, nấm móng, nấm ở thân người nói chung bôi thuốc mỗi ngày 1 hoặc 2 lần. Để đạt hiệu quả cao cần bôi thuốc phủ hết lên vùng da tổn thương.
Khi dùng kem thuốc KENTAX, các triệu chứng sẽ bớt rõ rệt trong 2 – 3 ngày đầu, nhưng đa số các trường hợp chỉ sau một lần bôi đã có dấu hiệu giảm. Để tránh tái phát nên bôi liên tục ít nhất 2 tuần và khi cần thiết liệu trình có thể kéo dài đến 4 tuần.
Sau khi sử dụng liên tục 2 tuần nếu kết quả lâm sàng không thấy cải thiện rõ, đề nghị xem lại chẩn đoán.
4.3. Chống chỉ định:
KENTAX chống chỉ định đối với người bị dị ứng với Ketoconazol.
4.4 Thận trọng:
Không dùng thuốc kem KENTAX (Ketoconazol) để tra vào mắt. Sau khi bôi có biểu hiện kích ứng hay dị ứng thì nên ngưng sử dụng.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến Bác sỹ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc: Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai hoặc cho con bú. Dữ liệu trên một số lượng hạn chế bệnh nhân mang thai tiếp xúc với thuốc cho thấy: không có tác dụng không mong muốn của ketoconazol thoa ngoài da đối với phụ nữ mang thai và sức khỏe của thai nhi. Nghiên cứu trên động vật cho thấy, độc tính sinh sản của liều khuyến cáo không liên quan tới ketoconazol dạng thoa ngoài da.
Không phát hiện thấy ketoconazol trong huyết tương khi dùng thoa ngoài da. Thuốc an toàn đối với phụ nữ cho con bú và phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không phát hiện thấy ketoconazol trong huyết tương khi dùng thoa ngoài da. Thuốc an toàn đối với phụ nữ cho con bú và phụ nữ mang thai.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ hiếm khi xảy ra (chiếm khoảng 2% trong số người sử dụng Ketoconazol) gồm kích ứng, ngứa, châm chích, hoặc cảm giác như kiến bò.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu phải điều trị kéo dài thì trước khi dùng thuốc, cần xét nghiệm chức năng gan và suốt thời gian điều trị cứ 1 hoặc 2 tháng lại kiểm tra ít nhất một lần, đặc biệt là những người bệnh đang dùng các thuốc khác có độc tính mạnh với gan. Khi kết quả xét nghiệm chức năng gan tăng đáng kể, hay thay đổi không bình thường kéo dài, hoặc xấu đi, hoặc kèm theo những biểu hiện rối loạn chức năng gan khác, cần ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có tương tác thuốc nào được nghiên cứu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Khi bôi kem KENTAX (Ketoconazol) trên vùng da có tổn thương ở diện rộng, sự hấp thu Ketoconazol vào máu đã không được phát hiện ở ngưỡng nồng độ 5ng/ml trong máu trong khoảng thời gian 72 giờ. Ở nồng độ hấp thu cực thấp này không đặt ra vấn đề ngộ độc toàn thân do thoa kem KENTAX chứa Ketoconazol 2%.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Kem KENTAX có chứa Ketoconazole là hoạt chất kháng nấm tổng hợp phổ rộng với hàm lượng 2% bào chế trong chất nền nhũ tương. Là một tác nhân kháng nấm đặc biệt. Ketoconazole có khả năng ức chế sự phát triển của các vi nấm thường gặp cũng như nấm men do tác dụng làm thay đổi tính thấm màng tế bào của các vi sinh vật này. Những vi nấm (dermatophytes) như: Trichophyton rubrum, T.metagro-phytes, T.tonsurans, Microsporum canis, M.audouini, M.gypseum và Epidermophyton floccosum; những nấm men (yearts) chẳng hạn như: Candida albicans, Pityrosporum ovale, C.tropicalis; và các vi nấm khác gây bệnh lang ben, lác biếng, loại nấm Malassezia furfur. Chưa thấy có báo cáo nào về tình trạng kháng thuốc Ketoconazole của vi nấm nói chung.
Ketoconazol thường có tác dụng kìm hãm nấm. Cũng như các dẫn chất azol chống nấm khác, Ketoconazol ức chế hoạt tính của cytochrom P450 là hệ enzyme cần thiết cho quá trình khử methyl các 14 alpha – methyl – sterol (thí dụ lanosterol) thành ergosterol là sterol chính của màng tế bào nấm, lượng ergosterol bị giảm sẽ làm thay đổi tính thấm và chức năng của màng tế bào. Tác dụng diệt nấm của Ketoconazol ở nồng độ cao có thể là tác dụng hóa lý trực tiếp của thuốc trên màng tế bào nấm. Với Candida, albicans, các thuốc chống nấm loại azol ức chế sự biến đổi từ dạng bào tử chồi thành thể sợi có khả năng xâm nhập gây bệnh.
Cơ chế tác dụng:
Ketoconazol ức chế sinh tổng hợp ergosterol ở nấm và làm thay đổi cấu trúc các thành phần lipid khác trong màng.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khi được hấp thu vào máu Ketoconazol phân bố vào các dịch khớp bị viêm, nước bọt, mật, nước tiểu, sữa, ráy tai có chất nhờn, phân, gân, da, các mô mềm, tinh hoàn (một lượng nhỏ), thuốc qua được nhau thai không qua được hàng rào máu – não nên chỉ đạt một lượng không đáng kể trong dịch não tủy.
Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương là 84 – 99%, chủ yếu là với albumin.
Nồng độ thuốc trong huyết tương diễn biến theo kiểu 2 pha, có nửa đời xấp xỉ 2 giờ ở pha đầu và xấp xỉ 8 giờ ở pha cuối.
Ketoconazol chuyển hóa một phần ở gan tạo ra các dẫn chất không có hoạt tính qua quá trình oxy hóa và thoái giáng vòng imidazol và piperazin, quá trình O – dealkyl hóa nhân thơm. Con đường chính thải trừ thuốc và các chất chuyển hóa của nó là qua mật rồi vào phân.
Khi bôi tại chỗ, Ketoconazol không được hấp thu vào máu, chỉ tác dụng lên bề mặt tiếp xúc của thuốc. Ketoconazol xâm nhập qua màng tế bào và ức chế sự phát triển của nấm gây bệnh.
Ketoconazol không tạo ra được một nồng độ có thể phát hiện trong máu khi dùng tại chỗ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Cetostearyl alcohol, glyceryl monostearat, parafin oil, simusor, ceteareth 20, ceteareth 21, ceteareth 2, light parafin, cetyl palmitat, tween 80, nipasol, nipagin, BHT, natri disulfit, hydrogenated castor oil, propylenglycol, nước RO vừa đủ 5g.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, dưới 30oC. Tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
