1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Hyoscine (butylbromide/hydrobromide) / Butylscopolamine
Phân loại: Thuốc chống nôn nhóm kháng cholinergic. Chống co thắt, kháng muscarinic
Nhóm pháp lý: Đường uống, miếng dán là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs), Đường tiêm là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A03BB01.
Biệt dược gốc: Buscopan
Biệt dược: Brocizin
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Liên doanh Hasan Dermapharm
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
BROCIZIN 10 Viên nén bao đường: hộp 3 vỉ x 20 viên, hộp 5 vỉ x 20 viên, hộp 10 vỉ x 20 viên.
BROCIZIN 20 Viên nén bao phim: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 5 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.
Thuốc tham khảo:
| BROCIZIN 20 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Hyoscine-N-butylbromide | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Giảm các triệu chứng co thắt đường sinh dục-tiết niệu, đường tiêu hóa.
Giảm các triệu chứng của hội chứng ruột kích thích (Irritable Bowel Syndrom).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc với nhiều nước, trước hoặc sau khi ăn.
Nếu quên dùng 1 liều, hãy dùng ngay khi nhớ ra. Nếu gần với liều kế tiếp thì hãy bỏ qua liều đã quên. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 20 mg x 4 lần/ngày (mỗi lần 2 viên Brocizin 10 hoặc 1 viên Brocizin 20).
Trẻ em 6-12 tuổi: 10 mg x 3 lần/ngày.
Hội chứng ruột kích thích: Liều khởi đầu được khuyến cáo là 10 mg x 3 lần/ngày, có thể tăng lên 20 mg x 4 lần/ngày nếu cần thiết.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với hyoscin butylbromid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhược cơ.
Phình đại tràng.
Glaucom góc đóng.
4.4 Thận trọng:
Trong trường hợp nghiêm trọng, đau bụng không rõ nguyên nhân dai dẳng hoặc nặng thêm, hoặc xuất hiện thêm các triệu chứng như sốt, buồn nôn, nôn, thay đổi nhu động ruột, bụng đau khi sờ, hạ huyết áp, ngất xỉu, máu trong phân, cần phải thông báo ngay cho bác sĩ để được tư vấn y tế kịp thời.
BROCIZIN nên được sử dụng thận trọng trong trường hợp bệnh nhân bị nhịp tim nhanh như nhiễm độc giáp, suy tim và phẫu thuật tim (làm nhịp tim tăng nhanh). Do nguy cơ biến chứng của thuốc kháng cholinergic, nên thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân dễ bị tắc nghẽn đường ruột hoặc đường niệu.
Do có khả năng kháng cholinergic, làm giảm tiết mồ hôi, BROCIZIN nên được dùng thận trọng cho những bệnh nhân bị sốt.
BROCIZIN có thể làm tăng áp lực nội nhãn ở những bệnh nhân bị glaucom góc đóng không được chẩn đoán và điều trị. Vì vậy, cần thông báo ngay cho bác sĩ trong trường hợp bị đau mắt, đỏ mắt và giảm thị lực trong hoặc sau khi dùng thuốc.
BROCIZIN có chứa lactose monohydrat. Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
BROCIZIN 10 có chứa sucrose (saccharose). Vì vậy bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose – galactose hoặc thiếu enzym sucrase – isomaltase không nên dùng viên nén bao đường BROCIZIN 10.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu về sự ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc. Do những rối loạn thị giác có thể xảy ra, bệnh nhân không nên lái xe và vận hành máy móc nếu bị ảnh hưởng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Có rất ít dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng hyoscin butylbromid ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật về độc tính sinh sản chưa được đầy đủ. Để đảm bảo an toàn, không nên sử dụng BROCIZIN cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không có đầy đủ thông tin về sự bài tiết của hyoscin butylbromid và các chất chuyển hóa của nó vào sữa mẹ.
Nguy cơ đối với trẻ bú mẹ không thể loại trừ. Không nên sử dụng BROCIZIN trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR <1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000) và rất hiếm gặp (ADR < 1/10000) và tần suất không xác định.
Ít gặp: Phản ứng trên da (mày đay, ngứa); nhịp tim nhanh, khô miệng; loạn tiết mồ hôi.
Hiếm gặp: Bí tiểu.
Tần suất không xác định (không ước tính được từ dữ liệu sẵn có): Sốc phản vệ, phản ứng phản vệ, khó thở, phát ban, ban đỏ, và các biểu hiện quá mẫn khác.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR của thuốc thường nhẹ và tự hết, không cần ngừng thuốc. Người bệnh cần được thông báo là butylscopolamin có thể gây rối loạn điều tiết thị giác, nên sau khi dùng thuốc, người bệnh không được làm việc cần sự tỉnh táo về tinh thần, hoặc những công việc nguy hiểm. Ớ nhiều bệnh nhân, khô miệng làm giới hạn liều dùng của thuốc, dùng các chất thay thế nước bọt có hiệu quả tốt.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tác dụng kháng cholinergic của các thuốc như thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc bốn vòng, thuốc kháng histamin, quinidin, amantadin, thuốc chống loạn thần (như butyrophenon, phenothiazin), disopyramid và những thuốc kháng cholinergic khác (như tiotropium, ipratropium, những chất tương tự atropin) có thể tăng cường khi dùng chung với BROCIZIN.
Điều trị phối hợp với thuốc kháng dopamin như metoclopramid có thể làm giảm tác dụng của cả hai thuốc trên đường tiêu hóa.
Tác động làm tăng nhịp tim của các thuốc beta-adrenergic có thể được tăng cường bởi BROCIZIN.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Các triệu chứng nghiêm trọng của tình trạng ngộ độc cấp hyoscin butylbromid chưa được ghi nhận ở người. Trong trường hợp dùng quá liều, tác dụng kháng cholinergic như bí tiểu, khô miệng, đỏ da, nhịp tim nhanh, ức chế nhu động ruột, rối loạn thị giác thoáng qua có thể xảy ra, khó thở kiểu Cheynes-Stokes cũng đã được báo cáo.
Cách xử trí
Trong trường hợp uống quá liều, cần rửa dạ dày bằng than hoạt, sau đó cho uống dung dịch magnesi sulfat 15%. Các triệu chứng quá liều của BROCIZIN là do đáp ứng của hệ thần kinh đối giao cảm. Nếu bệnh nhân bị tăng nhãn áp (glaucom), nhỏ mắt bằng pilocarpin. Các biến chứng tim mạch nên được xử lý theo các nguyên tắc điều trị thông thường. Trong trường hợp bị tê liệt hô hấp, cần đặt nội khí quản và hô hấp nhân tạo. Có thể đặt ống thông trong trường hợp bí tiểu. Ngoài ra, cần thực hiện các biện pháp hỗ trợ cần thiết cho bệnh nhân.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc chống co thắt.
Mã ATC: A03BB01.
Cơ chế tác dụng
BROCIZIN thể hiện tác dụng giãn cơ trơn trên đường tiêu hóa, đường mật và đường sinh dục-tiết niệu. Là một dẫn xuất ammonium bậc bốn, hyoscin butylbromid không vào hệ thần kinh trung ương. Do đó, tác dụng kháng cholinergic trên hệ thần kinh trung ương (tác dụng không mong muốn) không xuất hiện. Tác dụng kháng cholinergic ngoại biên là kết quả của sự ức chế hạch trong phạm vi thành nội tạng cũng như tác dụng kháng muscarinic.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc có tác dụng kháng cholinergic ngoại biên, không có tác dụng trung ương do thuốc không qua được hàng rào máu – não. Thuốc tác động như một chất đối kháng hệ muscarinic, ngăn ngừa tác dụng của acetylcholin bằng cách phong bế không để acetylcholin kết hợp với các thụ thể muscarinic. Các hợp chất amoni bậc bốn ức chế tác dụng muscarinic của acetylcholin ở cơ trơn, cơ tim, nút xoang – nhĩ và nhĩ – thất, các tuyến ngoại tiết. Các thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm (phụ thuộc liều) sự vận động và bài tiết của đường tiêu hóa, giảm trương lực bàng quang và niệu quản, có thể làm giãn nhẹ ống dẫn mật và túi mật. Các liều nhỏ hơn của thuốc kháng cholinergic thường gây giãn đồng tử, làm tăng nhịp tim, ức chế tiết nước bọt, dịch phế quản, mồ hôi và làm giảm điều tiết của mắt. Các liều cao hơn làm giảm sự vận động ở đường tiêu hóa và tiết niệu, ức chế bài tiết acid dạ dày. Butylscopolamin bromid cũng được dùng để điều trị đau bụng kinh, nhưng có tác giả cho rằng tác dụng chống co thắt thường không làm giảm đau có ý nghĩa. Butylscopolamin bromid là hợp chất amoni bậc bốn, không vào được TKTW, nên không có những tác dụng phụ kháng acetylcholin ở hệ TKTW.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Là một hợp chất ammonium bậc bốn, hyoscin hydrobromid rất phân cực và do đó chỉ được hấp thu một phần nhỏ sau khi dùng đường uống (8%) hoặc qua đường trực tràng (3%). Sau khi dùng một liều hyoscin hydrobromid trong khoảng 20-400 mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đo được sau 2 giờ khoảng 0,11-2,04 ng/mL. Trong cùng một khoảng liều, giá trị AUC0-tz trung bình đo được trong khoảng 0,37-10,7 ng.giờ/mL. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của các dạng dùng khác nhau (viên nén, viên đặt trực tràng, dung dịch uống) chứa 100 mg hyoscin butylbromid đều nhỏ hơn 1%.
Phân bố
Do có ái lực cao với thụ thể muscarinic và thụ thể nicotinic, hyoscin butylbromid phân bố chủ yếu trên các tế bào cơ ở vùng bụng và vùng chậu cũng như trong các hạch nội tạng của các cơ quan trong ổ bụng. Tỷ lệ gắn kết protein (albumin) của hyoscin butylbromid khoảng 4,4%. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy hyoscin butylbromid không vượt qua hàng rào máu não, nhưng không có dữ liệu lâm sàng về tác động này. Hyoscin butylbromid (nồng độ 1 mM) đã được ghi nhận là có tương tác với sự vận chuyển cholin (nồng độ 1,4 nM) trong tế bào biểu mô của nhau trong ống nghiệm.
Chuyển hóa và thải trừ
Sau khi dùng một liều trong khoảng 100-400 mg, thời gian bán thải cuối cùng thay đổi trong khoảng 6,2-10,6 giờ. Hyoscin butylbromid chuyển hóa chủ yếu thông qua sự thủy phân liên kết ester. Hyoscin butylbromid được đào thải qua phân và nước tiểu. Các nghiên cứu ở người cho thấy khoảng 2-5% liều hyoscin butylbromid đường uống và 0,7-1,6% liều dùng trực tràng có đánh dấu phóng xạ được thải trừ qua thận sau khi uống. Khoảng 90% liều dùng có đánh dấu phóng xạ đo được trong phân sau khi uống. Sự đào thải của hyoscin butylbromid qua nước tiểu rất nhỏ, khoảng 0,1% liều dùng. Độ thanh thải trung bình theo đường uống sau khi dùng liều từ 100-400 mg dao động trong khoảng 881-1420 L/phút, trong khi thể tích phân bố tương ứng thay đổi từ 6,13-11,3 x 105 L, có thể do sinh khả dụng quá thấp. Các chất chuyển hóa bài tiết qua thận ít liên kết với các thụ thể muscarinic, do đó không góp phần làm tăng tác dụng của hyoscin butylbromid.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
